Omalizumaʙ

Când ATH:
R03DX05

Caracteristică.

Imunosupresoare selective. Este un anticorp monoclonal umanizat recombinant IgG1κ, care se leagă selectiv la IgE umană. Primiţi prin tehnologia ADN-ului recombinant în sistemul de exprimare a, transmise de celule ovariene de hamster chinezesc.

Pulbere Liofilizirovanny albă. Greutate moleculară de aproximativ 149 kDa.

Acțiune farmacologică.
Imunosupresoare.

Cerere.

Tratament de persistente atopica astm bronsic de curenţi medii si grele, Simptomele care sunt insuficient controlat folosirea de glucocorticoizi, pacienți 12 și mai mari.

Contraindicații.

Hipersensibilitate (cm. Efecte secundare, Precauții).

Se aplică restricții.

Ar trebui să fie precaut ale Omalizumab la pacienţii cu tulburări hepatice şi/sau boli de rinichi, autoimune boli sau boli, asociate cu acumularea complexelor imune. Siguranţa şi eficacitatea de droguri la copii cu vârsta sub 12 nu au fost stabilite ani.

Sarcina și alăptarea.

Omalizumab în studii experimentale nu au prezentat efecte adverse asupra sarcinii, dezvoltarea embrionului si fatului, naşterea şi dezvoltarea de nou-născuţi.

A efectuat studii adecvate si bine controlate la cererea omalizumaba la femeile gravide. Cunoscut, IgG molecule penetra bariera placentară. Utilizaţi omalizumaba atunci când sarcina este posibil numai în cazuri, beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Acțiuni categoria duce la FDA - B. (Studiul de reproducere la animale nu au evidențiat nici un risc de efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au făcut.)

Necunoscut, Dacă Omalizumab iese în evidenţă cu laptele matern la om. IgG uman se excretă în laptele matern. Având în vedere posibilitatea de laptele matern si posibile efecte negative pe Fat omalizumaba, precauţie trebuie să fie exercitată în numirea omalizumaba în timpul alăptării.

Efecte secundare.

Fenomene nedorite cele mai grave atunci când se aplică omalizumaba, observat atunci când efectuarea studiilor clinice, au anafilaxie şi transformarea maligna.

Anafilaxie a fost marcat în 3 de la 3507 (0,1%) pacienți, participarea la studiile clinice (Când se foloseşte prima doză — doi pacienţi, a patra-un pacient). Ora de începere a reacţie anafilactică este 90 m (în două cazuri) și 2 h (un caz) După introducerea.

Transformare malignă. În studiile clinice la pacienţii cu astm si alte afectiuni alergice incidenta a tumorilor maligne în grupul de pacienţi, tratate cu Omalizumab, a fost 0,5% (tumori s-au observat în 20 pacienți 4127) şi a fost mai sus, decât în grupul de control- 0,2% (în 5 pacienți 2236). Tumorile observate la pacienţii, tratate cu Omalizumab, Au existat diferite tipuri de. Tumori ale glandei mamare, tumori de piele nemelanomnye, Prostata, melanom, tumori ale glandei parotide este observat la mai mult 1 caz, 5 alte tipuri de tumori au întâlnit o dată fiecare. Majoritatea pacienţilor cu experienţă mai puţin 1 an. Influenta expunerii pe termen lung la omalizumaba sau utilizarea la pacienţii cu un risc mare de malignitate (de exemplu, persoanele în vârstă, Fumatorii persistente) necunoscut.

Cele mai frecvente fenomene nedorite atunci când se aplică omalizumaba au fost reacţii la locul injectării (45%), infecții virale (23%), infecții ale tractului respirator superior (20%), sinuzita (16%), durere de cap (15%) şi faringită (11%).

Datele prezentate mai jos au fost obţinute în tratamentul omalizumabom 2076 Adulți și adolescenți în vârstă 12 an, inclusiv 1687 pacienți, tratate în timpul 6 Luni, și 555 pacienţii în cadrul 1 ani şi mai mult, ca şi placebo-controlat, şi pentru alte controlate studii la pacienţii cu astm bronşic. Vârsta medie a pacienţilor a fost 42 an, 134 pacientul a fost în vârstă 65 și mai mari, 60% femeile chestionate, 85% - Caucazian. Omalizumab la pacienţii care au primit doze de 150-375 mg fiecare 2 sau 4 săptămâni sau terapiei standard cu sau fără placebo (monitorizarea grupuri de pacienţi).

Efecte secundare, care s-a întâlnit cu frecvenţă ≥ 1 % mai frecvent la pacienţii, tratate cu Omalizumab (n = 738), decât cele placebo receptoare (n = 717), Atunci când se realizează o studii controlate cu placebo la pacienţi cu astm (clasificate în principal utilizează termeni din dicţionar al International Medical nomenclatura-IMN, în paranteze- % apariție placebo):

Corp ca un Total: durere- 7 (5)%, un sentiment de oboseala este 3 (2)%.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii - 8 (6)%, fractura de- 2 (1)%, durere in picior 4 (2)%, durere în mână — 2 (1)%.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: ameţeli — 3 (2)%, durerea de ureche este 2 (1)%.

Pentru pielea: pruritul- 2 (1)%, Dermatita- 2 (1)%.

Reacții locale: 45 (43)% -Eritem, senzație de căldură, intepaturi, urticarie, durere, mâncărime, ambalare, inflamație, umflături la locul injectării, etc.

Injectarea grele de reacţie au fost observate mai frecvent în fundal de introducere a omalizumaba (12%) în comparaţie cu introducerea de placebo (9%). Cele mai multe reacţii injectabil observate în cadrul 1 oră după injectare, a durat mai puţin decât 8 zi, şi, de obicei, frecventa lor a scăzut în injecţii ulterioare.

Imunogenicităţii. În același mod, ca atunci când se aplică toate umanizat derivate de anticorp monoclonal ADN-ului recombinant, în cazuri rare, poate că formarea de anticorpi omalizumabu. Redus titrul de anticorpi omalizumabu definite la 1/1723 (<0,1%) pacienți, tratate omalizumabom.

Gel′mintnye infecţie. Într-un studiu clinic, a avut loc în Brazilia, la pacienţii cu un risc ridicat de infecţii pulmonari la 53% (36/68), tratate cu Omalizumab, au fost diagnoscirovany helmintoze, în grupul placebo- 42% (29/69).

Cooperare.

Deoarece enzime zitohroma r450, mecanisme de lansare energie (pompe de èfflûksnye) si obligatoriu cu proteine nu joacă un rol în clearance-ul omalizumaba, Omalizumab are potenţial mic de Interacţiuni medicamentoase cu alte medicamente. Studii speciale pe interacţiunea omalizumaba cu medicamente, inclusiv vaccin, Nu efectuat. Omalizumaba interacţiuni cu medicamente, utilizat pentru tratamentul astmului, improbabil. În studiile clinice Omalizumab utilizate pe scară largă în combinaţie cu inhalatori si oral glucocorticosteroids, inhalator beta-agoniste scurt- şi acţiune prelungită, antagonişti ai receptorilor de lejkotrienovyh, Teofilină şi antihistaminice. Preparatele menționate anterior nu afectează siguranţa omalizumaba. În prezent, datele privind aplicarea omalizumaba în combinaţie cu un immunoterapiej specific (terapie giposensibiliziruûŝej) limitat.

Supradozaj.

Despre omalizumaba cazuri de supradozaj au fost raportate până în prezent. Carry-doza maximă omalizumaba nedefinit până în prezent. Cu un singur/în introducerea la doze până la 4000 toxicitate mg a fost raportate dozolimitiruûŝej. Odată cu introducerea de pacienţi în cadrul 20 Doza cumulativă maximă Ned (44000 mg) Nu au existat orice evenimente adverse acute severe.

Dozare și Administrație.

P /. Doza şi frecvenţa defini baza concentraţiei de introducerea original de IgE (UI / ml), măsurată înainte de începerea tratamentului, precum şi pacientul de indicele masei corporale (kg). În funcţie de aceşti indicatori recomandat doza de 150 la 375 mg 1 o dată 2 sau 4 Soare.

Precauții.

Evalua eficienţa terapiei ar trebui să fie omalizumabom, cel puțin, prin 12 săptămâni de tratament.

Omalizumab este destinat pentru terapia pe termen lung. Anulare de droguri, obișnuit, va returna valori crescute ale IgE gratuit şi la dezvoltarea de simptome.

Nivelul general de IgE creşte în timpul tratamentului şi a rămas ridicată pentru un an de la încetarea terapiei. Astfel, nivelul de IgE în redefinirea omalizumabom terapie nu poate servi ca un ghid de selectare a dozei. Pentru a stabili doza după întreruperea tratamentului pentru o perioadă de mai puţin 1 an, Ar trebui să uite pentru o concentrație de IgE în ser, instalat înainte de introducerea doza iniţială. În cazul în care tratamentul a fost intrerupt la omalizumabom 1 an sau mai mult, pentru a determina doza ar determina concentrația totală de IgE în ser din nou. Omalizumaba doza trebuie ajustată la schimbări semnificative în corpul indicele de masă.

Atunci când se aplică omalizumaba, ca şi cu orice alte medicamente proteinsoderžaŝih, Se pot întâlni reacţii alergice locale sau sistemice, inclusiv anafilactic. Dezvoltarea de anafilaxie după injectare a fost raportat ca omalizumaba premarketingovyh clinic în, și postmarketingovyh records. Semne si simptome, evidenţiate în aceste cazuri, includ bronhospasm, gipotenziю, urticarie şi/sau umflarea gâtului sau limbii. Unele dintre aceste cazuri, purtate žizneugrožaûŝij natura. În studiile clinice de premarketingovyh frecventa de anafilaxie, Related omalizumaba, a fost estimat ca 0,1%, în postmarketingovyh — cel puţin 0,2%. S-au observat cazuri de anafilaxie după prima doză de omalizumaba, şi după un an de regulat utilizaţi. Înainte de introducerea omalizumaba în avans pentru a pregăti echipamente de reanimare corespunzătoare şi HP, necesare pentru reacţii de hipersensibilitate. Pacienţii trebuie să fie informat despre posibilităţile de dezvoltare de reacţii anafilactice şi să ofere adecvate de supraveghere medicală a pacienţilor. În caz de reacţie de hipersensibilitate exprimat pacientului trebuie să înceteze aplicarea omalizumaba.

Precauţie trebuie să fie exercitată în aplicarea la pacienţii cu diabet zaharat de droguri, Sindromul de malabsorbţie, glucoză-galactoză, intoleranţă la fructoză sau deficit de zaharoză izomal′tazy. Conținutul de zaharoză în 1 doza omalizumaba (150 mg) este 108 mg.

Omalizumab nu trebuie utilizat pentru a trata atacurile acute de astm bronsic, bronhospasm acut sau status astmatic.

La pacienţii cu alte boli alergice, În plus faţă de astm bronsic, siguranţa şi eficacitatea de droguri nu este instalat.

Utilizarea de omalizumaba a studiat la pacienţii cu sindrom ridicat conţinut de interacţiune ionescu, cu bronholegočnym alergica aspergillezom, pentru prevenirea reactiilor anafilactice, Atunci când ei atopicescom acnee, allergicescom alimentare sau rinite alergii.

Experienţa de aplicare a omalizumaba la pacienţii peste 65 ani limitată. Cu toate acestea, date, care indică o nevoie de ajustarea dozei la pacientii de aceasta varsta, nu.

Pacientii, cu un fond de aplicare a omalizumaba se produce ameţeli sau alte tulburări ale sistemului nervos central, ar trebui să se abțină de la a conduce vehicule sau de a folosi utilaje în timpul utilizării de droguri.