Regulon

Material activ: Desogestrel, Etinilestradiol
Când ATH: G03AA09
CCF: Contraceptiv oral monofazic
ICD-10 coduri (mărturie): Z30.0
Când CSF: 15.11.04.01
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, lenticular, marcat “P8” pe de o parte și “RG” – un alt.

Excipienți: a-токоферол, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, acid stearic, povidonă, amidon de cartofi, lactoză monohidrat.

Compoziția de acoperire filmului: propilen glicol, macrogol 6000, gipromelloza.

21 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Contraceptiv oral monofazic. Principalul efect contraceptiv este de a inhiba sinteza de gonadotropine și inhibă ovulația. În afară de, prin creșterea vâscozității mucusului cervical încetinește circulația spermei prin canalul cervical, o schimbare în starea endometrului inhibă implantarea unui ovul fertilizat.

Etinilestradiolul este un analog sintetic al estradiolului endogen.

Desogestrel are un anti-estrogen si progesteron acțiune puternic, podobnыm endogen progesteron, activitate androgenică și anabolică slab.

Regulon are un efect benefic asupra metabolismului lipidic: Aceasta crește concentrația de HDL din plasma sanguină, neafectând conținutul LDL.

Înainte de droguri a redus semnificativ pierderea de sange menstrual (în cazul în care menoragie originală), ciclu menstrual normal, Aceasta a observat un efect benefic asupra pielii, în special în prezența acneei vulgare.

Farmacocinetica

Desogestrel

Absorbție

Desogestrel este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal și imediat metabolizat la 3-ceto-desogestrel, care este metabolitul biologic activ al desogestrel.

C_max realizat prin 1.5 h și este 2 ng / ml. Biodisponibilitatea – 62-81%.

Distribuire

3-ceto-desogestrel se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină și globulina, legare a hormonilor sexuali (SHBG). V_d este 5 l / kg. C_ss Acesta este situat la a doua jumătate a ciclului menstrual. Crește nivelul de 3-ceto-desogestrel 2-3 ori.

Metabolism

In plus 3-ceto-desogestrel (care este produsă în peretele intestinal și ficat) Alte metaboliți se formează: 3o-ОН-дезогестрел, 3b-ОН-дезогестрел, 3un-ОН-5a-Н-дезогестрел (metaboliți Faza). Acești metaboliți au activitate farmacologică și sunt parțial, prin conjugarea (A doua fază a metabolismului), convertite în metaboliți polari – sulfat și glyukwronatı. Clearance-ul de plasma – despre 2 ml / min / kg greutate corporală.

Deducere

T_1/2 3-ceto-desogestrel este 30 h . Metaboliții sunt excretați cu urină și fecale (în raport cu 4:6).

Etinilestradiol

Absorbție

Etinilestradiolul este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. C_max realizat prin 1-2 ore după administrarea medicamentului și este 80 pg / ml. Biodisponibilitatea medicamentului datorită conjugării presistemna și efectul “prima trecere” prin ficat este de aproximativ 60%.

Distribuire

Etinil estradiol este complet legat de proteinele plasmatice, în primul rând, albumină. V_d este 5 l / kg. C_ss setat la 3-4 Recepție zi, cu nivel etinilestradiol în ser pe 30-40% superior, decât după o singură doză de medicament.

Metabolism

Etinilestradiol semnificativ prima conjugare trecere. Trece peretele intestinal (Prima fază a metabolismului) acesta este supus conjugării în ficat (A doua fază a metabolismului). Etinilestradiol și conjugați de faza metabolismului (sulfat și glucuronid) excretată în bilă și intră în circulația enterohepatică. Clearance-ul de la plasma de sange de aproximativ 5 ml / min / kg greutate corporală.

Deducere

T_1/2 medii etinilestradiol despre 24 h . Despre 40% excretat în urină și aproximativ 60% – cu fecale.

Mărturie

- Contracepția.

Dozare regim

De droguri este prescris în interiorul.

Luând pastile sunt incepand de la data de 1 zi a ciclului menstrual. Atribui 1 tab. / zi pentru 21 zi, cât mai mult posibil la unul și același moment al zilei. După ce a luat ultima pilula a casetei face pauza de 7 zile, în care sângerarea menstrualnopodobnoe apare ca urmare a intreruperea de droguri. Pe a doua zi după un interval de 7 zile (prin 4 săptămâni după prima tableta, în aceeași zi a săptămânii) reînnoiască medicamentului din următorul pachet, De asemenea, conținând 21 tab., chiar dacă sângerarea nu sa oprit. Un astfel de regim de pastile dețin până, totuși există o nevoie pentru contraceptie. Sub rezerva normelor de admitere, efectul contraceptiv durează și o pauză de 7 zile.

Mai întâi administrării drogului

Primirea primul comprimat trebuie să înceapă de la prima zi a ciclului menstrual. În acest caz, nu aveți nevoie pentru a utiliza metode suplimentare de contracepție. Pastile și poate începe cu 2-5 zi de menstruație, dar în acest caz, în primul ciclu de utilizare de droguri este necesar să se aplice metode suplimentare de contracepție în timpul primul 7 ziua de a lua pastile.

Dacă mai mult de 5 de zile de la începerea menstruației, trebuie să întârzie începerea medicamentului înainte următorului ciclu menstrual.

Luând de droguri după naștere

Nu femeile care alăptează pot începe cel mai devreme la pastile 21 zile de la naștere, după consultarea cu medicul. In acest caz nu este nevoie să se folosească alte metode de contraceptie. Dacă după naștere deja contact sexual, în timp ce pastile ar trebui să fie amânată până la prima menstruație. Dacă o decizie cu privire la admiterea de droguri mai tarziu, decât 21 zi după naștere, apoi în primul 7 ziua în care doriți să folosiți metode suplimentare de contracepție.

Luând de droguri, după un avort

După avort, în absența contraindicațiilor, începe să luați comprimatele trebuie să fie din prima zi dupa operatie, și în acest caz, nu este nevoie de contraceptive suplimentare.

Trecerea de la un alt contraceptiv oral

La trecerea de la un alt preparat oral (21- sau de 28 de zile ): Primul pilula Regulon recomandat să ia a doua zi după încheierea unui ambalaj de 28 de zile de droguri. După finalizarea cursului de 21 de zile trebuie să facă o pauză de 7 zile și apoi începe să primească Regulon. Nu este nevoie de a utiliza metode suplimentare de contracepție.

Du-te la Regulon după folosirea medicamente hormonale orale, care conține numai progesteron (“minipilulă”)

Primul comprimat trebuie luat Regulon în prima zi a ciclului. Nu este nevoie de a utiliza metode suplimentare de contracepție.

Dacă recepția “minipilulă” nu există nici o menstruație, după excluderea sarcinii, puteți începe să luați Regulon orice zi a ciclului, dar în acest caz primul 7 zile necesare pentru a aplica metode suplimentare de contracepție (utilizarea capsula cervicala cu gel spermicid, Prezervativ, sau abstinenta de la sex). Metoda de calendar de aplicare, în aceste cazuri, se recomandă.

Amânarea a ciclului menstrual

Dacă există o nevoie de a amâna menstruație, avem nevoie pentru a continua lua pastile dintr-un pachet nou, 7 zile fără întrerupere, în modul obișnuit. Cu amânarea menstruație pot apărea sângerări, dar aceasta nu reduce efectul contraceptiv al medicamentului. Regulon aport regulat poate fi restabilită după obicei pauza de 7 zile.

Pastile nepreluate

Daca o femeie a uitat să ia pilula în timp util, și după ce trece trecut nu mai 12 h , uitat să ia pilula, și apoi continuați să luați ora obișnuită. Dacă a trecut între luați comprimatele mai bine 12 h – se consideră sărind peste pastile, fiabilitatea contracepției în ciclul nu este garantată și se recomandă folosirea unor metode suplimentare de contracepție.

Când sărind peste o pastila prima sau a doua săptămână a ciclului, trebuie luate 2 Fila. în ziua următoare, și apoi să continue consumul regulat, utilizând metode suplimentare de contracepție, până la sfârșitul ciclului.

Omițând pilula a treia săptămână a ciclului noi trebuie să ia pilula uitata, continua aport regulat și de a face o pauza de 7 zile. Este important să ne amintim, că, în legătură cu o doză minimă de estrogen creste riscul de ovulație, și / sau sângerare la pastile ratate și de aceea este recomandabil să se folosească metode suplimentare de contracepție.

Vărsături / greață

Dacă după ce a luat medicamentul apare voma sau diaree, apoi absorbția medicamentului poate fi defect. Dacă simptomele încetat de 12 h , este necesar să se ia o pastilă mai departe. După aceea trebuie să continuați să luați comprimatele în mod obișnuit. Dacă vărsături sau diaree continuă mai mult 12 h , este necesar să se folosească metode suplimentare de contracepție în timpul vărsături sau diaree și ulterior 7 Nopți.

Efect secundar

Efecte secundare, necesită întreruperea de droguri

Sistemul cardiovascular: hipertensiune arterială; rareori – arterial și tromboembolism venos (v.t.ch. infarct miocardic, cursă, tromboza venoasa profunda a membrelor inferioare, embolism pulmonar); rareori – arterial sau ficat tromboembolism venos, mezenteric, rinichi, arterele si venele retiniene.

Din simțurile: pierderea auzului, datorită otoscleroză.

Alte: sindrom hemolitic uremic, porfirie; rareori – Înrăutățirea reactivă a lupusului eritematos sistemic; rareori – Huntington Sidenhema (trecând după retragerea de droguri).

Alte reacții adverse sunt mai frecvente, dar mai puțin severe. Oportunitatea continuării medicamentului se rezolvă individual după consultarea cu medicul, bazat pe raportul beneficiu / risc.

Pe partea sistemului reproductiv: sângerări aciclic / pete de vagin, amenoree după întreruperea de droguri, schimbare în starea de mucus vaginal, dezvoltarea de inflamare a vaginului, candidoză, Voltaj, durere, piept de extindere, galactoree.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, Boala Crohn, yazvennыy colită, apariția sau agravarea icter și / sau prurit, asociate cu colestază, colelitiază.

Reacțiile dermatologice: uzlovataya эritema, eritem, eritem, cloasma.

CNS: durere de cap, migrenă, starea de spirit labilitate, depresiune.

Pe partea de organul de vizibilitate: sensibilitate crescută a corneei (în timp ce poarta lentile de contact).

Metabolism: retenție de lichide, schimbare (crește) greutate corporala, toleranță redusă la carbohidrati.

Alte: reacții alergice.

Contraindicații

- Prezența unor factori de risc severe și / sau multiple pentru tromboză venoasă sau arterială (incl. hipertensiune severa sau moderata cu BP ≥ 160/100 mmHg.);

- O indicație a prezenței sau antecedente de tromboza precursori (incl. tranzitornaya atac ishemicheskaya, anghină);

- Migrena cu simptome neurologice focale, incl. istorie;

- Venoznыy sau arteryalnыy tromboză / tromboэmbolyya (incl. infarct miocardic, cursă, tromboza venoasa profunda Shin, embolism pulmonar) în prezent sau trecut;

- Prezența de tromboembolism venos;

- Diabet (cu angiopatie);

- Pancreatita (incl. istorie), însoțită de hipertrigliceridemie severă;

- Dislipidemia;

- Boală hepatică severă, icter colestatic (incl. Sarcină), hepatită, incl. istorie (la normalizarea parametrilor funcționali și de laborator și în cadrul 3 luni de la normalizarea lor);

- Icter în timp ce luați corticosteroizi;

- Litiază biliară acum sau în istorie;

- Sindromul Gilbert, Sindromul Dubin-Johnson, Sindromul Rotor;

- tumori hepatice (incl. istorie);

- Mâncărime severă, otoscleroză sau progresia în timpul unei sarcini anterioare sau GCS;

- Hormon-dependente maligne genitale și glandele mamare (incl. pentru ei suspectate);

- Sângerări vaginale de etiologie necunoscută;

- Vârsta Fumatul 35 an (Mai mult 15 țigări pe zi);

- Sarcina sau suspectate;

- Alăptarea;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să fie prescris pentru condiții, crește riscul de tromboză venoasă sau arterială / embolie: mai vechi de 35 an, fumat, istoria familiei, obezitate (indicele de masa corporala 30 kg / m²), dislipoproteinemie, hipertensiune arterială, migrenă, epilepsie, boli de inima valvulara, fibrillyatsiya predserdiya, imobilizare prelungită, intervenții chirurgicale majore, chirurgie de la nivelul membrelor inferioare, rani grave, venelor varicoase și tromboflebitei superficiale, postpartum, prezența de depresie severă (incl. istorie), modificări ale parametrilor biochimici (Activat rezistență proteina C, hiperhomocisteinemie, deficit de antitrombina III, deficiență de proteină C sau S, anticorpi antifosfolipidici, incl. anticorpi la cardiolipin, incl. anticoagulant volchanochnyi), diabet, Nu complicat de tulburări vasculare, SLE, Boala Crohn, yazvennыy colită, drepanocytemia, hipertrigliceridemie (incl. istoria familiei), boli hepatice acute si cronice.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

În timpul perioadei de alăptare este necesară pentru a rezolva problema sau anularea de droguri, sau încetarea alăptării.

Precauții

Înainte de începerea de droguri necesare pentru a efectua generală medical (o familie detaliată și antecedentele personale, măsurarea tensiunii arteriale, cercetare de laborator) și examen ginecologic (incl. Examinarea piept, pelvian, Analiza citologică a frotiurilor cervicale). Un sondaj similar in perioada de droguri se realizează în mod regulat, fiecare 6 Luni.

De droguri este un contraceptiv de incredere: Pearl Index (Măsoară numărul de sarcini, apar în timpul utilizării metodelor contraceptive în 100 pentru femei 1 an) atunci când sunt utilizate în mod corespunzător este de aproximativ 0.05.

În fiecare caz, înainte de a prescrie contraceptivele hormonale numai beneficii estimate și posibilele efecte negative ale primirea lor. Această problemă ar trebui să fie discutate cu pacientul, că, după primirea informațiilor necesare pentru a lua o decizie finală cu privire hormon preferință sau orice altă metodă de contracepție.

Starea de sănătate a femeilor ar trebui să fie monitorizați cu atenție. Dacă apare în timpul tratamentului sau se agravează una dintre următoarele condiții / boli, aveți nevoie pentru a opri administrarea de droguri și du-te la altul, metode non-hormonale de contraceptie:

- Boli ale hemostazei;

- Condiții / boli, predispun la dezvoltarea bolilor cardiovasculare, insuficiență renală;

- Epilepsie;

- Migrene;

- Riscul de tumori estrogen-dependente sau boli ginecologice estrogeno-dependente;

- Diabet, Nu complicat de tulburări vasculare;

- Depresie severă (daca depresia este asociată cu metabolismul defectuos al triptofanului, scopul de corecție poate fi aplicat vitamina B₆);

- Anemia celulelor secera, tk. in unele cazuri (de exemplu,, infecție, gipoksiya) medicamente estrogensoderzhaschie în această patologie poate provoca evenimente tromboembolice;

- Apariția anormale ale testelor de laborator de evaluare a funcției hepatice.

Boală tromboembolică

Studiile epidemiologice au arătat, că există o legătură între utilizarea de contraceptive hormonale orale si un risc crescut de arterială și boală tromboembolică venoasă (incl. infarct miocardic, cursă, tromboza venoasa profunda a membrelor inferioare, embolism pulmonar). Demonstrăm un risc crescut de boală tromboembolică venoasă, dar este mult mai puțin, decât în ​​timpul sarcinii (60 accidente 100 mii de sarcini).

Unii cercetatori sugereaza, probabilitatea de apariție a bolii tromboembolice venoase este mai mare atunci când se utilizează medicamente, conțin desogestrel și gestoden (medicamente a treia generație), decat cu preparate, conțin levonorgestrel (a doua generație medicamente).

Frecvența apariției spontane de cazuri noi de boală tromboembolică venoasă la femeile care nu sunt gravide sanatoase, nu iau contraceptive orale, este despre 5 accidente 100 mii de femei pe an. În aplicarea a doua generație – 15 accidente 100 mii de femei pe an, iar atunci când se utilizează medicamente treia generație – 25 accidente 100 mii de femei pe an.

Atunci când se utilizează agenți de contraceptive orale este foarte rară, arterial sau ficat tromboembolism venos, mezenteric, navele renale sau nave ale retinei.

Riscul de arterial sau venos crește boli tromboembolice:

- Cu vârsta;

- Când afumat (fumat grele și vârsta peste 35 ani se referă la factorii de risc);

- Dacă există un istoric familial de boală tromboembolică (de exemplu,, părinți, frate sau sora). Dacă suspectați o predispozitie genetica, este necesar înainte de a utiliza produsul sa se consulte cu un specialist;

- Obezitatea (indicele de masa corporala 30 kg / m²);

- Când dislipoproteinemie;

- In hipertensiune;

- În boli ale valvelor inimii, complicat cu hemodinamica compromis;

- Fibrilatie atriala;

- Pentru pacienții cu diabet zaharat, leziuni vasculare complicate;

- În timpul imobilizare prelungită, dupa operatie mare, după o intervenție chirurgicală pe extremitatile inferioare, după prejudiciu grav.

În aceste cazuri, se presupune încetarea temporară a medicamentului (nu mai târziu de, decât 4 săptămâni înainte de o intervenție chirurgicală, Un CV – nu mai devreme, decât 2 săptămâni după remobilizare).

La femei după naștere crește riscul de boală tromboembolică venoasă.

Trebuie luat în considerare, ca diabetul, lupus eritematos sistemic, sindrom hemolitic uremic, Boala Crohn, nespetsificheskiy colita yazvennыy, drepanocytemia, crește riscul de boală tromboembolică venoasă.

Trebuie luat în considerare, ca rezistenta la proteina C activată, hiperhomocisteinemie, deficiență de proteină C și S, deficit de antitrombina III, Prezența anticorpilor antifosfolipidici, crește riscul de arterial sau boală tromboembolică.

În evaluarea beneficiu / risc al medicamentului ar trebui să fie luate în considerare, că tratamentul vizat acestei condiții reduce riscul de tromboembolism. Simptomele sunt tromboembolism:

- Durere bruscă în piept, care radiază în brațul stâng;

- Scurtarea bruscă a respirației;

- Orice durere de cap neobisnuit de severe, continuând o lungă perioadă de timp, sau primele apare, mai ales atunci când sunt combinate cu pierderea brusca totală sau parțială a vederii sau diplopie, afaziej, amețeală, colaps, epilepsie focală, slăbiciune sau amorțeală în jumătate din organism exprimată, tulburări de mișcare, durere unilaterală puternică în mușchi de vițel, abdomen acut.

Boli neoplazice

Unele studii au raportat o creștere a frecvenței cancerului de col uterin la femei, care, pentru o lungă perioadă de timp a luat contraceptive hormonale, dar rezultatele cercetării sunt contradictorii. În dezvoltarea cancerului de col uterin juca un comportament sexual rol semnificativ, infecția cu virusul papiloma uman, și alți factori.

Metaanaliz 54 Studiile epidemiologice au arătat, că există o creștere relativă în pericol de cancer de san in randul femeilor, iau contraceptive hormonale orale, Totuși, o rată de detecție mai mare a cancerului de sân poate fi asociată cu un control medical periodic. Cancerul de sân este rar la femeile mai tinere de 40 an, indiferent de Togo, le iau contraceptive hormonale sau nu, și crește odată cu vârsta. Pastilele pot fi considerate ca fiind unul dintre numeroșii factori de risc. Cu toate acestea, femeia trebuie sfătuită de posibila riscul de cancer mamar, bazat pe evaluarea raportului beneficiu-risc (protectie impotriva cancerului ovarian și endometrial).

Există câteva rapoarte cu privire la dezvoltarea de tumori hepatice benigne sau maligne la femei, ținând contraceptive hormonale pe termen lung. Ar trebui să se țină seama în evaluarea-diferențială diagnostic de dureri abdominale, care pot fi asociate cu o creștere a dimensiunii ficatului sau sângerări intraperitoneală.

Cloasma

Cloasma se poate dezvolta la femei, au un istoric de boală în timpul sarcinii. Acele femei, în care există un risc de apariție cloasma, este necesar să se evite expunerea la soare sau la radiații ultraviolete în timpul tratamentului Regulon.

Eficacitate

Eficacitatea poate fi redus în următoarele cazuri: Pastile nepreluate, vărsături și diaree, utilizarea simultană a altor medicamente, reduce eficacitatea controlul nașterilor pastile.

Daca pacientul este de a lua alte medicamente în același timp, care pot reduce eficacitatea controlul nașterilor pastile, trebuie să utilizeze metode suplimentare de contracepție.

Eficacitatea poate fi redusă, Dacă după câteva luni de utilizare apar neregulat, spotting sau sangerari, În astfel de cazuri, este recomandabil să continuați să luați pastile până la finalizarea lor în următoarea ambalaj. Dacă la sfârșitul celui de al doilea ciclu de sângerare menstrualnopodobnoe începe sau sângerări aciclic nu se opreste, încetați să luați comprimatele și să o reia numai după excluderea sarcinii.

Modificări ale parametrilor de laborator

Sub influența contraceptive orale – datorită componentei estrogen – Se poate modifica nivelul anumitor parametri de laborator (Parametrii funcționali ai ficatului, rinichi, suprarenale, Tiroidian, hemostaza, lipoproteine ​​și de transport de proteine).

Informatii Suplimentare

După acute virale hepatita medicament ar trebui să fie luată după normalizarea functiei hepatice (nu mai devreme de 6 Luni).

Când diaree sau tulburări intestinale, vărsături efect contraceptiv poate fi redusă. Fără a opri administrarea de droguri, trebuie să utilizați o suplimentare metode non-hormonale de contraceptie.

Femeile care fumeaza au un risc crescut de boli cardiovasculare cu consecințe grave (infarct miocardic, cursă). Riscul depinde vârsta (mai ales la femeile mai in varsta 35 an) și numărul de țigări fumate.

Acesta ar trebui să avertizeze femeie, că medicamentul nu protejeaza impotriva infectiei cu HIV (SIDA) și alte boli, cu transmitere sexuala.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Studii privind efectul medicamentului asupra capacității Regulon, necesare pentru conducere si utilaje industriale, Nu efectuat.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, fete – sângerări din vagin.

Tratament: primul 2-3 Se recomandă h după administrarea medicamentului în doze mari pentru a face lavaj gastric. Nu există antidot specific, tratament simptomatic.

Interacțiuni de droguri

Droguri, inducerea enzimelor hepatice, cum ar fi hidantoina, barbiturice, prymydon, Carbamazepină, rifampicină, okskarʙazepin, topiramat, felʙamat, griseofulvina, Preparate sunătoare ordinare reduce eficacitatea contraceptivelor orale și crește riscul de sângerare descoperire. Nivelul maxim de inducție este de obicei realizat nu mai devreme 2-3 săptămâni, dar poate dura până la 4 săptămâni după întreruperea medicamentului.

Ampicilină și tetraciclină reduce Regulon eficacitate (Mecanismul de interacțiune nu este instalat). Dacă este necesar, o recepție comună, se recomandă să utilizați o metodă de barieră suplimentară de contracepție în timpul tratamentului și în timpul 7 zi (pentru rifampicină – în timpul 28 zi) după retragerea de droguri.

Contraceptivele orale pot reduce toleranta carbohidrati, crește nevoia de insulina sau antidiabetice orale.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.