Material activ: Quetiapina
Când ATH: N05AH04
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Când CSF: 02.01.02.04
Producător: Krka-RUS LTD (Rusia)
Pastilele, Filmate maroniu-roșu, rotund, lenticular, teșit.
| 1 Fila. | |
| fumarat de quetiapină | 28.78 mg, |
| care corespunde conținutului quetiapinei | 25 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000, colorant oxid de fier galben (E172), oxid de fier vopsea roșie (E172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Pastilele, Filmate lumină galbenă, rotund, lenticular.
| 1 Fila. | |
| fumarat de quetiapină | 115.13 mg, |
| care corespunde conținutului quetiapinei | 100 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000, colorant oxid de fier galben (E172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Pastilele, Filmate alb, rotund, lenticular, teșit.
| 1 Fila. | |
| fumarat de quetiapină | 172.69 mg, |
| care corespunde conținutului quetiapinei | 150 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Pastilele, Filmate alb, rotund, lenticular.
| 1 Fila. | |
| fumarat de quetiapină | 230.26 mg, |
| care corespunde conținutului quetiapinei | 200 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Pastilele, Filmate alb, Oval, lenticular.
| 1 Fila. | |
| fumarat de quetiapină | 345.39 mg, |
| care corespunde conținutului quetiapinei | 300 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Medicament antipsihotic (anxiolitic). Quetiapina este un antipsihotic atipic, care prezintă o afinitate mai mare pentru serotoninei 5HT2-Receptor, decât pentru dopamină D1– и D2-receptorii creierului. Quetiapina are o afinitate pentru histamină și α1-adrenoceptor, și o afinitate mai scăzută pentru α2-adrenoceptor. Nu au nici o afinitate nesemnificativă pentru quetiapină și benzodiazepinele receptorii colinergici muscarinici.
Teste standard quetiapină prezintă activitate antipsihotică.
Rezultatele studiului simptomelor extrapiramidale la animale relevat, că quetiapina determină catalepsie slab într-o doză, blocând efectiv dopamină D2-Receptorii. Quetiapina este o scădere selectivă în activitate A10 neuronilor dopaminergici mezolimbic, în comparație cu neuronii A9 nigrostriatali,, implicat în funcția motorie.
Nu au existat diferențe între quetiapină (doza 75-750 mg / zi) și placebo în incidența cazurilor de simptome extrapiramidale și utilizarea concomitentă de medicamente anticolinergice. Nu există nici o creștere pe termen lung a concentrației de prolactină la plasma sanguină.
Quetiapina sprijin prelungit ameliorare clinică la pacienți, al căror efect pozitiv dezvoltat la începutul tratamentului.
Durata expunerii a quetiapinei asupra serotoninei 5HT2-si receptorii de dopamină și D2-Receptorii este mai mică 12 ore după administrare.
Absorbție și distribuție
Абсорбция – высокая, alimentație nu afectează biodisponibilitatea. Legarea de proteine plasmatice- 83%.
Farmacocinetica quetiapinei este liniară și nu diferă la bărbați și femei.
Metabolism
Extensiv metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic sub influența CYP3A4. Quetiapina și mai mulți dintre metaboliții săi sunt inhibitori slabi ai izoenzimele 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 și 3A4 a citocromului P450 uman, dar numai la concentrații de, cel mai puțin, în 10-50 ori concentrația de medicament atunci când este utilizat în intervalul de doze eficiente 300 la 450 mg / zi.
Bazat pe in vitro, Nu este de așteptat să, că administrarea concomitentă de quetiapină cu alte medicamente va duce la o inhibare semnificativă clinic a citocromului P450 metabolizarea mediată de alte medicamente.
Deducere
T1/2 aproximativ 7 h . Raport de știri despre 73% и через кишечник – 21%. Mai Puțin 5% Quetiapina nu este metabolizat și excretat nemodificat.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Clearance-ul mediu al quetiapinei la pacienții vârstnici 30-50% Mai puțin, decât la pacienții cu varste cuprinse intre 18 la 65 an.
Clearance-ul mediu plasmatic al quetiapinei la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml / min / 1,73 m3) și la pacienții cu boli hepatice (ciroză alcoolică stabilă) redusă cu aproximativ 25%.
- Tratamentul psihozelor acute și cronice, inclusiv schizofrenia;
- Tratamentul episoadelor maniacale în tulburarea bipolară.
De droguri este prescris în interiorul, 2 ori / zi, indiferent de masă.
La tratamentul psihozelor acute și cronice, inclusiv schizofrenia, doza zilnica in primul 4 zi este: 1-й день – 50 mg; 2-й день – 200 mg; 3-й день – 200 мг и 4-й день – 300 mg. Pornind de la a 4-zi, Doza zilnică este 300 mg. In functie de efectul clinic și tolerabilitatea doza poate varia în mod individual de la 150 mg / zi la 750 mg / zi. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 mg.
La tratamentul episoadelor maniacale în tulburarea bipolară quetiapina este recomandat ca monoterapie sau ca terapie adjuvantă la stabilizarea starea de spirit.
Doza zilnică în primul 4 zi este: 1-й день – 100 mg; 2-й день – 200 mg; 3-й день – 300 мг и 4-й день – 400 mg. Creșterea dozei zilnice pot ulterior 200 mg / zi la 6 Îngrijire de zi este 800 mg. In functie de efectul clinic și tolerabilitatea doza poate varia în mod individual de la 200 mg / zi la 800 mg / zi. Obișnuit, Doza efectivă variază de la 400 mg 800 mg / zi. Doza zilnică maximă - 800 mg.
Inutil. Clearance-ul plasmatic al quetiapinei în pacienții vârstnici redus cu 30-50%, prescris medicamentul cu prudență, mai ales la începutul tratamentului. Стартовая доза – 25 mg / zi, urmată de o creștere a 25-50 mg pentru a obține doza efectivă.
În Pacientii cu rinichi si insuficienta hepatica Se recomandă să se înceapă terapia cu 25 mg / zi. In viitor, se recomandă creșterea dozei zilnice 25-50 mg pentru a obține doza efectivă.
Clasificarea incidența efectelor secundare (CARE): Deseori (> 1/10), deseori (> 1/100, < 1/10), rar (> 1/1000, < 1/100), rareori (>1/10 000, < 1/1000), rareori (< 1/10 000, inclusiv raportări izolate).
Din sistemul hematopoietic: de multe ori - leucopenie; нечасто – эозинофилия; очень редко – нейтропения.
Parte a sistemului nervos central și periferic: de foarte multe ori - amețeli, somnolență, durere de cap; часто – синкопальные состояния; нечасто – тревожность, excitație, insomnie, acatisie, tremur, convulsii, depresiune, parestezii; редко – злокачественный нейролептический синдром (hipertermie, tulburări de conștiență, rigiditate musculară, tulburări vegetative-vasculare, O creștere concentrații de CPK); очень редко – поздняя дискинезия.
Sistemul cardiovascular: часто – тахикардия, hipotensiune arterială ortostatică, Prelungirea intervalului QT pe ECG.
Sistemul respirator: rinită, faringită.
Din sistemul digestiv: часто – сухость во рту, constipație, diaree, dispepsie, creșterea transaminazelor serice (ACT или АЛТ); редко – желтуха, greață, vărsături, durere abdominală; очень редко – гепатит.
Reacții alergice: нечасто – кожная сыпь, reacții de hipersensibilitate; foarte rar - angioedem, Sindromul Stevens-Johnson.
Pe partea sistemului reproductiv: редко – приапизм.
Pe partea sistemului endocrin: часто – повышение массы тела (în special în primele săptămâni de tratament); очень редко – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Rezultatelor de laborator: нечасто – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (non-à jeun), hipercolesterolemie; reducerea hormon tiroidian (T4 total și liber T4 / în primul 4 Săptămâna /, precum și T3 totale si RT3 / Doar doze mari de quetiapină /).
Alte: часто – периферические отеки, astenie; редко – боль в пояснице, dureri în piept, subfebrilitet, mialgie, xerosis, caligation.
- Alaptarea;
- Copii și adolescenți până la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);
- Hipersensibilitate la quetiapină sau alte ingrediente.
DIN prudență ar trebui sa fie prescris pacienților cu cardiovasculare și boli cerebrovasculare sau alte afecțiuni, predispun la hipotensiune, congenitală prelungirea QT pe ECG sau în prezența condițiilor, potențialul de a determina prelungirea intervalului QT (co-administrarea de medicamente, prelungirea intervalului QT, insuficiență cardiacă congestivă, kaliopenia, gipomagniemiya), insuficiență hepatică, epilepsie, convulsii din istorie, sarcină, pacienții vârstnici.
Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea quetiapinei la femeile gravide. De aceea, sarcina poate fi aplicată numai quetiapină, dacă beneficiul așteptat justifică riscul potențial.
Gradul de excreție al quetiapinei cu lapte matern nu este instalat. Femeile trebuie sfătuite să evite alăptarea în timpul tratamentului cu quetiapină.
Când anularea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice pot apărea următoarele reacții severe (retragere) – тошнота, vărsături, rareori insomnie. Cazurile de exacerbare a simptomelor psihotice și apariția tulburărilor motorii involuntare (acatisie, distonie, dischinezie). În această conexiune,, eliminarea medicamentului este recomandat să treptat.
În numirea quetiapina împreună cu medicamente, prelungirea intervalului QT, De îngrijire trebuie să fie luate, în special la pacienții vârstnici, insuficiență cardiacă congestivă, hipokaliemie și hipomagneziemie.
Luând în considerare, quetiapina care afectează sistemul nervos central, medicamentul trebuie utilizat cu prudență în asociere cu alte medicamente, avand un efect deprimant asupra sistemului nervos central. Se recomandă să se abțină de la alcool.
Când simptome de diskinezie tardivă trebuie să reducă doza sau să întrerupă utilizarea quetiapinei.
În studiile clinice controlate nu au existat diferențe găsite în incidența convulsiilor între quetiapină și placebo. Dar, precum și în tratamentul altor antipsihotice, Se recomandă prudență la pacienții cu prezența un istoric de convulsii.
Sindromul malign neuroleptic pot fi asociate cu tratamentul antipsihotic curs. Manifestările clinice ale sindromului includ: hipertermie, statusului mental alterat, rigiditate musculară, volatilitatea sistemului nervos autonom, o urovnja creștere CPK. Cu dezvoltarea acestui sindrom, quetiapina trebuie întrerupt și tratament adecvat.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În timpul tratamentului cu quetiapină este recomandat să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.
Date privind supradozajul de quetiapină limitată. Există cazuri de primirea quetiapină, depășire 30 g. La majoritatea pacienților, nu se observă efecte adverse, în cazul propriilor reacții adverse au fost. Caz s-au alăturat de deces în timpul tratamentului cu 13.6 Dl quetiapină. Foarte rar au raportat cazuri de supradozaj cu quetiapină, conduce la o prelungire a intervalului QT, coma sau deces. La pacienții cu antecedente boli cardiovasculare severe a riscului de reacții adverse pot crește în supradozaj.
Simptomele: chrezmernaya sedare, somnolență, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale.
Tratament: tratament simptomatic, Evenimente, vizează menținerea funcției respiratorii, Cardiovascular, oxigenarea și ventilația adecvată. Nu există antidot specific.
Quetiapina nu produce inducerea sistemelor enzimatice hepatice, implicată în metabolismul fenazonă și litiu.
Administrarea concomitentă de quetiapină cu medicamente, potențial inhibarea enzimelor hepatice, Taki cum carbamazepină sau fenitoină, precum și cu barbiturice, rifampicină, poate reduce concentrațiile plasmatice ale quetiapinei, care poate necesita creșterea dozelor Kventiaksa, în funcție de efectul clinic. De asemenea, este necesar să se ia în considerare eliminarea fenitoină sau carbamazepină, sau orice alt inductor al sistemului enzimatic hepatic sau înlocuiți droguri, non-inductoare enzimelor microzomale hepatice (de exemplu,, acid valproic).
Principalul Enzima, responsabilă pentru metabolizarea quetiapinei, является изофермент CYP3A4. Farmacocinetica quetiapinei nu se schimbă în timp aplicarea cimetidina (Inhibitor P450), fluoxetina (Inhibitor CYP3A4 și CYP2D6) sau imipramina antidepresiv (inhibitor de CYP2D6).
Se recomandă să se manifeste prudență atunci când quetiapina și sistemice administrarea de inhibitori ai CYP3A4 (antifungice si antibiotice macrolide azol), tk. Concentrațiile plasmatice ale quetiapinei poate crește. De aceea, este necesar să se utilizeze doze mai mici de quetiapină. Trebuie acordată o atenție deosebită pacienților vârstnici și debilitați.
Farmacocinetica quetiapinei nu a fost semnificativ modificată atunci când este administrat concomitent cu antipsihotice - risperidonă sau haloperidol. Cu toate acestea, utilizarea concomitentă a quetiapinei cu tioridazina a condus la un clearance crescut al quetiapinei.
Droguri, Deprimante ale SNC, și etanol creste riscul efectelor secundare.
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la o temperatură mai mare de 30 ° C. Termen de valabilitate - 2 an.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare.
Acest site folosește cookie-uri și servicii pentru a colecta date tehnice de la vizitatori pentru a asigura performanța și îmbunătățirea calității serviciilor.. Continuând să utilizați site-ul nostru, sunteți automat de acord cu utilizarea acestor tehnologii.
Read More