MIKOSIST
Material activ: Fluconazol
Când ATH: J02AC01
CCF: Agent antifungic
ICD-10 coduri (mărturie): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Când CSF: 08.01.01
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)
Forma farmaceutică, compoziție și ambalare
◊ Capsule gelatină tare, Dimensiune №4 (CONI-Ajustare), cu lumina capacul albastru opac (L 910) si carcasa alb opac (L 500); Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă sau aproape albă sau pudra masei groase.
| 1 capace. | |
| fluconazol | 50 mg |
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc, povidonă K30, amidon de porumb, bezvodnaya lactoză.
Compoziţia de hard gelatina capsule: Dioxid de titan (C. i. 77891/E171), indigokarmin (C. i. 73015/E132), gelatină.
7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
◊ Capsule gelatină tare, Dimensiune №2 (CONI-Ajustare), cu capac opac turcoaz (L 890) si carcasa alb opac (L 500); Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă sau aproape albă sau pudra masei groase.
| 1 capace. | |
| fluconazol | 100 mg |
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc, povidonă K30, amidon de porumb, bezvodnaya lactoză.
Compoziţia de hard gelatina capsule: Dioxid de titan (C. i. 77891/E171), indigokarmin (C. i. 73015/E132), gelatină.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
◊ Capsule gelatină tare, Dimensiune №1 (CONI-Ajustare), Capacul albastru opac (54.038) si carcasa alb opac (L 500); Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă sau aproape albă sau pudra masei groase.
| 1 capace. | |
| fluconazol | 150 mg |
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc, povidonă K30, amidon de porumb, bezvodnaya lactoză.
Compoziţia de hard gelatina capsule: Dioxid de titan (C. i. 77891/E171), indigokarmin (C. i. 73015/E132), gelatină.
1 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
1 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
Soluție perfuzabilă incolor sau ușor colorată, clar.
| 1 ml | 1 fl. | |
| fluconazol | 2 mg | 200 mg |
Excipienți: clorura de sodiu, apă d / i.
100 ml – sticle (1) – cutii de carton.
Acțiune farmacologică
Agent antifungic. Fluconazol, reprezentant al clasei de medicamente antifungice triazolice, Este un inhibitor selectiv puternic al sintezei sterolului in celulele fungice.
Este activ împotriva agenți de infecții fungice oportuniste, incl. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazolul este, de asemenea, demonstrat activitate în modelele de micozelor endemice, inclusiv infectii, cauzate de Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Farmacocinetica
Parametrii farmacocinetici de fluconazol sunt similare cu întrerupătorul de pornire/în introducerea şi ingestie.
Absorbție
După administrarea orală de fluconazol este bine absorbit. Biodisponibilitatea este 90%. După administrarea orală la o doză pe stomacul gol 150 mg Cmax este 90% conținutul plasmei cu / într-o doză de medicament în 2.5-3.5 mg / l. Ingestia de alimente simultan nu are efect asupra absorbției atunci când este administrat. Cmax realizat prin 0.5-1.5 h fluconazol apoi dus. Concentrațiile plasmatice este proporțională cu doza.
Distribuire
90% Css Acesta se realizează prin 4-5 zi de tratament medicamentos (atunci când primesc 1 timp / zi).
Bolus (1 zi), în 2 ori doza medie zilnică, Realizeaza 90% Nivel Css pentru două zile. În Кажущийсяd Se apropie de conținutul total de apă din organism. Legarea de proteinele plasmatice – 11-12%.
Fluconazolul penetrează bine în toate fluidele corpului. Concentrare Fluconazolul in saliva si sputa sunt concentrații plasmatice similare. Pacientii cu meningita fungica niveluri fluconazol în lichidul cefalorahidian sunt pe cale 80% nivelurile în plasmă.
In stratul cornos, epidermă, Derma și lichide sudoare atinge concentrații mari, care depășesc ser.
Deducere
T1/2 este despre 30 h . Fluconazolul este derivat în principal rinichi; despre 80% doza administrată găsit în urină sub formă nemodificată. Clearance-ul fluconazolului este proporțional QC. Fluconazol metaboliților în sânge nu a fost găsit.
Mărturie
- Kryptokokkoz, inclusiv meningita criptococică și alte localizări ale acestei infectii (incl. plămâni, piele), ca şi la pacienţii cu răspuns imunitar normal şi la pacienţii cu diferite forme de imunosupresie (incl. Bolnavi de SIDA, transplantul de organe); medicamentul poate fi utilizat pentru prevenirea infecţiei criptococică la pacienţii cu SIDA şi în transplantul de organe;
- Candidoză generalizată, inclusiv candidemia, Candidoza diseminată și alte forme de infecții invazive cu Candida (incl. infecții ale peritoneului, endokarda, ochi, respirator și ale tractului urinar). Tratamentul poate fi efectuat la pacienții cu tumori maligne, Pacientii din unitati de terapie intensiva, pacienți, primind agenți citotoxici sau imunosupresoare, și prezența altor factori, predispun la candidoza;
- Mucoasei candidoză, incl. cavității bucale și faringelui (inclusiv candidoză orală atrofică, asociate cu purtarea protezelor dentare), esofag, infecții bronhopulmonare neinvazive, kandidurija, candidoze piele; prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacientii cu SIDA;
- Candidoză genitală: candidoză vaginală (recidivante acută și cronică), Tratamentul profilactic pentru a reduce frecventa candidozei vaginale recurente (3 sau mai multe episoade pe an); kandidoznыj ʙalanit;
- Prevenirea infectiilor fungice la pacientii cu cancer, care sunt predispuși la astfel de infecții ca rezultat al chimioterapiei citotoxice sau radioterapiei;
- Infecții fungice ale pielii, inclusiv tinea pedis, corp, vintre, chromophytosis, onychomycosis si piele candidoză;
- Micozele endemice profunde, coccidioidomicoză, Paracoccidioidomicoză, sporotricoza și histoplasmoza la pacienții cu imunitate normală.
Dozare regim
Adulți la meningita si infectii criptococice criptococice la alte site-uri administrată în prima zi 400 mg, și apoi continua tratamentul cu o doză 200-400 mg 1 timp / zi. Durata tratamentului infecțiilor criptococice depinde eficacitatea clinică, confirmat prin examen micologic; Tratamentul meningitei criptococice este, în general, a continuat, cel puțin, 6-8 săptămâni.
La prevenirea recidivei meningitei criptococice la pacientii cu SIDA după completarea unui ciclu complet de tratament primar tratament cu fluconazol 200 mg / zi poate continua pentru o perioadă foarte lungă de timp.
La kandidemii, candidoză diseminată și alte infecții cu Candida invazive medii doză 400 mg în prima zi, și apoi – de 200 mg / zi. Când eficacitate clinic insuficient al dozei poate fi crescută la 400 mg / zi. Durata terapiei depinde eficacitatea clinică.
La orofaringealьnom kandidoze medicamentul este prescris în medie 50-100 mg 1 timp / zi; durata tratamentului – 7-14 zi. Dacă este necesar, la pacienții cu depresie severa de imunitate, tratamentul poate fi mai lung.
La candidoză orală atrofică, asociate cu purtarea protezelor dentare, medicamentul este prescris în doze mari 50 mg 1 ori / zi pentru 14 zile în combinație cu agenți antiseptici locali pentru tratamentul proteze.
La alte infecții Candida ale membranelor mucoase (pentru isklyucheniem candidoza genitalynogo), de exemplu,, эzofagite, leziuni bronhopulmonare neinvazive, kandidurii, candidoza membranelor pielii și mucoaselor, medii ale dozei eficiente 50-100 mg / zi când durata tratamentului 14-30 zi.
La prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacientii cu SIDA după completarea unui ciclu complet de tratament primar, fluconazol pot fi numiți de către 150 mg 1 ori / săptămână.
La candidoză vaginală fluconazol luați o doză orală unică 150 mg. Pentru a reduce frecvența de recurent preparare candidozei vaginale pot fi utilizate într-o doză de 150 mg 1 ori / luna. Durata tratamentului este determinată individual; aceasta variază de la 4 la 12 Luni. Unii pacienti pot necesita utilizarea mai frecventă a.
La ʙalanite, вызванном Candida, Fluconazolul prescrie o singură doză 150 mg oral.
La preventions candidoză Doza recomandată de fluconazol 50-400 mg 1 ori / zi în funcție de gradul de risc de infecție fungică. Dacă aveți un risc ridicat de infectare generalizate, de exemplu la pacienții cu neutropenie persistenta anticipat lung severe sau, Doza recomandată este de 400 mg 1 timp / zi. Fluconazolul administrat cu câteva zile înainte de apariția neutropeniei de așteptat; după creșterea numărului de neutrofile peste 1,000 / tratament ml a fost continuată timp 7 d.
La micoze ale pielii, inclusiv tinea pedis, piele moale, vintre și candidoze piele, Doza recomandată este de 150 mg 1 ori / saptamana sau 50 mg 1 timp / zi. Durata tratamentului în cazurile convenționale este 2-4 a săptămânii, totuși piciorul de atlet pot necesita terapie mai (la 6 Soare).
La pitiriazis versicolor Doza recomandată este de 300 mg 1 ori / săptămână. în timpul 2 săptămâni; unii pacienți au necesitat o treime doză 300 mg / Soare, în timp ce în unele cazuri, este suficient o singură doză de medicament în 300-400 mg. Tratamentul alternativ este utilizarea medicamentului 50 mg 1 ori / zi pentru 2-4 Soare.
La onixomikoze Doza recomandată este de 150 mg 1 ori / săptămână. Tratamentul trebuie continuat până la înlocuirea unghiei infectate (germinare unghii neinfectati). Pentru re-creșterea unghiile și picioarele necesar în mod normal 3-6 luni și 6-12 luni, respectiv.
La Micozele endemice profunde Poate fi necesară doză medicament 200-400 mg / zi timp de până la 2 an. Durata tratamentului este determinată individual; este 11-24 luna la kokcidiomikoze, 2-17 Luni – la parakokcidiomikoze, 1-16 Luni – Atunci când sporotrihoze şi 3-17 Luni – dacă histoplasmoza.
În copii, ca şi în infecţii similare adult, Durata tratamentului depinde efectul clinic și micologic. În copii medicamentul nu trebuie utilizat la o doză zilnică de, mai mare decât cea a adulților. Medicamentul este utilizat zilnic 1 timp / zi.
Pentru tratamentul infecții candidoză generalizovannogo și kriptokokkovoy Doza recomandată este de 6-12 mg / kg / zi, în funcție de severitatea bolii.
La Prevenirea infecţiilor fungice în copii cu imunitate redusa, în care riscul de infectare asociate cu neutropenie, de dezvoltare, ca urmare a chimioterapiei citotoxice sau radioterapiei, medicamentul este prescris pentru 3-12 mg / kg / zi, în funcție de gravitatea și durata neutropeniei induse de conservare.
La candidoză mucoaselor Doza recomandată de fluconazol 3 mg / kg / zi. În prima zi poate fi atribuit doza de încărcare 6 mg / kg, în scopul de a obține mai rapid concentrații de echilibru permanent.
Când asociaţi o soluţie d/perfuzie nou-născuți Tu trebiue a considera, ca fluconazol se excretă mai lent, Prin urmare, în primul 2 săptămână de viaţă medicamentul este prescris în aceeaşi doză (bazat pe o mg/kg greutate corporală), și că copiii mai mari, dar intervalele 72 h . Pentru copii 3 și 4 a săptămânii viata aceeasi doza administrate la intervale de 48 h .
În copii cu insuficiență renală doza zilnică trebuie redusă (în aceeași proporție, la adulți) în conformitate cu gradul de severitate al insuficienței renale.
În pacienții vârstnici în absența insuficienței renale ar trebui să urmeze Doza obișnuită de medicament.
Pacienții cu insuficiență renală (CC<50 ml / min) necesită modul de corecție.
Fluconazolul este derivat în principal din urină în formă nemodificată. Pentru o singură admiterii de schimbare sale de doze nu este necesară. Când reappointing la pacienţii cu rinichi umane doză şoc ar trebui introduse la 50 mg 400 mg.
La CC>50 ml / min Acesta se aplică doza medie recomandată; la KK de la 11 la 50 ml / min Doza aplicată, component 50% Recomandat de. Pacientii, hemodializă regulat, O doză administrată după fiecare dializă.
Regula impunerea soluţie pentru perfuzii
Fluconazol ca o soluţie pentru infuzii da/picurare în la o viteză de cel mult 20 mg (10 ml) pe minut. Cand traducerea din/cu introducerea de capsulele, şi vice-versa, nu este nevoie să se schimbe doza zilnică de droguri.
Solutie pentru perfuzie este compatibil cu următoarele soluţii: 20% Dextroză (Glucoză), Clopotar, Hartman pe soluţie, soluție de clorură de potasiu la dekstroze, soluție de bicarbonat de sodiu 4.2%, 0.9% soluție de clorură de sodiu.
Infuzie de fluconazol poate fi efectuată utilizând ordinare seturi de transfuzie, folosind una dintre fluidele enumerate mai sus.
Efect secundar
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, meteorism, Dureri de stomac, diaree; rareori – funcție hepatică anormală (giperʙiliruʙinemija, creşterea enzimelor hepatice/ALT, IS, AP /).
CNS: durere de cap; rareori – convulsii.
Din sistemul hematopoietic: rareori – leucopenie, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză.
Reacții alergice: erupții cutanate; rareori – eritem exudative maligne (Sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell), reacții anafilactoide.
Alte: rareori – insuficiență renală, alopecie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, kaliopenia.
Contraindicații
-terfenadina simultane sau astemizola si alte medicamente, prelungirea intervalului QT;
- Copiii până la vârsta de 6 luni (oral);
- Hipersensibilitate la medicament sau structură similară compușii azol.
Sarcina și alăptarea
Aplicarea Mikosist în timpul sarcinii inoportună, cu excepția forme grave sau care pun viata in pericol de infecții fungice, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Fluconazolul se găsește în laptele matern la aceeași concentrație, ca în plasma, Prin urmare, numirea sa în timpul alăptării nu este recomandată.
Precauții
În cazuri rare, fluconazol a fost însoțită de schimbări toxice ale ficatului, incl. fatal, mai ales la pacienții cu boli concomitente severe. Nu a fost nici o dependență explicită a frecvenței efectelor hepatotoxice ale fluconazolului din doza zilnică totală, Durata tratamentului, sexul și vârsta pacientului. Efecte hepatotoxice ale fluconazolului este de obicei reversibilă; semne de dispărut după încetarea tratamentului. Când semne clinice de afectare hepatică, care pot fi asociate cu fluconazol, medicamentul trebuie intrerupt.
Bolnavi de SIDA sunt mai predispuse la dezvoltarea de reacții cutanate severe în aplicarea multe medicamente. Când pacientul, primesc tratament pentru infecții fungice superficiale, eritem, care pot fi asociate cu flukonazolom, medicamentul trebuie intrerupt. Dacă o erupție cutanată la pacienții cu infecții fungice invazive / sistemice ar trebui să fie atent monitorizate și anuleze fluconazol când o leziuni buloase sau eritem polimorf.
De îngrijire trebuie să fie luate, în timp ce utilizarea de fluconazol cu cisaprida, astemizolom, rifabutină, tacrolimus sau alte medicamente, metabolizat de citocromul P450 sistem izoenzimelor.
Supradozaj
Simptomele: halucinații, Comportamentul paranoidalynoe.
Tratament: lavaj gastric recomandat și tratament simptomatic. Ca fluconazolul se excretă în urină, diureza forțată crește excreția acestuia. Hemodializă pentru 3 h reduce concentrația de fluconazol în plasmă 50%.
Interacțiuni de droguri
Atunci când se utilizează fluconazol și warfarină nu a existat o creștere a timpului de protrombină 12%. În acest sens, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină la pacienții, primesc Mikosist în combinaţie cu kumarinovmi antikoagulyantami.
Cu utilizarea simultană a fluconazolului crește T1/2 medicamente antidiabetice orale – sulfoniluree (hlorpropamyda, glibenclamidă, tolbutamidă și glipizidă) la voluntari sănătoşi. Administrarea concomitentă de fluconazol și antidiabetice orale poate fi, dar ar trebui să ia în considerare posibilitatea de hipoglicemie.
Utilizarea concomitentă de fluconazol și fenitoină poate provoca o concentrație mai mare de fenitoină la un nivel semnificativ clinic. În cazul în care doriți utilizarea combinată a două medicamente, Este necesar să se monitorizeze nivelul de fenitoina şi selecţie de doze sale pentru a asigura concentratii terapeutice în ser.
Administrarea concomitentă de fluconazol și rifampicină reduce ASC de 25% и укорочению T1/2 fluconazolului 20%. Pacientii, primirea atât rifampicină, Este necesar să se ia în considerare fezabilitatea creşterea dozelor de fluconazol.
Se recomandă să se controleze concentrația de ciclosporină în sângele pacienților, primirea fluconazol, tk. atunci când se utilizează fluconazol și ciclosporina la pacienții cu transplant renal cărora li fluconazol 200 mg/zi a crescut încet concentraţia de ciclosporină.
Bolnav, care primesc teofilină la doze mari, sau care au o sansa de a dezvolta intoxicație teofilină, trebuie monitorizați pentru depistarea precoce a simptomelor unei supradoze de teofilină, tk. administrarea simultană a fluconazol reduce rata medie a clearance-ului de la teofilină plasmă.
În utilizarea concomitentă de fluconazol şi cisapridă descrie cazuri de reacţii adverse la inima, inclusiv accese de tahicardie ventriculară (tipul de aritmie “piruetă”).
Există rapoarte cu privire la interacțiunea dintre fluconazol și rifabutină, însoțită de o creștere a nivelelor serice de la ultima. Cu utilizarea simultană de fluconazol și rifabutină descrise cazuri de uveita. Este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții, în timp ce primește rifabutină și fluconazol.
Împreună cu utilizarea de zidovudina si fluconazol concentratia creste zidovudina plasmă, care este cauzată de scăderea de acesta din urmă devenind principalul metabolit, Prin urmare, ar trebui să se aşteaptă o creştere a reacţiilor adverse.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamente sub formă de capsule, permise pentru utilizare ca un non-reţetă medicamente.
Preparat sub formă de infuzii se eliberează cu prescripţie medicală.
Condiții și termeni
Droguri ar trebui să fie depozitate la o temperatură cuprinsă între 15°-30° c. Perioada de valabilitate a capsulelor – 5 an, solutie pentru perfuzie – 2 an.
