KVENTIAKS

Material activ: Quetiapina
Când ATH: N05AH04
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Când CSF: 02.01.02.04
Producător: Krka-RUS LTD (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate maroniu-roșu, rotund, lenticular, teșit.

Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000, colorant oxid de fier galben (E172), oxid de fier vopsea roșie (E172).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate lumină galbenă, rotund, lenticular.

Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000, colorant oxid de fier galben (E172).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb, rotund, lenticular, teșit.

Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb, rotund, lenticular.

Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb, Oval, lenticular.

Excipienți: lactoză monohidrat, fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, povidonă, sodiu carboximetil amidon (Tip A), stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antipsihotic (anxiolitic). Quetiapina este un antipsihotic atipic, care prezintă o afinitate mai mare pentru serotoninei 5HT₂-Receptor, decât pentru dopamină D₁– si D₂-receptorii creierului. Quetiapina are o afinitate pentru histamină și α₁-adrenoceptor, și o afinitate mai scăzută pentru α₂-adrenoceptor. Nu au nici o afinitate nesemnificativă pentru quetiapină și benzodiazepinele receptorii colinergici muscarinici.

Teste standard quetiapină prezintă activitate antipsihotică.

Rezultatele studiului simptomelor extrapiramidale la animale relevat, că quetiapina determină catalepsie slab într-o doză, blocând efectiv dopamină D₂-Receptorii. Quetiapina este o scădere selectivă în activitate A10 neuronilor dopaminergici mezolimbic, în comparație cu neuronii A9 nigrostriatali,, implicat în funcția motorie.

Nu au existat diferențe între quetiapină (doza 75-750 mg / zi) și placebo în incidența cazurilor de simptome extrapiramidale și utilizarea concomitentă de medicamente anticolinergice. Nu există nici o creștere pe termen lung a concentrației de prolactină la plasma sanguină.

Quetiapina sprijin prelungit ameliorare clinică la pacienți, al căror efect pozitiv dezvoltat la începutul tratamentului.

Durata expunerii a quetiapinei asupra serotoninei 5HT₂-si receptorii de dopamină și D₂-Receptorii este mai mică 12 ore după administrare.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Absorbție – înalt, alimentație nu afectează biodisponibilitatea. Legarea de proteinele plasmatice – 83%.

Farmacocinetica quetiapinei este liniară și nu diferă la bărbați și femei.

Metabolism

Extensiv metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic sub influența CYP3A4. Quetiapina și mai mulți dintre metaboliții săi sunt inhibitori slabi ai izoenzimele 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 și 3A4 a citocromului P450 uman, dar numai la concentrații de, cel mai puțin, în 10-50 ori concentrația de medicament atunci când este utilizat în intervalul de doze eficiente 300 la 450 mg / zi.

Bazat pe in vitro, Nu este de așteptat să, că administrarea concomitentă de quetiapină cu alte medicamente va duce la o inhibare semnificativă clinic a citocromului P450 metabolizarea mediată de alte medicamente.

Deducere

T_1/2 aproximativ 7 h . Raport de știri despre 73% și prin intestin – 21%. Mai Puțin 5% Quetiapina nu este metabolizat și excretat nemodificat.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Clearance-ul mediu al quetiapinei la pacienții vârstnici 30-50% Mai puțin, decât la pacienții cu varste cuprinse intre 18 la 65 an.

Clearance-ul mediu plasmatic al quetiapinei la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei < 30 ml / min / 1,73 m³) și la pacienții cu boli hepatice (ciroză alcoolică stabilă) redusă cu aproximativ 25%.

Mărturie

- Tratamentul psihozelor acute și cronice, inclusiv schizofrenia;

- Tratamentul episoadelor maniacale în tulburarea bipolară.

Dozare regim

De droguri este prescris în interiorul, 2 ori / zi, indiferent de masă.

La tratamentul psihozelor acute și cronice, inclusiv schizofrenia, doza zilnica in primul 4 zi este: 1-Zi – 50 mg; 2-Zi – 200 mg; 3-Zi – 200 mg și 4 zi – 300 mg. Pornind de la a 4-zi, Doza zilnică este 300 mg. In functie de efectul clinic și tolerabilitatea doza poate varia în mod individual de la 150 mg / zi la 750 mg / zi. Doza zilnică maximă de tratamentul schizofreniei – 750 mg.

La tratamentul episoadelor maniacale în tulburarea bipolară quetiapina este recomandat ca monoterapie sau ca terapie adjuvantă la stabilizarea starea de spirit.

Doza zilnică în primul 4 zi este: 1-Zi – 100 mg; 2-Zi – 200 mg; 3-Zi – 300 mg și 4 zi – 400 mg. Creșterea dozei zilnice pot ulterior 200 mg / zi la 6 Îngrijire de zi este 800 mg. In functie de efectul clinic și tolerabilitatea doza poate varia în mod individual de la 200 mg / zi la 800 mg / zi. Obișnuit, Doza efectivă variază de la 400 mg 800 mg / zi. Doza zilnică maximă – 800 mg.

Inutil. Clearance-ul plasmatic al quetiapinei în pacienții vârstnici redus cu 30-50%, prescris medicamentul cu prudență, mai ales la începutul tratamentului. Doza inițială – 25 mg / zi, urmată de o creștere a 25-50 mg pentru a obține doza efectivă.

În Pacientii cu rinichi si insuficienta hepatica Se recomandă să se înceapă terapia cu 25 mg / zi. In viitor, se recomandă creșterea dozei zilnice 25-50 mg pentru a obține doza efectivă.

Efect secundar

Clasificarea incidența efectelor secundare (CARE): Deseori (> 1/10), deseori (> 1/100, < 1/10), rar (> 1/1000, < 1/100), rareori (>1/10 000, < 1/1000), rareori (< 1/10 000, inclusiv raportări izolate).

Din sistemul hematopoietic: deseori – leucopenie; rar – eozinofilija; rareori – neutropenie.

Parte a sistemului nervos central și periferic: de foarte multe ori - amețeli, somnolență, durere de cap; deseori – sincopă; rar – anxietate, excitație, insomnie, acatisie, tremur, convulsii, depresiune, parestezii; rareori – sindrom neuroleptic malign (hipertermie, tulburări de conștiență, rigiditate musculară, tulburări vegetative-vasculare, O creștere concentrații de CPK); rareori – pozdnyaya diskinezie.

Sistemul cardiovascular: deseori – tahicardie, hipotensiune arterială ortostatică, Prelungirea intervalului QT pe ECG.

Sistemul respirator: rinită, faringită.

Din sistemul digestiv: deseori – gură uscată, constipație, diaree, dispepsie, creșterea transaminazelor serice (ACT или АЛТ); rareori – icter, greață, vărsături, durere abdominală; rareori – hepatită.

Reacții alergice: rar – erupții cutanate, reacții de hipersensibilitate; rareori – angioedem, Sindromul Stevens-Johnson.

Pe partea sistemului reproductiv: rareori – priapism.

Pe partea sistemului endocrin: deseori – creștere în greutate (în special în primele săptămâni de tratament); rareori – hiperglicemie sau diabet decompensare.

Rezultatelor de laborator: rar – Creșteri ale nivelurilor serice ale GGT și trigliceride (non-à jeun), hipercolesterolemie; reducerea hormon tiroidian (T4 total și liber T4 / în primul 4 Săptămâna /, precum și T3 totale si RT3 / Doar doze mari de quetiapină /).

Alte: deseori – edem periferic, astenie; rareori – dureri de spate mai mici, dureri în piept, subfebrilitet, mialgie, xerosis, caligation.

Contraindicații

- Alaptarea;

- Copii și adolescenți până la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la quetiapină sau alte ingrediente.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris pacienților cu cardiovasculare și boli cerebrovasculare sau alte afecțiuni, predispun la hipotensiune, congenitală prelungirea QT pe ECG sau în prezența condițiilor, potențialul de a determina prelungirea intervalului QT (co-administrarea de medicamente, prelungirea intervalului QT, insuficiență cardiacă congestivă, kaliopenia, gipomagniemiya), insuficiență hepatică, epilepsie, convulsii din istorie, sarcină, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea quetiapinei la femeile gravide. De aceea, sarcina poate fi aplicată numai quetiapină, dacă beneficiul așteptat justifică riscul potențial.

Gradul de excreție al quetiapinei cu lapte matern nu este instalat. Femeile trebuie sfătuite să evite alăptarea în timpul tratamentului cu quetiapină.

Precauții

Când anularea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice pot apărea următoarele reacții severe (retragere) – greață, vărsături, rareori insomnie. Cazurile de exacerbare a simptomelor psihotice și apariția tulburărilor motorii involuntare (acatisie, distonie, dischinezie). În această conexiune,, eliminarea medicamentului este recomandat să treptat.

În numirea quetiapina împreună cu medicamente, prelungirea intervalului QT, De îngrijire trebuie să fie luate, în special la pacienții vârstnici, insuficiență cardiacă congestivă, hipokaliemie și hipomagneziemie.

Luând în considerare, quetiapina care afectează sistemul nervos central, medicamentul trebuie utilizat cu prudență în asociere cu alte medicamente, avand un efect deprimant asupra sistemului nervos central. Se recomandă să se abțină de la alcool.

Când simptome de diskinezie tardivă trebuie să reducă doza sau să întrerupă utilizarea quetiapinei.

În studiile clinice controlate nu au existat diferențe găsite în incidența convulsiilor între quetiapină și placebo. Dar, precum și în tratamentul altor antipsihotice, Se recomandă prudență la pacienții cu prezența un istoric de convulsii.

Sindromul malign neuroleptic pot fi asociate cu tratamentul antipsihotic curs. Manifestările clinice ale sindromului includ: hipertermie, statusului mental alterat, rigiditate musculară, volatilitatea sistemului nervos autonom, o urovnja creștere CPK. Cu dezvoltarea acestui sindrom, quetiapina trebuie întrerupt și tratament adecvat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului cu quetiapină este recomandat să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Date privind supradozajul de quetiapină limitată. Există cazuri de primirea quetiapină, depășire 30 g. La majoritatea pacienților, nu se observă efecte adverse, în cazul propriilor reacții adverse au fost. Caz s-au alăturat de deces în timpul tratamentului cu 13.6 Dl quetiapină. Foarte rar au raportat cazuri de supradozaj cu quetiapină, conduce la o prelungire a intervalului QT, coma sau deces. La pacienții cu antecedente boli cardiovasculare severe a riscului de reacții adverse pot crește în supradozaj.

Simptomele: chrezmernaya sedare, somnolență, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale.

Tratament: tratament simptomatic, Evenimente, vizează menținerea funcției respiratorii, Cardiovascular, oxigenarea și ventilația adecvată. Nu există antidot specific.

Interacțiuni de droguri

Quetiapina nu produce inducerea sistemelor enzimatice hepatice, implicată în metabolismul fenazonă și litiu.

Administrarea concomitentă de quetiapină cu medicamente, potențial inhibarea enzimelor hepatice, Taki cum carbamazepină sau fenitoină, precum și cu barbiturice, rifampicină, poate reduce concentrațiile plasmatice ale quetiapinei, care poate necesita creșterea dozelor Kventiaksa, în funcție de efectul clinic. De asemenea, este necesar să se ia în considerare eliminarea fenitoină sau carbamazepină, sau orice alt inductor al sistemului enzimatic hepatic sau înlocuiți droguri, non-inductoare enzimelor microzomale hepatice (de exemplu,, acid valproic).

Principalul Enzima, responsabilă pentru metabolizarea quetiapinei, является изофермент CYP3A4. Farmacocinetica quetiapinei nu se schimbă în timp aplicarea cimetidina (Inhibitor P450), fluoxetina (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) sau imipramina antidepresiv (inhibitor de CYP2D6).

Se recomandă să se manifeste prudență atunci când quetiapina și sistemice administrarea de inhibitori ai CYP3A4 (antifungice si antibiotice macrolide azol), tk. Concentrațiile plasmatice ale quetiapinei poate crește. De aceea, este necesar să se utilizeze doze mai mici de quetiapină. Trebuie acordată o atenție deosebită pacienților vârstnici și debilitați.

Farmacocinetica quetiapinei nu a fost semnificativ modificată atunci când este administrat concomitent cu antipsihotice – risperidonă sau haloperidol. Cu toate acestea, utilizarea concomitentă a quetiapinei cu tioridazina a condus la un clearance crescut al quetiapinei.

Droguri, Deprimante ale SNC, și etanol creste riscul efectelor secundare.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la o temperatură mai mare de 30 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.

Nu utilizați medicamentul după data de expirare.