Solian
Material activ: Amysulpryd
Când ATH: N05AL05
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Când CSF: 02.01.02.01
Producător: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Franța)
Forma farmaceutică, compoziție și ambalare
Pastilele alb sau aproape alb, rotund, plat, cu împărţirea marca pe de o parte şi gravură “AMI 100” – un alt.
| 1 Fila. | |
| amysulpryd | 100 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, sodiu carboximetil amidon (sodiu glicolat amilopectinei) (Tip A), celuloza microcristalina, gipromelloza, stearat de magneziu.
30 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
Pastilele alb sau aproape alb, rotund, plat, cu împărţirea marca pe de o parte şi gravură “AMI 200” – un alt.
| 1 Fila. | |
| amysulpryd | 200 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, sodiu carboximetil amidon (sodiu glicolat amilopectinei) (Tip A), celuloza microcristalina, gipromelloza, stearat de magneziu.
30 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
Pastilele, acoperit alb, oblong-ovale, lenticular, Gravate “AMI 400” şi linia de demarcaţie între “AMI” și “400” pe una din fețe; prezentari – masă omogenă de culoare albă sau aproape albă.
| 1 Fila. | |
| amysulpryd | 400 mg |
Excipienți: sodiu glicolat amilopectinei (Tip A), lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, gipromelloza, stearat de magneziu, polioksil 40 stearat de, Dioxid de titan (E171).
30 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
Acțiune farmacologică
Medicament antipsihotic (anxiolitic).
AMISULPRIDE are afinitate selectiv receptorii de dopaminergičeskim subtipov (D)2/D3 şi are nici o afinitate pentru subtipam (D)1, D4 si D5.
Spre deosebire de neuroleptice clasice şi atipice, AMISULPRIDE are nici o afinitate pentru receptorii serotoninergic, gistaminovm n1-Receptor, Α-adrenoreceptoram şi holinoreceptoram.
Atunci când este utilizat în doze mari are postsinapticalkie D2-Receptorii, localizate în structurile limbic, Spre deosebire de similare receptori în striatum. Nu, provocând catalepsie şi să nu conducă la dezvoltarea de hipersensibilitate dopaminovykh (D)2-receptori după tratament.
În doze mici preferential blochează presinapticalkie D2/D3-Receptorii, stimularea eliberarea de dopamina.
Profilul farmacologic atipice face efect antipsihotic amisul′prida la doze mari, vine ca urmare a embargoului postsinaptică receptorilor dopaminovykh, şi eficienţa acestuia în doze mici pe simptomele negative ca urmare a blocadei de receptori de dopaminovykh presinapticakih.
Pentru o mai mică măsură amisulpride vyzyvaet extrapiramidale efecte secundare, care ar putea fi din cauza activităţii sale superior limbic.
La pacienţii cu schizofrenie cu crize acute de Solian® acţionează ca un simptom secundar negativ, şi simptome afective (incl. starea de spirit depresive şi retard).
Farmacocinetica
Absorbție
După ce a luat medicamentul din interiorul sunt marcate cu două amisul′prida de absorbţie de vârf: unul realizat prin 1 h , şi al doilea – între 3 și 4 h după administrare. După ce a luat Soliana® doza 50 amisul′prida mg concentraţiei în plasmă a fost respectiv 39 ± 3 şi 54 ± 4 ng/ml. Biodisponibilitatea absolută 48%.
Lua medicamentul împreună cu alimente, bogate in carbohidrati (conține 68% lichide), fiabil reduce ASC, doctiženiâ de timp şi suma (C)max. Modificări în farmacocinetica atunci când luate cu alimente grase, în acelaşi timp nu este respectată. Semnificaţia clinică a acestor date este necunoscut.
Distribuire
Vd este egal cu 5.8 l / kg. Din linking plasma sanguină scăzută (16%), interacţiuni cu alte medicamente, este puţin probabil. Cumularea nu este marcat, şi parametri farmacocinetici nu se modifică atunci când luate în doze repetate.
Metabolismul și excreția
AMISULPRIDE biotransformiroetsa în mică măsură, despre 4%. Identificat 2 metabolit inactiv. T1/2 amilsul′prida este de aproximativ 12 h . Excretată în urină sub formă nemodificată. Klirens de rinichi este de aproximativ 330 ml / min.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Bogata in carbohidrati alimente reduce fiabil ASC, Tmax și Cmax amisul′prida, În timp ce alimente bogate de grăsime se schimbă mai sus farmakokineticeskih indicatori nu are ca efect. Cu toate acestea, importanţa acestor observaţii în practica clinică de zi cu zi este necunoscut.
Deoarece medicamentul este prost metabolizmu, Nu este nevoie de reducerea dozei pentru pacienţii cu funcţie hepatică afectată.
În aplicarea la pacienţii cu insuficienţă renală T1/2 nu se schimba, dar clearance-ului sistemic este redusă cu un factor de 2.5 la 3. ASC amisul′prida la o mică insuficienţă renală este dublat, şi moderată în aproape 10 timp. Experienţă practică, Totuși, limitat, si nici un rezultat pe doze de aplicare, depășire 50 mg. AMISULPRIDE slab este supus dializei.
Date pentru farmakokinetike amisul′prida la pacienţii vârstnici (senior 65 an) limitat. După ce a primit o singură doză de medicament 50 mg Cmax, T1/2 şi ASC mai sus pe 10-30%, decât la pacienții mai tineri. Date pentru farmakokinetike atunci când pacienţii în vârstă kursovom lipsă.
Mărturie
-schizofrenie acuta si cronica, însoţite de pronunţat productiv (incl. delir, halucinații, tulburări crezut) și / sau negativă (incl. uploshchennosti afective, lipsa de emoţie şi îngrijirea comunicare) tulburări, incl. la pacienţii cu simptome predominant negative.
Dozare regim
La episoade psihotice acute doza recomandată este de 400 la 800 mg / zi.
În unele cazuri, doza poate fi crescută la 1200 mg / zi. Doza creste ţinând cont de produse portabile individuale.
Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 1200 mg.
La Simptomele negative şi productiv mixt dozele ar trebui să fie selectate astfel încât, pentru a oferi control optim asupra productiv simptome: in medie 400 mg 800 mg / zi. Tratamentul de întreţinere trebuie stabilită individual la nivelul dozei minime eficiente.
La preponderenţa simptomelor negative recomandat zilnic doza variază de la 50 la 300 mg. Selecţie de doze trebuie să fie individualizate.
La doze, depășire 400 mg / zi, Solian® ar trebui să fie numit în 2 admitere.
Pacienți vârstnici Solian® atribui cu precauţie din cauza posibila dezvoltare de hipotensiune arteriala sau sedare excesiva.
La insuficiență renală doze pentru pacienţii cu KK de la 30 la 60 ml / min ar trebui să fie redusă la 1/2, la KK de la 10 la 30 ml / min – la 1/3.
Efect secundar
CNS: deseori – insomnie, alarmă, ažitaciâ; uneori – simptome extrapiramidale (incl. tremur, hipertensiune, hyperptyalism, acatisie, gipokineziya), intensitatea care, atunci când sprijinirea doze, de obicei, moderată, Simptomele de o parţial reversibile fără a revoca Soliana® utilizarea fondurilor de anticholinergic protivoparkinsoničeskih (frecvenţa simptomelor extrapiramidale dozozavisimyh rămâne foarte scăzută la pacienţii cu simptome predominant negative doze de 50-300 mg/zi); rareori – somnolenta in timpul zilei; rareori – distonie acută (incl. torticolis spasmodic, crize oculogire, Trizm), care este reversibilă şi este ajustată folosind fonduri de anticholinergic protivoparkinsoničeskih; utilizarea prelungită – pozdnyaya diskinezie, caracterizat prin ritmic, Mişcări involuntare în principal limba şi/sau persoane (anti-parkinsonian N04 remedii sunt ineficiente şi poate cauza o agravare a simptomelor); în câteva cazuri, – sindrom neuroleptic malign, convulsii.
Din sistemul digestiv: rareori – constipație, greață, vărsături, gură uscată; in unele cazuri – creșterea enzimelor hepatice (cea mai mare parte transaminazelor).
Pe partea sistemului endocrin: deseori – creșterea nivelului de prolactină în plasma sanguină (reversibile după droguri), care ar putea provoca galaktoreû, Amenorrhoea, ginecomastie, sensibilitatea sanilor, impotenta, frigiditate, precum şi creşterea indicelui de masă corporală.
Sistemul cardiovascular: rareori – hipotensiune, bradicardie, Prelungirea intervalului QT; foarte rar-fibrilatie atriala.
Alte: in unele cazuri – reacții alergice.
Contraindicații
-tumori prolaktinzawisimae concomitente (incl. prolactinom hipofizar, cancerul de san);
- Feocromocitom;
- Insuficiență renală severă (CC<10 ml / min);
-combinat uz cu sultopridom;
-combinat uz cu agonişti de receptori dopaminovykh (incl. amantadin, apomorfin, bromcriptina, cabergolină, entacaponă, lizurid, pergolid, piribedil, pramipexol, hinagolid, ropynyrol, selegilina), cu exceptia pacientilor cu boala Parkinson;
- Copiii până la vârsta de 14 an;
- Alăptarea (alăptarea);
-hipersensibilitate la amisul′pridu şi alte componente ale medicamentului.
DIN prudență medicamentul trebuie utilizat în timpul sarcinii, epilepsie, parkinsonizme, insuficiență renală, precum și la pacienții vârstnici.
Sarcina și alăptarea
Nu a fost stabilită siguranţa amisul′prida în timpul sarcinii. Prin urmare, medicamente în sarcină nu este recomandată, cu excepția, în cazul în care beneficiul presupus pentru mama justifică riscul potenţial pentru făt.
Aplicarea amisul′prida contraindicată în timpul alăptării.
Precauții
Poate dezvolta sindromul neuroleptic malign, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară, Disfunctii ale sistemului nervos periferic, valori crescute ale CPK. Odată cu dezvoltarea de hipertermie, mai ales pe fundalul doze mari, toate antipsihotic droguri (inclusiv Solian®) ar trebui eliminate.
Ca amisul′prida excreţia se realizează de către rinichi, Dacă încălcări grave de rinichi doza trebuie ajustată şi schema de terapie. Experienta de utilizare a medicamentului la pacienţii cu insuficienţă de grav (CC<10 ml / min) functia renala nu este.
Deoarece medicamentul este metabolizat prost, în umane hepatice doză mai mică nu este necesară.
În ceea ce privește posibila reducerea pragului convulsante atunci când se aplică amisul′prida pacienţilor cu epilepsie în istoria necesită monitorizare constantă în timpul tratamentului Solianom®.
La pacienţii în vârstă amisulpride ar trebui să fie utilizat cu precauţie speciale din cauza riscului potenţial de hipotensiune arteriala sau sedare excesiva.
În boala Parkinson, în numirea antidopaminergičeskih droguri şi amisul′prida ar trebui să fie utilizat cu precauţie din cauza posibila deteriorare a. AMISULPRIDE trebuie utilizate numai, Dacă neuroleptic terapie nu pot fi evitate.
AMISULPRIDE cauzează dependentă de doză alungirea QT interval, crescând astfel riscul de aritmii ventriculare grave (tip “piruetă”). Până la desemnarea unui medicament, și, eventual, În funcţie de starea clinică a pacientului pentru factorii de control, care să conducă la dezvoltarea aritmii: bradicardie (Puls<55 u. / min), kaliopenia, interval de înnăscută alungirea QT.
Pacientii, care necesită neiroleptikami tratament pe termen lung, în evaluarea inițială a statutului de ECG trebuie realizată.
În legătură cu conţinutul de lactoză comprimate, medicamentul este contraindicat în galactozemie congenitala, Sindromul încălcări mutări glucozei sau galactozei sau deficit de lactază.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
AMISULPRIDE afectează viteza de reactie, aduce capacitatea de a se angaja în activităţi potenţial periculoase pot fi slăbit.
Supradozaj
Experienţa, asociate cu o supradoză de amisul′prida, limitat.
Simptomele: consolidarea efecte farmacologice cunoscute ale medicamentului (incl. somnolență, sedare, hipotensiune, simptome extrapiramidale, comă).
Tratament: în caz de supradozaj acut ar trebui să exploraţi posibilitate de combinare cu alte medicamente şi de a lua măsurile necesare: Monitorizarea atent funcţiile vitale ale organismului; monitorizarea video de ECG (riscul de fractură QT interval); in cazul simptomelor extrapiramidale severe, ar trebui să numească antiholinergicakie mijloace. Hemodializă nyeeffyektivyen. Nu exista un antidot specific pentru amisul′prida.
Interacțiuni de droguri
Combinații, care sunt contraindicate
Cu dopaminovykh receptorilor dopaminergici (incl. amantadin, apomorfin, bromcriptina, cabergolină, entacaponă, lizurid, pergolid, piribedil, pramipexol, hinagolid, ropynyrol, selegilina), cu exceptia pacientilor cu boala Parkinson.
Receptorii de dopaminovykh agoniştilor şi antipsihotice au arătat antagonism reciproc. În sindromul èkstrapiramidnom, cauzate de neuroleptice, în loc de dopaminovykh receptorilor dopaminergici ar trebui să aplice medicamente anticolinergice.
În acelaşi timp aplicarea Soliana® cu sultopridom un risc crescut de aritmii ventriculare, mai ales atriale.
Combinații, care nu sunt recomandate
Cu medicamente, care poate provoca aritmie tip “piruetă”: antiaritmice clasa I A (incl. chinidina, gidroxinidin, disopiramida) și clasa III (incl. Amiodarona, sotalol, dofetilid, iʙutilid), Unele antipsihotice (incl. tioridazin, clorpromazină, levomepromazin, trifluoperazină, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) si alte medicamente (incl. bepridil, cisapridă, difemanil, în/din eritromicina, mizolastin, în/din vincamina, galofantrin, sparfloxacina, Gatifloxacin, moxifloxacina, Pentamidina, în/din spiramicină). Risc crescut de aritmii ventriculare, în special, dezvoltarea unor aritmii tip “piruetă”. Dacă combinaţia de medicamente nu poate fi evitată, înainte de numirea sa să deţină controlul asupra intervalului QT şi începe monitorizarea ECG.
Etanol creşte acţiunea sedativ de neuroleptice. Ar trebui să evite consumul de alcool şi consumul de droguri, care conţin alcool.
Ar trebui să se țină seama de acţiune reciprocă antagonismul de levodopa şi neuroleptice într-o rezervare de aceste medicamente. La pacienţii cu boala Parkinson, se recomandă să utilizaţi doza minimă eficientă de ambele medicamente.
Combinații, necesita ingrijire speciala
Cu droguri, cauza bradicardie (incl. Blocante ale canalelor de calciu/beta-adrenoblokatora/sotalola, cauza bradicardie – diltiazem și verapamil), clonidina, guanfacine, droguri naperstanki, inhibitori ai colinesterazei (incl. donepezil, rivastigmină, tacrina, ambenonij, galantamin, piridostigmina, neostigmina).
Cu droguri, care poate provoca hipokaliemie (incl. kaliivforodaschie diuretice, laxative, în/din amfotericină b, GCS, tetrakozaktidy).
Atunci când menţionate mai sus combinaţii de medicamente, risc de aritmii ventriculare, mai ales la dezvoltarea aritmii tip “piruetă”.
Combinații, care trebuie luate în considerare
Cu mijloace de antigipertenzivei şi beta-blocante în insuficienţa cardiacă (incl. Bisoprolol, karvedilol, metoprolol) are o actiune vasodilatatoare, creşterea riscului de hipotensiune arterială ortostatică (efect aditiv).
Derivaţi de morfină (incl. analgezice, preparate reci), ʙarʙituratami, benzodiazepine şi alte anxiolitikami, somnifere, sedative antidepresive (incl. Amitriptilină, Doxepin, Mianserin, mirtazapină, TRIMIPRAMINE), Antihistaminicele sedative, antigipertenzivei înseamnă acţiune centrală, neiroleptikami si alte medicamente (incl. ʙaklofen, Thalidomida, PIZOTIFEN) conduce la consolidarea acţiunilor opresive asupra sistemului nervos central (reduce concentraţia şi riscul pentru şoferi şi maşină de operatorii de transport).
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Condiții și termeni
De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc uscat la o temperatura sub 25° c. Termen de valabilitate – 3 an.
