МЕРОПЕНАБОЛ

Material activ: Meropenem
Când ATH: J01DH02
CCF: Grup antibiotic de carbapeneme
ICD-10 coduri (mărturie): A03, A39, A40, A41, A46, G00, i33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Când CSF: 06.04
Producător: Abolmed SRL (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pulbere pentru soluție i / v administrare alb sau alb cu o tentă gălbuie.

Excipienți: carbonat de sodiu.

Butelii din sticla (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Антибиотик группы карбапенемов для парентерального применения. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, подавляет транспептидазу, тормозит синтез пептидогликанов клеточной стенки (вследствие структурного сходства), что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Устойчив к почечной дегидропептидазе-1, efect bactericid, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства β-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам.

Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Activ împotriva grampolaugitionah aerobov: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Asteroizi Nocardia, Staphylococcus aureus (incl. tulpini, penicilinază), Staphylococcus spp. (tulpini coagulazo-negativ), incl. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (incl. Tulpini rezistente la penicilină), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Bovis Streptococcus, Streptococcus, Viridans Streptococcus, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (Grupa G și F), Rhodococcus equi; Gram negativ aerobe: Xylosoxidans Achromobacter, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diferite, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(inclusiv tulpinile, продуцирующие b-лактамазы, și tulpini rezistente la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile, продуцирующие b-лактамазы, rezistent la penicilină și streptomicină), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Aerogenes Klebsiella, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus este minunat, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Shigelloides Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. Se ofilește Serratia, Serratia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, dizenteria Shigella, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Bacterii anaerobe: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformă, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (incl. Prevotella melaninogenica, Gura Prevotella, Prevotella denticola, Prevotella rodica), Porphyromonas spp. (incl. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium Datan, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Curtisii de Mobiluncus, Mulieris de Mobiluncus, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Farmacocinetica

Distribuire

При в/в введении препарата в дозе 250 mg C_makh Acesta a ajuns în 30 si m este 11 ug / ml, doza 500 mg C_makh este 23 ug / ml, doza 1 g – 49 ug / ml (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для С_makh и AUC нет). При увеличении дозы с 250 mg 2 г клиренс уменьшается с 287 la 205 ml / min.

При в/в болюсном введении препарата в дозе 500 mg C_makh Acesta a ajuns în 5 мин и составлет 52 ug / ml, doza 1 g – 112 ug / ml.

Legarea de proteine plasmatice- 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, incl. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, a ajunge la concentraţii, depășește necesare pentru a suprima cele mai multe bacterii (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Nu se acumulează.

Metabolism

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

Deducere

T_1/2 – 1 h , la copiii sub 2 an – 1.5-2.3 h . В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Raportul știri - 70% в неизмененном виде в течение 12 h . Meropenema concentraţia în urină, depășire 10 ug / ml, поддерживается в течение 5 ore după administrarea într-o doză 500 mg. Afişate de hemodializă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. T_1/2 – 1.5 h .

Mărturie

Boli infectioase-inflamatorii, cauzate de microorganisme susceptibile:

-meningită bacteriană;

- Infecții ale tractului respirator inferior (incl. pneumonie, включая госпитальную), infecție, вызванные синегнойной палочкой (особенно у больных с муковисцидозом);

— абдоминальные инфекции (peritonită, pelvioperitonit, осложненный аппендицит);

- Pielonefrita, pielite;

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi (incl. halbă, impetigo, dermatită secundar infectate);

— дизентерия;

- Sepsis;

-Endocardita bacteriene;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит);

— подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Dozare regim

Меропенабол^® вводят в виде в/в болюсной инъекции в течение не менее 5 m, sau sub formă de pornit / în perfuzie pentru 15-30 m.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы.

Adult

La лечении пневмоний, infecții ale tractului urinar, infectii ginecologice (Endometrita si boala inflamatorie pelvina), infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi в/в назначают по 500 mg fiecare 8 h .

La tratamentul pneumoniei nosocomiale, peritonită, бактериальной инфекции у больных с нейтропенией (фебрильной нейтропении), а также сепсиса – in / pe 1 g fiecare 8 h .

La tratamentul meningitei Doza recomandată este de 2 g fiecare 8 h .

La insuficiență renală cronică дозу корректируют в зависимости от КК: la CC 26-50 ml / min назначают по 0.5–1 г 2 ori / zi; la CC 10-25 ml / min – de 250-500 mg 2 ori / zi; la CC mai mică 10 ml / min – de 500 mg 1 timp / zi.

Meropenem afişate de hemodializă. Если требуется продолжительное лечение, recomandat, la unitatea de doza (În funcţie de tipul şi severitatea infecţiei) introdus dupa hemodializa, для восстановления эффективной концентрации антибиотика в плазме.

Copii

La copii în vârstă de 3 Luni înainte 12 an doza recomandată pentru pe/în introducere este 10-20 mg / kg fiecare 8 h în funcţie de tipul şi severitatea infecţiei, de sensibilitatea microorganismelor patogene și starea pacientului. În copii cu o greutate mai mare 50 kg следует использовать дозировки для взрослых.

La meningele Doza recomandată este de 40 mg / kg fiecare 8 h .

Doza maximă nu depășește 2 g fiecare 8 h .

Меропенабол^® не рекомендуется для применения у copiii sub 3 Luni.

Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции печени и почек.

Termeni pregătesc soluții

Для в/в болюсных инъекций Меропенабол^® следует разводить стерильной водой для инъекций (10 ml 500 mg meropenema). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 mg / ml.

Для в/в инфузий Меропенабол^® следует разводить стерильной водой для инъекций или совместимой жидкостью для инфузии и затем разбавлять также совместимой жидкостью для инфузий (50-200 ml).

Меропенабол^®совместим со следующими инфузионными жидкостями:

- 0.9% soluție de clorură de sodiu în / perfuzie;

- 5% sau 10% Dextroză (Glucoză) pentru / în perfuzie;

- 5% Dextroză (Glucoză) для в/в инфузий с 0.02% soluție de bicarbonat de sodiu;

- 0.9% раствор натрия хлорид и 5% Dextroză (Glucoză) pentru / în perfuzie;

- 5% Dextroză (Glucoză) de la 0.225% soluţie de clorură de sodiu pentru perfuzii/în;

- 5% Dextroză (Glucoză) de la 0.15% o soluţie de clorură de potasiu pentru/în perfuzii;

- 2.5% și 10% раствор маннитола для в/в инфузий.

Меропенабол^® не должен смешиваться с растворами, care conţin alte medicamente.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: dureri epigastrice, greață, vărsături, diaree, hepatită colestatică, giperʙiliruʙinemija, creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină, LDH; редко – кандидоз полости рта, enterocolită pseudomembranoasă.

Sistemul cardiovascular: Ritualuri- sau bradicardie, reducerea sau creșterea tensiunii arteriale, leșin.

Din sistemul urinar: dizurija, umflătură, insuficiență renală (giperkreatininemiя, повышение концентрации мочевины в плазме), hematuria.

Din sistemul nervos: durere de cap, parestezii, insomnie, hypererethism, anxietate, depresiune, tulburări de conștiență, halucinații, convulsii epileptiforme, convulsii.

Din parametrii de laborator: eozinofilija, neutropenie, leucopenie, anemie; rareori – agranulocitoză, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.

Reacții alergice: mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, urticarie, eritem multiform exudative, angioedem, șoc anafilactic.

Reacții locale: inflamație, tromboflebit, sensibilitate la locul de injectare.

Alte: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, dispnee, candidoză vaginală.

Contraindicații

- Copiii până la vârsta de 3 Luni;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență следует назначать препарат пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе; при указаниях в анамнезе на заболевания толстой кишки, incl. Nyak; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Sarcina și alăptarea

Безопасность применения препарата при беременности не определена.

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Precauții

Pacientii, имеющие в анамнезе указания на повышенную чувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.

У лиц с заболеваниями ЖКТ, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, asociat cu antibiotice), первым симптомом которого может является развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних отделов дыхательных путей тяжелого течения, provocate de Pseudomonas aeruginosa, Se recomandă determinarea regulate de sensibilitate.

Supradozaj

Supradoze accidentale este posibil în timpul tratamentului, în special la pacienţii cu insuficienţă renală. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. Быстрое выведение препарата достигается при гемодиализе.

Interacțiuni de droguri

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Droguri, secreție tubulară bloc, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.

Не совместим с гепарином.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Termen de valabilitate – 2 an.

Для в/в инъекций и в/в инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор Меропенабола^®, однако разведенный меропенем может сохранить свою активность в течение 6 ч при хранении раствора при температуре не выше 25°С и 36 ч при хранении раствора при температуре не выше 5°С. Раствор не замораживать!