Nebido

Material activ: Testosteronul
Când ATH: G03BA03
CCF: Androgen – Formularul depozit
ICD-10 coduri (mărturie): E23.0, E29.1
Când CSF: 15.11.02.01
Producător: Bayer Schering Pharma AG (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Soluția pentru / m clar, gălbui, ulei.

Excipienți: benzil, ulei de ricin rafinat (pentru administrare parenterală).

4 ml – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Androgen. Testosteronul undecanoat este un ester al androgen naturale, Testosteronul. Forma activă, Testosteronul, format prin clivajul lanțului lateral.

Testosteronul – hormonul sexual masculin, are toate spectrul activității biologice, necesar pentru funcțiile de androgen formare și întreținere. Sintetizat, mai ales, în testicule și, Mai puțin, Cortex adrenal. Acesta oferă formarea organelor genitale interne și externe de tip masculin în timpul dezvoltării fetale, copilărie timpurie; pubertate – formarea organelor genitale și dezvoltării caracteristicilor sexuale secundare. Ulterior, testosteron menține masculin fenotip și funcția androgenozavisimyh (de exemplu,, spermatogenezei, gonade). Reglementează, de asemenea, îndeplinirea anumitor funcții, de exemplu,, în piele, mușchi, scheletic, rinichi, ficat, măduva osoasă și sistemul nervos central.

Secreției insuficiente de rezultate testosteron în hipogonadismul masculin,, care se caracterizează prin concentrații de testosteron serice scăzute. Simptomele, asociată cu hipogonadism masculin, printre altele,, includ impotență, scăzut sex, fatigabilitate, stare depresiva, absență, subdezvoltarea sau regresia caracterelor sexuale secundare, și riscul de osteoporoză crescut. Androgeni exogeni sunt numiți pentru a îmbunătăți nivelul de testosteron endogen insuficiente și de a reduce simptomele de hipogonadism.

În funcție de organul țintă este natura acțiunii de testosteron, mai ales, androgenic (de exemplu,, prostata, veziculele seminale, parorchis) sau proteine ​​anabolic (mușchi, oase, Sistemul hematopoietic, rinichi, ficat).

Acțiunea de testosteron în unele organe prezentată după conversia periferică a testosteronului în estradiol, care apoi se leagă la receptorul de estrogen în nucleii celulelor țintă (de exemplu,, pituitară, tesut adipos, creier, osoase și testiculare celulelor Leydig).

Bărbați, hypogonadal, aplicație androgeni reduce masa corporala de grasime, cresterea masei musculare, și previne pierderea de masa osoasa. Androgenii pot imbunatati functia sexuala, precum și au un impact pozitiv psihotrope, îmbunătățirea starea de spirit.

Farmacocinetica

Absorbție

După / m injectarea de testosteron soluție ulei undecanoat este eliberat treptat din depozitul și este aproape complet scindat prin esteraze ser pentru testosteron și acid undecanoic. Concentrațiile serice crescute de testosteron față de valoarea inițială poate fi determinată în următoarea zi după injectare.

Distribuire

În două studii separate, medie C_max Testosteronul, constitutive ale 24 nmol / l 45 nmoli /, determinată, respectiv, de 14 și 7 zile după un singur i / m undecanoat de testosteron injectat într-o doză 1 g barbatii cu hipogonadism. Masculin Proteina din ser de legare (SHBG și albumină) este despre 98%. Biologic active luate în considerare numai fracția liberă de testosteron. După i / v infuzie de testosteron la bărbații vârstnici V_d a fost despre 1 l / kg.

După repetate / m testosteron injectabil undecanoat în doza 1 g barbatii cu hipogonadism, atunci când intervalul dintre injectări 10 C Săptămâni_ss Acesta a ajuns între 3 și 5 inaektsiyami. Valorile medii ale Cmax_ss și minim C_ss de testosteron au fost de aproximativ 42 și 17 nmol / l, respectiv. T_1/2 testosteronul este de aproximativ 90 zi, ceea ce corespunde unei rate de eliberare a depozitului substanței.

Metabolism

Testosteronul, produsă de testosteron undecanoat în urma scindării legăturii esterice, metabolizat și excretat prin aceleasi cai, testosteron endogen. Acidul undecanoic este metabolizat de p-oxidare, precum și, precum și alte acizi carboxilici alifatici.

Deducere

Testosteronul suferă metabolizare hepatică semnificativă și în afara. După administrarea de testosteron marcat din jurul 90% Radioactivitatea este determinată în urină ca glucuronid și conjugați sulfat de acid, și 6% după ce trece circulației enterohepatice se găsește în fecale. Definite în produsele de urina includ androsteronul și etioholanolon.

Mărturie

- Lipsa de testosteron în timpul hipogonadism primar și secundar la barbati.

Dozare regim

Injecția în doză de Nebido 1 g (1 fiolă) făcut 1 o dată 10-14 săptămâni. La această frecvență de injectii furnizate pentru a menține un nivel suficient de testosteron, și nu există nici o acumulare de substanțe.

Injecțiile trebuie făcute încet. Nebido poate fi administrat numai în strictă / m. Este necesar să se monitorizeze cu atenție, ca de droguri nu a primit în vas de sange.

Înainte de tratament ar trebui să determine cantitatea de testosteron in ser. Primul Intervalul dintre injecții poate fi redusă, dar ar trebui să fie de cel puțin 6 săptămâni. C_ss la această doză este atinsă rapid.

La sfârșitul intervalului dintre injecțiile se recomandă să se măsoare conținutul de testosteron în ser. Dacă nivelul sub nivelurile normale, acest fapt poate indica necesitatea de a reduce intervalul dintre injectări. La concentrații mari, ar trebui să ia în considerare dacă să extindă intervalul. Intervalul dintre injectări trebuie să fie în intervalul recomandat în 10-14 săptămâni.

Efect secundar

Din cauza eșantionului mic de participanti de cercetare, frecvența de apariție a fiecăruia dintre efect secundar înregistrat, aspectul este probabil datorită utilizării medicamentului, căderi, cel puțin, în categoria “deseori” (≥1%).

Din sistemul digestiv: ≥1% – diaree.

Pe partea aparatului locomotor: ≥1% – dureri la nivelul picioarelor, artralgii.

CNS: ≥1% – amețeală, durere de cap.

Sistemul respirator: ≥ 1% – insuficiență respiratorie.

Reacțiile dermatologice: ≥1% – acnee, mâncărime, afectiuni ale pielii.

Pe partea sistemului endocrin: ≥1% – dureri de piept, ginecomastie.

Pe partea sistemului reproductiv: ≥1% – dureri în testicule (afectiuni ale prostatei). Înregistrat un caz etanșează mijlocul dimensiunii reduse a prostatei.

Reacții locale: ≥1% – durere la locul de injectare, hematom subcutanat la locul de injectare.

Alte: ≥1% – crescut transpirație.

Literatura de specialitate descrie următoarele reacții adverse în preparate, conțin testosteron:

Contraindicații

- Carcinom de prostată Androgenozavisimaya;

- Androgenozavisimaya carcinom mamar la bărbați;

- Hipercalcemia, maligne legate de;

- Tumori hepatice în prezent sau în antecedente;

- Hipersensibilitate la medicament.

Nebido nu este utilizat la femei.

DIN prudență ar trebui să utilizeze medicamentul la pacientii cu sindrom de apnee de somn.

Sarcina și alăptarea

Nebido nu este utilizat la femei.

Precauții

Atunci când este aplicat pentru tratamentul pacienților vârstnici androgeni poate crește riscul de apariție a hiperplaziei prostatei. În ciuda lipsei de dovezi, Androgenii pot provoca cancer de prostată, ele pot promova creșterea carcinoamelor existente. Prin urmare, înainte de a începe tratamentul cu, conțin testosteron, ar trebui eliminat cancer de prostata.

Ca măsură de precauție, se recomandă să efectueze controale regulate ale prostatei la barbati.

Pacientii, sunt pe terapie androgeni pe termen lung, se recomandă monitorizarea periodică hemoglobinei și hematocritului pentru a detecta cazurile de policitemie.

Pe fondul de steroizi sexuali, care includ testosteron, rareori observată benigne și, chiar mai rar, hepatoblastomul, care poate duce la hemoragie intra-abdominale. Dacă fundalul tratamentului cu Nebido dezvoltat durere severă la nivelul abdomenului superior, ficat extinsă, sau există semne de sângerare intra-abdominale, diagnosticul diferențial trebuie să ia în considerare posibilitatea de a avea o tumoare la ficat.

Se recomandă prudență la pacienții, predispuse la edem.

Apneea de somn existente pot crește.

Androgenii nu sunt folosite pentru a spori dezvoltarea musculaturii la subiecți sănătoși, precum și pentru a îmbunătăți capacitatea fizică.

Ca toate soluțiile uleioase, Nebido i injectat / m. Experienta arata, că introducerea extrem de lentă a soluției poate evita reacțiile pe termen scurt, în cazuri rare în timpul sau imediat după injectarea unei soluții ulei (nevoia de a tuse, tușit, insuficiență respiratorie).

Utilizarea la Pediatrie

Studiile clinice care implica Nebido copii sau adolescenți cu vârsta sub 18 an până în prezent nu a avut loc.

Utilizarea de testosteron pentru tratarea copiilor, alături de masculinizare poate provoca o creștere accelerată și maturarea țesutului osos, și închiderea prematură a zonei de creștere a epifizei, care va duce la reducerea finală de creștere. Poate apariția acneei vulgare.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nebido nu afectează capacitatea de a conduce vehiculul și de a folosi utilaje.

Supradozaj

În caz de măsuri terapeutice speciale supradozaj nu este necesară, cu excepția întreruperii temporare sau reducerea dozei.

Interacțiuni de droguri

Sub influența androgeni poate crește efectele hipoglicemiant insulinei. Posibil să aveți nevoie pentru a reduce doza de medicament hipoglicemiant.

Interacțiuni posibile cu medicamente, inducerea enzimelor microzomale (de exemplu,, barbiturice), ceea ce poate duce la o creștere a clearance-ului de testosteron.

Androgenii pot afecta metabolismul altor medicamente. În conformitate cu această, Concentrațiile de droguri in plasma si tesuturi pot varia: de exemplu,, poate exista o creștere a concentrației de oxifenbutazonă ser. În afară de, Testosteronul și derivații săi pot crește activitatea anticoagulantelor orale, care pot necesita ajustarea dozei. Indiferent faptului dannogo, Ca regulă generală, ar trebui să respecte întotdeauna restricții, pe o / m injecții la pacienții cu tulburări de sângerare sau dobândite moștenite.

Deoarece studiile de compatibilitate a fost efectuat, nu trebuie amestecat cu alte medicamente active medicamentoase.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.