SULZONTSEF

Material activ: Cefoperazonă, Sulbactam
Când ATH: J01DD62
CCF: III cefalosporină generația cu inhibitor de beta-lactamază
ICD-10 coduri (mărturie): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Când CSF: 06.02.03.01
Producător: Sinteza (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pulbere pentru soluție I / O, și / M alb sau alb cu o tentă gălbuie.

Flacoane 20 ml (1) – cutii de carton.
Flacoane 20 ml (5) – cutii de carton.
Flacoane 20 ml (5) – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
Flacoane 20 ml (5) – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
Flacoane 20 ml (10) – cutii de carton.
Flacoane 20 ml (50) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

III cefalosporină generația cu inhibitor de beta-lactamază. Bactericid eficient, Are un spectru larg de activitate. Este foarte activ împotriva microorganismelor aerobe și anaerobe Gram-pozitive și Gram-negativi (incl. Pseudomonas aeruginosa), rezistent la p-lactamaze microorganisme gram pozitive și Gram negative.

Sulbactam – inhibitor ireversibil al β-lactamază, sunt eliberate de microorganisme, rezistente la antibiotice betalactamice. Aceasta previne distrugerea peniciline și cefalosporine prin acțiunea organismelor rezistente β-lactamază. Prin legarea de proteine ​​de legare a penicilinei, are acțiune sinergică în timp utilizarea peniciline și cefalosporine.

Combinație sulybaktama și cefoperazon activă împotriva toate microorganismele, sensibil la Cefoperazonă, și actioneaza sinergic (se reduce la 4 ori concentrația minimă inhibitorie (IGC) combinație comparate cu valorile pentru fiecare componentă în parte) împotriva următoarelor microorganisme: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Stafilococ spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus este minunat, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter diferite, Enterobacter cloacae.

Sulzontsef^® in vitro activ împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (incl. tulpini, formare și care nu fac penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (tulpina-beta-hemolitic de grup A), Streptococcus agalactiae (grup beta-hemolitic tulpina B), cele mai multe tulpini de Streptococcus beta-hemolitic spp., Enterococcus faecalis; Bacterii aerobe gram-negative: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus este minunat, Morganella morganii, providencia spp. (incl. Rettgeri Providence), Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; Bacterii anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Pentru a studia sensibilitatea este recomandat să utilizați discuri, conținând 30 g și sulbactam 75 g cefoperazona (Metoda Kirby-Bauer).

Farmacocinetica

Distribuire

C_max sulbactam și cefoperazon după ON / în doză de droguri 2 g (1 Domnul și sulbactam 1 g cefoperazona) în timpul 5 min medie 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, respectiv. Aceasta reflectă mai mare V_d sulbactam (de la 8 L la 27.6 L) comparativ cu cea a cefoperazon (de la 10.2 L la 11.3 L). Concentrația serică este proporțională cu doza administrată.

Ca ceftazidimă, și sulbactam, bine distribuite în diferite țesuturi și fluide, inclusiv bilă, vezicii biliare, piele, apendice, trompa uterina, ovar, uter.

Date privind prezența unei interacțiuni farmacocinetice între sulbactam și cefoperazon când administrate nu de droguri.

Utilizarea repetată a modificări semnificative ale farmacocineticii cele două componente ale medicamentului nu este indicată. Odată cu introducerea medicamentului în fiecare 8-12 a fost observată h acumulare.

Deducere

Despre 25% Doza și cefoperazon 84% doză sulbactam excretat prin rinichi. Restul Cefoperazonă este în principal derivate din bilă. T_1/2 cefoperazona este 1.7 h , sulbactam – o medie de aproximativ 1 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Cefoperazonă este excretat activ în bilă. T_1/2 cefoperazona este, de obicei prelungit, rinichii și excreția medicamentului este crescută la pacienții cu boli hepatice și / sau obstrucție biliară. Chiar și cu concentrații terapeutice insuficiență hepatică severă, în bilă realizate de cefoperazon, un T_1/2 numai crește 2-4 ori.

La pacienții cu funcție renală diferite, primirea Sulzontsef^®, a gasit o corelatie intre mare clearance-ul total a sulbactam din organism și clearance-ul creatininei calculat. La pacienții cu insuficiență renală terminală a arătat o prelungire semnificativă a T_1/2 sulbactam (mediu 6.9 și h 9.7 oră în diferite studii).

Hemodializa cauzeaza schimbari semnificative in T_1/2, clearance-ul total din organism și V_d sulbactam.

Farmacocinetica medicamentului a fost studiat la persoanele in varsta cu insuficienta renala si disfuncție hepatică. Comparativ cu voluntarii sănătoși au arătat o creștere a duratei T_1/2, reducerea clearance-ului și creșterea în V_d cum cefoperazon, și sulbactam. Farmacocinetica sulbactam corelat cu gradul de insuficiență renală, si farmacocinetica cefoperazon – cu gradul de disfuncție hepatică.

In studiile asupra copiilor au existat modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici ai componentelor medicamentului, comparativ cu cele observate la adulți. Medie T_1/2 sulbactam la copii a variat de la 0.91 h la 1.42 h , Cefoperazonă – de la 1.44 h la 1.88 h .

Mărturie

- Infecții intra-abdominale (peritonită, colecistita, kholangit);

- infecții ale tractului urinar (pielonefrită, cistita);

- Infecție pelvină (prostatita, endometrita, gonoree, vulvovaginitis);

- Infecții ale tractului respirator superior și inferior (faringită, amigdalită, sinuzita, bronșită, pneumonie, bronhopneumonie, empiem, abces pulmonar);

- Infecții ale tractului respirator superior (otita medie acută, sinuzita, Durere de gât);

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi (furunculoză, abces, piodermite, limfadenita, limfangit);

- Osteomielita, infecții ale articulațiilor;

- Sepsis;

- Meningită.

Prevenirea complicațiilor infecțioase după abdominale, operații ginecologice și ortopedice, Chirurgie cardiovasculara.

Dozare regim

De droguri este prescris în / (bolus sau infuzie) sau / m.

Următoarele sunt doza totală de cefoperazona și sulbactam (în raport cu 1:1).

Adulți numi 2-4 g / zi, cu un interval de 12 h ; la greu, apar constant infecții – la 8 g / zi. Doza zilnică maximă – 8 g produs (4 g cefoperazona + 4 g sulbactam).

Pacienții cu insuficiență renală cronică (CC mai mică 30 ml / min) va ajusta doza. La CC 15-30 ml / min doza maximă de sulbactam 1 g 2 ori / zi, la CC mai mică 14 ml / min – 500 mg 2 ori / zi.

La ficat și obstrucție biliară doza zilnică maximă – nu mai 2 g.

Bebelușii medicamentul este prescris pe baza 40-80 mg / kg / zi 2-4 introducere, nou-născuți în timpul prima săptămână de viață – în 2 introducere; la greu, infecții lungi curgere – la 160 mg / kg / zi. Doza zilnică maximă Sulzontsefa^® – 160 mg / kg / zi. Atunci când nevoia pentru mai multe 80 mg / kg / zi, calculat prin activitatea cefoperazon, creșterea dozei se realizează prin introducerea cefoperazon suplimentare. Doza zilnică maximă de copii sulbactam – nu mai 80 mg / kg / zi.

Termeni de preparare și administrare

În / bolus conținutul flaconului se dizolvă într-o cantitate adecvată 5% dextroză (Glucoză), 0.9% soluție de clorură de sodiu, 5% dextroză (Glucoză) în 0.225% soluție de clorură de sodiu, 5% dextroză (Glucoză) în 0.9% soluție de clorură de sodiu sau apă sterilă pentru injecție, și este administrat pentru 3 m.

În / perfuzie administrare dizolvat, așa cum este indicat mai sus. Apoi s-a diluat la 20-100 ml și administrată de 15-60 m.

Pentru / M pentru a dizolva, folosind apă sterilă pentru injecție. Prepararea soluției este realizată folosind lidocaina în 2 Fază: mai întâi cu apă sterilă pentru injecție, atunci – 2% lidocaina pentru a obține 0.5% lidocaină. Volumul total de solvent 6.7 ml.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: diaree, greață, vărsături, colită psevdomembranoznыy, creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină, giperʙiliruʙinemija.

Din partea hematopoieza: anemie, neutropenie, trombocitopenie, sângerare (deficit de vitamina K).

Rezultatelor de laborator: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

Reacții alergice: urticarie, erupții cutanate maculo-papulare, febră, eozinofilija; rareori – șoc anafilactic.

Reacții locale: la / în introducerea – flebită; atunci când i / m administrare – sensibilitate la locul de injectare.

Contraindicații

- Alăptarea;

- Hipersensibilitate la medicament, incl. alte antibiotice beta-lactamice.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris la pacienții cu insuficiență renală și / sau insuficiență hepatică, masini (incl. istorie), sugari prematuri, sarcină.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării, în cazul a avut loc, în cazul în care beneficiul potențial depășește riscul potențial.

Precauții

Având în vedere spectrul larg de activitate, medicament poate fi utilizat ca monoterapie.

Cu utilizarea simultană a antibiotice aminoglicozide este necesar să se monitorizeze funcția renală.

La pacienții cu boli hepatice și / sau obstrucție biliară T tractului_1/2 creșteri Cefoperazonă, excreția crescut de rinichi. Când concentrația de severe cefoperazon ficat prin bilă este terapeutic, T_1/2 crește 2-4 ori. Schimbarea serul cefoperazon dozare si control concentrație este necesară în obstrucție biliară severe, insuficiență hepatică severă (în aceste cazuri, doza zilnică maximă – 2 g).

Riscul de a dezvolta deficit de pacienții susceptibili de vitamina K, aderarea la un deficit de dieta sau au sindrom de malabsorbție de produse alimentare (Pacienții cu fibroză chistică; Pacientii, Este pentru o lungă perioadă de timp pe nutritie parenterala). Acești pacienți trebuie monitorizați timp de protrombină; dacă vitamina K este necesar administrat. Mecanismul de deficit de vitamina K este suprimarea microflorei intestinale, care sintetizeaza in mod normal aceasta vitamina.

Tratament prelungit este necesar să se monitorizeze funcția renală, Sisteme hepatice, hematopoietice și.

În timpul tratamentului pot prezenta rezultate fals-pozitive ale determinării glucozei în urină, utilizând soluții Benedict sau Fehling lui lui, test de fals pozitiv Coombs.

Tratamentul nou-nascuti prematur se efectuează în cazul în care, în cazul în care beneficiul potențial depășește riscul potențial.

Supradozaj

Simptomele: tulburări neurologice, inclusiv convulsii.

Tratament: tratament simptomatic (incl. sedare). Hemodializa este eficient.

Interacțiuni de droguri

Utilizarea etanolului (simultan sau în timpul ulterioare 5 Zile după tratament) Aceasta crește riscul de reacții disulfiramopodobnyh (maree, crescut transpirație, durere de cap, tahicardie).

Interacțiune farmaceutică

Produsul este compatibil cu apă pentru preparate injectabile, 5% dextroză (Glucoză), 0.9% soluție de clorură de sodiu, 5% dextroză (Glucoză) în 0.225% soluție de clorură de sodiu, 5% dextroză (Glucoză) în 0.9% soluție de clorură de sodiu.

De droguri nu este compatibil cu Ringer, 2% clorhidrat de lidocaină (utilizarea inițială a apei pentru preparate injectabile duce la formarea unui amestec compatibil), aminoglikozidami (dacă aveți nevoie de terapie combinată, aceasta se realizează printr-o secvență de fracționare / perfuzie două medicamente, Utilizarea 2 în sisteme separate / transfuzie; în intervalul dintre sistem de dozare trebuie să fie spălată cu un solvent compatibil).

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, protejat de lumină, îndemâna copiilor, la o temperatură de cel mult 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.