MOTILIUM

Material activ: Domperidonă
Când ATH: A03FA03
CCF: Medicamente antiemetice acțiunii centrale, blocarea receptorilor de dopamină
ICD-10 coduri (mărturie): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
La KFU: 11.06.02
Producător: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

◊ Pastile alb sau aproape alb, rotund.

Excipienți: gelatină, manitol, Aspartamul, esență de mentă, poloxamer 188.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiemetice, Blocant al receptorilor de dopamină Central. Domperidonă – antagonist al dopaminei, având, similar cu metoclopramidă și unele neuroleptice, proprietăți antiemetice. Cu toate acestea, spre deosebire de aceste medicamente domperidon nu penetrează bariera hemato-encefalică. Utilizarea domperidon este rareori însoțită de efecte secundare extrapiramidale, în special la adulți, dar Domperidonă stimuleaza prolactina din glanda pituitară. Efect antiemetic, poate, datorită unei combinații de periferice (gastrokinetic) acțiune și antagonismul receptorilor de dopamină în zona de declanșare chemoreceptor.

Când domperidonă administrat crește antral si duodenale contracțiile, Acesta accelerează golirea gastrică și crește presiunea sfincterului esofagian inferior la om sănătoși.

Domperidonă nu are niciun efect asupra secreției gastrice.

Farmacocinetica

Absorbție

După ingestie postul domperidona este rapid absorbit din tractul gastro-intestinal. C_max concentrațiilor plasmatice atinse în aproximativ 60 m. Biodisponibilitatea absolută scăzută a domperidonă atunci când este administrat (despre 15%) datorită metabolizării inițială vastă în peretele intestinal și ficat.

Domperidon trebuie luate 15-30 minute înainte de a mânca. Sucul gastric hipoacide reduce absorbția de domperidonă.

Când primiți de droguri după ce alimente pentru a ajunge la C_max Este nevoie de mai mult timp, ASC a crescut oarecum și.

Distribuire

Atunci când este administrat domperidonă nu se cumulează și nu induce propriul metabolism. La primirea domperidonă pentru 2 doza săptămână 30 mg / C_max în plasmă 90 minute după ultima doză a fost egală cu 21 ng / ml, și a fost aproape la fel, după prima doză (18 ng / ml).

Legarea de proteinele plasmatice – 91-93%.

Concentrare domperidonă în laptele matern al femeilor care alăptează 4 ori mai mic, decât concentrațiile corespunzătoare în plasma.

Metabolism

Domperidona este metabolizat în ficat prin hidroxilare și N-dezalchilare.

Deducere

Excreția în urină și fecale de 31% și 66% din doza, respectiv.

Excretă nemodificată în materiile fecale (10%) și urină (despre 1%).

T_1/2 din plasmă după administrarea unei singure doze la voluntari sănătoși este 7-9 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții cu insuficiență renală severă (creatininei serice 6 mg / dL) T_1/2 creșteri domperidonă 7.4 h la 20.8 h , dar concentrația medicamentului în plasmă ca urmare, decât la voluntarii sănătoși.

Mărturie

- Un complex de simptome dispeptice, adesea asociata cu golirea gastrică întârziată, GERD, esofagita (senzație de plenitudine în epigastru, senzație de balonare, dureri la nivelul abdomenului superior, râgâială, meteorism, greață, vărsături, arsură);

- Greata si varsaturile de funcțional, Organic, origine infecțioasă, cauzate de radioterapie, medicamente sau dieta încălcare;

- Greata si varsaturile, cauzate de agonisti dopaminergici, în cazul utilizării lor în boala Parkinson (cum ar fi L-dopa si bromocriptina).

Dozare regim

La dispepsie cronică adulți și copii senior 5 an numi 10 mg (1 tab.) 3 ori / zi pentru 15-30 minute înainte de mese și, în caz de necesitate, înainte de culcare.

Doza zilnică maximă copii în vârstă de 5 la 12 an este 2.4 mg / kg greutate corporală, dar nu mai 80 mg.

Daca este necesar,, dacă nu există nici un efect, la adulți și copii cu vârsta de peste 12 an o singură doză poate fi dublată. Doza zilnică maximă – 80 mg.

La greață și vărsături adulți și copii peste 12 an numi 20 mg (2 tab.) 3-4 ori / zi, înainte de mese și la culcare. Doza zilnică maximă - 80 mg.

Copiii în vârstă de 5 la 12 an numi 10 mg (1 tab.) 3-4 ori / zi, înainte de mese și la culcare. Doza zilnică maximă - 2.4 mg / kg greutate corporală, dar nu mai 80 mg.

Motilium^® ca un romb arată doar Adulți și copii cu greutate mai mare 35 kg, în practică pediatrică este suspensie Motilium în principal pentru a fi utilizate^®.

La insuficiență renală Se recomandă creșterea intervalului dintre doze de droguri. Inutil. un procent foarte mic de droguri este excretat prin rinichi neschimbate, că nu este greu de orice nevoie de corectare a unei singure doze la pacienții cu insuficiență renală. Cu toate acestea, atunci când re-atribuirea frecvența de recepție trebuie redusă la 1-2 timp / zi, în funcție de severitatea insuficienței renale, și acesta poate solicita reducerea dozei.

Termeni de utilizare romb

Comprimatele linguale sunt disponibile în cutii cu blistere. Deoarece comprimatul este destul de fragile, pentru a evita deteriorarea, nu trebuie impuse prin folia.

În scopul de a obține pilula de folia blister ar trebui să ia margine și scoateți-l complet din celula, care este o tabletă. Apoi apăsați ușor în partea de jos și scoateți comprimatul din pachetul. Comprimatul trebuie pus pe limbă. În termen de câteva secunde, acesta va scădea la suprafața limbii și pot fi înghițite cu saliva, nu apă potabilă.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: tulburări gastro-intestinale - rar; în câteva cazuri, – crampe intestinale tranzitorii.

CNS: simptome extrapiramidale (rareori – copii; în câteva cazuri, – adult); complet reversibile și dispar după întreruperea tratamentului.

Pe partea sistemului endocrin: posibil hiperprolactinemia, rareori duce la galaktoree, ginecomastie, amenoree.

Reacții alergice: rareori – eritem, urticarie.

Contraindicații

- Sângerare gastro-intestinale;

- Obstrucție mecanică sau perforație, în care stimularea motilității gastrice poate fi periculoasă;

- Secretoare de Prolactina tumori hipofizare (prolactinom);

- Utilizarea concomitentă a formelor orale de ketoconazol;

- Copiii până la vârsta de 5 an (pentru o formă de dozare dată);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să fie prescris pentru pacienții cu insuficiență hepatică (având în vedere gradul ridicat de metabolism în ficat de domperidonă).

Sarcina și alăptarea

Date cu privire la utilizarea Motilium^® Sarcina insuficient.

Până în prezent nu există dovezi ale unui risc crescut de malformații la om. Cu toate acestea, utilizarea Motilium^® Sarcina este posibilă numai în cazuri, când beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Femeile concentrare domperidonă în laptele matern este 10-50% de concentrație adecvată în plasmă și nu depășește 10 ng / ml. Valoarea totală a domperidonă, excretă în laptele matern - mai 7 mg / zi atunci când se utilizează doza maximă admisibilă. Necunoscut, dacă acest efect negativ asupra nou-născutului nivel. Prin urmare, dacă trebuie să utilizați Motilium^® alăptarea alăptarea trebuie întreruptă.

Precauții

Motilium aplicare combinat^® cu antiacide sau medicamente antisecretorii trebuie luate după ultima masa, adică. nu trebuie administrat concomitent cu Motilium^®.

Dacă tratamentul pe termen lung al pacientilor cu boli de rinichi ar trebui să fie ținute sub supraveghere periodice.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Motilium^® Acesta nu influențează capacitatea de a conduce vehiculul și de a folosi utilaje.

Supradozaj

Simptomele: somnolență, reacții dezorientare și extrapiramidale, în special la copii.

Tratament: carbon activat, și observarea atenta. Agenți anticolinergici, preparate, utilizat pentru a trata boala Parkinson, sau antihistaminice pot fi eficiente în reacții extrapiramidale.

Interacțiuni de droguri

Medicamente anticolinergice poate neutraliza efectul Motilium^®.

Biodisponibilitatea Motilium^® ingestia scade după acceptarea prealabilă a cimetidinei sau bicarbonat de sodiu. Nu luați antiacide și medicamente antisecretorii simultan cu Motilium^®, tk. acestea reduc biodisponibilitatea acestuia.

Principala cale de metabolizare de transformare domperidonă apare cu participarea CYP3A4. Pe baza studiilor in vitro se poate presupune, că, în timp ce utilizarea de domperidonă și droguri, inhibă semnificativ această izoenzimă, poate crește concentrațiile plasmatice ale domperidonă. Exemple de inhibitori ai CYP3A4 includ următoarele medicamente: antifungice azolice, antibiotice macrolide, Inhibitori de protează HIV, nefazodon.

Studiul în interacțiune voluntari sănătoși cu ketoconazol dezvăluit domperidonă, că ketoconazolul inhibă metabolismul primar dependentă de CYP3A4 de domperidonă, ceea ce duce la o creștere de aproape trei ori în C_max și ASC a domperidonă în faza de platou. Într-un studiu de domperidonă și ketoconazol spectacole de interacțiune, că aplicarea în comun a unei doze de domperidonă 10 mg 4 ori / zi și o doză de ketoconazol 200 mg 2 ori / zi este observat prelungirea intervalului QT pe 10-20 msec. Când monoterapie domperidonă în doze similare, și atunci când primește o doză zilnică de 160 mg (ceea ce în 2 ori doza zilnică maximă) Nu au existat modificări semnificative clinic ale intervalului QT.

Teoretic, (tk. medicamentul are acțiune gastrokinetic) Motilium^® S-ar putea afecta absorbția medicamentelor, în același timp, în special, formulări cu eliberare susținută de substanțe active sau medicamente, -acoperite enteric. Cu toate acestea, utilizarea de domperidon la pacienții în timpul tratamentului cu paracetamol sau tratamentul selectat cu digoxină nu a afectat nivelurile acestor medicamente în sânge.

Motilium^® Acesta poate fi, de asemenea, combinate cu neuroleptice, acțiunea pe care nu crește; agoniști ai receptorului dopaminergic (bromcriptina, levodopa), efecte nedorite care periferice, cum ar fi tulburări digestive, greață, vărsături, suprimă, nu neutralizarea proprietățile lor de bază.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

De droguri este rezolvată de aplicare ca un agent Valium vacanță.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 30 ° C. Termen de valabilitate - 2 an.