OVESTIN (Suppozitorii)

Material activ: Theelol
Când ATH: G03CA04
CCF: Medicamente estrogen
ICD-10 coduri (mărturie): N95.1, N95.3, Z03
Când CSF: 15.11.01
Producător: N.V. ORGAN (Olanda)

FORMA DE DOZARE, STRUCTURA ȘI AMBALARE

◊ Supozitoare vaginale de la alb la crem pal culoare, torpila în formă, de suprafață și secțiune longitudinală uniformă.

Excipienți: витепсол S58.

5 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicamente estrogen. Un analog al hormonului naturale feminin. Se restabilește deficitul de estrogeni la femei in post-menopauza simptome și post-menopauză slăbește. Cel mai eficient în tratamentul tulburărilor urogenitale. Când atrofia mucoasei părțile inferioare ale estriol tractului urinar contribuie la normalizarea epiteliului tractului urinar și ajută la restabilirea microflorei normale și pH-ul fiziologic în vagin. Mărește rezistența celulelor epiteliale în infecții ale tractului urinar și inflamație, reducerea astfel de plângeri, ca durere in timpul actului sexual, uscăciune, mâncărime a vaginului, reduce apariția infecțiilor vaginale, infecții ale tractului urinar, Aceasta ajută la normalizarea urinare, previne incontinența urinară.

Spre deosebire de alți estrogeni, Estriol are o durată scurtă de acțiune, ca și în nucleele celulelor endometriale este deținut pentru scurt timp. Așteptat, că o doză zilnică în doză unică nu provoacă proliferare endometrială. Prin urmare, nici o administrare ciclică a progestogen și retragerea sângerare apare. În afară de, spectacole, că estriolul nu crește densitatea mammographic.

Farmacocinetica

Absorbție

La aplicarea medicamentului în interiorul, precum și estriolul locală este rapid și aproape complet absorbită.

DIN_max plasma estriol realizat prin 1 ore de la ingestie și după 1-2 h după aplicare intravaginală. Cu valori_max Plasma estriol după aplicare vaginală celor de mai sus, decât după administrarea orală.

Distribuire

Legarea de albumina este de plasma 90%.

Deducere

Retragerea estriol (în formă legată) efectuate, mai ales, rinichi; despre 2% afișat prin intestine în formă nemodificată. Excreția metaboliților în urină începe la câteva ore după tratament și continuă 18 h .

Mărturie

- Terapie Zamestitelynaya gormonalynaya (AFE) pentru tratamentul atrofiei mucoasei tractului genital inferior, asociate cu deficitul de estrogeni;

- Înainte de a- și tratamentul post-operatorii de femei în accesul vaginal post-menopauza pentru operațiunile;

- Pentru scopuri de diagnosticare, în rezultatul incert al citologie de col uterin (suspiciune de proces neoplazic) pe fondul schimbărilor atrofice.

Dozare regim

Cuppozitorii ar trebui să fie introdus în vagin timp de noapte înainte de a merge la culcare.

La tratamentul atrofiei mucoasei tractului genital inferior numit 1 supozitor / zi în primele săptămâni cu conicitate ulterioare, bazate pe ameliorarea simptomelor, până la o doză de întreținere (adică. 1 suppozytoryy 2 ori pe săptămână).

La înainte- și terapie postoperatorie la femeile in post-menopauza, intervențiilor chirurgicale acces vaginale numit 1 supozitor / zi, timp de 2 săptămâni înainte de o intervenție chirurgicală; 1 suppozytoryy 2 ori pe săptămână timp de două săptămâni după operație.

DIN scopuri de diagnosticare in rezultate neclare de examenul citologic al colului uterin numit 1 supozitor pe zi, timp de o săptămână înainte de a lua următoarea frotiu.

Când sar peste doze doză de pierdut trebuie să fie înscrise în aceeași zi, de îndată ce pacientul își amintește acest (Nu trebuie administrat doze 2 ori / zi). În cererilor ulterioare efectuate în conformitate cu regimul de dozare obișnuit.

Când începe sau continuă simptome post-menopauza tratament ar trebui să utilizeze cea mai mică doză eficace pentru cea mai scurtă perioadă de timp.

Femei, nu primesc HRT, sau femei, sunt transferate din utilizarea continua a HRT combinate și oral, Tratamentul medicamentos Ovestin poate începe în orice zi. Femei, care trece de la modul de recepție ciclică HRT, Noi ar trebui să înceapă un tratament de droguri prin Ovestin 1 săptămână după încetarea tratamentului HRT.

Efect secundar

Ca și în cazul oricărui alt medicament, care este aplicat pe suprafețele mucoaselor, suppozitorii Ovestin^® poate provoca uneori iritații locale sau mâncărime.

Uneori poate exista o sensibilitate, tensiune, durere, mărirea sânilor. Aceste reacții adverse sunt, de obicei, de scurtă durată și de întâlnire, dar în același timp poate indica utilizarea unei doze prea mari.

Spotting aciclic, de asemenea, a participat la, sângerări, metrorragija.

Când HRT cu preparate care conțin estro-progestative au fost observate ca următoarele reacții adverse, a cărui legătură cu Ovestin^® Nu dovedit:

- Neoplazii dependente de estrogen benigne și maligne (cancer endometrial și mamar);

- Tromboembolism venos (tromboza venoasa profunda de la picioare sau pelvis, embolie pulmonară) de multe ori se produce atunci când se utilizează HRT, decât în ​​absența tratamentului;

- Infarct miocardic, cursă;

- Colelitiază;

- Afecțiuni cutanate și subcutanate boli (cloasma, eritem multiform, uzlovataya эritema, gemorragicheskaya purpura);

- Dementa;

- Creșterea libidoului.

Contraindicații

- Set, cu o istorie de cancer mamar sau suspectată;

- Diagnosticul de tumora estrogen-dependente sau le suspectează (de exemplu,, cancer endometrial);

- Sângerări vaginale de etiologie necunoscuta;

- Hiperplazie endometrială netratată;

- Prezența trombozei venoase în prezent și în istorie;

- Boală tromboembolică arterială active sau recente (de exemplu,, anghină, infarct miocardic);

- Boli hepatice în faza acută, sau antecedente de boală hepatică, după care testele funcționale hepatice nu s-au întors la normal;

- Porfiria;

- Sensibilitate instalate pentru agentul activ sau la oricare dintre excipienții medicamentului.

DIN prudență

Dacă există oricare dintre următoarele condiții sau o stare a declarat anterior și / sau agravat în timpul sarcinii sau tratament hormonal anterior efectuate anterior, un astfel de pacient ar trebui să fie sub supravegherea directă a unui medic. Este necesar să se ia în considerare, că aceste afecțiuni pot reapare sau se agraveaza in timpul tratamentului cu Ovestin, în special, dacă este prezent:

- Leyomyoma (fibrom uterin) sau endometrioza;

- Tulburări tromboembolice transferate sau factori de risc existente astfel de încălcări;

- Factorii de risc pentru estrogen-tumori, de exemplu,, 1-Am o ereditate grad pentru cancerul de san;

- Hipertensiune arterială;

- Tumorile benigne ale ficatului (de exemplu,, adenom hepatic);

- Diabet zaharat cu sau fără componentă vasculară;

- Colelitiază;

- Icter (incl. antecedente de sarcina anterioara timpul);

- Insuficiență hepatică;

- Migrene sau dureri de cap severe,;

- Lupus eritematos sistemic;

- O istorie a hiperplaziei endometriale;

- Epilepsie;

- Astmul;

- Otosclerosis;

- Hiperlipoproteinemie familie;

- Pancreatita.

Sarcina și alăptarea

De droguri Ovestin^® contraindicat în timpul sarcinii. În caz de sarcină în timpul tratamentului cu Ovestin^®, Tratamentul trebuie anulat imediat.

Rezultatele celor mai multe studii epidemiologice, efectuate pana in prezent cu privire la efectele nedorite ale estrogenilor asupra fătului, nu au aratat nici efecte teratogene sau fetotoxice.

De droguri Ovestin^® nu este recomandat pentru alăptarea. Estriol este excretat în laptele matern și poate reduce producția de lapte.

Precauții

Pentru tratamentul simptomelor postmenopauza, HRT ar fi pornit numai asupra simptomelor, care afectează în mod negativ calitatea vietii. În toate cazurile, trebuie să cel puțin o dată pe an pentru a efectua o evaluare aprofundată a riscurilor și beneficiilor tratamentului. HRT trebuie continuată doar pentru o perioadă de timp, când beneficiile depășesc riscul.

Examen medical / observare

Înainte de începerea sau reluarea HRT trebuie să stabilească un istoric personal și de familie detaliate. Bazat pe istoricul, contraindicații și atenționări pentru utilizarea de droguri, necesare pentru a efectua un examen clinic, inclusiv examinarea organelor pelviene și sânului. În timpul tratamentului, se recomandă efectuarea examenelor medicale periodice, frecvența și natura care sunt individuale, dar nu mai puțin 1 pe an. Femeile ar trebui să fie informați cu privire la necesitatea de a medic mesaj cu privire la modificările în glandele mamare. Cercetare, inclusiv mamografii, trebuie să fie efectuate în conformitate cu standardele general acceptate ale anchetei.

Tratamentul trebuie întrerupt în caz de contraindicații și / sau atunci când următoarele condiții:

- Icter, și / sau deteriorarea funcției hepatice;

- O creștere semnificativă a tensiunii arteriale;

- Reînnoirea o durere de cap de tip migrenă de;

- Sarcina;

- Hiperplazie endometriala;

- Pentru a preveni stimularea endometriala doză zilnică nu trebuie să depășească 1 suppozytoryy (500 estriol micrograme). Nu utilizați doza maximă de peste un 4 săptămâni.

Cancerul de san

Pe baza rezultatelor unui studiu randomizat,, studiu controlat cu placebo de Programul Health Initiative Femei (WHI) și studii epidemiologice, De cercetare care implica milioane de femei (Elogiu), Acesta raportat un risc crescut de cancer mamar la femeile, luarea de estrogen, Estro-progestative combinate care conțin sau tibolonă pentru HRT timp de câțiva ani. Pentru toate TSH crescut riscul devine vizibil după mai mulți ani de utilizare și crește cu durata de admitere, dar revine la valoarea inițială în câteva (max. 5) ani după întreruperea tratamentului.

În studiul MWS studia riscul relativ de cancer mamar cu utilizarea de estrogeni ecvini conjugați (ESE) sau estradiol (E2) A fost mai mare, atunci cand este adaugat progestogen, ca în ciclic, și în timpul recepției continue, indiferent de tipul de progestogen. Nu am primit confirmarea schimbarea gradului de risc pentru diferite căi de administrare.

In cadrul studiului WHI, utilizarea unui preparat combinat de equin estrogeni și medroxiprogesteron acetat (ESE + MRA) cu internare continuă a fost asociată cu apariția cancer de san, care au fost ceva mai mari ca dimensiune și metastaze mai des au avut în ganglionii limfatici locale, atunci când, comparativ cu placebo.

În ceea ce privește Ovestin^® acest risc nu este cunoscut. Într-un studiu recent de caz-control pe baza de populatie care implică 3345 femeile cu cancer de san invaziv și 3454 Femeile din grupul de control a fost prezentat, că utilizarea estriol, spre deosebire de alte estrogeni nu a fost asociata cu un risc crescut de a dezvolta cancer de san. În acest sens, este important să se, că pacientul a fost conștient de riscul de a dezvolta cancer de san in ceea ce privește utilizarea HRT cunoscut.

Tromboembolism venos

HRT este asociată cu un risc relativ crescut de dezvoltare a tromboembolismului venos (VTЭ), adică. tromboză venoasă profundă sau embolie pulmonară. Într-un studiu randomizat, controlat și studii epidemiologice au găsit, că riscul pentru femei, primirea HRT 2-3 ori mai mare, decat in cazul pacientilor, nu primesc acest tratament. Stabilit, că pentru femei, care nu utilizează HRT, numărul de cazuri de TEV, care pot apărea în timpul perioadei de 5 ani, este despre 3 cazuri la 1000 femei in varsta 50-59 an 8 cazuri la 1000 femei in varsta 60-69 an. La femeile sănătoase, aplicarea HRT pentru 5 an, numărul de cazuri suplimentare de TEV pe o perioadă de 5 ani ar trebui să facă 2-6 cazuri (mediu 4) pe 1000 femei in varsta 50-59 an 5-15 cazuri (mediu 9) pe 1000 femei in varsta 60-69 an. TEV este cel mai probabil, în primul an de TSH, decât la o dată ulterioară. În ceea ce privește Ovestin^® acest risc este necunoscut.

Factori de risc general recunoscuți pentru TEV este corespunzător istoria individuale sau familiale, obezitate, de înaltă (IMC>30 kg / m²) și lupusul eritematos sistemic. Nu există un consens în ceea ce privește rolul varicelor in TEV.

Pacienții cu antecedente de TEV sau stări tromboembolice definite au un risc crescut de TEV. HRT poate crește riscul. Pentru, pentru a elimina predispoziție la tromboză, colectarea atentă a istoriei personale și de familie cu privire la evenimente tromboembolice sau avort spontan recurent. Până atunci, până când o evaluare amănunțită a factorilor tromboembolice, nu ar trebui să înceapă un tratament cu anticoagulante sau comportament HRT. Pentru femei, care primesc deja tratament cu anticoagulante, Este nevoie de o analiză atentă a raportului beneficiu / risc al HRT.

Riscul de TEV poate fi crescut după imobilizare prelungită a pacientului, traumatisme majore, chirurgie volum mare. Dupa operatie, va trebui să acorde o atenție deosebită măsurilor de prevenire pentru prevenirea TEV. Unde, În cazul în care durata de imobilizare este inevitabilă după o intervenție chirurgicală electivă, în special, dupa interventii chirurgicale abdominale sau interventii chirurgicale ortopedice pe membrele inferioare, eventual, necesar să se prevadă pentru încetarea temporară a HRT 4-6 săptămâni înainte de o intervenție chirurgicală. Dacă medicamentul Ovestin^® utilizat în conformitate cu indicațiile “înainte- și tratamentul post-operatorii de femei în accesul vaginal post-menopauza pentru operațiunile” necesar să se prevadă un tratament profilactic pentru a preveni tromboza.

Dacă, după începerea tratamentului Ovestin^® în curs de dezvoltare TEV, tratamentul medicamentos trebuie întrerupt. Pacienții trebuie informați cu privire la necesitatea de tratament imediat la medic, în cazul în care simt potențial simptom tromboembolic (de exemplu,, umflarea dureroasă a picioarelor, dureri în piept bruscă, dispnee).

CHD

În studii clinice randomizate controlate nu au primit confirmarea efectul pozitiv al administrării continue a combinațiilor de estrogeni conjugați și medroxiprogesteron acetat (MPА) asupra sistemului cardiovascular. În două HERS clinic mare și de studiu WHI (Un studiu a terapiei de înlocuire inima si estrogen-progesteron) Acesta a confirmat probabilitatea unui posibil risc crescut de boli cardiovasculare în primul an de aplicare și absența binelui comun.

Pentru alte medicamente utilizate ca TSH există numai date limitate, Prin urmare, nu există nicio certitudine, aceste rezultate se aplică și altor medicamente pentru HRT.

Într-o mare studiu randomizat (WHI) S-a găsit, care ca un efect secundar poate fi considerată cu risc crescut de accident vascular cerebral ischemic la femeile sănătoase în timpul tratamentului cu recepție continuă o combinație de estrogeni conjugați și MPA. Pentru femei, care nu folosesc HRT, numărul de cazuri de accident vascular cerebral, care pot apărea în timpul perioadei de 5 ani, este despre 3 cazuri la 1000 femei in varsta 50-59 an 11 cazuri la 1000 femei in varsta 60-69 an. Stabilit, că pentru femei, care folosesc estrogeni conjugați și MPA pentru 5 an, Aceasta crește numărul de cazuri suplimentare în 0-3 caz (mediu 1) pe 1000 pacienții cu vârsta 50-59 an 1-9 cazuri (mediu 4) pe 1000 pacienții cu vârsta 60-69 an. Necunoscut, Are risc crescut de a alte HRT.

Cancer Ovarian

Prelungit (nu mai puțin 5-10 an) monoterapie эstrogenami (cum HRT) Femeile, supusi unei interventii chirurgicale pe uter, asociată cu un risc crescut de cancer ovarian, care a fost găsit în mai multe studii epidemiologice. Nu apare pe site, că HRT combinatie pe termen lung sau de estrogen in monoterapie de nivel scăzut (de exemplu,, Ovestin^®) Ea are un risc diferit.

Alte condiții

Estrogenii pot determina retenție de lichide, și, prin urmare, la pacienții cu insuficiență renală și insuficiență cardiovasculară ar trebui să fie sub strictă supraveghere medicală. In stadiul final al bolii renale ar trebui să fie sub control special în legătură cu o posibilă creștere a nivelului de ingrediente active circulante Ovestin^®.

Estriol este un inhibitor slab al gonadotropinei și nu are alte efecte semnificative asupra sistemului endocrin.

Face dovezi convingătoare care nu se produce de imbunatatirea functiei cognitive. În studiul WHI a produs dovezi ale unui risc crescut de dementa la femei este posibil, începe aplicarea combinație continuă de estrogeni conjugați și MPA continuu după 65 an. Necunoscut, dacă aceste rezultate se aplică femeile mai tinere, Suntem la femeile in postmenopauza, folosind alte medicamente pentru HRT.

Dacă aveți o infecție vaginală se recomandă tratament specific concomitent.

Supradozaj

Toxicitatea acută a estriol la animale este foarte scăzută. Supradoze de droguri Ovestin^® administrare vaginală este puțin probabil. Dar, În cazul în care cantități mari de droguri în tractul gastro-intestinal poate dezvolta greață, vărsături, și a opri sangerarea la femei.

Tratament: Nu există antidot specific. Dacă este necesar, tratament simptomatic.

Interacțiuni de droguri

În practica clinică s-au observat interacțiuni între droguri Ovestin^® și alte medicamente.

Metabolizarea estrogenilor poate fi crescută atunci când sunt utilizate în combinație cu compuși, enzime care induc, implicată în metabolismul medicamentelor, în special, P450 yzofermentы citocromul, de exemplu,, cum ar fi anticonvulsivante (fenobarbital, fenitoina, Carbamazepină) și antimicrobieni (rifampicină, rifabutină, Nevirapina, efavirenz).

Exponat Ritonavir și nelfinavir proprietăți inductoare când sunt utilizate în combinație cu hormoni steroizi.

Preparate din plante, conținând sunătoare (Hypericum perforatum), poate induce metabolismul estrogen.

Metabolism crescut de estrogen poate duce la o scădere a efectului lor clinice.

Estriol creste efectele hipolipemiante.

Reduce efectele hormonilor sexuali masculini, antykoahulyantov, Antidepresive, diuretic, antihipertensiv, antidiabetice.

Anestezice generale, analgezice opioide, anxiolitice, Unele antihipertensive, Etanolul reduce eficacitatea medicamentului.

Acide și tiroidiene medicamente folic crește acțiunea de estriol.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

De droguri este rezolvată de aplicare ca un agent Valium vacanță.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, protejat de lumină și departe de copii, la o temperatură cuprinsă între 2 ° și 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.