Interacțiunea de absorbție a medicamentului în etapa (de exemplu, medicamentele orale) – procesele de transport de droguri, prin intermediul biomembranelor
Pentru medicamentul din locul de administrare în circulația sistemică acționat, ele trebuie să treacă prin mai multe membranele celulare semipermeabile (cu excepția cazului de intravenoase). Biomembrany sunt matrice bistratului lipidic, care include macromolecule proteice de diverse dimensiuni si compozitie. Ele servesc ca bariere biologice, previne în mod selectiv pătrunderea moleculelor în sânge de o anumită structură.
Molecule de cele mai multe medicamente trec prin membrana celulară prin difuzie pasivă, trecerea de la o regiune de concentrație mare (de exemplu,, din tractul gastro-intestinal) în regiunea de concentrație scăzută (sânge) fără costul energiei. Rata acestei difuzie este proporțională cu gradientul concentrației de substanță și depinde de solubilitatea sa în lipide, gradul de ionizare, mărime moleculară și suprafață, prin care difuzia. Acest gradient de concentrație este forța motrice și absorbția. Compușii ionizat-ONU și substanțelor, având o dimensiune moleculară mică, difuza prin membrana lipidică este mult mai ușor în comparație cu Marina și substanțele ionizate. Dribleze transport poate împiedica disponibilitatea suprafață celulară încărcat grupuri.
Distribuția echilibru transmembranar al electrolitului slabe este determinată de pKa compusului și gradientul de pH. Gradul de ionizare al electroliților slabe pe ambele părți ale membranei variază. De Exemplu, orice acid care are un pKa 4,4 plasma (pH 7,4) gradul de concentrare a formelor ionizate și neionizate ale aceleași 1:1000; în sucul gastric (pH 1,4) - Raportul, contrar 1000:1. Dacă se stabilește ingestia unei slabe gradient de concentrație de acid, favorizând difuzia sa prin mucoasa stomacului în plasmă de sânge. Pentru o bază slabă cu un pKa 4,4 situația este inversată. Astfel, substanță medicamentoasă, Este în formă de acid slab, astfel acetilsalicilic, Acesta trebuie să fie absorbit din sucul gastric bine, Baza mai slab, de exemplu, chinidina. Cu toate acestea, indiferent de pH-ul mediului, cele mai multe medicamente sunt mai bine absorbite în intestinul subțire (pH 5-8). Această contradicție se explică printr-o suprafață mult mai mare de aspirare și permeabilitate mare a membranelor celulare în intestinul subțire.
Unele medicamente, cum ar fi glucoza și altele., capabile să penetreze prin membrana prin difuzie facilitată, ceea ce sugerează prezența unui vehicul, capabil de legare reversibilă la o configurație specifică a conexiunilor, pentru a le transporta prin biomembrane și eliberați în interiorul celulei. Pentru o astfel de selectivitate caracteristică difuzie mediată, saturație și lipsa costurilor cu energia (substanțe nu sunt transportate împotriva unui gradient de concentrație).
Substanță în formă de ioni, vitamine, zahăr, aminoacizi și alți compuși, structura similara cu componentele țesuturi, poate difuza prin membrana de un transport activ - Procesul, caracterizată prin selectivă. Este nevoie de consumul de energie, substratul poate fi deplasat în sens contrar unui gradient de concentrație. Astfel de compuși sunt de obicei absorbite în porțiunile specifice ale intestinului subțire.
Foarte rar, medicamentele sunt transportate prin corpul pinocitoză, t. este. prin preluarea celulară de particule sau lichide.
