Relenza

Material activ: Zanamivir
Când ATH: J05AH01
CCF: Viricid
ICD-10 coduri (mărturie): J10
Când CSF: 09.01.03
Producător: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pulberea de inhalare cu doză alb sau aproape alb.

1 doza1 rotadysk
zanamivir5 mg20 mg

Excipienți: lactoză monohidrat.

Rotadysk (5) – cutii de plastic (1) complet cu diskhalerom (1 PC.) – cutii de carton.

 

Acțiune farmacologică

Viricid, inhibitor selectiv al neuraminidazei (gripal enzimă de suprafață al virusului). Neuraminidaza virală asigură eliberarea particulelor virale din celulele infectate și poate accelera penetrarea virusului prin bariera mucozală la suprafața celulelor epiteliale, permițând astfel infectare a altor celule ale tractului respirator. Activitatea inhibitoare zanamivir prezentat atat in vitro cat si in vivo și include toate 9 subtipuri de neuraminidaza virusului gripal, incl. și circulă virulent pentru diferite. Concentrație inhibitorie jumătate (IC50)pentru tulpinile A si B, Este intre 0.09 la 95.2 pM.

Replicare a virusului gripal limitate celulele epiteliale de suprafață ale tractului respirator. Zanamivir este activă în spațiul extracelular, reducerea reproducerea ambele tipuri de gripă A și B, prevenind eliberarea particulelor virale din suprafața celulară a epiteliului cailor respiratorii.

Eficacitatea aplicare inhalare zanamivir confirmat in studiile clinice controlate. Folosind zanamavira ca tratamentul infecțiilor acute, cauzate de virusul gripal, rezultând în virus emisiilor reduse (comparativ cu placebo). Dezvoltarea rezistenței la zanamivir înregistrat.

Eficacitate și siguranță clinică

Zanamivir, Dozele aplicate, utilizat în tratamentul gripei, sănătos, la risc (obișnuit, au fost în contact cu bolnavi), Acesta usureaza simptomele si reduce durata bolii. O analiză comună a rezultatelor 3 Cercetările au arătat, timpul median de ameliorare a simptomelor bolii se reduce la 1.5 zile la pacienții tratați cu zanamivir, comparativ cu pacienții din grupul placebo (p<0.001). Numărul complicațiilor a fost redusă în grupul de zanamivir 171/769 (22%) comparativ cu placebo 208/711 (29%) și riscul relativ: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; p = 0,004). Utilizarea antibioticelor pentru tratarea complicațiilor după ce au suferit de gripă a fost de asemenea redusă prin 136/711 (19%) cu placebo 110/769 (14%) zanamivir grup (risc relativ: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; p = 0,021). Eficiența optimă de zanamivir a fost demonstrat în cazul de la începerea tratamentului, cât mai curând posibil după debutul simptomelor.

S-a arătat, că zanamivir este eficientă ca un mijloc de prevenire a gripei la copii mai mari 5 ani și adulți. Procentul de protecție eficientă 67-79% comparativ cu placebo și 56-61% în comparație cu controlul activ.

 

Farmacocinetica

Absorbție

Când inhalare folosi biodisponibilitate absolută a medicamentului este scăzut (mediu 2%). Absorbția sistemică este de aproximativ 10-20%. După ce a primit o singură doză 10 мг Cmax este 97 ng / ml după realizat 1.25 h . Datorită absorbției scăzute a concentrației substanței active în plasma sanguină a scăzut (nivel scăzut de aspirație este menținută prin inhalare repetată).

Distribuire

După inhalare, zanamivir este distribuit în țesuturile tractului respirator, realizarea concentrații mari. Când este utilizat ca o singură doză 10 mg zanamivir definit în stratul epitelial cailor respiratorii, care este locul principal al replicării virusului gripal.

Concentrația de zanamivir prin 12 și h 24 h după inhalare aproximativ 340 și 52 ori, respectiv, mai mare decât media CI50 pentru neuraminidaza virale. Concentratie mare de zanamivir la nivelul tractului respirator prevede inhibarea rapidă a neuraminidazei virale.

Zanamivir se acumulează în principal în țesuturile orofaringelui și plămânilor (mediu 77.6% și 13.2% respectiv).

Metabolismul și excreția

Zanamivir este excretat prin rinichi sub formă nemodificată și metabolizat.

T1/2 zanamivir după variază de inhalare de la 2.6 la 5.05 h . Clearance-ul total – de la 2.5 la 10.9 l /.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții vârstnici cu doza terapeutică 20 mg / zi biodisponibilitate scăzută (10-20%), prin urmare, nu are efecte sistemice ale zanamivir. Modificări ale farmacocineticii, legate de vârstă, improbabil (Nu este necesară ajustarea dozei).

Farmacocinetica pediatrică a zanamivir a fost evaluată într-un studiu controlat 24 pacienții cu vârsta 3 Luni înainte 12 ani folosind un nebulizator (10 mg) și inhalatorul de pulbere (10 mg). Parametrii farmacocinetici la copii nu sunt diferite de cele la adulti.

La pacienții cu insuficiență renală atunci când se utilizează doze terapeutice 20 biodisponibilitatea mg este scăzută și 10-20%, Prin urmare, Concentrațiile sistemice neglijabile de zanamivir. Având în vedere gama largă de siguranta de droguri, posibilă creștere a concentrațiilor sistemice la pacienții cu insuficiență renală severă este nesemnificativ clinic și nu necesită corecție regim de dozare.

Deoarece zanamivir nu este metabolizat, cu funcție anormală a ficatului nu are nevoie de corecție regim de dozare.

 

INDICAȚII

- Tratamentul și prevenirea infecțiilor, cauzate de tipuri de virus gripal A și B, la copii mai mari 5 ani și adulți.

 

DOZARE

Acesta este destinat numai pentru inhalare în tractul respirator folosind Diskhaler inhalator furnizat. Alte inhalante, de exemplu,, bronhodilatatoare cu acțiune rapidă, Ar trebui să fie luate înainte de începerea inhalare Relenza de droguri.

La tratamentul gripei A și B adulți și copii peste 5 an Este încurajat să nominalizeze pentru 2 inhalare (2X 5 mg) 2 ori / zi pentru 5 zi. Doza zilnică – 20 mg.

Pacienți vârstnici și pacienți cu afectare renală și hepatică este necesară ajustarea dozei.

Pentru un efect optim, tratamentul trebuie inițiat cât mai curând posibil.

DIN profilaxia gripei A și B adulți și copii peste 5 an Este încurajat să nominalizeze pentru 2 inhalare (2X 5 mg) 1 ori / zi pentru 10 zi. Doza zilnică – 10 mg. Curs de prevenire poate fi extins la 1 Luni, dacă riscul bolii persistă mai mult 10 zi.

Pacienți vârstnici și pacienți cu afectare renală și hepatică Nu este necesară ajustarea dozei.

Termeni de utilizare Diskhalera

Dispozitiv Diskhaler folosi rotadiska inhalare (Forma de Relenza). Diskhaler este alcătuit din următoarele componente:

- Case cu un capac și un ac de plastic pentru puncție rotadiska celule;

- Case de purtător de cuvânt;

- Sertar cu un muștiuc și o roată de rotație, pe care este plasat Rotadisk;

Rotadisk consta din 4 blistere, fiecare dintre ele conținând o doză stabilită.

Rotadisk pot fi stocate în dispozitivul de inhalare Diskhaler, Cu toate acestea, blister ar fi străpuns imediat înainte de inhalarea medicamentului. În caz contrar, s-ar putea perturba și Diskhalera, respectiv, reduce eficacitatea medicamentului.

Important: Nu perforați Rotadisk înainte, el va fi plasat în Diskhaler.

Încărcare rotadiska în Diskhaler

1. Scoateți capacul din muștiucul, asigurați-vă că, că piesa bucală curățați interiorul și în afara.

2. Trageți ușor sertarul înainte clemele de plastic, deține colțurile tăvii. Tava trebuie să prezinte până când se oprește, au incizii vizibile la elementele de prindere laterale.

3. Trageți tava complet, curbate degetul mare și arătătorul crestături pe clemele laterale.

4. Pune pe celulele Rotadisk roata în jos și introduceți tava înapoi în Diskhaler.

Inhalare

1. Ridicați capacul tot drumul până Diskhalera, să străpungă superioară și inferioară folie Rotadiska. Închideți capacul.

Important: Nu ridicați capacul înainte, ca sertarul este complet instalat.

2. După o expirație completă pentru a pune piesa bucală între dinți, îmbrățișează ferm buzele piesa bucală, fără a închide orificiile de aer pe fiecare parte a muri. Faceti o respiratie adanca lent (siguranță prin gura, mai degrabă decât nazal). Scoateți piesa bucală din gură. Țineți-vă respirația cât mai mult posibil. Încet expirati. Nu puteți respira afară, în inhalator.

3. Împingeți ușor sertarul singur până când se oprește, fără presare fălci, și diapozitive. Astfel Rotadisk rotit de o celula si este gata pentru inhalare următoare.

Important: Pierce celula ar trebui doar cu puțin timp înainte de inhalare.

Pentru a efectua repetați inhalare repetată 1. și 2..

Înlocuirea rotadiska goale

Fiecare conține Rotadisk 4 Celulele. După patru inhalatii Rotadisk gol ar trebui înlocuit cu un nou (p.2-4).

Important: Copiii ar trebui să utilizeze dispozitivul de inhalare sub supravegherea unui adult.

 

EFECT SECUNDAR

În studiile clinice controlate, incidența evenimentelor adverse similare la grupul zanamivir și grupul placebo. Mesajele care conțin spontane informații privind reacțiile adverse la utilizarea zanamivir si au fost clasificate după cum urmează:: Deseori (≥1 / 10), deseori (≥1 / 100, <1/10) uneori (≥1 / 1000, <1/100), rareori (≥1 / 10 000, <1/1000), rareori (<1/10 000), inclusiv cazurile individuale.

Reacții alergice: rareori – reacții alergice, inclusiv umflarea feței și gâtului.

Sistemul respirator: rareori – bronhospasm, dificultăți de respirație.

Reacțiile dermatologice: rareori – eritem, urticarie.

 

CONTRAINDICAȚII

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să fie prescris pentru boli respiratorii, însoțită de bronhospasm (incl. istorie).

 

Sarcina și alăptarea

Eficacitatea și siguranța zanamivir în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) Nu au fost studiate.

IN Studiile experimentale pe animale au arătat, zanamivir care traverseaza placenta și se excretă în laptele matern, Cu toate acestea, au observat efecte teratogene sau reducerea fertilității sau manifestări clinice de orice nereguli în pre- și perioade postnatale. Informații despre pătrunderea placenta sau laptele matern la om nu este.

Cu toate acestea, Zanamivir nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării, în special în trimestrul I, cu excepția, beneficiul așteptat pentru mamă depășește utilizarea riscul potențial pentru făt.

 

Precauții

Înregistrate cazuri izolate foarte rare de dezvoltare a bronhospasm și / sau deteriorarea funcției respiratorii după utilizare zanamavira, incl. nici o istorie a bolii anterior. În cazul în care unul dintre aceste fenomene ar trebui să întrerupeți administrarea zanamivir si cereti sfatul medicului.

Pacienții cu probleme respiratorii ar trebui să aibă ca un mijloc de scurt bronhodilatatoare-urgenta pentru tratamentul zanamivir.

Infecție, virus gripal, poate, Acesta este asociat cu diverse afecțiuni neurologice și comportamentale. Rapoarte, primit în perioada după punerea pe piață (predominant la copii înregistrat în Japonia), convulsii remarcat, delir, halucinații și comportament deviant la pacienții, infectate cu virusul gripal și inhibitori de neuraminidaza gazdă, inclusiv zanamivir. Aceste efecte au fost observate mai ales în stadiile incipiente ale bolii, au adesea un debut brusc și debut rapid de rezultat. Relația de cauzalitate între consumul de zanamivir și de mai sus a evenimentelor adverse nu a fost dovedit. Dacă observați orice simptome soootnoshenie necesar neuropsihiatrice pentru a evalua raportul risc / beneficiu al tratamentului ulterior cu zanamivir pentru fiecare pacient in parte.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Ea nu afectează.

 

SUPRADOZĂ

Supradozaj accidental este puțin probabil ca urmare a administrării, metoda de aplicare și biodisponibilitate scăzută.

Atunci când utilizarea inhalare 64 mg / zi (mai mult decât 3 ori doza zilnică recomandată) efecte secundare înregistrate. De asemenea, ele nu sunt înregistrate și administrarea parenterală a medicamentului la o doză de 1.2 g / zi pentru 5 zi.

 

Interacțiuni de droguri

Date privind interacțiuni medicamentoase de droguri Relenza nu sunt furnizate.

 

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

 

TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.