MR SIRDALUD

Material activ: Tizanidin
Când ATH: M03BX02
CCF: Relaxante musculare cu acțiune centrală
ICD-10 coduri (mărturie): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Când CSF: 02.10.01
Producător: Novartis Pharma AG (Elveția)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule cu eliberare modificată gelatină tare, Dimensiune №2, cu capac opac alb și corp opac alb, inscripția gri de pe capacul “Sirdalud”, inscripția gri pe corp “6 mg”; Conținutul de capsule – Pelete rotunde de culoare albă până la ușor galben-brun.

Excipienți: etil celuloză, șerlac, talc, amidon de porumb, zaharoză, Dioxid de titan, oxid de fier negru, gelatină.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Relaxante musculare cu acțiune centrală. Principalul punct al cererii, acțiunea sa este in maduva spinarii. Стимулируя пресинаптические un₂-Receptorii, tizanidin inhibă eliberarea aminoacizilor stimulatori, receptori de stimulare, sensibil la N-metil-D-aspartat (Receptori NMDA). Prin transfer excitație polisinaptice consecință, la nivelul intermediar al neuronilor maduvei spinarii sunt suprimate. Deoarece acest mecanism este responsabil pentru tonusul muscular excesiv, când încercați să suprime scăderi ton musculare. În plus față de proprietățile relaxante musculare, tizanidină are de asemenea un efect analgezic moderat centrală.

Sirdalud^® RMN-ul este eficient pentru spasticitate cronice de origine spinală și cerebrală. Acesta reduce spasticitate și clonice convulsii, reducând astfel rezistența la mișcările pasive și crește cantitatea de miscari active.

Farmacocinetica

Absorbție

Când tizanidină administrată absorbit aproape complet. Valoarea medie a C_max Acesta a ajuns în 8.5 h și este de aproximativ jumătate din valoarea C_max în timp ce luați comprimatele Sirdalud^® în aceeași doză zilnică de, razdelennoy de 3 admitere, cu condiția ca expunerea totală (ASC) Acesta rămâne neschimbat.

Distribuire

Susținute forme de dozare cu eliberare de capsule tizanidină modificate cauze de eliberare “dedurizată” Profilul farmacocinetic, care oferă o concentrație terapeutică stabilă de tizanidinei în plasmă pentru 24 h .

Legarea de proteinele plasmatice este de 30%.

Metabolism

Tizanidina rapid și în mare măsură metabolizat în ficat. In vitro sa demonstrat, care sunt metabolizate în principal tizanidină de CYP1A2 izoenzima. Metaboliții sunt inactivi.

Deducere

Tizanidina apare în principal rinichi (despre 70% doza) sub formă de metaboliți; de acțiuni neschimbat conturile substanță pentru doar despre 2.7%.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Sex nu afectează parametrii farmacocinetici ai tizanidină.

Mărturie

- Spasticitatea mușchilor scheletici în boli neurologice (de exemplu,, la rasseânnom scleroza, Mielopatie cronica, boli degenerative ale măduvei spinării, consecințe ale circulației cerebrale și pacienții paralizie cerebrala / în vârstă 18 s /).

Dozare regim

De droguri este prescris în interiorul. Regimul de dozare trebuie instalat individual.

Doza zilnică inițială este 6 mg (1 Caps.). Dacă este necesar, doza zilnică poate fi treptat (“pași”) crește – pe 6 mg (1 Caps.) intervale 3-7 zi. Arată clinice Experienta, că pentru majoritatea pacienților, doza optimă este 12 mg / zi (2 Caps.); In cazuri rare, poate fi necesar pentru a crește doza zilnică a 24 mg.

Tratament pacienții cu insuficiență renală (CC < 25 ml / min) se recomandă să înceapă cu administrarea de droguri Sirdalud^® doza 2 mg 1 timp / zi. Creșterea dozelor de conduită mici “pași”, ținând cont de tolerabilitatea și eficacitatea. Dacă aveți nevoie pentru a obține un efect mai pronunțat, se recomandă creșterea dozei, funcþie 1 timp / zi, apoi crește multitudinea de scopuri.

Efect secundar

Reacțiile adverse sunt distribuite în conformitate cu frecvența de apariție. Pentru a evalua frecvența reacțiilor adverse, următoarele criterii: Deseori (≥10%); deseori (cu ≥1% la <10%); uneori (cu ≥0.1% la <1%); rareori (de ≥0.01% la <0.1%); rareori (<0.01%, inclusiv raportări izolate). Într-un grup, frecvența de apariție a reacțiilor adverse sunt clasificate în ordinea importanței.

Din sistemul nervos: deseori – somnolență, slăbiciune, amețeală; rareori – halucinații, insomnie, tulburări de somn.

Sistemul cardiovascular: deseori – bradicardie, scădere a tensiunii arteriale; in unele cazuri – reducere semnificativă a tensiunii arteriale până la prăbușirea și pierderea conștienței.

Din sistemul digestiv: deseori – gură uscată; rareori – greață, tulburări gastro-intestinale, creșterea transaminazelor hepatice; rareori – hepatită, insuficiență hepatică.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – slăbiciune musculară.

Alte: deseori – oboseală.

Atunci când luate în doze mici, recomandat pentru ameliorarea spasmelor musculare dureroase, somnolență marcată, oboseală, amețeală, gură uscată, scădere a tensiunii arteriale, greață, tulburări gastro-intestinale, creșterea transaminazelor hepatice. De obicei, reacțiile de mai sus sunt ușoare și tranzitorii.

La primirea doze mai mari, recomandat pentru tratamentul spasticității, de mai sus reacții adverse apar mai frecvent și sunt mai pronunțate, Cu toate acestea, ele sunt rareori atât de severe, că tratamentul a trebuit să fie întreruptă. În plus, este posibil să apară următoarele fenomene: scădere a tensiunii arteriale, bradicardie, slăbiciune musculară, insomnie, tulburari de somn, halucinații, hepatită.

Contraindicații

- Ficat uman Exprimata;

- Utilizarea simultană cu inhibitori puternici ai CYP1A2 izoenzimelor (incl. fluvoxamină sau ciprofloxacina);

- Hipersensibilitate la tizanidină sau orice alt component al medicamentului.

Sirdalud cerere^® MR la copii nu este recomandată, tk. experiență cu droguri la copii este limitată.

Sarcina și alăptarea

Deoarece studiul controlat de tizanidinei la femeile gravide nu s-au efectuat, nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția, în cazul în care beneficiile potențiale depășesc riscurile potențiale.

Tizanidina se excretă în laptele matern în cantități mici. Cu toate acestea, femei, copii care alăptează, Nu trebuie utilizat medicamentul.

Precauții

Cazurile raportate de disfuncție hepatică, asociate cu tizanidină, Cu toate acestea, atunci când se aplică doza zilnică a 12 mg din aceste cazuri au fost rare. În acest sens, se recomandă monitorizarea testelor funcției hepatice 1 o dată pe lună în timpul primul 4 luni de tratament la pacienții, care este atribuit o doză zilnică de tizanidină 12 mg sau mai mari, și unde, când semnele clinice, sugestive de disfuncție hepatică, cum ar fi greață inexplicabilă,, anorexie, senzație de oboseală. Când, în cazul în care nivelurile de ALT și AST în ser in mod constant peste LSVN în 3 sau de mai multe ori, utilizare sirdalud^® MR trebuie întrerupt.

Nu anulează brusc Sirdalud^® MR, doza se reduce gradual.

Cu o ridicare bruscă sirdalud^® LL după tratament prelungit și / sau a primi doze mari (și după aplicarea simultană de medicamente antihipertensive) Aceasta a observat dezvoltarea de tahicardie și creșterea tensiunii arteriale, în unele cazuri, ar putea duce la accident vascular cerebral acut.

Utilizați prudență atunci când se aplică sirdalud^® MR la pacienții cu insuficiență renală. Atunci când se utilizează Sirdalud MR la pacienții cu insuficiență renală (CC mai mică 25 ml / min) Mod de corecție necesare.

Utilizați prudență atunci când se aplică sirdalud^® MP la pacienții vârstnici. Experiența cu sirdalud^® MP la pacienții vârstnici este limitată. Pe baza datelor farmacocinetice sugerează, În unele cazuri, clearance-ul renal dintre acești pacienți pot fi reduse considerabil.

Utilizarea la Pediatrie

Experiența în utilizarea medicamentului la copii este limitată. Prin urmare, utilizarea sirdalud^® Nu este recomandat la acești pacienți MR.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Odată cu dezvoltarea de somnolență, amețeli sau scăderea tensiunii arteriale tratament cu sirdalud^® MR ar trebui să se abțină de la tipurile de muncă, necesită concentrare ridicat de atenție și de reacție rapidă, de exemplu,, de conducere sau de a folosi utilaje.

Supradozaj

Deci, a primit acum mai multe rapoarte de supradozaj sirdalud^® MR, inclusiv în cazul, când a fost adoptată doza 400 mg.

Simptomele: greață, vărsături, scădere a tensiunii arteriale, Prelungirea intervalului QT_{de la}, amețeală, somnolență, mioz, anxietate, insuficiență respiratorie, comă.

Tratament: lavaj gastric pentru a elimina medicamentul din organism este recomandat și numirea repetată de carbon activat. Diureza forțată și, poate, accelera eliminarea tizanidină. În viitor, terapie simptomatică.

Interacțiuni de droguri

În aplicarea sirdalud^® Inhibitorii izoenzimei CYP1A2 cu MP poate crește concentrația de tizanidină în plasmă.

Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu fluvoxamina sau ciprofloxacina, inhibitori izoenzimei 1A2 ale citocromului P450, conduce respectiv la o creștere 33 ori sau 10 ori în tizanidină ASC. Rezultatul cererii combinat poate fi semnificativă clinic și reducerea de durată a tensiunii arteriale, ceea ce duce la somnolență, slăbiciune, reacții psihomotorii retardați (în unele cazuri, până la colaps și pierderea conștienței). Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu fluvoxamina sau ciprofloxacina – contraindicată.

Noi nu recomandăm administrarea concomitentă a tizanidinei cu alți inhibitori ai CYP1A2 - medicamente antiaritmice (Amiodarona, mexiletin, propafenonă), cimetidina, ftorxinolonami (эnoksatsin, pefloxacina, Ciprofloxacin, norfloxacin), rofekoksiʙom, Contraceptivele orale, ticlopidina.

Cu creșterea concentrațiilor de tizanidină în plasma de sange poate prelungi intervalul QT_{de la}, caracteristică a supradoze de droguri.

Simultan cu sirdalud numire^® MR cu medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice, Aceasta poate provoca, uneori, o scadere a tensiunii arteriale (în unele cazuri, până la colaps și pierderea conștienței) și bradicardie.

Etanol sau sedative pot accentua efectul de sirdalud sedativ^® MR, nu se recomandă utilizarea simultană a altor medicamente sedative și / sau alcool.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.