ROAKKUTAN

Material activ: Isotretinoin
Când ATH: D10BA01
CCF: Drug Administration pentru tratamentul acneei. Retinoid
Când CSF: 29.12.02
Producător: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Elveția)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Capsule roşu-purpuriu (liliac lumină) colorate, opac, Oval, cu inscripţia de pe suprafaţa de cerneală neagră “ROA 10”; Conținutul de capsule – suspensie omogenă la galben la culoare galben inchis.

Excipienți: ulei de soia, ceara de albine galben, soia boabe de ulei, dacă, ulei de soia parţial dacă.

Compoziția de coajă: gelatină, glicerol, Hoit 83 (amidon de cartofi digerat, manitol, sorbitol), kantaksantin, Dioxid de titan.

Structură cerneală: șerlac, dye fier oxid negru.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Capsule o jumătate de roşu-purpuriu (Liliac) colorate, cealaltă jumătate e alb, opac, Oval, cu inscripţia de pe suprafaţa de cerneală neagră “ROA 20”; Conținutul de capsule – suspensie omogenă la galben la culoare galben inchis.

Excipienți: ulei de soia, ceara de albine galben, soia boabe de ulei, dacă, ulei de soia parţial dacă.

Compoziția de coajă: gelatină, glicerol, Hoit 83 (amidon de cartofi digerat, manitol, sorbitol), kantaksantin, Dioxid de titan.

Structură cerneală: șerlac, dye fier oxid negru.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Isotretinoin, substanța activă Roakkutana, – stereoisomer trans-Retinoic acid (tretinoina).

Mecanismul exact de actiune nu a fost elucidat încă Roakkutana, Cu toate acestea, se constată că, că îmbunătăţirea tabloului clinic al acneei severe este asociata cu suprimarea dozo dependente de activitatea glandelor sebacee si histologic confirmate reducerea dimensiuni. În afară de, dovedit acţiune anti-inflamatorii de isotretinoin pe piele.

Farmacocinetica

Dinamica a concentrațiilor de droguri în sânge poate fi prezis bazate pe modele liniare farmacocinetice.

Absorbție

La voluntari sănătoşi şi la pacienţii cu acnee kistoznymi concentraţia plasmatică maximă (Cmax) după administrarea 80-100 mg isotretinoin au reprezentat aproximativ 250 ng/ml, realizate prin intermediul 1-4 ora.

Isotretinoin cu alimente creste biodisponibilitatea în 2 în comparaţie cu primirea prandial, probabil, ca urmare, îmbunătăţite de admisie a acestui compus, mare lipophilicity. În plus, Isotretinoin in timpul meselor însoţite de, în general, reducerea fluctuaţiilor în biodisponibilitatea sistemica.

Distribuire

Isotretinoin este puternic asociat cu proteine plasmatice (99.9%), Acest lucru într-un interval larg de concentratii terapeutice de conţinut gratuit (farmacologic active) fracţiune de droguri este mai puţin 0.1% sa numar total de. Principala proteină este, aparent, albumină.

Volumul de distributie a izotretinoinului la om este necunoscut, Deoarece doza intravenos formularul nu există.

Izotretinoinul trece bariera placentară în cantităţi, care provoca malformaţii congenitale la făt. Isotretinoin lipofile determină o probabilitate mare, El trece în laptele matern.

Metabolism

Metabolitul major de isotretinoin este 4-oxo-isotretinoin, rapid formată după doză orală. În afară de, în vivo isotretinoin este metabolizat si un traseu alternativ cu formarea de tretinoina (complet acid TRANS-Retinoic). Convingătoare date pe glucuronoconjugarea metabolizare la om, nu există nici o, Totuși, probabil sugerează studiu de animale. Cercetare, efectuate în oameni şi câini, indica enterogepaticescuu circulaţie a izotretinoinului, care poate juca rolul de diferenţele individuale în concentraţii plasmatice de droguri.

Deducere

Aparent, Izotretinoinul este excretat aproape exclusiv de metabolizării hepatice şi excreţia în bilă. La voluntari sănătoşi şi la pacienţii cu acnee chistica forma timp de înjumătățire de formă neschimbată consumul de droguri este, mediu, 20 ore (7 – 39 ore).

4-oksoizotretinoina mediu eliminarea half-life la pacienţii cu kistoznymi din acnee câteva mai mult – mediu, 25 ore (de la 17 la 50 ore).

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Ca Izotretinoinul este contraindicat în cazul în care orice boala de ficat sau rinichi, nu există date privind farmacocinetica a medicamentului la acest grup de pacienţi.

Mărturie

• severe acnee nodulo-chistica;
• acnee, dincolo de terapie anterior asumate, în special, acnee chistica konglobatnye şi, in special pe trunchi.

Dozare regim

Doza inițială – 0.5 mg / kg pe zi. Frecvent la începutul tratamentului, este o exacerbare pe termen scurt de acnee. Eficienţa şi efectele secundare ale isotretinoin variază în diferite de pacienţi, Deci, după ce despre 4 săptămâni de terapie trebuie să deţină individuale corectarea dozei în intervalul de 0.1 la 1.0 mg / kg pe zi. Doza zilnică maximă (1 mg / kg) ar trebui să fie numit numai pentru o perioadă limitată de timp. De obicei, tratamentul este continuat 16 săptămâni. Evaluarea rezultatelor, trebuie amintit, adesea îmbunătăţire continuă şi după pregătirea. Prin urmare, înainte de a se asocia re-evalua ar trebui să ia o pauză pentru o perioadă de minimum 8 săptămâni. Un al doilea curs de tratament se efectuează în conformitate cu recomandările de mai sus.

Capsulele sunt luate cu alimente, doze mici- o data pe zi, doze mai mari – într-una sau mai multe recepţii zi.

În acelaşi timp efectuează tratament extern

Numirea simultană de alte medicamente pentru tratamentul de acnee, èksfoliativnym sau keratolitic acţiune, precum şi terapia de iradiere ULTRAVIOLETA, nu prezintă. Pacienţii ar trebui să evite părinţi. Opţional puteţi atribui acţiune de protivougrevye externe soft medicamente.

Efect secundar

Cele mai multe Roakkutana efecte adverse depind de doza. Obișnuit, Când asociaţi un raport de doza recomandată de beneficii şi riscuri, având în vedere gradul de severitate al bolii, Bine pentru pacient.

Simptomele, legate de gipervitaminozom şi: deseori – xerosis, membranele mucoase ale buzelor, nazal (sângerare), hipofaringe (răgușeală), ochi (conjunctivită, opacifierea reversibila de intoleranţă corneei şi lentile de contact).

Piele și anexe: eritem, mâncărime, Dermatita fetei, Transpirație, Granulom pyogenic, paronihii, onihodistrofii, creştere îmbunătăţită de tesutul de granulatie, puternice subtierea firului de par, caderea parului reversibil, ful′minantnye forme de acnee, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotosensibilitate.

Sistemul musculo-scheletic: dureri musculare, dureri articulare, HYPEROSTOSIS şi alte modificări în oase, tendinită. Un singur pacient descrisă dezvoltarea giperostozov vertebrale şi vertebrale calcifierea ligamentelor cu ulterioare de compresie a maduvei spinarii pe termen lung (de mai mulţi ani) un alt medicament tratament grupul retinoid – Tigasonom (ètretinatom). Roaccutane nu este destinat utilizării prelungite; Cu toate acestea, să fie conştienţi că probabilitatea de partea efecte dacă necorespunzător (prea mult timp) consumului de droguri.

Sistemul nervos central şi sfera psihică: tulburări de comportament, depresiune, durere de cap, hipertensiune intracraniană, convulsii.

Senses: cazurile individuale de încălcări ale acuităţii vizuale, reducerea gravităţii audiere într-un anumit interval de undele sonore, fotofobie, încălcarea întuneric adaptarea (reducerea amurg vedere), Cataractă, keratit.

Tract gastrointestinal: greață, Boala inflamatorie intestinală (colită, ileita), sângerare; tranzithornoe creşterea transaminaz şi reversibile, cazuri izolate de hepatită. În multe dintre aceste cazuri, modificările nu merge dincolo de limitele statului şi reveni la indicatorii original în procesul de tratament, Cu toate acestea, în unele situaţii, a fost necesar să se reducă doza sau să oprească Roaccutane.

Respirator: bronhospasm.

Sistemul de sânge: scăderea numărului de leucocite şi eritrocite, creşterea sau descreşterea numărului de trombocite, accelerare de SEDIMENTARE.

Modificări de laborator: hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, hiperuricemie; cazuri izolate de scaderea nivelului de HDL, mai ales într-o rezervare de droguri în doză mare predispus pacienţi (cu o istorie de familie, istorie în metabolismul lipidelor, diabet zaharat, obezitate sau alcoolism). Aceste schimbări sunt, de asemenea, o dozo dependente şi normalizată dupa reducerea dozei sau retragere de droguri.

Sistemul imunitar: infectii locale sau sistemice, cauzate de germeni patogeni Gram-pozitive (Staphylococcus aureus).

Alte: limfadenopatie, hematuria, proteinurie, pancreatită (risc deosebit de mare la pacientii cu hipertrigliceridemie > 800 mg), vasculita (granulematoz Wegener).

Contraindicații

• sarcină (cm. mai departe),
• insuficiență hepatică și renală,
• hipervitaminoze o,
• exprimat hiperlipidemie si hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat.

Precauții

Roaccutane trebuie să numească numai medici, preferabil dermatologi, Avand experienta cu aplicaţia de Retinoid sistemice şi cunoştinţe despre riscul de teratogeneză atunci când se utilizează Roakkutana în timpul sarcinii.

Se recomandă monitorizarea funcţiei hepatice înainte de începerea tratamentului, prin 1 o lună după ce a început, apoi fiecare 3 lunii. Ar trebui să determine nivelul de lipide în ser Erh (înainte de tratament, prin 1 o lună de la începutul şi la sfârşitul cursului de 3-4 luni).

În cazuri rare, pacienţii, tratate cu Roaccutane, Descrie depresie, simptome psihotice şi tentative de sinucidere. Deşi nu este instalat relaţie de cauzalitate cu utilizarea de droguri, precauţie este necesară la pacienţii cu depresie în istorie şi să respecte toţi pacienţii pentru depresie în timpul tratamentului cu, Dacă este necesar, le legate de specialitate corespunzătoare.

Din cauza posibilităţii de OS modificari prescrie Roaccutane trebuie doar in forme severe de boala, evaluarea cu atenţie raportul dintre potenţiale beneficii şi riscuri şi restricţionarea utilizării drogurilor doar severe cazuri.

Supradozaj

În caz de supradozaj pot fi semne de gipervitaminoza o. În primele ore dupa supradozaj poate fi necesar lavajul gastric.

Interacțiuni de droguri

Din cauza posibila creşte în simptome gipervitaminoza şi pentru a evita numirea simultan Roakkutana si vitamina a. Deoarece tetraciclinele pot provoca, de asemenea, creşterea presiunii intracraniene, utilizarea lor în combinaţie cu Roakkutanom contra.

Isotretinoin poate diminua eficacitatea mikropilej cu progesteron, Prin urmare, nu trebuie să utilizeze contraceptivelor, care conţin doze scăzute de progesteron

Condiții și termeni

Nu la îndemâna copiilor la o temperatură de până la 25 ° c. Durata de conservare – 5 an.