Naloxonă

Material activ: Naloxonă
Când ATH: V03AB15
CCF: Antagonist competitiv al receptorilor opioizi
ICD-10 coduri (mărturie): T40.2, Z51.4
Când CSF: 02.19.01
Producător: VARSOVIA FARMACEUTICĂ LUCRU Polfa S.A. (Polonia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Excipienți: clorura de sodiu, acid clorhidric, apă d / i.

1 ml – fiolă (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antagonist competitiv al receptorilor opioizi. Lacate principal receptorii mu, mai influențează alte receptorii opioizi, și elimină acțiunea de opioide endogene peptide, Tac și эkzogennыh opioidnыh analygetikov.

Previne naloxonă, atenuează sau elimină (în funcție de doză și timpul de administrare) efectele analgezice opioide, restabilește respirație, reduce sedare și euforie, slăbi efect hipotensiv.

Asupra efectelor psychomimetic și disforie, cauzate de opioide grup agonisti-antagonisti (pentazocin, ʙutorfanol), Naloxona are nici un efect pronunțat. Maloéffektiven ca antagonist al tramadolului. Ea nu elimina complet efectele buprenorfinei.

Naloxonă provoca simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioide cu.

ON / în introducerea de efectul medicamentului începe în primul 2 m, cu / m și p / la introducerea – prin 5-15 m. Durata acțiunii 20-45 min după ce am / v de injecție și 2.5-3 h – După administrarea / m sau s / c.

Farmacocinetica

Metabolismul și excreția

Naloxonă este biotransformat în ficat pentru a forma un glucuronid. T_1/2 este despre 1 h . Raportează știri.

Mărturie

- Intoxicație acută de analgezice opioide (morfină, promedol, Fentanil) și alte medicamente, în mecanismul de acțiune toxică care există o componentă opioid (metadonă, pentazocin, buprenorfină, ʙutorfanol, nalʙufin) în combinație cu alte resuscitare;

- In anestezie pentru încetarea analgezice similare morfinei in timpul interventiei chirurgicale, în împrejurări speciale;

- Pentru a restabili respiratia la nou-nascuti, după introducerea de analgezice opioide de maternitate;

- Ca un instrument de diagnosticare la pacientii cu suspiciune de dependența de opioide (eșantion naloksonovaya).

Dozare regim

Doza și calea de administrare, în funcție de pacient și cantitatea de agonist opioid, Este în organism.

La otrăvire de analgezice opioide doză inițială de naloxonă 0.4-2 mg/în încet (în timpul 2-3 m), / M sau s / c. Dacă se preferă condiții pune in pericol viata in / cale de administrare. Dozele repetate pot fi administrate prin 2-5 min până la recuperarea de conștiință și de respirație spontană. În cazul în care, după o doză totală de administrare naloxonă 10 mg nu are loc restaurarea constiintei si respiratie, ar trebui să se gândească de altă parte (non-opioid) Cauza de otrăvire.

Doza inițială de copii este 5-10 ug / kg greutate corporală. Dacă este necesar, injectarea poate fi repetată.

La ieșire accelerație de la anestezie chirurgicală Naloxona este administrată în doze mai mici – de la 100 la 200 g (1.5-3 mg / kg) fiecare 2-3 min până ventilație pulmonară adecvată și trezirea pacientului, dar fără durere și disconfort distincte. O doză mai mare decât minimul necesar poate provoca încetarea analgezie și creștere a tensiunii arteriale, precum și alte simptome – greață, vărsături, crescut transpirație, Criza dystsyrkulyatornыy.

Doza inițială de naloxonă copii este 1-2 ug / kg greutate corporală / în. Dacă nu au efectul dorit, administrat în mod repetat, în doze de până la 100 pg / kg de greutate corporală la fiecare 2 m, până la restabilirea respirației spontane și a conștiinței. La imposibilitatea de I / injectarea de droguri este introdus în doze / m sau s / c divizate.

La Nou-născut Doza inițială este de 10 ug / kg greutate corporală. Administrarea poate fi repetat, în conformitate cu principiile de utilizare la adulti cu depresie respiratorie postoperatorie la tratamentul cu analgezice opioide.

La depresie respiratorie, cauzate de administrarea de analgezice opioide mamei în timpul anesteziei perinatale, nou-născuți sunt administrate la o doză inițială de naloxonă 1-2 pg / kg / m, n / a sau I /. Dacă nu au efectul dorit, re-injectat medicamentul la o doză de 100 pg / kg de greutate corporală la fiecare 2 min până respirație spontană și de recuperare constiinta. Înainte de introducerea de droguri pentru a vă asigura cailor respiratorii la nou-născuți. M introducerea Poate preventiv / 200 g (60 ug / kg greutate corporală) Naloxonă.

Cu scopul de a Diagnosticul dependenței de opiacee I O este introdus / 800 naloxonă UG și să respecte starea pacientului pentru semne de retragere.

Efect secundar

Regresie rapidă a suprimarea de droguri, folosind naloxonă poate fi însoțită de diferite reacții.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături.

Sistemul cardiovascular: tahicardie, hipertensiune arterială, stop cardiac.

CNS: tremur, convulsii.

Alte: crescut transpirație.

Atunci când este utilizat în doze terapeutice la pacienții, un organism care nu conține opioide, Naloxona obicei nu cauzează efecte secundare.

Prin utilizarea de doze de naloxonă postoperator, depășește minimul necesar, posibil dispariția analgezie și emoție, hipotensiune, hipertensiune arterială, tahicardie ventriculară, fibrilație, edem pulmonar.

Sindromul de retragere la pacienții cu dependență de opiacee: Durere nespecificat, diaree, hipertermie, rinoree, chikhaniye, “gusinaya piele”, Transpirație, greață, vărsături, oboseală, tremur, spasme din regiunea epigastrică; în nou-născut – convulsii, diaree, hipertermie, strigăt bezuderzhnыy, hiperreflexie, chikhaniye, tremur, iritabilitate severă, vărsături.

Contraindicații

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Pentru a utiliza prudență în timpul sarcinii Naloxonă.

Necunoscut, dacă naloxona este alocat cu laptele matern. Utilizarea medicamentului în timpul alăptării (alăptarea) probabil pe motive absolute.

Precauții

Durata de acțiune a unor opioizi poate depăși durata de naloxonă, Prin urmare, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală permanentă și condiții, permite ventilatie mecanica, si alte resuscitare.

Naloxonă neэffektiven la dыhaniya ugnetenii, cauzate de non-medicamente opioide.

De droguri nu determina formarea de dependenta de droguri si a dependentei.

Supradozaj

În prezent, datele referitoare la droguri Naloxonă supradozaj lipsește.

Interacțiuni de droguri

Reduce efectul de analgezice opioide (incl. ʙutorfanol, Fentanil, pentazocin, nalʙufin, remifentanil) și accelerează apariția de retragere.

Cu utilizarea simultană a Naloxona poate reduce efectul antihipertensiv al clonidina.

Nu este compatibil cu soluția de droguri, conținând bisulfat.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Termen de valabilitate – 4 an.