NORMODIPIN

Material activ: Amlodipină
Când ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1
Când CSF: 01.03.02
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb sau aproape alb, lenticular, formă alungită-rotunjită, Gravate “5” pe una din fețe.

Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu anhidru, carboximetilceluloza de sodiu de tip A amidon, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, lenticular, formă alungită-rotunjită, Gravate “10” pe o față și Valium – un alt.

Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu anhidru, carboximetilceluloza de sodiu de tip A amidon, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Calciu blocant al canalelor de lent, dihidropiridină derivat. Ea are o selectivitate ridicată pentru receptorii ale peretelui vascular. Ca un vasodilatator periferic are acțiune antianginoasă și hipotensive. Ca urmare a comunicării selective cu receptorul dihidropiridinic și blocarea canalelor de calciu reduce transportul chrezmembranny de ioni de calciu in miocitele cardiace și vasculare celulele musculare netede (efect, exercitată asupra musculaturii netede vasculare, mai pronunțată).

Antiischemice, un efect antianginos se datorează expansiunii arterelor coronare și arteriolelor și periferice. Reducerea PR, reduce postsarcina cardiacă, reducerea cererii de oxigen miocardic, Acesta previne dezvoltarea spasm coronariene (incl. cauzate de fumat) și restabilește fluxul de sange in ei, crește furnizarea de oxigen miocardic (în special în angina vasospastică). La pacienții cu angină doza zilnica creste toleranta la efort: încetinește dezvoltarea angină și formarea de depresie ischemic a segmentului ST, reduce frecventa de atacuri anginoase și nevoia de nitroglicerină. Anghină, curge cu tensiune arteriala normala, nu produce o schimbare semnificativă.

Efectul antihipertensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra musculaturii vasculare netede, și este dependentă de doză. Când hipertensiune 1 Doza Normodipina^® Acesta oferă reducere a tensiunii arteriale continuu (pentru 24 h ) cu pacientul culcat și în picioare. Scăderea tensiunii arteriale într-o măsură semnificativă clinic nu este însoțită de o creștere a nivelului ratei reflex și catecolaminelor inima în sânge. Datorită dezvoltării treptate a efectului (2-4 h ) Nu produce o scădere accentuată a tensiunii arteriale și hipotensiune arterială ortostatică.

Nu provoacă o scădere a fracției de ejecție a ventriculului stâng și exercite toleranță. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă, Are anti-aterosclerotic și efect cardioprotector în boala cardiacă ischemică. Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, inhibă agregarea plachetară, crește rata de filtrare glomerulara, Ea are un efect natriuretic slab.

În nefropatia diabetică nu crește microalbuminurie. Nu are efecte adverse asupra metabolismului, lipidelor din sânge și de glucoza din sange.

Farmacocinetica

Absorbție

Când se administrează lent și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Masa nu afectează absorbția. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 6-12 h , în vârstă, și pacienții tineri. Biodisponibilitatea este 63-80%.

Distribuire

C_ss concentrațiilor plasmatice de amlodipină obținut după utilizare continuă pentru 7-14 zi.

V_d aproximativ 21 l / kg, indicând distribuția tisulară predominante. Pătrunde în laptele matern și GEB.

Legarea de proteinele plasmatice – 97%.

Metabolism

Despre 90% biotransformat amlodipină în ficat cu formarea metaboliților activi.

Deducere

Amlodipina este excretată în urină (10% doza – unedited, și 60% – metaboliți activi) si fecale (20-25% sub formă de metaboliți). Retragerea este o faza a doua, T_1/2 medii 35-50 h . Clearance-ul total de amlodilina 7 ml / min / kg. Prin hemodializă amlodipina nu este eliminat.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții vârstnici (senior 65 an) si insuficienta cardiaca cronica, grade moderate și severe de severitate clearance al amlodipinei scăzut cu ulterioare 40-60% creșterea ASC, necesită numirea unei doze inițiale scăzute de amlodipină. O astfel de schimbare a ASC observată cu funcție hepatică anormală.

Au pacientul de insuficienta renala nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii amlodipinei.

Mărturie

- Hipertensiune arterială (ca monoterapie sau în asociere cu diuretice tiazidice, beta-blocante sau inhibitori ECA);

- Angina stabilă (ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antianginoase, incl. pacienți, refractară la tratamentul cu nitrați și / sau beta-blocante);

- Angina angiospastice (Anginei Prinzmetal) (ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antianginoase, incl. pacienți, refractară la tratamentul cu nitrați).

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, 1 timp / zi. Normodipin^® poate fi administrat ca monoterapie sau în combinație cu alți agenți antihipertensivi (diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ai ECA) și nitrați.

La hipertensiune arterială și angină Doza inițială este de 5 mg 1 timp / zi. Doza zilnică maximă -10 mg 1 timp / zi. De obicei pentru a evalua este necesar efectul clinic 7-14 zile de tratament.

Doza de întreținere este de 5-10 mg / zi.

La insuficiență renală modificarea dozei nu este necesară, tk. concentrația amplodipina în plasma sanguină nu depinde de gradul de reducere a rinichiului.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: emoție, dispnee, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, leșin, vasculita, umflătură (umflarea gleznelor și picioarelor), spălare; aritmie cardiacă - rar (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter auricular), dureri în piept, hipotensiune arterială ortostatică; rareori – dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, aritmie, migrenă.

Din sistemul digestiv: greață, dureri epigastrice; foarte rar - valori crescute ale transaminazelor hepatice, icter, dispepsie, giperplaziya dreapta.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, oboseală, somnolență, schimbări de dispoziție, vedere încețoșată, diplopie; rare - pierderea conștienței, giperesteziya, nervozitate, parestezii, tremur, amețeală, astenie, indispoziție, insomnie, depresiune, vise neobișnuite; în cazuri rare - ataxie, apatie, ažitaciâ, amnezie.

Din sistemul urinar: rar - thamuria, dizurija, nicturie; în cazuri rare - poliurie.

Pe partea sistemului reproductiv: rareori – disfuncție sexuală (incl. potență redusă), ginecomastie.

Reacții alergice: rareori – eritem multiform, angioedem;

Reacțiile dermatologice: foarte rar - piele uscată, alopecie, purpura, dermatită, livor.

Pe partea aparatului locomotor: o rară - artralgii, artroze, mialgie (utilizarea prelungită); foarte rar - miastenia gravis.

Alte: gipoglikemiâ.

Contraindicații

- Hipotensiune arterială severă;

- Reducere;

- Șoc cardiogen;

- Stenoză aortică simptomatică;

- Angină instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal);

- Sarcina (din cauza lipsei de experiență clinică la cerere);

- Alăptarea (nu au fost stabilite siguranța);

- Pâna la 18 an (din cauza lipsei de experiență clinică adecvată);

- Hipersensibilitate la amlodipină sau derivați ai dihidropiridinei alte.

DIN prudență Acesta ar trebui să numească un medicament in ficat uman, SSS (vыrazhennaya bradicardie, tahicardie), insuficienta cardiaca cronica, decompensata, hipotensiune arterială ușoară sau moderată, stenoză mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și pentru 1 luni după aceea), pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

În timpul tratamentului normodipin^® trebuie să respecte principiile de bază ale tratamentul hipertensiunii arteriale, restricții privind aportul de sodiu și necesitatea pentru controlul greutății.

Pacientul trebuie informat cu privire la necesitatea pentru igiena orală și vizita periodic la dentist pentru a preveni durere, krovotochivosti și dreapta giperplazii.

Amlodipina nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice de potasiu, Glucoză, trigliceride, colesterolului total, LDL, Acid uric, creatinină și acid uric azot.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Ca experienta clinica, improbabil, care amlodipina pot afecta capacitatea de, necesare pentru conducere și de lucru a mecanismelor. Cu toate acestea, pacienții ar trebui să acorde o atenție la posibilitatea de efecte secundare, cum ar fi somnolență și amețeală, în special în perioada inițială de tratament. Dezvoltarea unor astfel de simptome de o contraindicatie pentru conducere și mecanisme.

Supradozaj

Simptomele: chrezmernaya perifericheskaya vasodilatație, scădere marcată și prelungită a tensiunii arteriale, tahicardie reflexă.

Tratament: lavaj gastric, numirea de carbon activat, membrele ridicate de poziție, Parametri de control ale funcției cardiace, ușoară, OCK și diureza, Pentru a menține funcționarea sistemului cardiovascular cu înlocuirea volum, dacă este necesar. La insuficiența măsurilor de mai sus și în lipsa contraindicațiilor – medicamente de uz vazopressivnyh, în / cu introducerea de gluconat de calciu pentru a elimina blocarea canalelor de calciu. Deoarece amlodipina legat în mare măsură de proteinele plasmatice, Hemodializa nu este eficace.

Interacțiuni de droguri

Inhibitorii microzomala oxidare crește concentrația amlodipinei din plasmă (crescând riscul de reacții adverse), și inductori ai enzimelor microzomale - reduce.

Hipotensiv efect normodipin^® AINS slăbi, mai ales indometacin (din cauza retenție de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine de către rinichi), agoniști alfa-adrenergici, Estrogenii (datorită retenției de sodiu), simpatomimetic.

Și tiazide “buclă” Diuretic, beta-blocante, verapamil, ACE inhibitori și creșterea nitrați antianginos și efecte hipotensive normodipin^®.

Amiodarona, chinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, neuroleptice, Blocante ale canalelor de calciu lent poate crește efectele hipotensive normodipin^®.

Într-o aplicație cu litiu pot obține manifestări de neurotoxicitate (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremur, zgomot în urechi).

Calciul poate reduce efectele normodipin^®.

Prokaynamyd, chinidină și alte medicamente, provocând prelungirea intervalului QT, consolida efectul inotrop negativ și poate crește riscul de prelungire semnificativă a intervalului QT.

Farmacocinetica amlodipinei nu este schimbat în timp ce numirea cu cimetidina.

Amlodipina nu afectează relația de digoxină și warfarină, și proteinele plasmatice fenitoina indometacin. Ea nu modifică efectul warfarinei asupra timpului de protrombină.

Amlodipina nu are niciun efect asupra acțiunii de antibiotice, agenți nitrați și hipoglicemiante.

Sucul de grapefruit nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii amlodipinei.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 30 ° C. Durata de conservare – 3 an.