Prednisolon

Material activ: Prednisolon
Când ATH: H02AB06
CCF: GCS pentru injecție
Când CSF: 04.01
Producător: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Soluție în / și / m clar, incolor sau ușor galben sau galben verzui.

Excipienți: nicotinamida, disodic эdetat, bisulfit de sodiu, Hidroxid de sodiu (pentru a menține nivelul pH-ului), apă d / i.

1 ml – flacoane de sticlă incoloră (3) – tăvi, plastic (1) – cutii de carton.
1 ml – flacoane de sticlă de culoare închisă (3) – tăvi, plastic (1) – cutii de carton.

Pastilele rotund, plat, teșite marginile, alb, cu Valium, pe de o parte.

Excipienți: carboximetil sodiu, amidon, lactoză, stearat de magneziu, talc, celuloza microcristalina.

100 PC. – pungi de plastic.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE

Acțiune farmacologică

GCS. Inhibă funcția de leucocite și macrofage tisulare. Limita migrarea leucocitelor la inflamație. Încalcă capacitatea macrofagelor la fagocitoză, precum formarea interleukina-1. Contribuie la stabilizarea membranelor lizozomale, reducând astfel concentrația de enzime proteolitice în inflamație. Scade permeabilitatea capilara, cauzată de eliberarea de histamină. Acesta inhibă activitatea fibroblastelor și formarea de colagen.

Acesta inhibă activitatea fosfolipazei A₂, ceea ce duce la suprimarea sintezei de prostaglandine și leucotriene. Acesta suprimă eliberarea de COX (în special COX-2), care ajută, de asemenea, pentru a reduce productia de prostaglandine.

Reduce numărul de limfocite circulante (T- și celulele B), monotsitov, eozinofile și bazofile, ca urmare a deplasării lor din țesutul vascular în limfoide; suprima formarea de anticorpi.

Prednisolon reprimă eliberarea de ACTH hipofizar și β-lipotropina, dar aceasta nu reduce concentrația plasmatică a β-endorfină. Acesta inhibă secreția de TSH și FSH.

În cazul în care aplicarea imediată a recipientelor are un efect vasoconstrictor.

Prednisolon are un efect dependent de doză pronuntat asupra metabolismului carbohidraților, proteine ​​si grasimi. Stimuleaza gluconeogeneza, Acesta promovează captarea de aminoacizi de ficat si rinichi si creste activitatea enzimelor gluconeogeneză. In ficat, prednison îmbunătățește depunerea glicogenului, stimulând activitatea sintezei glicogenului și suc de produse de metabolismul proteinelor. Creșterea glucozei din sânge activează secreția de insulină.

Prednisolon inhibă absorbția glucozei de celule adipoase, ducând la activarea lipolizei. Lipogenezei Totuși, datorită unei creșteri a secreției de insulină sunt stimulate, care contribuie la acumularea de grăsime.

Ea are efect catabolic în țesutul limfoid si conjunctive,, mușchi, tesut adipos, piele, os. Într-o măsură mai mică decât hidrocortizonul, Aceasta afectează procesele de metabolism apă-electrolitic: promovează excreția de potasiu și calciu, întârziere în corpul de sodiu și apă. Osteoporoza si sindromul Cushing sunt principalii factori, limitează durata tratamentului cu corticosteroizi. Ca urmare a acțiunilor catabolice poate suprima de crestere la copii.

In doze mari, prednison poate crește excitabilitatea țesutului cerebral și contribuie la scăderea pragului de pregătire convulsivant. Acesta stimulează producerea excesivă de acid clorhidric și pepsinei în stomac, care duce la dezvoltarea ulcerelor peptice.

In aplicarea sistemică a activității terapeutice datorită prednison antiinflamatoare, antialergică, Efectele imunosupresoare și antiproliferative.

Pentru aplicație externă și locală de activitate terapeutică datorită prednison anti-inflamatorii, antialergic și antiexudativ (mulțumiri efect vasoconstrictor) acțiune.

Comparativ cu hidrocortizon prednisolon activitate antiinflamatoare 4 ori, Activitatea mineralocorticoid 0.6 jumătate.

Farmacocinetica

Dacă ingerarea este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. C_max in plasma observat după 90 m. În plasmă, majoritatea prednisolon este asociat cu transcortina (kortizolsvяzыvaющim globulinom). Acesta este metabolizat în principal în ficat.

T_1/2 este despre 200 m. Excretat prin rinichi în formă nemodificată – 20%.

Mărturie

Pentru administrare orală și parenterală: reumatism; artrita reumatoida, dermatomiozita, periarterita nodoasă, sclerodermie, spondilită anchilozantă, astm bronsic, Starea astmatic, bolile alergice acute și cronice, șoc anafilactic, Boala Addison, insuficiență suprarenală acută, hiperplazie suprarenala congenitala; hepatită, pechenochnaya comă, Statele hipoglicemice, nefroza Lipoid; agranulocitoză, diferite forme de leucemie, limfogranulematoz, trombotsitopenicheskaya purpura, gemoliticheskaya anemie; coree; pemfigus, eczemă, mâncărime, dermatită exfoliativă, psoriazis, prurigo, dermatita seboreica, SLE, eritrodermie, alopecie.

Pentru administrare intraarticulară: poliartrita cronica, artrită posttravmaticheskiy, Osteoartrita a articulațiilor mari, articulații individuale reumatice, artroze.

Pentru administrarea la infiltrarea țesutului: epicondilita, tendinită, ʙursit, umar congelate, keloïdı, ișialgii, contractura Dûpûitrena, reumatice, și leziuni similare de articulații și diferite țesuturi.

Pentru utilizarea în oftalmologie: alergic, si conjunctivita cronica si blefarita atipice; inflamația corneei in mucoasa intacte; inflamația acută și cronică a segmentului anterior al coroidei, sclera și episclera; inflamație simpatic a globului ocular; după leziuni si cabinete cu stimularea prelungită a globilor oculari.

Dozare regim

Când se administrează pentru terapia de substituție la adulți Doza inițială este de 20-30 mg / zi, doza de întreținere – 5-10 mg / zi. Dacă este necesar, doza inițială poate fi 15-100 mg / zi, suporturi – 5-15 mg / zi. Doza zilnică trebuie redusă treptat. Pentru copii, doza inițială este de 1-2 mg / kg / zi 4-6 receptii, suporturi – 300-600 pg / kg / zi.

Când V / m, sau pe / într-o doză de, multiplicitate și durata utilizării sunt determinate individual.

Cu injecție intraarticulară la nivelul articulațiilor mari utilizate doză 25-50 mg, pentru rosturi mijlocii – 10-25 mg, pentru articulațiile mici – 5-10 mg. Pentru administrarea la infiltrarea tesutului, in functie de severitatea bolii si magnitudinea leziunii de a utiliza doze de 5 la 50 mg.

Utilizate la nivel local în oftalmologie 3 ori / zi, un curs de tratament – nu mai 14 zi; Dermatologice – 1-3 ori / zi.

Efect secundar

Pe partea sistemului endocrin: neregularități menstruale, supresia glandelor suprarenale, Sindromul Cushing, supresia axului hipofizo suprarenal, toleranță redusă la carbohidrati, diabet steroid sau o manifestare a diabetului zaharat latent, întârzierea creșterii la copii, dezvoltarea sexuala intarziata la copii.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, Ulcere steroizi ale stomacului și duodenului, pancreatită, esofagita, sângerare și perforarea tractului gastrointestinal, creșterea sau scăderea apetitului, meteorism, Ikotech. În cazuri rare, – creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină.

Metabolism: sold negativ de azot din cauza catabolismului proteic, excreția de calciu a crescut din organism, hipocalcemie, creștere în greutate, crescut transpirație.

Sistemul cardiovascular: pierderea de potasiu, alcaloza hypokalemic, aritmie, bradicardie (până la insuficiență cardiacă); steroidnaya miopatie, insuficienta cardiaca (simptome de dezvoltare sau a crescut), Modificări ECG, tipic de hipokaliemie, creșterea tensiunii arteriale, hipercoagulabilitate, tromboză. La pacienții cu infarct miocardic acut – răspândirea necroza, încetinirea formarea țesutului cicatricial, care poate duce la ruptura a muschiului inimii.

Pe partea aparatului locomotor: încetinirea proceselor de creștere și de osificare la copii (închiderea prematură a zonelor de creștere epifizelor), osteoporoza (rareori – fracturi patologice, necroza aseptica a capului humeral și femur), musculare ruptură de tendon, slăbiciune musculară, steroidnaya miopatie, scădere a masei musculare (atrofie).

CNS: durere de cap, hipertensiune intracraniană, delir, dezorientare, euforie, halucinații, nebunie afectiv, depresiune, nervozitate sau anxietate, insomnie, amețeală, amețeală, pseudotumor cerebel, convulsii.

Pe partea de organul de vizibilitate: zadnyaya cataracta subkapsulyarnaya, Presiunea intraoculară crescută (cu posibila deteriorare a nervului optic), modificări trofice ale corneei, exophthalmos, tendință de a dezvolta infectii secundare (bacteriene, fungice, virale).

Reacțiile dermatologice: petesii, echimoze, Subtierea si fragilitatea pielii, Hyper- sau hipopigmentare, acnee, vergeturi, predilecție pentru dezvoltarea de piodermite și candidoză.

Reacție, ca urmare a acțiunii imunosupresoare: proces lent de regenerare, rezistență redusă la infecții.

Pentru administrare parenterală: în cazuri rare, reacții alergice anafilactice și, Hyper- sau hipopigmentare, atrofia pielii și țesutului subcutanat, agravare după aplicare intrabursala, Charcot tip artropatia, abcese sterile, atunci când este administrat la leziuni pe cap – orbire.

Contraindicații

Pentru utilizarea pe termen scurt pentru motive de sănătate – sensibilitate crescută la prednisolon.

Pentru administrarea intraarticulară și introducerea direct la leziune: artroplastie precedent, sângerări anormale (endogen sau cauzate de utilizarea anticoagulantelor), fractură intraarticulară, infecțios (septic) inflamația articulațiilor și infecții periarticulare (incl. istorie), precum și a bolilor infectioase comune, osteoporoza periarticular marcată, nici un semn de inflamație în articulația (“uscat” comun, cum ar fi osteoartrita, fără sinovită), distrugerea osoasa marcate și deformare a articulației (îngustarea bruscă a spațiului comun, ankiloz), instabilitatea articulației ca urmare a artritei, necroză aseptică de epifizele comune de formare a oaselor.

Pentru exterior: Bacteriene, Viral, boli fungice ale pielii, lupus, manifestărilor cutanate ale sifilisului, tumori cutanate, perioada post-vaccinare, violare a integrității pielii (ulcere, răni), copilărie (la 2 an, mâncărime în zona anala – la 12 an), Rozacee, acnee vulgaris, dermatită periorală.

Pentru utilizarea în oftalmologie: Bacteriene, Viral, boli fungice ale ochiului, tuberculoza oculară, Trachoma, încălcarea integrității epiteliului ochiului.

Sarcina și alăptarea

Când sarcina (în special în trimestrul I) utilizat numai pentru sănătate. Dacă este necesar, utilizați în timpul alăptării trebuie să cântărească cu atenție beneficiile potențiale ale tratamentului pentru mamă și riscul pentru un copil.

Precauții

C abtine bolilor parazitare și infecțioase ale virale, fungice sau origine bacteriană (transferat în prezent sau recent, inclusiv contactul recent cu un pacient) – herpes simplex, herpes zoster (faza viremicheskaya), permite vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (sau suspectate), micoză sistemică; tuberculoză activă și latentă. Cerere de boli infectioase grave este permisă numai în contextul terapiei specifice.

Se abtine de cursul procedurii 8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare, când limfadenita după vaccinarea BCG, cu imunodeficiență (incl. SIDA sau HIV).

Se abtine de la în boli ale tractului digestiv: ulcer gastric și duodenal, эzofagite, gastrită, ulcer peptic acuta sau latent, anastomoza intestinala recent înființate, colită ulcerativă cu amenințarea de perforare sau abces, diverticul.

Se abtine de la în boli ale sistemului cardiovascular, incl. după infarct miocardic recent (la pacienții cu infarct miocardic acut și subacute se poate raspandi necroza, încetinirea formarea de tesut cicatricial si, prin urmare, rupe inima musculare), În insuficiența cardiacă cronică decompensată, hipertensiune, giperlipidemii), în bolile endocrine – diabet (incl. încălcare a toleranței glucide), tireotoxicoză, gipotireoze, Boala Cushing, cu renală cronică severă și / sau insuficiență hepatică, nefrourolitiaze, cu hipoalbuminemie și condiții, predispun la apariția acesteia, la osteoporoza sistemică, miastenia, Ostrom psihoză, obezitate (gradele III-IV), când polio (cu excepția formă bulbară de encefalita), deschis- și glaucom cu unghi închis.

Dacă este necesar, administrarea intraarticulară fi utilizat cu precauție la pacienții cu stare generală sever, ineficacitate (sau pe termen scurt) Acțiuni 2 predыduschyh introdus (luând în considerare proprietățile individuale folosite GCS).

În timpul tratamentului (în special de lungă) trebuie să respecte oftalmolog, controlul tensiunii arteriale, și apă și echilibrul electrolitic, și sângele periferic, glucoză; pentru a reduce efectele secundare ale steroizi anabolizanți pot fi atribuite, antibiotice, și de a crește fluxul de potasiu din corpul (dietă, suplimente de potasiu). Se recomandă pentru a clarifica necesitatea administrării de ACTH după tratamentul cu prednisolon (după testul de piele!).

Dacă boala Addison ar trebui să evite utilizarea simultană cu barbiturice.

După întreruperea tratamentului, este posibil să aveți simptome de sevraj, insuficiență suprarenală, ca și exacerbarea bolii, despre care el a fost numit prednisolon.

Infecții când intercurente, Condiții septice și tuberculoză, trebuie să fie antibiotic simultan.

Copiii în perioada GCS creștere ar trebui să fie utilizat doar dacă este absolut indicat și sub supravegherea atentă a unui medic.

Exterior nu ar trebui să fie utilizate mai mult 14 zi. În cazul utilizării în acnee obișnuită sau roz poate crește bolii.

Interacțiuni de droguri

Cu utilizarea simultană a prednison cu anticoagulante poate crește acțiunea anticoagulant din trecut.

În timp ce utilizarea salicilați crește riscul de sângerare.

În timp ce utilizarea de diuretice, posibila agravare a metabolismului electroliților tulburări.

In timp ce utilizarea de medicamente hipoglicemice redus rata de scădere a glicemiei.

Într-o aplicație cu glicozide cardiace crește riscul de intoxicație glicozide.

Într-o aplicație cu o posibilă slăbire rifampicină a acțiunii terapeutice a rifampicină.

Cu utilizarea simultană a medicamentelor antihipertensive poate reduce eficacitatea.

Cu utilizarea simultană a derivați de cumarină poate slăbi efectul anticoagulant.

Cu utilizarea simultană de rifampicină, fenitoina, barbituricele pot slăbi efectul prednisolon.

Cu utilizarea simultană a contraceptivelor hormonale – potențarea prednisolon.

Cu utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic – reducerea salicilați în sânge.

Odată cu utilizarea simultană a praziquantel este posibil să se reducă concentrația în sânge.

Aspectul de hirsutism si acnee promovează utilizarea simultană a altor corticosteroizi, androgeni, estrogen, contraceptivele orale și steroizi anabolici. Riscul de a dezvolta cataracta crește cu utilizarea de corticosteroizi în antipsihotice fundal, karbutamida și azatioprină.

Concomitent cu numirea domnului holinoblokatorami (inclusiv antihistaminice, antidepresive triciclice), azotat promovează tensiune intraoculară crescută.