Tenekteplaza

Când ATH:
B01AD11

Acțiune farmacologică

Recombinante specifice fibrina plasminogen activator. Se leagă de fibrină sânge componenta cheag de sânge şi selectiv catalizează transformarea asociate cu un tromb plazminoguena în plazmin, care distruge baza de fibrinovuju a unui cheag de sange. În comparaţie cu naturale ţesutului plasminogen activator, tenecteplase are o afinitate mai mare a coeficientului de solubilitate si rezistenta la actiunea inaktivirujushhemu endogene plasminogen activator inhibitor de am. După introducerea este un aport de dependentă de doză tenekteplazy de alfa 2-antiplazmina (inhibitor al plasminei în faza lichidă) Odată cu creşterea ulterioară în concentraţii de clivarea sistem, Aceasta corespunde efectul preconizate de plasminogen activare. În studii comparative la pacienţii, primesc tenekteplazy doza maximă (10 tys.ED, echivalent cu 50 mg), scăderea fibrinogenului concentraţia mai mică 15%, şi concentrare plazminoguena mai puţin, decât 25%, aplicarea alteplazy a dus la o scădere în plazminoguena de concentrare Fibrinogen şi aproximativ 50%. Prin 30 zile de la începutul aplicării tenekteplaze anticorpi au fost identificate. Singur în/cu introducerea tenekteplazy contribuie la artera recanalization, ca urmare a trombozei care dezvoltat infarct miocardic acut. Acest efect este dependentă de doză. Aplicarea tenekteplazy reduce mortalitatea din infarct miocardic (pe 6,2% prin 30 zi). În aplicarea tenekteplazy frecventa de sângerare (cu excepția intracraniene) este 26,4% (de mai jos, decât cu ajutorul alteplazy- 28,9%,). Prin urmare, nevoie de transfuzie terapie când utilizaţi tenekteplazy semnificativ mai mici (4,3% în tenekteplazy de grup şi 5,5% Grupa de alteplazy). Frecvenţa de hemoragie intracraniana a fost 0,93% în tenekteplazy de grup şi 0,94% Grupa de alteplazy. În cazurile, Atunci când tratamentul a început mai târziu, decât 6 h dupa debutul simptomelor de infarct miocardic, utilizarea tenekteplazy (comparativ cu alteplazoj) ar avea avantajul de indicatori de mortalitate de 30 de zile (4,3% în tenekteplazy de grup şi 9,6% Grupa de alteplazy), frecvenţa de accident vascular cerebral (0,4% și 3,3%, respectiv) şi frecvenţa de hemoragie intracraniană (0% și 1,7% respectiv).

Farmacocinetica

Tenecteplase este eliminat din sânge prin legarea de receptorii in ficat si degradarea cu formarea de peptide mici. După o singură injecţie de tenekteplazy la pacienţii cu infarct miocardic acut observate două faze tenekteplazy Antigen excreţia de plasma de sânge. Dacă utilizaţi medicamentul in doze terapeutice în funcţie de natura tenekteplazy inferenţă de doză impuse nu observă. Începând cu T1/2-24 ± 5,5 m, ceea ce în 5 ori mai mare decât T1/2 de naturale ţesutului plasminogen activator. T1/2 ţintă este 129 ± 87 m; clearance-ul plasma este 119 ± 49 mL/min. Cu greutatea corporală crescută, există o creştere moderată în plasmă clearance-ul, Odată cu creşterea vârsta indicatorul în scădere. Femeii în general mai mici rate de clearance-ul plasma, decât bărbații, care poate fi din cauza mai mici de greutate pentru femei. Reveni la jelchew tenecteplase, deci se presupune, functia renala nu modifică farmacocinetica a. Studiu de farmacocinetica în încălcare a ficatului nu a avut loc.

Mărturie.

Infarct miocardic acut (terapiei trombolitice).

Contraindicații

Hipersensibilitate, boală, cauzând sângerare semnificativă în trecut 6 Luni, diatyez gyemorragichyeskii, anticoagulante orale de admitere (Indicele standardizat internaţionale mai multe 1,3), boli ale sistemului nervos central în istorie (Neoplasmele, anevrism, Chirurgie pe creier si maduva spinarii), hipertensiune arterială severă necontrolată, intervenții chirurgicale majore, parenhimatosis corp biopsie sau traumă în ultimii 2 Luni (incl. Trauma combinat cu infarct miocardic acut în prezent), Recent transferat BI, prelungit sau traumatice cardiopulmonare (Mai mult 2 m) în timpul ultimei 2 Soare, disfuncție hepatică severă, incl. insuficiență hepatică, ciroză, hipertensiune portală (incl. cu varice esofag) şi hepatită activă, retinopatia diabetică hemoragică sau alte. boli hemoragice ale ochiului, 12 un ulcer gastric sau ulcer duodenal în artă. agravarea, anevrism de artera sau prezenţa de sânge/dezvoltare vaselor venoase, tumora cu un risc crescut de sângerare, Pericardita acută şi/sau endocardita bacteriană subacută, pancreatită acută.

Atent. Anunt de Sistolicescoe mai multe 160 mmHg., tulburări de circulaţie cerebrală accident vascular cerebral sau tranzitorii, recent au migrat sângerare din TRACTUL digestiv sau sistemul urinar (în timpul ultimei 10 zi), Rezervări efectuate în / injectie m (în timpul ultimei 2 zi), vârstă înaintată (senior 75 an), greutate mai mică 60 kg, boli cerebrovasculare, sarcină, lactație.

Dozare regim

Dozare. B /, singur, pentru 5-10 s.

Doza se calculeaza in functie de greutatea corporala. Doza maximă nu depășește 10 tys.ED (50 mg tenekteplazy).

Volumul de solutie pentru introducerea dozei necesare de: 6 ml (6 mii autoturisme sau 30 mg tenekteplazy) -Când greutatea corporală mai mică 60 kg, 7 ml 60 greutate 70 kg (7 mii autoturisme sau 35 mg), 8 ml (8 mii autoturisme sau 40 mg) -Când corp greutate 70-80 kg, 9 ml (9 mii de unităţi sau 45 mg) -Greutate 80-90 kg, 1 ml (10 mii autoturisme sau 50 mg) -greutate mai mare 90 kg.

Cateter instalat anterior de pe/în introducere numai 0,9% Soluție NaCl, poate fi folosit pentru introducerea de tenekteplazy. După injectare cateter trebuie să fie spălate înainte de utilizare în continuare pentru introducerea altora. PM. Pentru introducerea de droguri nu folosesc cateter, prin care desfăşoară dekstrozy de introducere. Soluţie neutilizată trebuie aruncată.

Pentru a fi eficient, tratamentul cu tenecteplaza este necesar să se utilizeze ASA și heparină, care ar trebui să fie administrat imediat după diagnosticul de infarct miocardic acut pentru a preveni evenimente trombotice.

Utilizarea ASA ar trebui să înceapă imediat după detectarea simptomelor de infarct miocardic acut și a continua, cel puțin, pana cand pacientul este externat din spital. Doza inițială recomandată pentru administrare orală este de 150 - 325 mg / zi. Dacă pacientul nu poate înghiți comprimate, o doză inițială de 150-250 mg poate fi administrat ACK / în. În următoarele zile, AFK doza este determinată de curant.

Introducerea de heparina ar începe imediat după confirmarea diagnosticului de infarct miocardic acut si continua, cel puțin, în timpul 24 h . Doza de heparina se calculeaza in functie de greutatea corporala. Când greutatea corporală 67 kg sau mai puţin, doza unică inițială de heparină pentru pe/în introducerea nu trebuie să depăşească cu jet de cerneală 4 tys.ED, Odată cu introducerea ulterioară de heparina perfuzie cu viteza 800 U/h, Mai mult 67 kg - 5 mii de masini si 1 IU mie/h respectiv. Trebuie să asociaţi heparina de iradiere pentru pornire/într-un Jet de pacienţi, deja primesc heparina. Introducerea de viteza de perfuzie heparina trebuie ajustată pentru a menţine nivelul ţintă al ACTV 50-75 cu (în 1.5 - 2.5 ori mai mare decât timpul de control sau concentraţia de plasmă heparina 0,2-0,5 U / ml).

Efect secundar

Cele mai multe ori sangerarea: în aer liber (de obicei de la site-uri de puncţie vas de sânge); interne (gastrointestinal, pulmonar, ale tractului urinar, gemoperikard, sângerare în spaţiul retroperitoneal şi creierul cu dezvoltarea de simptome neurologice corespunzătoare, cum ar fi bloc, afazija, convulsii). La pacienţii cu accident vascular cerebral şi hemoragie intracraniana sunt cazuri de deces şi invaliditate.

Deseori (Mai mult 1/10), deseori (Mai mult 1/100 Mai puțin 1/10), rar (Mai mult 1/1000 Mai puțin 1/100), rareori (Mai mult 1/10 000 Mai puțin 1/1000).

Din sistemul nervos: este rareori hemoragie intracraniana.

Din CVC: foarte des-reperfuzionnye aritmie, sângerare din vasele, adesea, echimoze, rar-embolie, rar-gemoperikard.

Sistemul respirator: frecvent sângerări nazale, rar — hemoragie pulmonară.

Din sistemul digestiv: de multe ori, jeludern-kisherne sangerari, greață, vărsături, rar-sângerare în spaţiul retroperitoneal.

Din partea sistemului urogenital: frecvent hemoragii la nivelul tractului urinar.

Alte: foarte adesea, hemoragii externe, de obicei locuri înţepături sau vaselor de sânge deteriorate.

Reacție, identificate prin studii speciale: foarte adesea, un anunţ de scădere, adesea-a crescut temperatura corpului.

Daune, efecte toxice şi complicaţii datorate procedurilor, asociate cu droguri: rar, reacţii anafilactoide (incl. eritem, urticarie, bronhospasm, edem laringian), foarte rar embolie-de cristale de colesterol.

Procedurile chirurgicale și terapeutice: adesea nevoie de transfuzie de sânge.

Supradozaj. Simptomele: sângerare.

Tratament: în cazul unor sângerări prelungite semnificative pot necesita transfuzii de sânge.

Precauții

Un medicament trebuie să aibă un medic, Avand experienta terapiei trombolitice şi eficienţa de control. Aceasta nu exclude aplicarea tenekteplazy în etapa de pre-spital. Medicamentul este recomandat în situaţii, Atunci când echipament de resuscitare standard disponibile şi HP.

Sangerarea este cea mai frecventa complicatie in aplicarea de droguri. Utilizarea simultana de heparina poate duce la sângerare. După dizolvarea fibrina ca urmare a utilizării tenekteplazy, Este posibil să apară sângerare în locuri recent finalizat înţepături şi injecţie. Prin urmare, tromboliticheskoe tratament necesită o monitorizare atentă a zonelor de posibilitatea apariției de sângerare (inclusiv locul cateter, punctie arterial si venos, tăieturi şi preparate injectabile). Ar trebui să evite utilizarea de catetere dure, în / m injecţie şi rezonabil de manipulare în timpul tratamentului.

În caz de hemoragie gravă, în special, hemoragie intracraniana, introducerea simultana de heparina ar trebui să fie oprit imediat. Ar trebui să fie conştienţi de posibilitatea de a protamine, În cazul în care heparina a fost desemnat pentru 4 h înainte de sângerare. În cazuri rare,, Atunci când aceste măsuri de tratament conservator sunt ineficiente, Se poate demonstra raţional introducerea transfuzie medicamente. Transfuzionnoe introducerea de crioprecipitat, plasmă recent congelată şi trombocite pot fi atribuite în conformitate cu indicatorii clinice și de laborator, definite din nou după fiecare introducere. Infuzii de crioprecipitat este de dorit pentru a realiza concentrația de Fibrinogen aproximativ 1 g / l. De asemenea, este posibil să se utilizeze mijloace antifibrinoliticheskih.

Thrombolysis coronariana poate fi însoţită de apariţia de aritmie, asociate cu reperfuzie.

Experienţa antagonist glicoproteina llb/llla în timpul primei 24 h după începerea tratamentului este lipsă.

Cerere de tenekteplazy pot fi însoţite de un risc crescut de complicaţii tromboembolice la pacienţii cu tromboză de inima stanga, incl. Atunci când mitralnom stenoze sau fibrilaţie atrială.

Formarea de anticorpi a moleculei de tenekteplazy au fost detectate după tratament, Cu toate acestea, experienţa de repetat aplicarea tenekteplazy nu.

Experienta de utilizare a medicamentului la femeile gravide este lipsă. Nu există date pe excreţia în tenekteplazy de lapte matern. Ar trebui să se corelează gradul de riscurile potenţiale şi beneficiile estimate într-o rezervare de droguri în caz de infarct miocardic acut în timpul sarcinii şi alăptării.

Proprietăți fizice și chimice ale soluție preparată este stabilă pentru 24 h la o temperatura de 2-8° c şi pentru 8 h la o temperatură de 30 ° C. Din punct de vedere microbiologic, soluţie ar trebui să fie utilizat imediat după preparare. Dacă soluţia nu a fost folosit imediat, Termeni si conditii de depozitare sale să folosească trece sub responsabilitatea unui medic, numirea de droguri.

Interacțiuni de droguri

Nu există date privind prezența interacţiuni semnificative clinic cu alte tenekteplazy. preparate, adesea folosit la pacienţii cu infarct miocardic acut.

PM, modificaţi proprietăţile de coagulare de sânge, precum ca care afectează funcţia trombocitelor, poate creşte riscul de sângerare, În cazul în care acestea sunt utilizate pentru a, în acelaşi timp ca sau după numirea lui tenekteplazy.

Nu este compatibil cu solutie de dextroza. Nu se amestecă cu alte. PM.