TENOKS

Material activ: Amlodipină
Când ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor. Droguri antianginoasă și antihipertensiv.
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1
Când CSF: 01.03.02
Producător: KRKA d, d. (Slovenia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb, rotund, lenticular, cu o margine teșite și o crestătură pe o parte.

Excipienți: celuloza microcristalina, amidon pregelatinizat, amidon glicolat de sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Kalьcievыh blocant al canalelor, dihidropiridină derivat. Ea are acțiune antianginoasă și hipotensive. Svyazыvayas cu receptorii dyhydropyrydynovыmy, Blocuri canalelor de calciu, reduce trecerea transmembranar de ioni de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare, decât cardiomiocite).

Efect antianginoasă se datorează expansiunii arterelor și arteriolelor coronare și periferice. Când angina reduce severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică, reduce preîncărcare pe inimă, reducerea cererii de oxigen miocardic. Extinderea majore arterelor coronare si arteriolelor din zonele nealterate și ischemice ale miocardului, mărește aportul de oxigen miocardului (în special în angina vasospastică); Acesta previne dezvoltarea spasm coronariene (incl. cauzate de fumat). La pacienții cu angină și doză zilnică unică crește activitatea fizică run-time, Acesta reduce frecventa atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.

Ea are o lungă efect hipotensiv dependent de doză. Efectul antihipertensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra musculaturii vasculare netede. Când hipertensiune doză unică oferă o reducere semnificativă clinic a tensiunii arteriale peste 24 h . Aceasta nu duce la o scădere bruscă a tensiunii arteriale, scăderea toleranței exercițiu și a ventriculului stâng fracției de ejecție. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă, Are anti-aterosclerotic și efect cardioprotector în boala cardiacă ischemică. Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitate, Nu produce o creștere a frecvenței cardiace reflex. Inhibă agregarea plachetara, crește rata de filtrare glomerulara, Ea are un efect natriuretic slab. In nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminurie. Efecte adverse asupra carbohidraților și lipidelor metabolismul. Debutul acțiunii a medicamentului – 2-4 h , durată – 24 h .

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală de amlodipina este absorbită lent din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea medie absolută a 64%, DIN_max observate prin 6-9 h .

Distribuire

Starea de echilibru se stabilește prin 7 zile de consum regulat. Masa nu afectează absorbția de amlodipină.

V_d este 21 l / kg, ceea ce indică, că cea mai mare parte drog este în țesuturi, și relativ mici – în sânge. Legarea de proteinele plasmatice este de 95%. Ea pătrunde prin BBB. Prevăzut cu lapte matern.

Metabolism

Amlodipină medlenno, dar extensiv metabolizat (la 90%) în ficat în metaboliți inactivi. Efect tratat “prima trecere” prin ficat. Metaboliți nu posedă activitate farmacologică semnificativă.

Deducere

După o singură cale orală T_1/2 Variază între 31 la 48 h , când reînnoit T_1/2 aproximativ 45 h . Despre 60% excretată în urină în principal sub formă de metaboliți (10% – în formă nemodificată), 20-25% – cu fecale. Clearance-ul total de amlodipină 7 ml / min / kg.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La vârstnici (senior 65 an) eliminarea amlodipină încetinit (T_1/2 este 65 h ) comparativ cu pacienții mai tineri, Cu toate acestea, această diferență nu are nici o semnificație clinică. Cu utilizarea pe termen lung la pacienții cu insuficiență hepatică T_1/2 crește la 60 h și va fi marcat de acumulare de droguri.

Insuficienta renala nu afectează semnificativ cinetica amlodipină. Amlodipina nu este eliminat prin hemodializă.

Mărturie

- Hipertensiune arterială (ca monoterapie sau în combinație terapie antihipertensivă);

- Angina stabilă;

- Angiospastice (vasospastică) anghină (Anginei Prinzmetal).

Dozare regim

Doza inițială hipertensiune arterială și angină este 5 mg 1 timp / zi. Doza maximă – 10 mg 1 timp / zi. Doza de întreținere este de 2.5-5 mg / zi.

La angina și vasospastică (vasospastică) anghină medicamentul este prescris în doză 5-10 mg 1 timp / zi.

La preveni accidente vasculare cerebrale – 10 mg / zi.

Pacienții cu greutate corporală scăzută sau de creștere scăzută, persoanele în vârstă, pacienții cu insuficiență hepatică ca antihipertensive Tenoks administrat într-o doză inițială de 2.5 mg, ca agenți anti-anginoase – 5 mg.

În desemnarea de droguri pacienții cu insuficiență renală Ea nu are nevoie schimbari in regimul de dozare.

Atunci când sunt utilizate ca parte a terapiei combinate cu diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ai ECA doză de corecție nu este necesară.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: emoție, dispnee, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, leșin, vasculita, umflătură (umflarea gleznelor și picioarelor), spălare; rareori – Aritmie (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter auricular), dureri în piept, hipotensiune arterială ortostatică; rareori – dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, aritmie.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, fatigabilitate, somnolență, schimbări de dispoziție, convulsii; rareori – pierderea conștienței, gipestezii, nervozitate, parestezii, tremur, amețeală, astenie, indispoziție, insomnie, depresiune, vise neobișnuite, dureri de spate; rareori – ataxie, apatie, ažitaciâ, amnezie, migrenă.

Din simțurile: rareori – vedere încețoșată, conjunctivită, diplopie, ochi iritați, tinitus; rareori – parosmija, disgeuzie, ccomodation, xerophthalmia.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri epigastrice; rareori – creșterea transaminazelor hepatice, icter (cauzate de colestază), pancreatită, gură uscată, meteorism, giperplaziya dreapta, constipație, diaree; rareori – gastrită, creșterea poftei de mâncare.

Din sistemul urinar: rareori – thamuria, tenesmus, nicturie, hiperuricemie; rareori – dizurija, poliurie.

Pe partea sistemului reproductiv: rareori – ginecomastie, disfuncție sexuală (incl. potență redusă).

Pe partea aparatului locomotor: rareori – artralgii, artroze, mialgie (utilizarea prelungită); rareori – miastenia.

Sistemul respirator: rareori – dispnee, nas sângera; rareori – tuse, rinită.

Metabolism: rareori – creștere / scădere a greutății corporale, giperglikemiâ, crescut transpirație, sete; rareori – sudoare rece umed.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, leucopenie.

Reacțiile dermatologice: rareori – dermatoxerasia, alopecie, dermatită, purpura, livor.

Reacții alergice: mâncărime, eritem (incl. эritematoznaya, erupții cutanate maculo-paluleznaya), urticarie, angioedem.

Contraindicații

- Hipotensiune arterială severă,

- Reducere;

- Șoc cardiogen;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la amlodipină și alte componente ale medicamentului;

- Hipersensibilitate la alți derivați de dihidropiridină.

DIN prudență prescrie medicamentul în ficat uman, SSS (bradicardie, tahicardie), În insuficiența cardiacă cronică decompensată, cu ușoară până la moderată hipotensiune, stenoza aortica, stenoză mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și pentru 1 luni), pentru pacientii cu diabet zaharat, tulburări ale metabolismului lipidic; pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

Pe fondul de droguri este necesar să se monitorizeze greutatea corporală a pacientului, numirea unui regim alimentar adecvat (controlul aportului de sodiu), și menținerea igienei dentare și vizite frecvente la dentist (preveni durere, sângerare și proliferarea gingivală).

Prin creșterea dozei trebuie monitorizați cu atenție la pacienții vârstnici.

În ciuda, că amlodipina nu determina simptome de sevraj, Încetarea tratamentului se recomandă o reducere treptată a dozei.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu există date cu privire la impactul asupra Tenoksa capacității de a conduce vehicule de a folosi utilaje. Cu toate acestea, unii pacienți, preferabil cel începutul tratamentului, pot avea somnolență sau amețeli. În astfel de cazuri, pacienții trebuie să fie deosebit de atenți atunci când este necesar de performanță, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie, extinderea excesivă a vasculare periferice.

Tratament: lavaj gastric, Carbon activat; performanța controlul sistemului cardiovascular și respirator (inclusiv CCA și diureza); dacă este necesar, terapia simptomatică, vizează menținerea sistemului cardiovascular; pentru a restabili tonusul vascular – utilizarea de vasopresoare (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestora); pentru a elimina consecințele blocarea canalelor de calciu - în / în introducerea de gluconat de calciu. Hemodializa nu este eficace.

Interacțiuni de droguri

Când inhibitorii combinate ale enzimelor hepatice microzomale crește concentrația de amlodipină în plasmă (crește riscul de efecte secundare), și inductori enzimatici scad concentrația de amlodipină.

Efectul hipotensiv al amlodipinei este redus, în timp ce utilizarea de AINS, în special cu indometacin (retenția de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinei de rinichi), alfa-agoniste, Estrogenul (retenție de sodiu), simpatomimetikami.

Și tiazide “buclă” Diuretic, alfa, beta-blocante, verapamil, Inhibitori ai ECA și nitrați crește efectele antianginoase și hipotensive ale amlodipină.

Amiodarona, chinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, medicamente antipsihotice (neuroleptice) și blocante ale canalelor de calciu pot crește efectele hipotensive ale amlodipină

Amlodipina nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei.

Cimetidina nu au nicio influență asupra farmakokinetiku amlodipină.

Într-o cerere comună cu litiu, poate crește neurotoxicitatea litiu (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremur, zgomot în urechi).

Calciul poate reduce efectele blocante ale canalelor de calciu.

Prokaynamyd, chinidină și alte medicamente, provocând prelungirea intervalului QT, consolida efectul inotrop negativ, creste riscul de alungire semnificativă a intervalului QT.

Farmacocinetica amlodipinei nu este schimbat în timp ce numirea cu cimetidina.

Sucul de grapefruit poate reduce concentrația de amlodipină în plasmă, Cu toate acestea, această scădere este atât de mic, care nu modifică semnificativ efectul amlodipinei.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.