MIKARDIS

Material activ: Telmisartan
Când ATH: C09CA07
CCF: Angiotensinei antagoniști ai receptorilor II
ICD-10 coduri (mărturie): I10
Când CSF: 01.04.02
Producător: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb sau aproape alb, alungit, marcat “51N” на одной стороне и символом фирмы – pe de altă parte.

Excipienți: stearat de magneziu, meglumin, Hidroxid de sodiu, povidonă, sorbitol.

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (8) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (14) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, alungit, marcat “52N” на одной стороне и символом фирмы – pe de altă parte.

Excipienți: stearat de magneziu, meglumin, Hidroxid de sodiu, povidonă, sorbitol.

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (8) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (14) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Angiotensinei antagoniști ai receptorilor II.

Telmisartan – specifice receptorilor antagonist angiotenzina II. Are o afinitate mare pentru subtipul AT₁-Angiotensina II receptorilor, через который реализуется действие ангиотензина II. Telmisartanul deplasează angiotensina II de la legarea receptorilor, neavând o acțiune agonistă împotriva acestui receptor. Telmisartanul se leagă numai de subtipul AT₁-Angiotensina II receptorilor. Legătura este de lungă durată. Telmisartanul nu are afinitate pentru alți receptori (incl. к AT₂-Receptor) angiotensină. Semnificația funcțională a acestor receptori, precum și efectul unei posibile stimulări excesive a acestora de către angiotensina II, a cărei concentrare crește odată cu numirea telmisartanului, nu a investigat. Telmisartanul duce la scăderea nivelului de aldosteron în sânge. Telmisartanul nu blochează renina din sânge și canalele ionice, nu blochează ACE, nu inactivează bradikinina (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Telmisartan într-o doză 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Acțiunea sa continuă pentru mai mult 24 h (inclusiv recent 4 h înainte de a lua următoarea doză) и сохраняется через 48 h .

Debutul acțiunii hipotensive este observat în timpul 3 h după prima doză de telmisartan. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 săptămâni de la inițierea tratamentului.

La pacienții hipertensivi, telmisartanul reduce tensiunea arterială sistolică și diastolică, fără a afecta frecvența cardiacă.

În cazul întreruperii bruște a telmisartanului, tensiunea arterială revine treptat la nivelul inițial, fără dezvoltarea unui sindrom de întrerupere.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях spectacole, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Farmacocinetica

Absorbție

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Biodisponibilitatea este de aproximativ 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (la o doză 40 mg) la 19% (la o doză 160 mg). După 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – Mai mult 99.5%, în principal de albumină și α₁-glicoproteina. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 L.

Metabolism

Telmisartanul este metabolizat prin conjugare cu acid glucuronic. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Deducere

T_1/2 – Mai mult 20 h . Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, prin rinichi – Mai puțin 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (despre 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (despre 1500 ml / min).

Farmacocinetica în situații clinice speciale

У женщин C_max и AUC в плазме в 2-3 ori mai mare, decât bărbații (без значительного влияния на концентрацию).

Mărturie

- Hipertensiune arterială.

Dozare regim

Atribui adult doză orală 40 mg 1 timp / zi. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 80 mg / zi. Ar trebui să fie suportate, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 săptămâni.

Pacienții cu hipertensiune arterială severă Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoterapie) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / zi.

Pacienții cu insuficiență renală (incl. и находящихся на гемодиализе), pacienții vârstnici Nu este necesară doză corecție.

În пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 40 mg.

Efect secundar

CNS: durere de cap, amețeală, fatigabilitate, insomnie, anxietate, depresiune, convulsii, tulburări vizuale.

Sistemul cardiovascular: reducere semnificativă a tensiunii arteriale (incl. hipotensiune arterială ortostatică), bradicardie, tahicardie, dureri în piept; rareori – leșin.

Sistemul respirator: infecții ale tractului respirator superior (incl. faringită, bronșită, sinuzita), tuse; rareori – dispnee.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dispepsie, diaree, durere abdominală, funcție hepatică anormală.

Din sistemul urinar: insuficiență renală (incl. insuficiență renală acută), edem periferic, infecții ale tractului urinar (incl. cistita), giperkreatininemiя.

Pe partea aparatului locomotor: mialgie, artralgii, dureri de spate mai mici, Simptomele, подобные тендиниту, crampe musculare.

Din sistemul hematopoietic: rareori – anemie, eozinofilija, trombocitopenie.

Rezultatelor de laborator: rareori – hiperkaliemia, hiperuricemie; în câteva cazuri, – повышение уровня КФК крови.

Reacții alergice: erupții cutanate; rareori – эritema, mâncărime, eczemă, Transpirație, urticarie, angioedem.

Alte: simptome asemănătoare gripei.

Contraindicații

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Ficat uman Exprimata;

-intoleranţă la fructoză ereditare;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Sarcina și alăptarea

Микардис^® contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях au fost detectate tertogennogo de acţiune, однако отмечено фетотоксическое действие.

Precauții

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, restricții privind aportul de sare de masă, diaree sau vărsături, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Unde, când tonusul vascular și funcția renală depind în mare măsură de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu,, la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică severă sau boli renale concomitente, incl. stenoza arterei renale), consumului de droguri, care afectează starea acestui sistem, poate fi însoțită de dezvoltarea hipotensiunii arteriale acute, de giperazotemii, олигурии и, rareori, Insuficiență renală acută. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

La pacienții cu aldosteronism primar, medicamente antihipertensive, al cărui mecanism de acțiune este de a inhiba activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, de obicei ineficient. В таких случаях назначение Микардиса^® Nu se recomandă.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (ca alte vasodilatatoare) necesită îngrijire specială.

Trebuie luat în considerare, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Trebuie luat în considerare, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, substituenți de sare, conținând potasiu, și alte medicamente, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparina), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg sau 80 cuprinde mg 169 mg sau 338 mg sorbitol, respectiv. Prin urmare, medicamentul este contraindicat la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză..

Utilizarea la Pediatrie

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Supradozaj

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale.

Tratament: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodializă nyeeffyektivyen.

Interacțiuni de droguri

Возможно одновременное применение Микардиса^® cu diuretice tiazidice (hidroclorotiazida), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarina, gidroxlorotiazid, glibenclamidă, Ibuprofen, paracetamol, simvastatină și amlodipină. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (într-un caz, creșterea concentrației a atins 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® AINS (incl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Pacientii, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Termen de valabilitate – 4 an.