SPERIDAN

Material activ: Risperidona
Când ATH: N05AX08
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Când CSF: 02.01.02.03
Producător: PRELUAREA GROUP PTC ehf. (Islanda)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit alb, Oval, lenticular, с насечкой, dimensiune 8 × 5 mm.

[Inel] celuloza microcristalina, bezvodnaya lactoză, stearat de magneziu, amidon pregelatinizat, gipromelloza, macrogol 600, Dioxid de titan.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit alb, Oval, lenticular, с насечкой, dimensiune 10 × 5 mm.

Excipienți: celuloza microcristalina, bezvodnaya lactoză, stearat de magneziu, amidon pre-gelatinizat, gipromelloza, macrogol 6000, Dioxid de titan.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit alb, Oval, lenticular, с насечкой, dimensiune 14 × 7.5 mm.

Excipienți: celuloza microcristalina, bezvodnaya lactoză, stearat de magneziu, amidon pre-gelatinizat, gipromelloza, macrogol 6000, Dioxid de titan.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antipsihotic (anxiolitic), benzizoxazol derivat. Ea are, de asemenea, un sedativ, efect antiemetic și hipotermie. Un antagonist monoaminergic selectiv. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-Receptor, dopaminovыm D₂-Receptor; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторами и o₂-adrenoreceptor. Ea nu are afinitate pentru holinoretseptorami. Efect antipsihotice datorează blocadei dopamină D₂-receptori și sistemul mezolimbic mezocorticale. Efect sedativ datorează blocadei receptorilor adrenergici de formarea reticulare a trunchiului cerebral; efect antiemetic – blocarea dopaminei D₂-Zona de declanșare receptor al centrului vomei; efect hipotermic – blocarea receptorilor de dopamină din hipotalamus. Reduce simptomele de producție (delir, halucinații), automatism. Se determină supresia minimă de activitatea motorie și într-o măsură mai mică induce catalepsie, decât antipsihoticele clasice (neuroleptice).

Balanced antagonism serotoninei și dopaminei centrale pot reduce riscul apariției simptomelor extrapiramidale.

Risperidona poate provoca o creștere dependentă de doză a concentrației de prolactină în plasmă.

Farmacocinetica

Absorbție

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_max în plasmă, realizată prin 1-2 h .

C_ss Risperidona în organism se realizează în majoritatea pacienților pentru 1 zi, 9-гидрокси-рисперидона – prin 4-5 zi. Concentrația plasmatică a risperidonei sunt proporționale cu doza de medicament (în doza terapeutică).

Distribuire

Препарат быстро распределяется, Penetrare CNS, lapte matern. V_d -1.1 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) Rispolept – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Metabolism

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Deducere

T_1/2 рисперидона составляет 3 h , T_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 h . 70% препарата выводится почками, dintre ei 35-45% – în forma unei fracții farmacologic activ; excretat cu jelchew 14% от принятой дозы препарата.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Mărturie

- Acută și cronică schizofrenie si alte state psihotice cu simptome productive și / sau negative;

- Tulburări afective într-o varietate de tulburări mintale;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (izbucnire, abuz fizic), при нарушениях деятельности (excitație, delir) sau simptome psihotice;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 ani și pacienți adulți cu nivel intelectual redus sau retard mental, în cazurile, în cazul în care comportamentul distructiv (agresiune, caracter impulsiv, autoagressiâ) Acesta este lider tabloul clinic al bolii;

- Ca tratament adjuvant in tratamentul de manie in tulburare bipolara.

Dozare regim

La Schizofrenie взрослым и подросткам в возрасте старше 15 an medicament prescris 1-2 ori / zi. Doza zilnică inițială este 2 mg. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 mg. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 mg. În unele cazuri poate fi justificată de o creștere lentă a dozei și doze inițiale și de întreținere mai mici.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. Pentru Că, что безопасность доз более 16 mg / zi nu a fost studiată, doze mai mari de acest nivel nu poate fi folosit.

Pacienți vârstnici Doza inițială recomandată este de 500 g 2 ori / zi. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 mg 2 ori / zi.

În пациентов с заболеваниями печени и почек Doza inițială recomandată este de 500 g 2 ori / zi. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 mg 2 ori / zi.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении în copiii sub 15 an nu.

La abuzul de droguri sau dependenta de droguri Doza zilnică recomandată este 2-4 mg.

La поведенческих расстройствах у больных с деменцией Doza inițială recomandată este de pe 250 g 2 ori / zi (следует использовать соответствующую лекарственную форму). Dacă doza adecvată poate fi crescută prin individual 250 мкг в день (nu mai mult de o zi). Pentru majoritatea pacienților, doza optima este 500 g 2 ori / zi. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 mg 2 ori / zi. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 timp / zi.

La маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 mg 1 timp / zi. При необходимости доза может быть повышена на 2 mg pe zi, nu mai mult de o zi. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 mg.

La tulburari de comportament la pacienții cu retard mintal pacienții cu greutate corporală 50 kg sau mai mare рекомендованная начальная доза препарата — 500 g 1 timp / zi. При необходимости доза может быть повышена на 500 мкг в день, nu mai mult de o zi. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 mg.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mg / zi, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 mg / zi.

Pacienți care cântăresc mai puțin 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 timp / zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută prin 250 мкг в день, nu mai mult de o zi. Pentru majoritatea pacienților, doza optima este 500 mg / zi. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mg / zi, În timp ce unii au nevoie pentru a crește doza 750 mg / zi.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у copiii sub 15 an Nu se recomandă.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: insomnie, ažitaciâ, alarmă, durere de cap; иногда — сонливость, oboseală, amețeală, tulburări de concentrare, vedere încețoșată; rareori – simptome extrapiramidale (tremur, rigiditate, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisie, distonie acută), mania sau gipomaniya, cursă (la pacienţii în vârstă cu factori de predraspolagatmi), și Hipervolemia (fie datorită polidipsie, fie datorată sindromului de secreție inadecvată a ADH), pozdnyaya diskinezie (mișcări ritmice involuntare, în principal limba și / sau persoana), sindrom neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, instabilitatea funcțiilor autonome, afectarea stării de conștiență și creșterea CPK), încălcare a termoreglare și convulsii.

Din sistemul digestiv: constipație, dispepsie, greață sau vărsături, durere abdominală, creșterea transaminazelor hepatice, gură uscată, Hypo- sau hipersalivație, anorexie și / sau creșterea apetitului, majorarea și reducerea greutății corporale.

Sistemul cardiovascular: uneori, ortostatical gipotenzia, Reflex tahicardie sau anunţuri.

Din partea hematopoieza: neutropenie, trombocitopenie.

Pe partea sistemului endocrin: galactoree, ginecomastie, tulburări menstruale, amenoree, creștere în greutate, Hiperglicemie si agravarea diabetului zaharat pre-existente.

Cu sistemul genito-urinar: priapism, disfuncţie erectilă, ejaculare anormală, anorgazmija, incontinență urinară.

Reacții alergice: rinită, eritem, angioedem, fotosensibilitate.

Reacțiile dermatologice: xerosis, giperpigmentatsiya, mâncărime, seboree.

Alte: artralgii.

Contraindicații

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență Ar fi prescris pentru boli ale sistemului cardiovascular (insuficiență cardiacă congestivă, infarct miocardic, tulburări de conducere), Deshidratare și hipovolemie, tulburări cerebrovasculare, Boala Parkinson, convulsii (incl. istorie), renală severă sau insuficiență hepatică, abuzul de droguri sau dependenta de droguri, state, predispun la dezvoltarea tipului de tahicardie “piruetă” (bradicardie, dezechilibru electrolitic, medicamente administrate concomitent, prelungirea intervalului QT), Tumorile cerebrale, obstructie intestinala, случаях острой передозировки лекарствами, Sindromul Reye (efect antiemetic a risperidonei poate masca simptomele acestor conditii), sarcină, в детском возрасте до 15 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța).

Sarcina și alăptarea

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, când beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Precauții

Trecerea de la tratamentul cu alte medicamente antipsihotice. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® Acesta a recomandat etape terapia anterioara, dacă se justifică clinic. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Periodic ar trebui să evalueze necesitatea continua terapia protivoparkinsonicheskimi droguri. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, în special în timpul creșterii inițiale a dozei. La aparitia hipotensiunii arteriale ar trebui să ia în considerare scăderea dozei. La pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, precum și deshidratarea, tulburări hipovolemie, sau cerebrovasculare, doza trebuie crescută treptat, în conformitate cu recomandările.

Apariția simptomelor extrapiramidale este un factor de risc pentru dischinezia tardivă. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară, instabilitatea funcțiilor autonome, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, inclusiv risperidonă.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Pacienţii ar trebui să fie sfătuiţi să se abţină de la mancatul in exces în legătură cu posibilitatea de creşterea indicelui de masă corporală.

În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la consumul de alcool.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: somnolență, sedare, depresie de conștiință, tahicardie, hipotensiune, tulburări extrapiramidale, rareori – Prelungirea intervalului QT.

Tratament: necesare pentru a asigura o cailor respiratorii liber pentru a asigura oxigenarea și ventilația adecvată, lavaj gastric (după intubare, dacă pacientul este inconștient) și atribuirea cărbunelui activ în combinație cu laxative. Terapia simptomatică, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Antidotul specific este absent.

Pentru diagnosticarea precoce a eventualelor tulburări ale ritmului cardiac cât mai repede posibil, pentru a începe monitorizarea ECG. Supraveghere medicală atentă și monitorizarea ECG este efectuată pentru a finaliza dispariția simptomelor de intoxicație.

Interacțiuni de droguri

Luând în considerare, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® reduce eficiența L-dopa și alți agoniști ai dopaminei.

Clozapina reduce clearance-ul de risperidonă.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Efecte similare pot fi observate în aplicarea altor inductori de enzime hepatice.

Fenotiazinы, antidepresivele triciclice și unele beta-blocante pot crește concentrațiile plasmatice ale risperidonei, Totuși, acest lucru nu afectează concentrația fracțiunii active antipsihotice.

Fluoxetina poate crește concentrațiile plasmatice ale risperidonei, dar într-o măsură mai mică concentrația fracțiunii active antipsihotice, De aceea, doza de risperidonă trebuie ajustată.

При применении Сперидана^® împreună cu alte medicamente, leagă de proteinele plasmatice, Se observă deplasarea simptomatică a unui medicament din fracțiunea de proteină din plasmă.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.