LYUKRIN DEPOT

Material activ: Leuprorelin
Când ATH: L02AE02
CCF: Un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei – depozit
ICD-10 coduri (mărturie): C61, D25, N80
Când CSF: 15.07.04.01
Producător: Abbott Laboratories S.A. (Spania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Liofilizat pentru suspensie injectabilă în formă de pudră albă; suspensie albă fierte; pe picioare un precipitat alb, care este ușor de resuspendat prin agitare.

Excipienți: gelatină, copolimer D,L-lactic și acizii glicolic, mannyt.

Solvent: carboximetilceluloza de sodiu, mannyt, polisorbat 80, apă d / i (la 2 ml).

Sticle (1) împreună cu solventul (amp. 1 PC.) și un set de administrare unice (ac – 2 PC., sterile propilenă seringă de unică folosință – 1 PC., șervețel, îmbibată cu alcool – 1 PC.) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Anticancer de droguri, un analog peptidă sintetică de GnRH. El are o activitate mai pronunțată, decât hormonul natural. Interacționa cu receptorii de gonadorelină hipofizar, care le determină să stimularea pe termen scurt, urmat de opresiune prelungită a activității lor.

Suprima reversibil producerea de LH și FSH hipofizar, reduce concentrația de testosteron la bărbați și estradiol – femeie, Acesta a invitat după o desensibilizare inițială pe termen scurt de stimulare a receptorului.

După prima / m pentru injecție 1 Concentrațiile săptămâni de hormoni sexuali la barbati, și femei crește (răspuns fiziologic). În același timp, crește concentrația de fosfatază acidă în plasmă, care este readus la 3-4 săptămâni de tratament. K 21 a doua zi după prima administrare a concentrației de hormoni sexuali scade sub valoarea initiala: concentrație de testosteron masculin atinge postcastration, concentrația de estradiol la femei redusă la un nivel, ovariectomie sau menopauza corespunzător. Această condiție este menținută pe tot parcursul perioadei de tratament, rezultând în inhibarea creșterii și regresia tumorilor hormono-dependente (fibrom uterin, cancerul de prostata).

După întreruperea tratamentului restabilește secreția fiziologică de hormoni.

Farmacocinetica

Absorbție

Acetat de leuprorelină nu este activ atunci când luate pe cale orală.

Biodisponibilitatea medicamentului în p / i / m introducerea comparabile.

Biodisponibilitatea la barbati – 98%, femeie – 75%.

Distribuire

Medie V_d la echilibru – 27 L. Legarea de proteinele plasmatice – 43-49%.

Metabolismul și excreția

Clearance-ului sistemic – 7.6 L.

Leuprorelin, Este o peptidă, Este supus degradării metabolice care implică în principal peptidazei la peptide scurte inactive – pentapeptïda (I metabolitul), trypeptydov (метаболиты II и III) și dipeptidă (metabolit IV).

Timp pentru a ajunge la C_max plasma metabolit (М-I) este 2-6 h și corespunde 6% de la C_max leuprolidă. Prin 1 săptămâni după injectare concentrația medie de M-I în plasmă este 20% concentrația medie de leuprolide. C_ss realizat prin 7-14 zile de la injectare.

Leuprorelin și M-I rinichi: Mai puțin 5% din doza de 27 zile de la injectare.

Mărturie

- Cancer de prostata progresivă (îngrijire paliativă), incl. când orhiectomie sau tratamentul estrogeni nu sunt afișate sau nu sunt aplicabile în acest pacient;

- Endometrioza (pentru perioada de până 6 luni un plus major pentru terapie sau interventie chirurgicala);

- Fibromul uterin (pentru perioada de până 6 luni o pregătire preoperatorie pentru indepartarea fibroame sau histerectomie, precum și pentru tratamentul simptomatic și îmbunătățirea femeilor in menopauza, care refuză chirurgie).

Dozare regim

Introduceți / m sau s / c 1 ori / luna. Locul injectării trebuie schimbat în fiecare lună.

La cancerul de prostata doză unică – 3.75 mg sau 7.5 mg.

La endometrioza si fibrom uterin doza unică recomandată de 3.75 mg. Prima injecție a produselor pe a 3-a zi a menstruatiei. Durata tratamentului – nu mai 6 Luni.

Femeile de varsta reproductiva pentru a produce prima injecție 3 zi de menstruație. Durata tratamentului nu este mai 6 Luni.

Soluția injectabilă este preparată imediat înainte de administrare. Castigarea 1 ml solvent furnizată și injectat în flacon, cuprinzând 3.75 mg de acetat de leuprolidă.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: umflătură, anghină, emoție, bradicardie, tahicardie, aritmie, insuficiență cardiacă congestivă, Modificări ECG, creșterea tensiunii arteriale, infarct miocardic, flebită, sucursale arterei pulmonare embolie, cursă, tromboză, atac ischemic tranzitor.

Din sistemul digestiv: schimbare (crește, scăzut sau absent) poftei de mancare si de gust, gură uscată sau hipersalivație, sete, disfagie, greață, vărsături, diaree sau constipație, meteorism, majorarea și reducerea greutății corporale, creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină.

Pe partea sistemului endocrin: dureri de piept, ginecomastie, lărgirea glandei tiroide, Efecte androgen – virilizarea, acnee, seboree, a crescut de creștere a părului, modificarea vocii.

Din sistemul hematopoietic: anemie, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, creșterea timpului de protrombină și APTT.

Pe partea aparatului locomotor: ostealgias, artralgii, mialgie, creșterea tonusului muscular, os schimbare densitate densitometrie osoasa la femei prin scăderea nivelului de estrogeni (după încetarea tratamentului leuprorelin acetat densitatea oaselor este redusă).

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, leșin, tulburari de somn (insomnie), iritabilitate, depresiune, oboseală, parestezii, tulburări de memorie, halucinații, hiperestezie, stupoare, labilitate emoțională, modificări de personalitate, tulburări neuromusculare, perifericheskaya neuropatie; rareori – gânduri și tentative de suicid sinucidere.

Sistemul respirator: tuse, dispnee, nas sângera, faringită, pleurezie, fibrotic pulmonar Educație, infiltrate pulmonare, tulburări respiratorii.

Reacțiile dermatologice: dermatită, xerosis, mâncărime, eritem, echimoze, alopecie, giperpigmentatsiya, Modificări ale unghiilor; femeie – acnee, hypertryhoz.

Din simțurile: conjunctivită, tulburări de vedere și auz, zgomot în urechi.

Din sistemul urinar: dizurija.

Pe partea sistemului reproductiv: dismenoree, sângerări vaginale, uscăciunea mucoasei vaginale, vaginită, alb, durere de prostata, atrofie testiculară, dureri în testicule, scăderea libidoului.

Din parametrii de laborator: creșterea azotului ureic sanguin, hipercalcemie, giperkreatininemiя, hiperlipidemie (creșterea colesterolului total, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hiperuricemie.

Reacții locale: indurație, înroșire și durere la locul de injectare.

Alte: reacții alergice (incl. șoc anafilactic), edem periferic, schimbări în mirosul corpului, simptome asemănătoare gripei, graba de sânge pe față și piept de sus, crescut transpirație, hyperadenosis (în prima săptămână de tratament), retenție urinară acută și / sau comprimare a maduvei spinarii (bărbați în primul 2 săptămâni de tratament).

Contraindicații

- Hirurgicheskaya castrare;

- Sarcina;

- Alăptarea;

- Sângerări vaginale de etiologie necunoscută;

- Cancerul de prostata (hormon);

- Hipersensibilitate la leuprorelina și alte ingrediente;

- Hipersensibilitate la aceleasi medicamente de origine proteine.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

Lyukrin depozit^® Ar trebui să fie utilizat numai sub supraveghere medicală.

Cancerul De Prostata

În timpul primelor câteva săptămâni de tratament Lyukrinom depozit^® Simptomele pot dezvolta deteriorare tranzitorie sau au simptome suplimentare de boala de bază. Un numar mic de pacienti pot crește dureri osoase, sunt decupate în tratamentul simptomatic. Creșterea deteriorare a simptomelor în timpul primelor câteva săptămâni de tratament Lyukrinom depozit^® pacienții cu metastaze la nivelul coloanei vertebrale, obstrucție ale tractului urinar sau hematurie, Aceasta poate duce la probleme neurologice, cum ar fi diminuarea forței musculare la nivelul membrelor inferioare, parestezii si cantarind simptomelor urologice.

Prin urmare, în primele câteva săptămâni de tratament al pacienților cu boala metastatica la nivelul coloanei vertebrale și obstrucția severă a tractului urinar necesită observarea atentă.

Endometrioza / fibrom uterin

La începutul tratamentului, de obicei, marchează creștere tranzitorie a concentrației de steroizi sexuali, care provoacă manifestări fiziologice de acțiune de droguri. O agravare a simptomelor la începutul tratamentului Lyukrinom depozit^® Dozele repede destule trece la continuarea tratamentului corespunzator selectat de medicamente.

În timpul tratamentului și până la recuperarea menstruației ar trebui să utilizeze metode non-hormonale de contraceptie.

Capacitatea de a fertilizare sau fertilitate, deprimat ca rezultat al terapiei, recuperarea prealabilă 24 săptămâni după terminarea tratamentului.

Aplicație Lyukrina depozit^® femei inhibarea indusă a sistemului hipofizo gonadotrop. După funcția de tratament este restabilită prin 3 lunii. Cu toate acestea, teste de diagnostic, indicând funcția hipofizare sau sex glandelor, efectuată în timpul tratamentului și în timpul 3 luni de la sfârșitul poate fi distorsionată.

Supradozaj

Date privind supradozajul la om sunt absente.

În caz de supradozaj trebuie să fie tratament simptomatic.

Interacțiuni de droguri

Studiile farmacocinetice ale interacțiuni medicamentoase Lyukrina depozit^® cu alte medicamente nu a fost.

Acetat de leuprorelină este o substanță de natură peptide și este supus decăderea primar sub influența peptidazei, dar nu citocromul P450 enzime. În afară de, despre 46% Medicamentul se leaga de proteinele plasmatice, prin urmare, interacțiuni medicamentoase Lyukrina depozit^® improbabil.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 °; A nu se congela. Termen de valabilitate – 3 an.