NIKORETTE (Sistem terapeutic transdermal)

Material activ: Nicotină
Când ATH: N07BA01
CCF: Drug Administration pentru tratamentul dependenței de nicotină
ICD-10 coduri (mărturie): F17
Când CSF: 02.17
Producător: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

◊ Sistem terapeutic transdermal (TST) cu o suprafață de contact 10 cm²; Este un plasture dreptunghiular cu muchii rotunjite, o parte este maro deschis cu inscripție “Nicorette^®“, doua latură a adezivului, argintiu-alb, acoperit cu un strat protector transparent de sintetic.

Excipienți: substrat de film, poliester nețesut, poliizobutilenă greutate medie, poliizobutilenă cu greutate moleculară mică, polibutenă, poliester siliconat.

1 PC. – plic (7) – cutii de carton.

◊ Sistem terapeutic transdermal (TST) cu o suprafață de contact 20 cm²; Este un plasture dreptunghiular cu muchii rotunjite, o parte este maro deschis cu inscripție “Nicorette^®“, doua latură a adezivului, argintiu-alb, acoperit cu un strat protector transparent de sintetic.

Excipienți: substrat de film, poliester nețesut, poliizobutilenă greutate medie, poliizobutilenă cu greutate moleculară mică, polibutenă, poliester siliconat.

1 PC. – plic (7) – cutii de carton.

◊ Sistem terapeutic transdermal (TST) cu o suprafață de contact 30 cm²; Este un plasture dreptunghiular cu muchii rotunjite, o parte este maro deschis cu inscripție “Nicorette^®“, doua latură a adezivului, argintiu-alb, acoperit cu un strat protector transparent de sintetic.

Excipienți: substrat de film, poliester nețesut, poliizobutilenă greutate medie, poliizobutilenă cu greutate moleculară mică, polibutenă, poliester siliconat.

1 PC. – plic (7) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Drug Administration pentru tratamentul dependenței de nicotină. După o renuntarea la fumat bruscă la pacienții, de zi cu zi a produselor utilizare nicotina pentru o lungă perioadă de timp, pot dezvolta retragere, care include disforie, insomnie, crescut iritabilitate, alarmă, tulburări de concentrare, o scădere a ritmului cardiac, apetit crescut și creștere în greutate, precum și dorința de a fuma.

In tratamentul dependenței de nicotină cu terapia de inlocuire a nicotinei poate reduce nevoia de fumat (și numărul de țigări fumate), reduce severitatea simptomelor de sevraj, care rezultă din încetarea fumatului în cele, care a decis să renunțe la fumat. Facilitează abstinenta temporara de la fumat și reduce numărul de țigări fumate în cele, care nu poate sau nu vrea să dea complet la fumat.

Farmacocinetica

Farmacocinetica nicotină comparabile la momentul aplicării plasturelui pe pielea mâinii sau coapsei.

Absorbție

După aplicarea plasturelui pe pielea mâinii, sau șoldului despre 95% nicotină eliberat intră circulația sistemică. Restul marginile plasturelui evaporat. Toate patch-uri a indicat valoarea medie de nicotina, este absorbit în pacient medie în 16 h .

C_max de nicotină în plasma sanguină după aplicarea plasturelui se realizează prin 6-10 oră după aplicarea de patch-uri 15 mg / 16 ore de 9-15 ng / ml. Dacă plasturele 15 mg / 16 ore pentru a părăsi 24 h (mai degrabă decât 16 h ), concentrația de nicotină în timpul ultimei 8 h este redus de la o medie de 7.2 la 5.6 ng / ml. Atunci când se utilizează patch-uri mai mici se pot aștepta modificări similare în concentrația plasmatică a nicotinei.

Dacă trei doze concentrații plasmatice de patch-uri de nicotina au fost oarecum diferit de o creștere proporțională a dozei: Dimensiunea plasture este crescut o creștere corespunzătoare a concentrației a fost puțin sub așteptat.

Distribuire

V_d nicotină la / în introducere este de aproximativ 2-3 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice a nicotinei este mai mică 5%. Prin urmare, tulburări nicotina obligatoriu, în timp ce aplicarea altor medicamente sau modifica cantitatea de proteine ​​în plasmă la diferite boli nu ar trebui să aibă un efect semnificativ asupra cineticii de nicotina.

Utilizarea repetată a concentrației de nicotină patch-uri nu este semnificativ mai mare decât cea după o singură utilizare.

Metabolism

Nicotina este metabolizat în ficat, rinichi și plămâni. Identificat mai multe 20 metaboliți, sunt inferioare activitatea de nicotină. Pervichnogo concentrare metabolit – cotinina – mai mare decât concentrația de nicotină în 10 timp.

Deducere

Scrie în principal de ficat. Clearance-ul plasmatic mediu este de aproximativ 70 l /. T_1/2 – despre 2 h .

Volumului de urină este în principal cotinina (15% doza, T_1/2 – 15-20 h ) și trans-3-hidroxi-cotinina (45% doza). 10-30% doză de nicotină este excretată în urină în formă nemodificată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Deteriorarea progresivă a funcției renale însoțită de scăderea clearance-ul total de nicotina.

Farmacocinetica nicotina nu este schimbat în mod semnificativ la pacienții cu ciroză hepatică cu insuficiență hepatică severă ușor (5 puncte pe Child-Pugh) si a redus la pacienții cu ciroză hepatică cu insuficiență hepatică moderată până severă (7 puncte pe Child-Pugh).

Pacientii, hemodializă, creștere semnificativă a concentrației de nicotină în plasma sanguină.

Pacienții vârstnici au o scădere a clearance-ul total de nicotina, care nu are nevoie de ajustări ale dozelor.

Mărturie

- Tratamentul dependenței de tutun prin reducerea nevoii de nicotina;

- Eliminarea simptome de sevraj, care rezultă din renuntarea la fumat, la pacientii, având motivația corectă.

Dozare regim

În Adult (incl. persoanele în vârstă) Tratamentul începe cu aplicarea 1 Plasture 15 mg / 16 h (30 cm²), care se aplică pe pielea intactă în fiecare dimineață (imediat după trezire) și eliminate înainte de culcare.

Durata perioadei inițiale de tratament este determinată individual, astfel, este, în general,, cel puțin, 3 Luni. Terapia de substitutie apoi gradual. Astfel, pentru 2-3 săptămâni de zi cu zi a impune un plasture 10 mg / 16 h (20 cm²), și în timpul ulterioare 2-3 săptămâni - un plasture 5 mg / 16 h (10 cm²).

Aplicați patch-uri pentru mai multe 6 este, în general, nu se recomandă luni.

În unele cazuri, persoane, abandonat fumatul, Se pot necesita terapie mai.

Efect secundar

Plaster Nikorette^® poate provoca nedorite dependentă de doză (în primul rând) efecte, similare cu cele care rezultă din aplicarea de nicotina, intră în organism prin celălalt.

În descrierea efecte secundare în urma frecvență criterii de apariție: Deseori (>1/10), deseori (>1/100 <1/10), rar (>1/1000, <1/100), rareori (>1/10 000, <1/1000), rareori (<1/10 000), inclusiv cazurile individuale.

Amețeală, durere de cap, Tulburari de somn pot fi manifestări ale sindromului, cauzate de renunti la fumat. Când renunti la fumat poate crește incidența de aftele (cauza necunoscuta).

Reacții locale: despre 20% – și-a exprimat moderat roșeață, mâncărime.

Sistemul cardiovascular: neregulat - palpitații; foarte rar - fibrilație atrială.

Din sistemul digestiv: de multe ori - greață, vărsături.

Reacțiile dermatologice: rar - urticarie.

Din organism ca un întreg: de foarte multe ori - mâncărime; de multe ori - eritem.

Contraindicații

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN precauție și numai după consultarea unui medic ar trebui sa fie prescris pacienților, suferit o boală cardiovasculară, sau internați în acest sens în timpul precedent 4 săptămâni (incl. cursă, infarct miocardic, angina pectorala instabila, aritmie, by-pass coronarian altoire, Angioplastia), sau cu hipertensiune arterială necontrolată.

DIN prudență ar trebui să fie prescris pentru pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă, insuficiență renală severă, agravarea ulcer gastric și duodenal.

DIN prudență trebuie aplicate pacienților cu hipertiroidism necontrolată, feocromocitom (deoarece, ca nicotina determină eliberarea de catecolamine din medulara suprarenala).

Sarcina și alăptarea

Posibilitatea de utilizare a medicamentului în timpul sarcinii este rezolvată individual.

Nicotina traversează bariera placentară și afectează sistemul respirator și circulația fetală (dependentă de doză). Riscul pentru făt, asociată cu utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, Nu este pe deplin înțeles. Utilizarea terapiei de inlocuire a nicotinei pentru femeile gravide, care nu pot renunța la fumat, depășește cu mult riscul, asociate cu fumatul continuă.

Nicotină (chiar atunci când este utilizat în doze terapeutice) vydelyaetchya în cantități mici în laptele matern și poate afecta nou-născutului. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Precauții

Pacienții cu diabet zaharat după renunțarea la fumat poate fi necesar pentru a reduce dozele de insulină.

Utilizarea la Pediatrie

Întrebarea cu privire la numirea de droguri pacienți în vârsta de 18 an Acesta este decis de către medic individual. Experiența cu patch-uri în această grupă de vârstă este limitată.

Supradozaj

Consumul excesiv de terapie de substitutie a nicotinei și / sau de fumat ar putea duce la simptome de supradozaj.

Simptomele: greață, salivație, durere abdominală, diaree, Transpirație, durere de cap, amețeală, tulburări de auz, slăbiciune severă (similare cu simptome de intoxicație acută nicotina). Atunci când se utilizează doze mari de nicotina poate scădea tensiunea arterială, puls slab și intermitentă, dificultăți de respirație, colaps vascular, convulsii generalizate, culcare de pământ.

Nicotina in fumatorii adulti doze tolerate pot provoca intoxicație severă la copiii mici (incl. Fatal).

Tratament: ar trebui să oprească imediat utilizarea produsului (elimina patch) si de a initia tratament simptomatic. Cărbunele activat reduce absorbția nicotinei din tractul gastrointestinal.

Interacțiuni de droguri

Fumat (dar utilizarea nicotinei) determină o creștere a activității CYP1A2 izoenzimei. După oprirea fumatului ar putea fi o scădere a clearance-ul substraturilor acestei enzime, care poate duce la concentrații crescute de anumite medicamente în plasmă, care are potențialul de valoare clinică în timp ce consumul de droguri, caracterizată prin mici lățime de acțiune terapeutică (teofilină, tacrina, klozapyn, ropynyrol).

După renunti la fumat poate crește concentrațiile plasmatice ale altor medicamente, care sunt parțial metabolizate de acțiune izoenzima CYP1A2 (cum ar fi imipramina, olanzapină, clomipramină, fluvoxamină), deși datele, dovedeste, nu, și posibila semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este cunoscută.

Date limitate sugerează că, fumatul poate induce metabolizarea flecainida și pentazocina.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

De droguri este rezolvată de aplicare ca un agent Valium vacanță.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate - 3 an.