Stimuloton: instrucțiuni de utilizare a medicamentului, structură, Contraindicații

Material activ: Sertralina
Când ATH: N06AB06
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Când CSF: 02.02.04
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

Stimuloton: forma de dozare, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, oval, lenticular, Gravate “E271” pe o față și Valium – un alt, fără miros.

Excipienți: stearat de magneziu, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboximetil sodiu (Tip A), fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina.

Compoziția de coajă: macrogol 6000, Dioxid de titan, gipromelloza.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, oval, lenticular, Gravate “E272” pe o față și Valium – un alt, fără miros.

Excipienți: stearat de magneziu, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboximetil sodiu (Tip A), fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina.

Compoziția de coajă: macrogol 6000, Dioxid de titan, gipromelloza.

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Stimuloton: efect farmacologic

Antidepresiva. Inhibitor selectiv al recaptarii serotoninei. Ea are un efect redus asupra recaptarea norepinefrinei și dopaminei. La doze terapeutice, blocuri sertralină recaptarea serotoninei și trombocite din sânge uman.

Nu au un stimulator, sedativ sau acțiune anticolinergică. Sertralina nu are afinitate pentru m-colină, serotonina, dopamina, histamină, adrenocorticotropina, GABA- și receptorii benzodiazepinovыm.

În aplicarea Stimulotona^® nici o crestere in greutate corporala. De droguri nu produce dependenta de droguri mental sau fizic.

Efect antidepresiv a fost observat la sfârșitul celei de a doua săptămână a ingestiei regulate, în timp ce efectul maxim este atins numai prin 6 săptămâni.

Stimuloton: farmacocinetica

Absorbție

Odată ajunși absorbit din tractul gastro-intestinal lent, dar aproape complet. C_max realizat prin 4.5-8.4 h . În timp ce luați medicamentul, în același timp mănâncă biodisponibilitatea este crescută de 25%, C_max obținute mai rapid.

Distribuire

Cu doză zilnică unică de medicament C_ss Acesta se obține de obicei într-o săptămână. Legarea de proteinele plasmatice este de 98%. V_d – Mai mult 20 l / kg. Sertralina este excretat în laptele matern. Date despre capacitatea sa de a traversa bariera placentară acolo.

Metabolism

Sertralina este metabolizată extensiv în “prima trecere” prin ficat, N-demetilare supuși. Principalul său metabolit - N-desmetilsertralin mai activ, Cem sertralina.

Deducere

T_1/2 este 22-36 oră și nu depinde de vârsta și sexul pacienților. T_1/2 N-desmetilsertralina este 62-104 h .

Afișează sub formă de metaboliți în urină și fecale, în cantități egale, 0.2% sertralina este excretată în urină sub formă nemodificată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

T_1/2 sertralina și valorile ASC crește cu funcție hepatică anormală. Farmacocinetic administrarea medicamentului de studiu într-o singură doză a arătat o creștere a T_1/2 și sertralina ASC la pacienții cu ciroză ușoară.

Indiferent de gravitatea insuficiență renală farmacocinetica sertralinei în utilizarea lui constantă nu este schimbat. Sertralina nu apare în hemodializă.

Stimuloton: mărturie

• depresie de diverse etiologii, incl. însoțit de un sentiment de anxietate (Tratamentul și prevenirea);
• tulburare obsesiv-compulsive, incl. la copii mai mari 6 an;
• tulburare de panica (cu sau fără agorafobie);
• stres post traumatic.

Stimuloton: regimul de dozare

De droguri este prescris în interiorul, 1 timp / zi (în dimineața sau seara).

Adulți la depresiune și obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah medicamentul este prescris în doză 50 mg 1 timp / zi.

La tulburări de panică și PTSD pentru a reduce frecvența și severitatea efectelor secundare, se recomandă să înceapă tratamentul cu o doză de 25 mg 1 timp / zi și o săptămână mai târziu să crească la 50 mg 1 timp / zi.

Când răspunsul terapeutic și tolerabilitatea buna doza zilnica poate fi mărită prin 50 mg timp de câteva săptămâni până la o doză zilnică maximă 200 mg.

Efectul terapeutic se realizează, de obicei, în cadrul 7 zi. Cu toate acestea, pentru manifestarea deplină a acțiunii antidepresive necesită aport regulat de droguri pentru 2-4 săptămâni. Cu tulburare obsesiv-compulsive efect terapeutic se dezvoltă mai lent. Pentru întreținerea tratamentul trebuie administrat doza minimă eficace.

La obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah copii în vârstă de 13 la 18 an medicamentul este prescris într-o doză inițială 50 mg 1 timp / zi. Copiii în vârstă de 6 la 12 an medicamentul este prescris într-o doză inițială 25 mg 1 timp / zi, o doză zilnică săptămâni poate fi crescută la 50 mg. Când răspunsul terapeutic altă doză slabă poate fi crescută săptămânal 50 mg / zi până la o doză zilnică maximă 200 mg. Pentru a evita supradozarea cu creșterea dozei peste 50 mg / zi trebuie luată în considerare, că greutatea corporală la copii mai putin de, decât la adulți. Când terapie de intretinere pe termen lung, de droguri ar trebui să fie utilizat în mai mică doză eficace.

În pacienții vârstnici Nu este necesară doză corecție.

În pacienții cu insuficiență hepatică severă Doza trebuie redusă sau intervale crescut între doze.

În pacienții cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei de construcții.

Stimuloton: efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: rareori – somnolență, fatigabilitate, amețeală, durere de cap, tremur, insomnie, iritabilitate, acatisie, hipomanie, nebunie.

Ca și în cazul altor antidepresive în tratamentul, pot exista reacții, care sunt dificil de diferentiat de simptomele bolii de bază în t. h . parestezii, gipesteziya, depresiune, halucinații, excitație, agresivitate, ažitaciâ, anxietate, psihoză.

Din sistemul digestiv: gură uscată, pierderea poftei de mâncare sau creșterea apetitului alimentar (probabil din cauza eliminării de depresie); rareori – anorexie, crampe stomacale, stomac, balonare sau durere, scaun instabil, diaree, dispepsie, greață, vărsături.

Sistemul cardiovascular: rareori – emoție.

Metabolism: slăbire.

Din sistemul hematopoietic: sângerare (incl. arc).

Din simțurile: rareori – tulburări vizuale (inclusiv vedere încețoșată)

Pe partea sistemului reproductiv: rareori – dismenoree, disfuncție sexuală (ejaculare întârziată, potență și / sau reducerea libidoului, anorgazmija).

Reacțiile dermatologice: rareori – înroșirea pielii, sau “maree” sânge pe fața, crescut transpirație.

Din parametrii de laborator: in unele cazuri (0.8%) – Asimptomatice ale ALT și ACT (Aceste modificări au fost observate în primul 9 săptămâni și încetați să luați imediat medicamentul după anularea acesteia); există rapoarte de hiponatremie reversibil (probabil, acest fenomen este asociat cu sindromul de secreție inadecvată a ADH, așa cum se vede în special la pacienții vârstnici, primirea simultană concomitent diuretice sau alte medicamente).

Alte: rareori – reacții alergice, zevota; în unele cazuri, oprirea de droguri cauzează retragerea.

Uneori (o relație de cauzalitate cu medicamentul nu a stabilit în mod semnificativ) – tulburări de mișcare (simptome extrapiramidale și tulburări de mers), convulsii, neregularități menstruale, hiperprolactinemia, galactoree, erupții cutanate (rareori – eritem multiform exudative), mâncărime. In cele mai multe cazuri, tulburări motorii observate la pacienții, primirea antipsihotice concomitent (neuroleptice), precum prezența unei lungi istorie tulburărilor motorii.

Stimuloton: Contraindicații

• utilizarea simultană a inhibitorilor MAO și perioada 14 zile de la anularea lor;
• epilepsie instabilă;
• Vârsta de 18 an (Datorită experienței clinice insuficiente cu), cu excepția pacienților cu tulburare obsesiv-compulsive;
• sarcină;
• lactație (alăptarea);
• hipersensibilitate la droguri.

DIN prudență ar trebui să fie prescris cu boli cerebrale organice (incl. atunci când retard mental), Statele maniacale, epilepsie, hepatică și / sau insuficiență renală, scaderea in greutate, precum și a copiilor cu vârsta de peste 6 ani cu TOC.

Stimuloton: Sarcina și alăptarea

Rezultatele controlate de siguranță a Stimulotona^® la femeile gravide nu este, astfel încât numirea este contraindicat în timpul sarcinii.

Femeile de varsta reproductiva, care este de așteptat să numească Stimuloton^®, ar trebui să fie sfătuiți să utilizeze metode contraceptive eficace.

Sertralina este excretat în laptele matern. Date fiabile cu privire la siguranța utilizării sale în timpul alăptării nu este. Numirea Stimulotona^® alăptarea alăptarea trebuie întreruptă.

Stimuloton: Instrucțiuni Speciale

Informații despre posibilele riscuri și beneficii ale utilizării simultane a tratamentului cu electrosocuri si Stimulotona^® nu.

Ca și în cazul altor antidepresive, Stimuloton^® in unele cazuri (despre 0.4%) poate provoca mania sau hipomanie.

Idei suicidare și tentative de sunt adesea asociate cu depresia; acestea sunt posibile în orice moment spre iertarea. Prin urmare, la începutul tratamentului, la dezvoltarea unui efect clinic optim, pacientii au nevoie de supraveghere medicală strictă.

În studiile clinice Stimulotona^® convulsii au fost observate în 0.08% pacienții cu depresie (despre 3/4000) și 0.2% Pacientii cu tulburare obsesiv-compulsive (4/1800). O strictă legătură cu crize epileptice luarea Stimulotona^® neinstalat. Nu există date cu privire la tratamentul de Stimulotonom^® epileptice. De droguri nu ar trebui sa fie prescris pacienților cu epilepsie instabilă, si pacienti, fără convulsii, Tu ar trebui să fie analizate în mod regulat. În caz de convulsii Stimuloton^® ar trebui eliminate.

Metabolismul sertralină se realizează mai ales în ficat, Prin urmare, este necesară prudență atunci când numirea Stimulotona^® Pacienții cu boli hepatice.

Utilizarea la Pediatrie

Nu utilizați acest Stimulotona^® tratament copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an, cu excepția pacienților cu tulburare obsesiv-compulsive. Risc crescut de suicid și suicid gânduri, și ostilitate (în principal agresiune, rebeliune și furie), in studiile clinice este mai frecvent in randul copiilor si adolescentilor, primirea antidepresive, comparativ cu grupurile, care au primit placebo. Dacă este indicat clinic de droguri numit, ar trebui să stabilească observație a pacientului pentru a detecta simptome de sinucidere. În afară de, Nu există date de siguranță pe termen lung la copii și adolescenți cu privire la creșterea economică, maturizare, precum și dezvoltarea de cunoastere si de comportament.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Studiile clinice au demonstrat, Chto monoterapie Stimulotonom^® Aceasta nu afectează performanța funcției psihomotorii. Cu toate acestea, din moment ce alte medicamente, folosi aceleași indicații, pot afecta în mod negativ reacțiile psihomotorii, capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje trebuie să fie determinată individual, în funcție de răspunsul pacientului la tratament și utilizarea tratamentului concomitent.

Stimuloton: supradozaj

Chiar numirea sertralinei în simptome severe ridicate au fost identificate. Cu toate acestea, administrarea de doze mari de sertralină în asociere cu alte medicamente sau etanol poate conduce la otrăvirea severă.

Simptomele: sindrom serotoninergic cu greață, vărsături, somnolență, taxikardiej, agitație, amețeală, psihomotornym excitație, diaree, crescut transpirație, mioclonii și hiperreflexie.

Tratament: Nu există antidot specific. Necesita ingrijire de sustinere intensiva, și monitorizarea constantă a funcțiilor organelor vitale. Provoca voma nu este recomandată. Introducerea cărbunelui activ poate fi mai eficientă, decât lavajul gastric. Este necesar să se mențină o cailor respiratorii deschise. În sertralina mare V_d, În legătură cu acest diurezei crescut, dializă, perfuzii sau transfuzii de sânge poate fi neconcludent.

Stimuloton: interacțiunea medicamentoasă

Într-o aplicație Stimulotona^® Inhibitorii MAO, incl. cu selegilină și reversibil moclobemidă inhibitor MAO, există complicatii severe. Poate că dezvoltarea de sindrom serotoninergic. Mai multe cazuri de deces în combinația de antidepresive si inhibitori MAO, precum administrarea izolată de inhibitori ai MAO, a început imediat după eliminarea altor antidepresive. Cu o combinație de selectivi ai recaptării serotoninei blocante și inhibitori MAO au fost observate pirexie, rigiditate, mioclonii, instabilitate vegetativă (uneori cu schimbările rapide în funcțiile de respirație și circulație), modificări ale statusului mental (de exemplu,, confuzie, iritabilitate, uneori cu agitație extremă, care ar putea duce la delir sau comă). De ce să nu folosiți acest Stimulotona^® combinate cu inhibitori MAO, sau pentru 14 zile după întreruperea tratamentul bolilor neurodegenerative,, și mai puțin 1 a doua zi după anularea unui inhibitor reversibil de MAO. În mod similar, după eliminarea Stimulotona^® trebuie să fie de cel puțin 14 zile înainte de utilizarea unui inhibitor ireversibil al MAO.

În studiile la voluntari sănătoși, cu consum zilnic Stimulotona^® doza 200 mg / zi nu a fost observată influența crescândă de etanol, karʙamazepina, galoperidola sau fenitoina pe funcții kognitivnye și reacțiile psihomotornye. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu medicamente sertralină, afectează SNC, ar trebui să fie utilizat cu prudență extremă, utilizarea etanolului în timpul tratamentului este contraindicată.

Legarea de proteinele plasmatice ridicate sertralină, Prin urmare, este necesar să se ia în considerare posibilitatea interacțiunilor cu alte medicamente, se leagă de o proteină (de exemplu,, diazepamom, tolbutamidă și warfarină) plasma.

Într-o aplicație Stimulotona^® cimetidina reduce semnificativ clearance-ul de sertralină.

Într-o aplicație Stimulotona^® cu derivați de cumarină a arătat o creștere semnificativă a timpului de protrombină (În astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină la începutul tratamentului cu sertralină și după anularea acestuia).

Pe fondul pe termen lung terapie Stimulotonom^® doza 50 mg / zi de utilizare a medicamentelor, metabolizat cu participarea izoenzimei CYP2D6, însoțită de o creștere a concentrațiilor lor în plasma sanguină.

În studiile de interacțiuni medicamentoase în spectacole vivo, că administrarea pe termen lung a sertralinei la o doză de 200 mg / zi nu a afectat indirecte izoenzimele CYP3A3 / 4 beta-hidroxilarea cortizolului endogen, metabolizarea carbamazepinei sau terfenadinei. Administrarea pe termen lung a sertralinei la o doză de 200 mg / zi nu a afectat concentrațiile de tolbutamida, fenitoină și warfarină în plasma sanguină. Inseamna, că sertralina nu inhibă activitatea CYP2C9 la studii relevante clinic. Administrarea pe termen lung a sertralinei la o doză de 200 mg / zi, și nici un efect asupra concentrației plasmatice de diazepam, în legătură cu care ar trebui să fie, de asemenea, excluse o inhibare semnificativă clinic a activității izoenzimei CYP2C19. Studiile anterioare au aratat in vitro, Sertralina nu are niciun efect sau un efect minim asupra CYP1A2 inhibitor.

Într-o aplicație Stimulotona^® si droguri farmacocinetica litiu dura neschimbat. Cu toate acestea, această combinație de tremor apare mai frecvent. Precum și numirea altor inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei, atunci cand sunt combinate Stimulotona^® medicină, afectând transmisie serotoninergic (incl. cu litiu), necesită prudență sporită.

Timp, necesare pentru excretată în totalitate a agentului activ înainte de a transfera pacientul la un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei, pe de altă, cu siguranta nu. Prin urmare, o astfel de tranziție ar trebui să fie efectuată cu precauție extremă.

Cu utilizarea simultană a altor medicamente serotoninergice (de exemplu,, triptofan sau fenfluramină) sertralina, și necesită o îngrijire specială. Acolo unde este posibil, trebuie evitată aceste combinații.

În studiile clinice, a găsit doar un efect de inducere mică de sertralină pe enzimelor hepatice. Într-o aplicație Stimulotona^® doza 200 mg / zi și fenazonă, sertralina a provocat mici (5%), dar o scădere semnificativă în T_1/2 fenazona. Aceasta este o ușoară scădere în T_1/2 fenazonă sa datorat modificări nesemnificative clinic ale metabolismului in ficat.

Atunci când sunt combinate sertralina nu modifică efect beta-blocant de atenolol.

Atunci cand sunt combinate Stimulotona^® doza 200 mg / zi, cu glibenclamidă și digoxină interactiuni medicamentoase au fost identificate.

Stimuloton: termenii de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Stimuloton: termenii și condițiile de depozitare

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.