NU AU FOST NICIODATĂ HACKED

Material activ: Montelukast
Când ATH: R03DC03
CCF: Antagonist de receptor Lejkotrienovyh. Medicamente pentru tratamentul astmului bronşic şi rinite alergice.
ICD-10 coduri (mărturie): J30.1, J30.3, J45
La KFU: 12.05.02
Producător: Merck Sharp & ; (B) (V).. (Olanda)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Comprimate masticabile Culoare roz, Oval, lenticular, relief cu inscripția “SINGULAIR” pe de o parte și “MSD 711” – un alt.

Excipienți: manitol, celuloza microcristalina, giproloza, oxid de fier roșu, Croscarmeloză de sodiu, aromă de cireșe, Aspartamul, stearat de magneziu.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Comprimate masticabile Culoare roz, rotund, lenticular, relief cu inscripția “MSD 275” pe de o parte și “SINGULAIR” – un alt.

Excipienți: manitol, celuloza microcristalina, giproloza, oxid de fier vopsea roșie, Croscarmeloză de sodiu, aromă de cireșe, Aspartamul, stearat de magneziu.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit lumina de culoare crem, pătrat, cu margini rotunjite, Gravate “MSD 117” pe de o parte și “SINGULAIR” – un alt.

Excipienți: celuloza microcristalina, lactoză, Croscarmeloză de sodiu, giproloza, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: giproloza, gipromelloza, Dioxid de titan, coloranți și oxid de fier rosu oxid de fier galben, ceară de carnauba.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antagonist de receptor Lejkotrienovyh. Montelukast ingibiruet cisteinil receptorii lejkotrienovyh epiteliul tractului respirator, demonstreze capacitatea de a inhiba bronhospasm, din cauza inhalare cisteinil-lakotrien SRL₄ la pacienții cu astm bronșic. Dozele 5 mg este suficient pentru a puternic bronchoconstriction, indus SRL₄. Aplicarea montelukast în doze, depășire 10 mg / zi 1 timp / zi, creşte eficacitatea de droguri.

Montelukast provoacă dilatarea bronşic test în timpul 2 ore de la ingestie si poate completa testul de dilatare bronsica, cauzate de Beta₂-adrenomimetikami.

Farmacocinetica

Absorbție

După aportul de montelukast rapid si aproape complet absorbit din tractul digestiv. Primirea de gătit convenţional nu afectează C_max în plasma sanguină şi biodisponibilitatea pilula, acoperit, şi tablete masticabile. La adulţi prandial pilula, acoperit, doza 10 mg C_max concentrațiile plasmatice atinse după 3 h . Biodisponibilitatea orală este 64%.

După consumul de droguri pe stomacul gol, sub forma unei tablete masticabile la o doză de 5 mg C_max la adulţi este 2 h . Biodisponibilitatea este 73%.

Distribuire

Legarea montelukast de proteinele plasmei sanguine este de peste 99%. V_d medii 8-11 L.

Singură dată admiterea medicamente sub forma de pastile, acoperit, doza 10 mg 1 ori / SUT este moderat (despre 14%) acumulare de substanţă activă în plasmă.

Metabolism

Montelukast activ metabolizat în ficat. Atunci când este utilizat în doze terapeutice, concentraţiile metaboliţilor de montelukast în plasmă în echilibru la adulţi şi copii nu este definită.

Așteptat, că în procesul de metabolismul citocromul P450 isoenzymes montelukast implicate (3A4 și 2s9), în acelaşi timp în concentraţii terapeutice nu montelukast inhiba citocromul P450 1A2: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2La 19 şi 2 d 6.

Deducere

T_1/2 montelukast la adulţii tineri sănătoşi este de la 2.7 la 5.5 h . Montelukast clearance-ul este un mediu adult sanatos 45 ml / min. După ce a primit montelukast orală 86% excretat în fecale în 5 zile sau mai puţin 0.2% – urină, care confirmă faptul că, că montelukast şi metaboliţii săi sunt excretaţi aproape exclusiv cu bilă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica montelukast salvează natura aproape liniară de ingestia de peste 50 mg.

Atunci când se iau montelukast în dimineaţa şi seara oră diferenţele farmacocinetica nu observă.

Farmacocinetica de montelukast în femei şi bărbaţi este de natura similara.

Ingestia de comprimate, acoperit, doza 10 mg 1 ori / SUT farmakokineticeski profil şi biodisponibilitatea sunt similare la pacienţii mai în vârstă şi mai tineri.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară manifestari clinice de ciroza hepatica observat încetinirea metabolismului montelukast, însoţită de creşterea asc de aproximativ 41% După o doză unică într-o doză 10 mg. Montelukast excreţia creşte uşor la aceşti pacienţi, în comparaţie cu subiecţii sănătoşi (T_1/2 medii 7.4 h ). Modificarea dozei de montelukast pentru pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu este necesar. Date privind natura farmacocinetica montelukast la pacienţii cu insuficienţă hepatică gravă (Mai mult 9 puncte pe Child-Pugh) nu.

Ca montelukast şi metaboliţii săi sunt excretaţi în urina, montelukast farmacocinetica la pacienţii cu insuficienţă renală nu a fost. Ajustarea dozei în această categorie de pacienţi, nu este necesar.

Am găsit diferențe în efectele farmacocinetice semnificativă clinic la pacienţii în funcţie de cursa.

Mărturie

Prevenirea şi tratamentul pe termen lung al astmului bronsic la adulti si copii 2 și mai mari, inclusiv:

-Wikipedia de avertizare în timpul zilei şi pe timp de noapte simptome;

-tratamentul astmului bronşic la pacienţii cu o sensibilitate sporită la acid acetilsalicilic;

-Prevenirea bronhospasm, exercitarea induse.

Uşoare în timpul zilei şi pe timp de noapte simptomele de rinite alergice sezoniere (la adulti si copii 2 și mai mari) si rinite alergice permanente (la adulti si copii 2 și mai mari).

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală 1 timp / zi, indiferent de masa. La tratamentul astmului bronsic Nu au fost niciodată hacked^® ar trebui să fie luate în seara. La tratament de rinite alergice de droguri pot fi luate in orice moment al zilei. În patologia concomitentă (astm bronsic si rinita alergica) droguri ar trebui să fie luate în seara.

Adulți și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 15 și mai mari medicamentul este prescris în doză 10 mg (1 tab., linie acoperit)/d.

Copiii în vârstă de 6 la 14 an administrat la o doză de 5 mg (1 Fila. Mestecat)/d. Doza de selecţie pentru această grupă de vârstă nu este necesară.

Copiii în vârstă de 2 la 5 an pentru tratamentul de astm sau rinita alergica medicamentul este prescris în doză 4 mg (1 Fila. Mestecat)/d.

Efectul terapeutic al Singulâra^® indicatorilor, reflectând pentru astm bronsic, se dezvoltă în timpul prima zi. Pacientul ar trebui să continuaţi să luaţi niciodată au fost hacked^® la fel ca în perioada de controlul simptomelor de astm bronsic, şi agravarea bolii.

La pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență renală, pacienţii cu uşoare sau mijlocii ficatul uman, şi, de asemenea, în funcţie de sexul speciale doză selecţie nu este obligatorie.

Nu au fost niciodată hacked^® Puteţi adăuga la tratament şi inhalants bronhodilatatormi GKS.

Efect secundar

Reacții alergice: anafilaxie, angioedem, eritem, mâncărime, urticarie; rareori – Eosinophilic infiltrarea ficatului.

CNS: vise vii ciudate, halucinații, somnolență, iritabilitate, excitație, inclusiv comportament agresiv, fatigabilitate, ideaţie suicidară şi comportament suicidar (siucidal′nost′), insomnie, parestezii / gipestezii, durere de cap; rareori – convulsii.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, Dureri de stomac; rareori – hepatită colestatică, deteriorarea hepatocite, cele mai multe ori un context patologiei concomitentă de droguri terapie sau ficat (alcool şi alte forme de hepatita).

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie, inclusiv crampe musculare.

Reacțiile dermatologice: uzlovataya эritema, tendinţa spre formarea de hemoragie subcutanată (hematom).

Alte: tendința de a sângerărilor a crescut, emoție, umflătură, la copiii cu varste cuprinse intre 2 la 5 an – sete.

În general au fost niciodată hacked^® bine tolerat. Efectele secundare sunt de obicei uşoare şi, de obicei, nu necesita tratament. Frecvenţa totală de efecte secundare, raportate în aplicaţia Singulâra^®, comparabil cu cel pentru placebo.

Contraindicații

- Copiii până la vârsta de 2 an;

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Nu au fost niciodată hacked^® ar trebui să fie utilizat în timpul sarcinii şi alăptării numai dacă, beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Precauții

Nu au fost niciodată hacked^® nu este recomandat să numească pentru tratamentul atacurilor acute de astm bronsic. În bronşic acută în timpul pacienţii ar trebui să prescrie medicamente pentru terapie, boala atacurilor kupiruûŝej si avertizare.

Pacienţii cu astm bronşic, vă recomandăm că purtaţi întotdeauna medicamente de urgenţă (variat de scurt inhalate β-adrenoreceptorilor agonişti).

Pentru ventuze atac acut de astm bronsic după fizică tulpina preparatului este folosit pentru ventuze atac, adică. agonişti de β-adrenoreceptorilor korotkodejstvuûŝij inhalate. Tratament Singulârom^® nu garantează prevenirea absolută de acutizări.

În perioada de exacerbare a astmului şi necesitatea de a aplica pentru ventuze pregătirile de urgenţă (agonişti de β-adrenoreceptorilor korotkodejstvuûŝih inhalate) încetaţi să luaţi medicamentul nu au fost niciodată hacked^® Nu trebuie.

Doza aplicată simultan cu Singulârom^® CORTICOSTEROIZI inhalatori pot reduce treptat sub supraveghere medicală. Nu ar trebui să fie brusc înlocuit Singulârom^® terapie de CORTICOSTEROIZI inhalatori sau orală.

Pacientii cu alergii confirmat la acid acetilsalicilic sau alte AINS ar trebui să fie pentru perioada de tratament Singulârom^® Evitaţi contactul cu aceste medicamente, ca nu au fost niciodată hacked^®, îmbunătăţirea funcţiei respiratorii la pacienţii cu astm alergic, Cu toate acestea, prevenirea bronhokonstrikciû, datorită influenţei de AINS.

Reducerea doze sistemice de CORTICOSTEROIZI la pacienţii cu, primirea anti-astm înseamnă, inclusiv antagonişti ai receptorilor de lejkotrienovyh, în cazuri rare, însoţit de apariţia de una sau mai multe din următoarele fenomene: eozinofilii, erupţii cutanate hemoragice, agravarea simptomelor la lumina, Complicatii cardiace si/sau neuropatie, uneori diagnosticata ca sindrom Čarg-strut – Vasculita sistemică Eosinophilic. Deşi nu a fost stabilită relaţia cauzală dintre aceste evenimente adverse cu terapie de antagonişti ai receptorilor lejkotrienovyh, la doze mai mici la pacienţii cu sistem de MCS, gazdă nu au fost niciodată hacked^®, Trebuie să fii atent şi să ţineţi observaţie clinice corespunzătoare.

Diferenţele de vârstă în eficacitatea şi siguranţa profil Singulâra^® nu a fost găsit.

Pacienţii cu PKU trebuie să fie informat, ceea ce în 1 Tablete de mestecat contine nu mai putin 1.2 mg de aspartam.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Date, indică faptul că, admitere Singulâra^® afectează capacitatea de a conduce o masina sau în mişcare mecanismele a fost dezvăluit.

Supradozaj

Simptomele Supradoza de Singulâra^® la pacienţii cu cronică bronşic în aplicarea dozei de, depășire 200 mg / zi, în timpul 22 săptămâni şi doza 900 mg / zi – în timpul 1 a săptămânii, nu a identificat.

Au fost raportate cazuri de supradozaj acut de montelukast la copii (la o doză de minimum 150 mg / zi). Datele clinice şi de laborator indica sub profil de securitate de Singulâra^® profil de siguranţă pentru copii la pacienţii adulţi şi vârstnici. Cele mai frecvente fenomene nedorite au fost senzaţie de sete, somnolență, midriaz, hyperkinesis şi dureri abdominale.

Tratament: tratament simptomatic.

Lipsesc date despre posibilitatea de a stabili surse de montelukast de dializa peritoneala sau hemodializa.

Interacțiuni de droguri

Nu au fost niciodată hacked^® Aveţi posibilitatea să asociaţi împreună cu alte medicamente, în mod tradiţional utilizat pentru prevenirea şi tratamentul pe termen lung al astmului bronşic. Montelukast în doza recomandată clinice a avut nici un efect clinic semnificativ asupra farmakokinetiku următoarele medicamente: teofilină, prednison, prednisolon, Contraceptivele orale (etinil estradiol/noretindronă 35/1), terfenadină, Digoxină şi warfarina.

Pacientii, în acelaşi timp primind fenobarbital, Montelukast asc a scăzut cu aproximativ 40%. Selecţie de doza Singulâra^® pentru această categorie de pacienţi, nu este necesar.

Lipsa de eficienţă a bronhodilatator ca monoterapie in tratamentul astmului bronsic, puteţi adăuga nu au fost niciodată hacked^®. Atunci când efectul terapeutic (de obicei după prima doză) În timp ce terapia Singulârom^® Bronhodilatatoare pot reduce treptat doza.

Tratament Singulârom^® oferă un efect terapeutic suplimentare la pacienţii, primirea inhalat CORTICOSTEROIZI. Când ajunge la stabilizarea starii pacientului pot reduce doza de CORTICOSTEROIZI. Doza de CORTICOSTEROIZI trebuie redus treptat, sub supravegherea unui medic. Unii pacienţi primesc CORTICOSTEROIZI inhalatori ar putea fi complet anulată. Nu se recomandă înlocuirea dure inhalate GCS numirea Singulâra^®.

Studii in vitro găsite, montelukast care inhiba CYP CYP2C8. Cu toate acestea, în studiul de interacţiuni de droguri în vivo montelukast şi rosiglitazone (metabolizat cu participarea izofermenta CYP2C8) nu a primit confirmare de inhibare a CYP2C8 izofermenta montelukastom. Astfel, în practica clinică nu este de aşteptat pentru a avea un impact asupra metabolismului montelukast CYP2C8 mediate de unele medicamente, incl. paclitaxel, Rosiglitazone, Repaglinida.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Comprimate masticabile 5 mg si tablete, acoperit, 10 mg, ar trebui să fie stocate într-un loc ferit de umezeala si locul inchis la o temperatura nu mai mare de 30° c. Comprimate masticabile 4 mg, ar trebui să fie stocate într-un loc ferit de umezeala si lumina de la o temperatură cuprinsă între 15° c-30° c. Valabilitate pilula de mestecat – 2 an; comprimate, acoperit, – 3 an.

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor.