PIOGLIT

Material activ: Pioglitazona
Când ATH: A10BG03
CCF: Antidiabetice orale
ICD-10 coduri (mărturie): E11
Când CSF: 15.02.03
Producător: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb, plat, rotund, teșit, cu Valium, pe de o parte și de alungare “SUN” – un alt.

Excipienți: lactoză, amidon, celuloza microcristalina, hidroxipropil 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), Talc eliminate, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, croscarmeloză sodică.

10 PC. – benzi de folie de aluminiu (3) – cutii de carton.

Pastilele alb, plat, rotund, teșit, cu Valium, pe de o parte și de alungare “SUN” – un alt.

Excipienți: lactoză, amidon, celuloza microcristalina, hidroxipropil 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), Talc eliminate, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, croscarmeloză sodică.

10 PC. – benzi de folie de aluminiu (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicamente hipoglicemice pentru administrare orală, Seria tiazolidindionă derivat. Stimulează selectiv γ- receptor, proliferatorul peroxizomilor activat (PPARy). PPARy-receptori se găsesc în țesuturile, joacă un rol important în mecanismul de acțiune a insulinei (adipos, țesutul muscular scheletic și în ficat). Activarea PPARy-receptori nucleari modulează transcripția mai multor gene, sensibile la insulină, implicat în controlul concentrației de glucoză din sânge și metabolismul lipidic. Prin reducerea rezistenței la insulină, mărește consumul de glucoză dependent de insulina si reduce glucozei din ficat. Reduce nivelul de trigliceride, mărește concentrația de HDL colesterol și.

Spre deosebire de sulfoniluree, Acesta nu stimulează secreția de insulină.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală, absorbția este mare. Pioglitazona detectat în plasmă 30 m. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 2 h , postprandial – prin 3-4 h .

Distributie si metabolism

V_d este 0.22-1.04 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice – 99%.

Concentrația în plasmă pioglitazonă totale (pioglitazonă aktivnыmi metabolitami) realizat prin 24 h aplicație o dată pe zi. C_ss în plasmă și numărul total de pioglitazonă pioglitazonă realizat prin 7 zi.

Extensiv metabolizat prin hidroxilare și oxidare. Metaboliții sunt, de asemenea, transformați parțial în conjugați glucuronid sau sulfat. Metaboliții M-II și M-IV (derivați de hidroxid de pioglitazonă) и M-III (derivați de ceto petoglitazonă) prezintă activitate farmacologică. Principalele izozime ale citocromului P450. implicat în metabolismul hepatic – CYP2C8 și CYP3A4. Metabolismul se realizează cu participarea multor alte izoenzime, incluzând în principal izoenzima extrahepatică CYP1A1.

Deducere

Se excretă în principal în bilă nemodificat sau sub formă de metaboliți și se excretă în fecale: rinichi – 15-30% sub formă de metaboliți și conjugați ai acestora.

T_1/2 pioglitazonă și pioglitazonă totală este 3-7 și h 16-24 h, respectiv.

Mărturie

Diabet zaharat de tip 2:

- ca monoterapie;

- în combinație cu derivați de sulfoniluree, metformină sau insulină în aceste cazuri, când dieta, exercițiul fizic și numirea monoterapiei cu unul dintre agenții hipoglicemianți de mai sus nu permit realizarea unui control glicemic adecvat.

Dozare regim

De droguri este prescris în interiorul, 1 timp / zi (indiferent de masă).

Cu monoterapia, doza este de 15-30 mg; doza zilnică maximă – 45 mg.

În terapia combinată cu derivați de sulfoniluree sau cu metformină, tratamentul cu pioglitazonă începe cu 15 mg sau 30 mg (dacă apare hipoglicemie, reduceți doza de sulfoniluree sau metformină).

Când este tratat în asociere cu insulină, doza inițială – 15-30 mg / zi. Doza de insulină este menținută la fel sau redusă cu 10-25% (când, dacă pacientul raportează hipoglicemie, sau concentrația de glucoză plasmatică scade la mai puțin de 100 mg / dL).

Efect secundar

Pe partea sistemului nervos central și organele senzoriale: amețeală, durere de cap, gipesteziya, insomnie.

Pe partea de organul de vizibilitate: vedere încețoșată, care se observă în principal la începutul terapiei și este asociată cu o modificare a nivelului de glucoză din plasma sanguină, ca și în cazul altor agenți hipoglicemianți.

Sistemul respirator: faringită, sinuzita.

Metabolism: creștere în greutate, gipoglikemiâ, Crește activitatea CPK; cu utilizare prelungită mai mult 1 la 6-9% cazuri de edem, ușoară până la moderată și, de obicei, care nu necesită întreruperea tratamentului.

Din sistemul hematopoietic: scăderea clinic nesemnificativă a hematocritului și a hemoglobinei, anemie.

Din sistemul digestiv: meteorism, ALT crescut.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie.

Alte: rareori – insuficienta cardiaca.

Contraindicații

- Diabet zaharat de tip 1;

- Cetoacidoză diabetică;

- insuficiență cardiacă clasa funcțională III-IV (Clasificarea NYHA);

- Insuficiență hepatică severă (activitate crescută a enzimelor hepatice în 2.5 ori LSVN);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 18 an (nu au fost efectuate studii clinice privind siguranța și eficacitatea pioglitazonei la copii);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență medicamentul trebuie utilizat în caz de sindrom edematos, anemie, insuficiență cardiacă clasa I-II, disfuncție hepatică.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

Pacientii, primind pioglitazonă în asociere cu insulină sau agenți hipoglicemianti orali, sunt expuse riscului de a dezvolta afecțiuni hipoglicemiante.

În acest caz, poate fi necesară reducerea dozei de medicamente hipoglicemiante utilizate în comun..

La pacienții cu rezistență la insulină și ciclu anovulator în perioada premenopauzală, tratamentul cu tiazolidindione, inclusiv pioglitazonă, poate provoca ovulație. O consecință a sensibilității îmbunătățite la insulină a acestor pacienți este riscul de sarcină., dacă nu se utilizează contracepție adecvată. Întrerupeți terapia cu pioglitazonă dacă apare sau este planificată sarcina..

Utilizarea pioglitazonei poate determina scăderea hemoglobinei și a hematocritului. Aceste modificări pot fi asociate cu o creștere a volumului plasmatic și nu sunt asociate cu alte efecte clinice hematologice semnificative..

În studiile preclinice, tiazolidindionele, inclusiv pioglitazonă, a determinat o creștere a volumului plasmatic și dezvoltarea hipertrofiei musculare cardiace (datorită preîncărcării). În studiile clinice,, din care au fost excluși pacienții cu insuficiență cardiacă clasa funcțională III și IV (Clasificarea NYHA), nu a existat o creștere a incidenței efectelor secundare grave ale sistemului cardiovascular, potențial asociat cu creșterea volumului plasmatic (de exemplu,, insuficiență cardiacă congestivă).

În timpul terapiei cu pioglitazonă, se recomandă monitorizarea regulată a activității enzimelor hepatice în sânge.. ALT trebuie determinat la toți pacienții înainte de începerea tratamentului cu pioglitazonă., fiecare 2 luni în primul an de tratament și periodic în anii următori de administrare a medicamentului. De asemenea, pacienții trebuie testați pentru funcția hepatică atunci când apar simptome., suspect de simptome de insuficiență hepatică (greață, vărsături, durere abdominală, slăbiciune, anorexie, urină închisă la culoare). Decizia privind posibilitatea utilizării în continuare a pioglitazonei ar trebui să se bazeze pe rezultatele testelor de laborator.. Dacă apare icter, medicamentul trebuie întrerupt..

Pioglitazona nu trebuie inițiată la pacienții cu afecțiuni hepatice active, sau cu o creștere a indicatorilor ALT cu mai mult de 2.5 de ori mai mare decât în ​​mod normal. La pacienții cu o ușoară creștere inițială a ALT (în 1-2.5 de ori mai mult decât în ​​mod normal) sau în orice moment în timpul terapiei cu pioglitazonă, trebuie efectuată o examinare pentru a identifica motivele creșterii activității enzimelor hepatice. Inițierea sau continuarea tratamentului cu pioglitazonă la pacienții cu creștere ușoară a enzimei hepatice poate fi luată în considerare cu precauție, în acest caz, este necesar să se verifice mai des activitatea transaminazelor hepatice. Dacă există o creștere a activității transaminazelor hepatice (GOLD > 2.5 ori mai mare decât în ​​mod normal), activitatea enzimei hepatice trebuie măsurată mai frecvent până la, până când valorile scad la valori normale și inițiale înainte de tratament. Dacă nivelul ALT este mai mare de 3 de ori mai mare decât în ​​mod normal, definiți testele de laborator cât mai curând posibil. Dacă citirile ALT rămân mai mari de 3 de ori mai mare decât în ​​mod normal sau dacă pacientul are icter, opriți utilizarea pioglitazonei.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu există date privind efectul pioglitazonei asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme.

Supradozaj

În caz de supradozaj, trebuie luate măsurile corespunzătoare, pe baza tabloului clinic și a testelor de laborator.

Interacțiuni de droguri

Nu s-au efectuat studii farmacocinetice privind utilizarea combinată a pioglitazonei și contraceptivelor orale.

Utilizarea altor tiazolidindioni în asociere cu contraceptive orale, care conține etinilestradiol sau noretindronă, însoțită de un declin în 30% concentrațiile plasmatice ale ambilor hormoni, ceea ce poate duce la o scădere semnificativă a efectului contraceptiv.

Prin urmare, se recomandă prudență în cerere comună cu pioglitazonă și orale contraceptive.

Ea nu modifică farmacocinetica observate la receptie simultane cu glipizidă, digoksinom, varfarinom, metforminom.

În studiile in vitro găsite, că ketoconazolul inhibă semnificativ metabolizarea pioglitazonă. Ar trebui să existe o monitorizare mai atentă a glicemiei la pacienții, poluchayushtih odnovremenno pioglitazonă și ketoconazol.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.