LOKREN

Material activ: Betaksolol
Când ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: SANOFI WINTHROP INDUSTRY (Franța)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperit, divizibil, alb, rotund, lenticular, cu o linie de separare pe o parte și inscripționate “KE 20” – un alt.

Excipienți: lactoză monohidrat, sodiu glicolat amilopectinei, celuloza microcristalina, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171).

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Beta selectiv₁-blocant fără activitate simpatomimetică intrinsecă. In doze mari (la concentrații, depășind terapeutic) Acesta și-a exprimat puțin membranei stabilizare acțiune (chinidina sau anestezice locale similare).

Farmacocinetica

Absorbție

După ce în interiorul betaxolol rapid și complet (100%) absorbită din tractul gastro-intestinal. C_max betaxolol în plasma sângelui se realizează prin 2-4 h . Biodisponibilitatea este de aproximativ 85%.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 50%. V_d este de aproximativ 6 l / kg. Slabă pătrunde BBB și bariera placentară, ușor excretat în laptele matern. Solubilitate rezonabilă în grăsimi.

Metabolism

Betaxolol este metabolizat în ficat cu formarea metaboliților activi.

Deducere

Excretat prin rinichi ca metaboliți (Mai mult 80%), 10-15% – în formă nemodificată. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

T_1/2 cu funcție hepatică anormală se extinde la 33%, dar garda la sol nu se schimba; Dacă funcția renală T_1/2 dublu (ar trebui să scadă doza).

Nu eliminat prin hemodializă.

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- Prevenirea atacurilor de angină.

Dozare regim

Doza medie terapeutică este 20 mg (1 tab.) 1 timp / zi.

La încetarea tratamentului, se recomandă reducerea treptată a dozei peste 1-2 săptămâni, mai ales la pacienții cu boală arterială coronariană, pentru a preveni dezvoltarea de retragere (datorită activării secundară a sistemului nervos simpatic).

În pacienții cu insuficiență renală în AC ≥ 20 ml / min, și y pacienți insuficiență hepatică Ea nu are nevoie de corecție doză zilnică de Locri^®. Cu toate acestea, tratamentul precoce este recomandată observație clinică până concentrația de echilibru a medicamentului în plasma sanguină (mediu – 4 zi).

La pacienții cu insuficiență renală severă (CC < 20 ml / min) și hemodializă, Doza inițială recomandată de Locri^® este 5 mg / zi, indiferent de frecvența și calendarul de hemodializă.

Comprimatele se administrează oral, Nu mestecat și bea multe lichide.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: oboseală, slăbiciune, amețeală, durere de cap, somnolență, insomnie, coșmaruri, depresiune, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt,, halucinații, Sindromul astenic, slăbiciune musculară, parestezii în extremități (pentru claudicație, Sindromul Raynaud), tremur.

Sistemul cardiovascular: sinusovaya bradicardie, emoție, hipotensiune arterială ortostatică, infarct tulburări de conducere, AV блокада (până la insuficiență cardiacă), Aritmie, slăbirea contractilitatii miocardice, dezvoltare (sau agravarea) simptome de insuficiență cardiacă (umflarea gleznelor, Stop, goleneй), reducere semnificativă a tensiunii arteriale, manifestare de vasospasm (circulatia periferica a scăzut, răceala a extremităților inferioare, Sindromul Raynaud), dureri în piept.

Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoaselor bucale, greață, vărsături, durere abdominală, constipație sau diaree, funcție hepatică anormală (urină închisă la culoare, galben a pielii sau sclera, colestază), modificări ale gustului.

Sistemul respirator: congestie nazala, dificultăți de respirație atunci când este administrat în doze mari (Pierderea selectivității); laringo- și bronhospasm (la pacienții predispuși).

Pe partea de organul de vizibilitate: tulburări vizuale, secreție redusă a glandei lacrimale, sec și dureri de ochi, conjunctivită.

Pe partea sistemului endocrin: hiperglicemiei la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent, hipoglicemie la pacienții, primirea de insulină, stat Hypothyroid.

Reacțiile dermatologice: crescut transpirație, dermahemia, eritem, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea psoriazisului.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie.

Alte: dureri de spate, artralgii, slăbirea libidoului, potență redusă, retragere (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale); rareori – apariția anticorpilor antinucleari (Numai în cazuri excepționale este insotita de simptome clinice cum ar fi lupusul eritematos sistemic, trecerea la terminarea tratamentului).

Contraindicații

- Insuficiență cardiacă cronică stadiul II B-III;

- Șoc cardiogen;

- AV-блокада II и III степени (fără conectare stimulatorul);

- Anginei Prinzmetal;

- SSS (incl. blocada sinoatrialynaya);

- Vыrazhennaya bradicardie;

- Hipotensiune arterială;

- Kardiomegalija (fără semne de insuficiență cardiacă);

- Aplicarea simultană a sultoprida și floctafenină;

- inhibitorii MAO simultană;

- Copilărie și adolescență până 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la betaxolol.

Medicamentul este contraindicat la galactozemie congenitală, sindrom de malabsorbție de glucoză / galactoză sau deficit de lactază (tk. Se compune din lactoză).

DIN prudență utilizați medicamentul la pacienții cu antecedente de reacții alergice, în feocromocitom, acidoză metabolică, boală vasculară periferică ocluzivă (claudicație intermitentă, Sindromul Raynaud), insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, în timpul hemodializei, miastenia, depresiune (incl. istorie), persoanele în vârstă, în grade AV-blocadă I, in boala pulmonară obstructivă cronică (astm bronsic, emfizem), pacientii cu psoriazis, in insuficienta cardiaca cronica, tireotoxicoză, diabet.

Sarcina și alăptarea

IN Studiile experimentale Animal evidențiat efecte teratogene Locri^®. Până în prezent s-au observat efecte teratogene umane, în studii prospective controlate de malformații congenitale a fost observată.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Betaxolol este ușor excretă în laptele matern. Riscul de hipoglicemie la un copil sau bradicardie nu a fost investigată. Dacă este necesar, utilizați Locri^® alăptarea ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Stabilit, betaxolol care afecteaza fructe (de creștere intrauterină, gipoglikemiâ, bradicardie). Odată cu dezvoltarea de insuficiență cardiacă (decompensare) în nou-născut, a căror mame au luat în timpul sarcinii, beta-blocante, internat în ICU; glucagon administrat se bazează 0.3 mg / kg; izoprenalină și dobutamina, de obicei, în doze mari și lung, care necesită o monitorizare atentă.

Se va aprecia, că nou-născuți, ale caror mame au primit beta-blocante, Ultima acțiune persista pentru mai multe zile după naștere. Deși efectul rezidual poate avea implicatii clinice, Cu toate acestea, se poate dezvolta boli de inima, necesita terapie intensiva neonatala. Într-o astfel de situație ar trebui să fie evitată introducerea soluții, uvelichivayushtih OCK (riscul de edem pulmonar acut). Există, de asemenea, rapoarte de bradicardie, sindromul de detresă respiratorie și hipoglicemie. Prin urmare, vă recomandăm monitorizarea atentă a nou-nascuti in conditii deosebite (controlul nivelurilor de ritm cardiac și de glucoză din sânge în timpul primul 3-5 zile de viață).

Precauții

Tratamentul pacienților cu angină nu trebuie întrerupt brusc, anularea bruscă poate duce la aritmii cardiace grave, infarct miocardic sau moarte subită.

Pacientii, primirea Lokren^®, Este nevoie de o monitorizare, care ar trebui să includă monitorizarea ritmului cardiac si a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului zilnic, atunci 1 o dată 3-4 Luni), glucoză la pacienții cu diabet zaharat (1 o dată 4-5 Luni), necesare pentru monitorizarea funcției renale la pacienții vârstnici (1 o dată 4-5 Luni). Acesta ar trebui să învețe metodele de pacient de calcul ritmului cardiac și instrui cu privire la necesitatea de sfaturi medicale frecvenței cardiace mai puțin 50 u. / min.

La pacientii cu boala coronariana, doza trebuie redusă treptat (în timpul 1-2 săptămâni) și, dacă este necesar, în același timp, să înceapă terapia de substituție, pentru a evita progresia anginei. Aproximativ 20% pacienții cu angină Beta-blocantele sunt ineficiente (motive principale – ateroscleroză coronariană severă cu un prag scăzut de ischemie și ritmul cardiac în momentul dezvoltării de atac angina mai 100 u. / min și creșterea presiunii diastolică a ventriculului stâng, încalcă fluxul de sange subendocardic).

În tratamentul simultan cu clonidină primire poate fi reziliat decât după câteva zile de la ridicarea Locri^®.

Lokren^® ar trebui abrogată înainte de conținutul de testare în sânge și urină de catecolamine, normetanefrina, Acidul vanilinmindalnoy, anticorpilor antinucleari.

În astm bronșic și boli pulmonare Beta-blocantele cronice obstructive poate fi administrat numai la boala de severitate moderată, cu o alegere de a selectiv beta-blocant la doză inițială mai mică. Inainte de tratament, se recomandă să evalueze funcția respiratorie. Odată cu dezvoltarea de convulsii în timpul tratamentului poate fi utilizat bronhodilatatoare (beta₂-adrenomimetiki).

Pacientii cu insuficienta cardiaca, Terapeutic controlat, dacă este necesar betaxolol poate fi utilizată în foarte mică, crescând treptat dozele sub supraveghere medicală strictă.

Doza trebuie redusă, dacă frecvența cardiacă de repaus de mai jos 50-55 u. / min, iar pacientul are manifestări clinice de bradicardie.

Având în vedere efectul dromotrop negativ al beta-blocantelor, la AV-blocarea gradul I medicament trebuie utilizat cu precauție.

Beta-blocantele pot crește numărul și durata atacurilor de angină Prinzmetal. Utilizarea beta cardioselectiv₁-blocante, eventual sub forme mai puțin severe și mixte prevăzute, că tratamentul este realizat în combinație cu vasodilatatoare.

Beta-blocantele pot duce la o deteriorare a pacienților cu tulburări circulatorii periferice (Sindromul bolii sau Raynaud, arterita sau distrugerea cronice boli ale arterelor extremităților inferioare).

Atunci când se utilizează beta-blocante pentru tratarea hipertensiunii, cauzate de feocromocitom, Este nevoie de un control atent al tensiunii arteriale.

Pacientii cu diabet zaharat trebuie să fie avertizați cu privire la necesitatea de a consolida auto-monitorizare a glucozei din sânge la începutul tratamentului. Simptomele inițiale ale hipoglicemiei pot fi mascate, în special tahicardie, palpitații și transpirație.

In psoriazis necesită evaluare atentă a necesității de prescriere, tk. au existat rapoarte de agravare a bolii în timpul tratamentului cu beta-blocante.

La pacienții cu tendință la reacții anafilactice severe (în special cu privire la aplicarea sau floctafenină timpul desensibilizarea) Terapia cu beta-blocante poate spori și mai mult reacțiile și a reduce eficacitatea tratamentului. În aplicarea de droguri ar trebui să ia în considerare riscul de reacții anafilactice.

Când trebuie luată în considerare anestezie generală, Beta-blocante masca tahicardia reflex și crește riscul de hipotensiune arterială. Continuarea terapiei beta-blocante a reduce riscul de aritmie, ischemie miocardică și crize hipertensive. Anestezistul trebuie informat despre, că pacientul a fost tratat cu beta-blocante.

Dacă ar trebui să fie luate în considerare o intervenție chirurgicală planificată și necesitatea de întrerupere de droguri, că eliminarea medicamentului asupra 48 ore poate restaura sensibilitatea la catecolamine. Terapie beta-blocante nu trebuie întrerupt la pacienții cu boală coronariană se recomandă continuarea tratamentului până chirurgie, Conștient de riscul, asociate cu anularea bruscă a beta-blocante. Atunci când operațiunile de urgență sau în cazul în care, Când întreruperea nu este posibilă, pacientul ar trebui să fie protejate de efectele excitație a nervului vag cu atropină premedicație adecvată (Repetați dacă este necesar). Pentru anestezie generală este necesar să se utilizeze produse cu efect minim negativ inotrop.

Simptome de tireotoxicoza pot fi mascate în timpul tratamentului cu beta-blocante.

Sportivii trebuie să fie luate în considerare, ca de droguri poate produce o reacție pozitivă la testele de control doping.

În aplicarea de droguri ar trebui să fie eliminat de alcool.

Bolnav, folosesc lentile de contact, Noi ar trebui să ia în considerare, că în contextul tratamentului poate scădea fluidul lacrimal.

Dacă tutun folosesc eficacitatea beta-blocante mai mici.

Tratamentul pacienților vârstnici trebuie să înceapă cu doze mici și sub supraveghere strictă.

La pacienții cu insuficiență renală doza trebuie ajustată în funcție de concentrația de creatinină din sânge sau QC.

Utilizarea la Pediatrie

Medicamentul nu trebuie utilizat la copii, tk. Nu există date clinice privind eficacitatea și siguranța utilizării sale la acești pacienți.

Supradozaj

Simptomele: vыrazhennaya bradicardie, amețeală, AV блокада, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, Aritmie, batai premature ventriculare, insensibilitate, insuficienta cardiaca, dificultăți de respirație, bronhospasm, cianoză de cuie de degete și palmele, convulsii.

Tratament: lavaj gastric, numirea absorbant; bradicardie sau scăderea excesivă a tensiunii arteriale este recomandat / într-o doză de atropină 1-2 mg; 1 glucagon mg cu repetiție, dacă este necesar; în același timp, daca este necesar, petrece o perfuzie lenta 25 mcg izoprenalină și dobutamina este administrat la o doză de 2.5-10 pg / kg / min.

Interacțiuni de droguri

Multe medicamente pot provoca bradicardie. Acest grup include beta-blocante, clasa IA antiaritmice (chinidina, disopiramida), amiodarona și sotalol în clasa III antiaritmice, diltiazem și verapamil jurul Klassa IV, și glicozide digitalice, klonidin, guanfaцin, inhibitori de mefloquine și colinesteraza, indicat pentru tratamentul bolii Alzheimer.

Contraindicat în combinație

Într-o aplicație cu floctafenină (în caz de șoc sau hipotensiune arterială, floctafenină datorită) beta-blocante poate avea ca rezultat o reducere a reacțiilor compensatorii sistemului cardiovascular.

Într-o aplicație cu sultoprida dezvoltarea bradicardie (efect aditiv).

Combinații, Evita

Deși utilizarea de blocante ale canalelor de calciu (bepridil, diltiazem și verapamil) există încălcări ale automatism (vыrazhennaya bradicardie, Oprire sinus), Tulburări AV conducta, insuficienta cardiaca (sinergism). Această combinație poate fi utilizat numai sub stricta supraveghere clinică și monitorizarea ECG (în special la vârstnici sau la începutul terapiei).

Într-o aplicație cu amiodaronă pot dezvolta tulburări ale contractilității, automatism și conducere (inhibarea mecanisme compensatorii simpatice).

Combinații, care trebuie utilizat cu precauție

La utilizarea agenților de inhalare cu halogen pentru anestezie generală trebuie avute în vedere, că blocarea efect în timpul funcționării β-adrenergici pot fi îndepărtate prin beta-agoniste. Obișnuit, tratament cu beta-blocante nu trebuie oprit, și întreruperea bruscă a medicamentului trebuie evitată în orice caz,. Anestezist trebuie să fie conștienți de un tratament in curs de desfasurare.

Într-o aplicație cu Lokrenom^® medicamente antiaritmice clasa IA (chinidina, gidrohinidin și disopiramida) și clasa III (Amiodarona, dofetilid, iʙutilid, sotalol), O parte din grupul de neuroleptice fenotiazinice (clorpromazină, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), benzamido (amysulpryd, sulpyryd, tyapryd), butyrofenonov (droperidol, haloperidol), alte neuroleptice (pimozid), și cisapridă, difemanila, Eritromicină (pentru / în), galofantrina, mizolastina, moxifloxacina, Pentamidina, spiramicină (pentru / în) și vincamină (pentru / în) poate crește riscul de aritmii ventriculare, în special de tip “piruetă” (dacă este necesar, terapia combinată necesită o monitorizare de stare clinică și ECG).

Deși utilizarea propafenona pot dezvolta tulburări ale contractilității, automatism și conducere (datorită suprimarea mecanismelor compensatorii simpatice), care necesită o monitorizare a stării clinice și ECG.

Atunci când sunt combinate cu baclofen poate crește efectul antihipertensiv (necesită o monitorizare a tensiunii arteriale și, dacă este necesar, ajustarea dozei).

Atunci când sunt combinate cu insulina si antidiabetice orale, sulfoniluree trebuie luată în considerare, ca toate beta-blocantele pot masca simptomele hipoglicemiei (palpitații și tahicardie). Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a consolida controlul glicemiei, mai ales la începutul tratamentului.

Deși utilizarea inhibitorilor de colinesteraza (donepezil, galantamin, clorură ambenonium, neostigmina, piridostigmina, rivastigmină, tacrina) poate crește riscul de bradicardie (efect aditiv), care necesită monitorizarea stării clinice.

Într-o cerere comună cu medicamente antihipertensive cu acțiune centrală (klonidin, Apraclonidina, alfa-metildopa, guanfaцin, moksonidin, Rilmenidină) Acesta poate fi o creștere semnificativă a tensiunii arteriale în anularea bruscă a agentului antihipertensiv de acțiune centrale (pentru a evita întreruperea bruscă a antihipertensive și să efectueze controlul stării clinice).

On / în introducerea de lidocaina poate crește concentrația de lidocaină în plasma sanguină, cu o posibilă creștere a simptomelor neurologice adverse și efecte asupra sistemului cardiovascular (reducerea metabolismului lidocaină din ficat), care necesită o monitorizare a stării clinice și ECG, poate, monitorizarea concentrației lidocaina in plasma de sange in timpul tratamentului cu beta-blocante și după încetarea acestuia. Daca este necesar, – Doza corectarea lidocaină.

Combinații, care trebuie luate în considerare

Într-o aplicație cu AINS pentru uz sistemic (incl. Inhibitorii selectivi ai COX-2) pot reduce efectul antihipertensiv (inhibarea sintezei de prostaglandine și de sodiu și de reținere a apei).

Deși utilizarea de blocante ale canalelor de calciu poate dezvolta hipotensiune, insuficiență circulatorie la pacienții cu insuficiență cardiacă latentă sau necontrolată. Tratamentul beta-blocante poate minimiza mecanismele reflexe simpatic.

Într-o cerere comună cu antidepresive triciclice (cum ar fi imipramina), neuroleptice poate crește efectul hipotensiv și riscului crescut de hipotensiune arterială ortostatică (efect aditiv).

Deși utilizarea meflochină risc crescut de bradicardie (efect aditiv).

Atunci cand sunt combinate cu dipiridamol (pentru / în) poate crește efectul antihipertensiv.

Când administrarea concomitentă cu alfa-blocante, în urologie (alьfuzozin, doksazozin, prazosin, tamsulozin, terazosin), creșterea efectului antihipertensiv și risc crescut de hipotensiune arterială ortostatică.

Atunci când sunt combinate cu amifostina poate crește efectul antihipertensiv.

Alergeni, folosit pentru imunoterapie, sau alergen extracte de teste cutanate, crește riscul de reacții alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienți, primirea betaxolol.

Fenitoină în / din cardiodepresive introducere crește gradul de severitate al acțiunii și probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale la pacienții, luând betaxolol.

Când betaxolol combinat reduce clearance-ul xantin (cu excepția difillina) și crește concentrația acestora în plasma sanguină, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial de teofilină (de exemplu,, sub influența fumatului).

Efectul hipotensiv al betaxolol slăbi estrogeni (retenție de sodiu).

Într-o cerere comună cu betaxolol glicozide cardiace, metildopa, rezerpina, guanfacine si creste riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, AV-blocada, cardiac.

Într-o cerere comună cu betaxolol nifedipina, Diuretic, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, si alte medicamente antihipertensive poate determina reducerea semnificativă a tensiunii arteriale.

Când betaxolol combinat prelungeste durata non-depolarizare relaxante musculare și îmbunătățește efectul anticoagulant al cumarine.

Într-o cerere comună cu betaxolol etanol, sedative și droguri hipnotice crește deprimarea SNC.

Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO din cauza la o creștere semnificativă a acțiunii hipotensiv, o pauză de tratament între luarea inhibitori MAO, și betaxolol ar trebui să fie de cel puțin 14 zi.

Într-o cerere comună cu betaxolol alcaloizi nehidrogenate ergot crește riscul de tulburări circulatorii periferice.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau sub 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.