Taie sarpe, Rauvolfia serpentina: medicamente, Dozare și Administrație, Contraindicații
Rauwolfia serpentina este un semi-arbust, până la 1-1,5 m înălțime, familii kutrovыh (Apocynaceae). Creste in tarile tropicale. Recoltat rădăcini şi rizomi, de ce industria medicala produce Rezerpina, raunatin, aimalin.
Compoziția chimică a șarpelui Rauwolfia
Rădăcinile și rizomii conțin aproximativ 20 alcaloizi indolici, care, din punct de vedere al materiilor prime uscate ale plantei, sunt 1-2 %. Cea mai cunoscută dintre ele este reserpina., rezerpină, raupin, serpentină, rescinamină, aimalicina, aimalin, fermă, pinten, yohimbine, interdictia, papaverină și altele.
Proprietățile farmacologice ale alcaloizilor din plante sunt diverse.. Ele afectează în principal SNC, au efecte antihipertensive și adrepolitice, care se datorează în principal proprietăților specifice ale rezerpinei și cantității de alcaloizi apropiate acesteia ca structură. În legătură cu utilizarea pe scară largă a rezerpinei și a preparatelor cu alcaloizi totali din rauwolfia în practica medicală, proprietățile farmacologice ale rezerpinei și raunatinei sunt prezentate mai jos..
Rezerpina - O pudră albă cristalină, slab solubil în apă și bine - în solvenți organici. Oferă în principal hipotensiv și sedativ (tranchilizant) acțiune.
Efectul hipotensiv al rezerpinei se dezvoltă lent și persistă mult timp.. Efectul hipotensiv este asociat cu o scădere a debitului cardiac., cu scăderea rezistenţei vasculare periferice totale, precum și cu prezența efectului inhibitor al medicamentului asupra centrilor presori. Efectul direct al alcaloidului rauwolfia asupra centrilor vasomotori nu a fost încă dovedit., întrucât reserpina într-un experiment pe animale nu afectează impulsurile eferente la pregan- fibre glionice de inervație simpatică. Sub acţiunea rezerpinei, Totuși, se observă bradicardie, creșterea activității motorii și a secreției tractului gastro-intestinal, precum si mioza, ceea ce indică suprimarea mecanismelor adrenergice de către medicament și predominarea efectelor colinergice.
Efectul rezerpinei asupra sistemului nervos central se manifestă prin adâncirea și întărirea somnului fiziologic., în potențarea acțiunii barbituricelor și a altor somnifere și medicamente, în inhibarea reflexelor interoreceptive, în scăderea temperaturii corpului. Toate acestea ne permit să atribuim reserpina categoriei de neuroleptice.. Cu toate acestea, în prezent, reserpina este rareori utilizată ca antipsihotic în medicina practică..
Mecanismul de acțiune al rezerpinei este asociat cu efectul său asupra aminelor biogene., deși nu se aplică inhibitorilor de rinoaminoxidază. Într-un experiment pe animale cu introducerea alcaloidului rauwolfia în doze mari, conținutul de amine biogene în sistemul nervos central și în alte organe și țesuturi scade semnificativ.. [De Exemplu, conţinutul de catecolamine din sistemul nervos central scade, norepinefrină - în mușchiul inimii, navele, medula suprarenală.
Spre deosebire de alcaloidul vegetal individual, preparatul total din Rauwolfia serpentina raunatin - are un efect hipotensiv si sedativ mai usor, cu toate acestea, datorită altor alcaloizi vegetali, are și proprietăți antiaritmice și antispastice.. În ciuda, că în ceea ce privește puterea efectului hipotensiv, raunatina este inferioară rezerpinei, Mecanismul de scădere a tensiunii arteriale a raunatinei constă din două componente - un efect central asemănător rezerpinei și un efect adrenolitic periferic..
Utilizarea șarpelui rauwolfia în medicină
Formulările, Dozare și Administrație
Medicina Rezerpină: Dozare și Administrație, Contraindicații
Rezerpina (rezerpină) utilizat în principal în hipertensiune arterială. Sub influența medicamentului, există o scădere treptată a tensiunii arteriale maxime și minime în diferite forme de hipertensiune arterială. (inclusiv hiperfuncția glandei tiroide). Cel mai mare efect se observă în stadiile incipiente ale bolii în absența modificărilor organice ale sistemului cardiovascular.. Efectul terapeutic apare de obicei la 3-6 zile după începerea medicamentului.. Efectul hipotensiv persistă o perioadă relativ lungă de timp după întreruperea rezerpinei. De obicei, se administrează oral sub formă de tablete.; uneori administrate intramuscular sau intravenos, cu toate acestea, administrarea parenterală nu are avantaje semnificative față de administrarea orală..
Dozele de medicament și durata de utilizare trebuie individualizate.. În hipertensiune arterială, acestea încep de obicei cu numirea rezerpinei la o doză de 0,1-0,3 mg / zi. (0,0001—0,0003 g/zi); luați medicamentul după masă. În unele cazuri, este suficient să continuați să utilizați medicamentul în aceste doze., în alte cazuri, doza este crescută treptat la 0,5-1 mg/zi; în absența efectului, doza poate fi crescută la 1,5-2 mg/zi. Dacă în 10-14 zile efectul hipotensiv nu apare, continuarea administrarii medicamentului este anulată. Dacă există un efect, doza este redusă treptat la 0,5-0,2- 0,1 mg / zi. Tratament cu mici (de susținere) dozele sunt efectuate timp îndelungat timp de câteva luni sub supravegherea unui medic.
Dacă este necesar, puteți prescrie rezerpină împreună cu alte medicamente antihipertensive., mai ales cu apresina, precum și hexoniul, Pentamină și alte medicamente care blochează ganglionii.
Reserpina este utilizată și în formele ușoare de insuficiență cardiacă cu tahicardie. (împreună cu glicozide cardiace), cu hipersimpaticotonie, tireotoxicoza (împreună cu thyreo- substanțe statice), cu toxicoză tardivă a sarcinii.
Doze mai mari de rezerpină pentru adulți în interior: singur 0,001 g (1 mg), zilnic 0,01 g (10 mg). Când se prescrie medicamentul în doze mai mari, trebuie făcută o indicație adecvată în prescripție..
Reserpina este prescrisă copiilor sub vârsta de ani 1 nu mai mult de un an 0,1 mg de 1-2 ori pe zi, la 5 ani - 0,1 mg 2 ori pe zi si 6 la 12 ani - 0,1 mg de 2-3 ori pe zi.
În doze mici, rezerpină reacții adverse, obișnuit, nu provoacă. La doze mari și hipersensibilitate, se poate observa hiperemie a membranelor mucoase ale ochilor., erupții cutanate, Dureri de stomac, diaree, bradicardie, slăbiciune, amețeală, dispnee, greață, vărsături, coșmaruri. În cazul utilizării prelungite, fenomenele de parkinsonism sunt posibile..
În timpul tratamentului la pacienții cu boli mintale, se poate dezvolta un sentiment de anxietate., îngrijora, insomnie persistenta, stare de depresie.
În caz de reacții adverse, doza de rezerpină trebuie redusă sau trebuie întreruptă temporar.. Cu dureri de stomac și diaree, se prescriu anticolinergice, în parkinsonism — atropină, tropacină, amizil sau medicamente similare. Pentru depresie severă, utilizați stimulente ale SNC. Atunci când prescrieți medicamentul în ambulatoriu, trebuie luată în considerare posibilitatea de a dezvolta somnolență și slăbiciune generală..
Rezerpina este contraindicată în bolile cardiovasculare organice severe cu insuficiență circulatorie și bradicardie severă, cu scleroza coronariană şi scleroza vaselor cerebrale, nefroscleroza, ulcer gastric și duodenal.
Disponibil sub formă de pudră și tabletă 0,0001 g (0,1 mg) și 0,00025 g (0,25 mg).
Medicina Raunatin: Dozare și Administrație, Contraindicații
Raunatin (Raunatinum). Principala indicație pentru utilizarea raunatinei este hipertensiunea arterială., mai ales în stadiile I şi II. În practica psihiatrică, raunatina nu este utilizată pe scară largă din cauza efectului neuroleptic insuficient de pronunțat., dar poate, Totuși, folosit în stări nevrotice.
Prescripți medicamentul în interior în tablete. De obicei începe cu 1 comprimate, conține 0,002 g (2 mg) totale alcaloizi, pentru noapte; în a 2-a zi ia 1 comprimat 2 o data pe zi; în a 3-a zi — după 3 comprimate și aduceți doza zilnică totală de medicament la 5-6 comprimate pe zi; luați raunatin după mese.
După debutul efectului terapeutic (de obicei în 10-14 zile) doza se reduce treptat la 1-2 comprimate pe zi. Cursul de tratament durează 3-4 săptămâni. Cu toate acestea, uneori medicamentul este luat pentru o perioadă destul de lungă de timp într-o doză de întreținere. (1 tableta pe zi). Tratamentul trebuie să fie sub supraveghere medicală. Concomitent cu raunatin (sau secvenţial) pot fi utilizate alte medicamente antihipertensive, medicamente care blochează ganglionii, apresină, diclorotiazidă etc.
Raunatin de obicei nu provoacă reacții adverse.. Unii pacienți o tolerează mai bine, decât rezerpina. Cu toate acestea, în unele cazuri, se observă umflarea membranelor mucoase ale nasului., Transpirație, slăbiciune generalizată; la pacienții cu angină pectorală, durerea în regiunea inimii crește uneori. Efectele secundare dispar atunci când doza este redusă sau după o scurtă pauză (1-3 zile) în luarea preparatului.
Medicina Aymalin: Dozare și Administrație, Contraindicații
Aymalin (Аjmalinum) conform structurii chimice, aparține grupului de derivați indol și este o pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță ușor gălbuie. Foarte puțin solubilă în apă, este dificil - în alcool. Clorhidratul și acetatul de Aymalin leiso sunt solubile în apă.
Aymalin, spre deosebire de rezerpină, nu are activitate antipsihotică., scade moderat tensiunea arterială, crește ușor fluxul sanguin coronarian, are un efect inotrop negativ și un efect adrepolitic moderat.
O trăsătură caracteristică a Aymalin este proprietățile sale antiaritmice.. Reduce excitabilitatea miocardică, prelungește perioada refractară, inhibă atrioventriculară și interior- conducere ventriculară, inhibă oarecum automatismul nodului sinusal, suprimă formarea impulsurilor în focarele ectopice de automatism.
Aymalin este un remediu eficient pentru stoparea atacurilor de fibrilație atrială și tahicardie paroxistică.. De asemenea, eficient pentru tulburările de ritm, asociat cu intoxicația cu digitalică.
Medicamentul se administrează intravenos, intramuscular si oral; este deosebit de eficient atunci când este administrat parenteral.
Pentru ameliorarea atacurilor acute de fibrilație atrială și a tahicardiei paroxistice administrate intravenos 0,05 g (2 ml 2,5 % soluție) în 10 ml soluție izotonică de clorură de sodiu sau 5 % soluție de glucoză. Introduceți încet - în 3-5 minute. Dacă este necesar, puteți reintra în timpul zilei 0,05 g. Este posibil să se administreze medicamentul prin injecție: 2-4 Ml 2,5 % soluție în 100-200 ml soluție izotonică de clorură de sodiu. Administrat intramuscular în 0,05 g (2 ml 2,5 % soluție) fiecare 8 h la 0,15 g / zi (t. este. la 3 timp). Dacă este necesar, medicamentul se administrează câteva zile la rând.
Când se obține un efect terapeutic din administrarea parenterală, se trece la administrarea medicamentului pe cale orală, 1-2 comprimate (0,05-0,1 ani) 3-4 Ori pe zi (în termen de 1-3 săptămâni). Aymaline este în general bine tolerată.. Unii pacienți au hipotensiune arterială, slăbiciune generalizată, greață, vărsături; senzație de căldură la administrare intravenoasă.
Contraindicații (în special pentru administrare intravenoasă): leziuni severe ale sistemului de conducere al inimii, modificări sclerotice și inflamatorii pronunțate la nivelul miocardului, insuficiență circulatorie stadiul III, hipotensiune arterială severă. Este necesară prudență atunci când se administrează Aymalin la pacienții cu infarct miocardic recent.: posibilă scădere a tensiunii arteriale și tulburări de conducere.