PLAKVENIL

Material activ: Gidroksixloroxin
Când ATH: P01BA02
CCF: 4-aminochinolina. De droguri impotriva malariei și amebitsidny. Imunosupresoare
ICD-10 coduri (mărturie): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Când CSF: 05.02.03
Producător: Sanofi-Synthelabo Ltd. (Marea Britanie)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit alb, lenticular, marcat “HCQ” pe de o parte și “200” – un alt; prezentari – alb.

Excipienți: lactoză monohidrat, povidonă K25, amidon de porumb, stearat de magneziu, Apa purificata.

Compoziția de coajă: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Dioxid de titan, macrogol 4000, lactoză monohidrat, Apa purificata)

10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Impotriva malariei. Hidroxiclorochina au mai multe proprietăți farmacologice diferite, care poate fi responsabil pentru efectul său terapeutic: reacția cu grupări sulfhidril, schimbări în activitatea enzimelor (incl. fosfolipazei, Adenozin difosfat de sodiu-N-citocrom (OVER-N-citocrom) C reductaza, colinesteraza, hidrolaze și proteaze); ADN-ul obligatoriu; stabilizarea membranelor lizozomale; Inhibarea sintezei de prostaglandine, chemotaxia și fagocitoza celulelor polimorfonucleare; scad sinteza interleukina 1 de monocite și neutrofile eliberare suleroksidaniona. Concentrația intracelulară și creșterea pH-ului în lizozomi explică cum antiprotozoare, și activitatea antireumatice de hidroxiclorochina.

Pregătire, inhibă activ forme eritrocitari asexuate, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, care dispar din sânge aproape simultan cu asexuate. În Plasmodium falciparum gameți Plaquenil nu este validă. Medicamentul are un efect imunosupresor, de asemenea, și anti-inflamator.

Farmacocinetica

Absorbție

După hidroxiclorochina orală rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal. T_max este 2-4.5 h , C_max după doză orală 155 mg – 948 ng / ml, după doză orală 310 mg – 1895 ng / ml.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – 45%. V_d este 5-10 l / kg. Este bine distribuită în organism, acumularea în celule sanguine, ficat, ușoară, rinichi, în retinei. Se acumulează în țesuturi, cu un schimb de nivel înalt – ficat, rinichi, ușoară, splină, în aceste organe la o concentrație plasmatică mai mare 200-700 timp; CNS, eritrocite, leucocite și țesuturi, melanina bogat. Acesta patrunde prin bariera placentară. În cantități mici stabilite în laptele matern.

Metabolismul și excreția

În ficat, hidroxiclorochină parțial transformată în metaboliți activi și plumb afișate în rinichi, și – bilă.

Excreția medicamentului este lent. T_1/2 este despre 50 zi (sânge integral) și 32 zi (plasma).

Mărturie

- Artrita reumatoida;

- Artrită cronică juvenilă;

- Lupus eritematos (sistemică și discoid);

- Fotodermatita.

Malarie (cu excepția cazurilor rezistente la clorochină):

- Pentru tratamentul atacurilor acute si pentru suprimarea malariei, cauzate de Plasmodium vivax, Plasmodium ovale și Plasmodium malariae, precum falciparum shtammamiPlasmodium sensibile;

- Pentru tratamentul radical al malariei, cauzate de tulpini sensibile de Plasmodium falciparum.

Dozare regim

Plaquenil este destinat pentru administrare orală. Medicamentul este luat cu alimente sau un pahar de lapte.

Toate dozele indicate pe hidroxiclorochina sulfat si doze echivalente de bază.

La boli reumatice Activitatea terapeutică se observă acumularea de droguri. Pentru dezvoltarea unui medicament terapeutic să intre în vigoare în termen de câteva săptămâni, întrucât efectele secundare pot apărea relativ devreme. Efect terapeutic adecvat dezvoltă după câteva luni de la luarea de droguri. Dacă îmbunătățirea obiectiv în starea pacientului nu este respectată pentru 6 luni de tratament, medicamentul trebuie intrerupt.

La revmatoidnom ARTHRO la Adult Doza inițială este de 400-600 mg / zi, doza de întreținere – 200-400 mg / zi.

La artrita cronica juvenila Doza nu trebuie să depășească 6.5 mg greutate corporală / kg sau 400 mg / zi (ar trebui să alegeți cea mai mică doză eficace).

La sistemică și lupusul eritematos discoid la Adult Doza inițială este de 400-800 mg / zi, doza de întreținere – 200-400 mg / zi.

La fotodermatite Tratamentul trebuie să se limiteze la o perioadă de expunere maximă lumină. La Adult Poate fi suficientă 400 mg / zi.

La prevenirea malariei adult medicamentul este prescris în doză 400 mg în aceeași zi a săptămânii. La copii Doza săptămânală este copleșitoare 6.5 mg / kg greutate corporală (pentru a calcula greutatea corporală ideală este luată), dar, indiferent de greutatea corporală, nu trebuie să depășească doza pentru adulți.

Dacă condițiile permit, terapia preventivă ar trebui să înceapă 2 Intrarea săptămână în zona endemică. Dacă acest lucru nu este posibil, atunci adult Puteți atribui o doză dublă inițială 800 mg, copii – 12.9 mg / kg (dar nu mai 800 mg), împărțirea de 2 primirea la intervale 6 h .

Terapia de prevenire ar trebui să fie continuată pentru 8 săptămâni după plecarea din zona endemica.

La tratamentul atacurilor acute de malarie medicament prescris adult la o doză inițială 800 mg, atunci 400 mg după 6 sau 8 h , mai departe – de 400 mg de 2 următoarele zile; doză totală – 2 g. O singură administrare a unei doze de 800 mg a fost de asemenea dovedit a fi eficiente.

Doza pentru adulți, precum și, ca și pentru copii, Poate fi calculată în funcție de greutatea corporală.

Bebelușii medicament administrat într-o doză totală 32 mg / kg (dar nu mai 2 g) în timpul 3 zile, după cum urmează:

prima doză - 12.9 mg / kg (nu mai mult de o singură doză de 800 mg);

a doua doză - 6.5 mg / kg (nu mai 400 mg) prin 6 ore după prima doză;

treia doză - 6.5 mg / kg (nu mai 400 mg) prin 18 ore după a doua doză;

patra doză - 6.5 mg / kg (nu depășesc 400 mg) prin 24 ore după a treia doză.

Pentru terapia de întreținere să utilizeze doza minimă eficace, nu depășesc 6.5 mg / kg / zi (Valorile sunt luate de calcul de greutate corporală ideală).

Efect secundar

Pe partea de organul de vizibilitate: rareori – Retinopatie cu modificările pigmentare si defecte de câmp vizual. Forma timpurie a retinopatiei este reversibil atunci când vă opriți tratamentul cu hidroxiclorochina. Dacă retinopatie este salvat, poate exista un risc de distrugere ireversibilă a retinei, chiar după întreruperea tratamentului. Schimbări retiniene pot fi asimptomatice, sau scotom manifest.

Schimbări corneene descrise, inclusiv umflarea și neclară. Acestea pot fi asimptomatice sau pot provoca astfel de încălcări, ca apariția “Giulgiu” în fața ochilor sau fotofobie. Aceste modificări pot fi inversate prin întreruperea tratamentului.

Scăzut probabil vederii din cauza la încălcări ale cazare, este dependentă de doză și reversibilă.

Reacțiile dermatologice: posibile eruptii cutanate, mâncărime, schimbări în pigmentarea pielii și membranelor mucoase, obestsvechivanie Volos și alopecia. Aceste reacții, de obicei, trece repede atunci când vă opriți tratamentul. Posibila exacerbarea psoriazisului; rareori – fotosensibilitate; cazuri foarte rare de pemfigus (să se distingă de psoriazis), însoțite uneori de febră și hiperleucocitozei. După întreruperea partea de droguri efecte sunt de obicei reversibile.

Reacții alergice: posibil erupții cutanate buloase, inclusiv cazuri foarte rare de eritem multiform si sindromul Stevens-Johnson.

Din sistemul digestiv: greață, diaree, anorexie, dureri abdominale și, rareori, vărsături. Aceste reacții au loc, de obicei, imediat după reducerea dozei sau întreruperea tratamentului. Cu utilizare prelungită și doze mari poate hepatotoxicitate; există rapoarte de cazuri izolate de disfuncție hepatică; cazuri izolate dezvoltat brusc insuficiență hepatică. In unele cazuri, – funcție hepatică anormală; în câteva cazuri, – insuficiență hepatică brusc dezvoltate.

Din sistemul nervos central și periferic: rareori – amețeală, zgomot în urechi, pierderea auzului, durere de cap, iritabilitate, instabilitate emoțională, psihoze, convulsii, slăbiciune musculară, ataxie; in unele cazuri – miopatie de muschii scheletici sau neyromiopatiya, ceea ce duce la slabiciune progresiva si atrofie a grupurilor musculare proximale. Miopatie poate fi reversibilă după retragerea de droguri, dar recuperarea integrală poate dura mai multe luni. Posibilele modificări senzoriale slabe, suprimarea reflexelor tendinoase și a scăzut de conducere nervoasa.

Sistemul cardiovascular: rareori – cardiomiopatie, reducerea conductivitate și contractilității; utilizarea pe termen lung în doze mari – miokardiodistrofija.

În caz de detectare de hipertrofie miocardică și tulburări de conducere ventriculare (AV блокада) ar trebui să se aibă în vedere posibilitatea de a intoxicație cronică (aceste situații necesită îndepărtarea medicamentului).

Din sistemul hematopoietic: rareori – suprimarea osoase hematopoiezei măduvă. Hidroxiclorochina poate agrava porfirie.

Contraindicații

- Istoria maculopatie;

- Vârsta copii, dacă este necesar, terapia pe termen lung;

- Copiii până la vârsta de 6 an (comprimate 200 mg nu este destinat pentru copii cu greutatea mai mică de 35 kg);

- Hipersensibilitate la 4 aminochinolina.

DIN prudență ar trebui să ia droguri, dacă retinopatie (maculopatie când medicamentul este contraindicat), încălcare a osoase hematopoiezei măduvă, psihoză (incl. istorie), porfirii, psoriaze, definiție, glucoză-6-fosfatdegidrogenazы, cu insuficiență hepatică și / sau insuficiență renală, gepatite.

Sarcina și alăptarea

Datele privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este limitată. Hidroxiclorochina traversează bariera placentară. Trebuie remarcat, că 4-aminochinolinele, în doze terapeutice poate duce la deteriorarea SNC, incl. ototoxicitate (toxicitate auditive și vestibulare, surditate congenitală), hemoragie retiniană și pigmentare retiniene anormale. Având în vedere acest, Evitați utilizarea hidroxiclorochina în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor, când beneficiile potențiale ale tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Tu ar trebui să analizeze cu atenție necesitatea de a utiliza în perioada de lactație (alăptarea), tk. spectacole, că hidroxiclorochina in cantitati mici excretate în laptele matern, precum cunoscută, ca sugarii sunt deosebit de sensibile la efectele toxice ale 4-aminochinolinele.

Precauții

Frecvența retinopatiei, dacă nu depășească doza zilnică recomandată, ușor. Depășirea doza zilnică recomandată creste riscul de deteriorarea retinei și accelerează procesul de.

Înainte de cursul de tratament ar trebui să fie să efectueze o examinare aprofundată a ambii ochi. Sondajul ar trebui să includă o definiție a acuității vizuale, viziune de culoare și domenii vizuale de studiu. În timpul tratamentului, studiul ar trebui să fie efectuate cel puțin 1 ori pe 6 luni.

Inspecție mai frecvent trebuie să se desfășoare în următoarele cazuri:

- Doza zilnică, depășire 6.5 mg / kg de ideale (nu a crescut) greutate corporala (la calcularea dozei, luând în considerare greutatea corporală absolută în posibile pacientii obezi supradozaj);

- Insuficiență renală;

- Doza cumulativă mai 200 g;

- Pacienți vârstnici;

- Acuitate vizuală redusă.

Dacă există schimbări negative ale vederii (incl. acuitate vizuală redusă, modificări ale vederii colorate), scoateți imediat de droguri. Pacienții necesită observație prelungită, tk. posibila progresia acestor tulburări. Schimbări retiniene poate progresa chiar după întreruperea de droguri.

Se recomandă prudență pentru a utiliza droguri la pacientii cu ficat și rinichi. Deoarece medicamentul afectează ficatul și rinichii, pot necesita reducerea dozei.

C prudență primenenyat pe pacienti, care suferă de gastro-intestinale, boli neurologice sau hematologice, hipersensibilitate la chinina.

Când terapie pe termen lung ar trebui să fie periodic hemoleucograma completa, atunci când o încălcare a hidroxiclorochina ar trebui eliminate.

Aceasta nu ar trebui să fie prescris pacienților cu intoleranță la galactoză congenital, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbție la glucoză / galactoză.

Copiii sunt deosebit de vulnerabile la efectele toxice ale 4-aminochinolinele, Prin urmare, pacienții trebuie să fie deosebit de atenți pentru a viziona, pentru a elimina de la locurile hidroxiclorochina, Disponibil pentru copii.

Toți pacienții, primirea pe termen lung medicamente, Noi trebuie să fie examinate periodic de către un neurolog în raport cu funcția musculaturii scheletice și severitatea reflexelor tendoanelor. Dacă există o slăbiciune, medicamentul trebuie intrerupt.

Hidroxiclorochina nu este eficace impotriva tulpinilor rezistente clorochină de Plasmodium faiciparum, precum și activitate împotriva Plasmodium vivax formă vneeritrotsitnyh, Ovale Plasmodium malariae si Plasmodium și, prin urmare, nu poate preveni infectia cu aceste microorganisme în numirea lui ca o măsură preventivă, și nu poate preveni repetarea a bolii, cauzate de acestea.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacienții trebuie să fie precauți atunci când conduc vehicule sau efectuarea lucrărilor de transport, necesită atenție, tk. hidroxiclorochina poate încălca cazare și cauza vedere încețoșată. Dacă această condiție sine persistă, doza poate fi redusă temporar.

Supradozaj

Supradozaj 4-aminochinolinele este deosebit de periculos la copii, chiar atunci când se utilizează medicamentul la o doză 1-2 Dl posibil moarte.

Simptomele: durere de cap, tulburări vizuale, colaps, convulsii, kaliopenia, ritm și conducere tulburări, urmată de cardiace si respiratorii. Inutil. Aceste efecte pot dezvolta imediat după adoptarea unei supradoze de droguri, necesită tratament de urgență. Ar trebui să ia măsuri imediate pentru a elimina medicamentul din stomac, atribuiți cărbunele activ la o doză, cel puțin 5 ori doza primit, aceasta poate suspenda în continuare absorbția (introducerea carbonului în stomac prin gavaj pentru 30 minute după administrarea de droguri). Oportunitatea de administrare parenterală diazepam (descris reducerea cardiotoxicitate ciorchinei pe fundal).

Tratament: Dacă este necesar, ventilatie mecanica, și terapie anti soc. Necesită supraveghere medicală constantă timp de cel puțin 6 ore după supradozaj eliberare.

Interacțiuni de droguri

Cu utilizarea simultană a hidroxiclorochina și digoxină poate crește concentrațiile serice ale digoxinei (pentru această combinație trebuie să fie atent controlate concentrația digoxinei în ser).

Ca hidroxiclorochina poate intensifica efectele antidiabetice, Poate solicita o reducere a dozei de insulină sau antidiabetice droguri.

Este de asemenea posibil interacțiunea sulfat hidroxiclorochina la antibiotice aminoglicozide (inhibarea transmisiei neuromusculare); cimetidina (inhibarea metabolismului sulfat hidroxiclorochina, care pot duce la o creștere a concentrației în plasma sanguină); acțiune antagonistă împotriva neostigmina și piridostigmina; reducerea producției de anticorpi ca răspuns la o imunizare intradermică primar al vaccinului umane diploide rabie celulă.

Cu utilizarea simultană a antiacide intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 4 h , tk. poate reduce absorbția medicamentului.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau sub 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.