Metoclopramida-acri

Material activ: Metoclopramide
Când ATH: A03FA01
CCF: Medicamente antiemetice acțiunii centrale, blocarea receptorilor de dopamină
Când CSF: 11.06.02
Producător: Chimico-Farmaceutica Plant Quinacrine de (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb sau alb cu o tentă gălbuie, Valium, teșit; toleranță de marmorat.

Excipienți: lactoză, amidon de cartofi, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (5) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE

Acțiune farmacologică

Antiemetic, reduce greață, sughiț; stimulează peristaltismul tubului digestiv. Efectul antiemetic datorează blocadei dopamină D₂-receptori și crește zona de declanșare pragul chemoreceptor, Este un blocant al receptorilor serotoninei. Se crede, că metoclopramida inhibă relaxarea musculaturii netede ale stomacului, cauzate de dopamina, sporind astfel de reacție colinergic tractului gastro-intestinal musculare netede. Aceasta contribuie la accelerarea golirea stomacului prin prevenirea relaxarea corpului și de a crește activitatea antrului stomacului și intestinului subtire superior. Scăderi conținutul reflux in esofag prin creșterea presiunii sfincterului esofagian în repaus și îmbunătățește acizilor cu clearance esofagian prin creșterea amplitudinii peristaltice sale.

Metoclopramida stimulează secreția de prolactină și provoacă o creștere tranzitorie a nivelului de aldosteron circulante, care pot fi însoțite de retentie de lichide pe termen scurt.

Farmacocinetica

După ingerare este rapid absorbit din tractul gastro-intestinal. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 30%. Biotransformat în ficat. Scrie în principal rinichi într-o formă nemodificată, precum metaboliți. T_1/2 Este intre 4 la 6 h .

Mărturie

Vărsături, greață, sughiț de diverse origini. Atonia și hipotonie a stomacului și intestinelor (incl. Postoperatorie); dischinezii biliare; esofagita de reflux; meteorism; în tratamentul complex al ulcerului gastric și duodenal acut; accelerarea peristaltismului timpul studiilor radiocontrast gastro-intestinale.

Dozare regim

Adulți interiorul – de 5-10 mg 3-4 ori / zi. Vărsături, greață severă, administrat metoclopramid / m sau / doză 10 mg. Intranazal – de 10-20 mg în fiecare nară 2-3 ori / zi.

Doza maximă: singură ingerare – 20 mg; zilnic – 60 mg (pentru toate căile de administrare).

Doza medie unică pentru copii de peste 6 s este 5 mg 1-3 ori / zi oral sau parenteral. Pentru copii sub vârsta de 6 ani de doză zilnică pentru administrare parenterală este 0.5-1 mg / kg, frecvența de administrare – 1-3 ori / zi.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: la începutul tratamentului poate fi constipat, diaree; rareori – gură uscată.

CNS: la începutul tratamentului poate fi senzație de oboseală, somnolență, amețeală, durere de cap, depresiune, acatisie. Poate că apariția simptomelor extrapiramidale la copii si adulti tineri (chiar și după o singură aplicare a metoclopramid): spasm al musculaturii faciale, hiperkinezie, torticolis spasmodic (obișnuit, a avut loc imediat după întreruperea metoclopramid). Cu utilizare prelungită, mai frecvent la pacienții vârstnici, posibilele efecte ale bolii Parkinson, diskinezie.

Din sistemul hematopoietic: tratament precoce posibil agranulocitoză.

Pe partea sistemului endocrin: rareori, utilizarea pe termen lung în doze mari – galactoree, ginecomastie, neregularități menstruale.

Reacții alergice: rareori – erupții cutanate.

Contraindicații

Sangerarea din tractul gastrointestinal, Obstructie intestinala mecanica, perforație a stomacului sau intestinelor, feocromocitom, tulburări extrapiramidale, epilepsie, prolaktinozavisimыe opuholi, glaucom, sarcină, lactație, utilizarea concomitentă de medicamente anticolinergice, Hipersensibilitate la metoclopramid.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat în timpul sarcinii.

Atunci când este utilizat în timpul alăptării (alăptarea) trebuie luată în considerare, metoclopramida care trece în laptele matern.

IN Studiile experimentale nu a stabilit efecte adverse asupra fătului de metoclopramid.

Precauții

Pentru a utiliza precautie la pacientii cu astm bronsic, hipertensiune, încălcări ale bolii hepatice şi/sau renală, Boala lui Parkinson.

În special atenţie se recomandă la copii, mai ales timpuriu, pentru că au un risc mult mai mare a sindromului diskineticheskogo. Metoclopramida în unele cazuri poate fi eficientă pentru vărsături, cauzate de luarea de medicamente.

În aplicarea la pacienţii mai în vârstă ar trebui să se țină seama, că utilizarea pe termen lung de metoclopramida în doze mari sau mijlocii, cele mai frecvente efecte secundare sunt tulburări de ekstrapiramidnye, deosebit de Parkinson şi mai târziu diskinesia.

Pe fundalul de metoclopramida denaturări indicatori de laborator ale funcţiei hepatice şi pentru determinarea concentraţiei de aldosteron si Prolactina în plasmă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului ar trebui să evite activităţi potenţial periculoase, necesită atenție, O reacţie emoţională.

Interacțiuni de droguri

Împreună cu utilizarea de anticholinergic mutuale înseamnă slăbirea efecte.

Împreună cu aplicaţia neiroleptikami (mai ales fenotiazinovogo si derivate butirofenon) risc crescut de reacţii extrapiramidale.

În acelaşi timp aplicarea este îmbunătăţită absorbţia de acid acetilsalicilic, Paracetamol, etanol.

Metoclopramida din pe/în introducerea creşte viteza de absorbţie de diazepam si mareste concentratia maxima in plasma.

Daca aplici cu lent se topeşte împreună cu forma farmaceutică de digoxină poate reduce concentraţia digoxinei în ser pentru 1/3. Împreună cu utilizarea de digoxină în formă de dozare lichide sau sub forma formelor usor solubile de droguri de interacţiune se observă.

Împreună cu cererea zopiclonom accelerează absorbţia de zopiclonă; cu kabergolinom – poate reduce eficacitatea kabergolina; cu ketoprofenom – scade biodisponibilitatea ketoprofen.

Ca urmare a antagonism împotriv dopaminovykh receptori metoclopramida poate reduce protivoparkinsonicescoe levodopa, Este posibil pentru a creşte biodisponibilitatea de levodopa din cauza pentru a accelera evacuarea acestuia de stomac sub influenţa ale metoclopramida. Interoperabilă rezultate mixte.

Daca aplici cu meksiletinom accelerează absorbţia, mexiletina; cu mefloquină – creşterea vitezei mutări mefloquină şi concentraţia acesteia în plasma sanguină, Este posibil pentru a reduce efectele sale secundare.

Împreună cu utilizarea de morfină este accelerat absorbtia de morfină când administrate şi amplificat efectul său sedativ.

Împreună cu utilizarea de nitrofurantoinom scade absorbţia nitrofurantoina.

Când utilizaţi Metoclopramid dinaintea impunerea propofol sau thiopental poate fi necesară reducerea lor doze de inducţie.

Pacientii, primirea metoclopramida, şi efectele sunt clorura de suksametonia prelungit.

Împreună cu utilizarea de tol'terodinom scade eficacitatea metoclopramida; cu fluvoxamină – caz extrapiramidale încălcări; fluoxetina – Există un risc de încălcare extrapiramidale; Ciclosporină – creste absorbtia de ciclosporină şi creşte concentraţia acesteia în plasmă de sânge.