KSALAKOM

Material activ: Latanoprost, Timolol
Când ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucomatos droguri
ICD-10 coduri (mărturie): H40.0, H40.1
Când CSF: 26.01.01.09
Producător: PFIZER MFG. BELGIA N.V. (Belgia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Picaturi de ochi ca un clar, incoloră.

Excipienți: clorură de benzalconiu (ca 50% soluție), gidrofosfat de sodiu anhidru, sodiu monohidrat dïgïdrofosfata, clorura de sodiu, apă d / i (daca este necesar (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% – q.s.).

2.5 ml – Dropper sticla de plastic (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Latanoprost – аналог простагландина F_2A – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, mai ales, de uveoscleral, precum și prin rețeaua trabeculară. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Timolol – неселективный бета₁– și beta₂-adrenoblokator. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Dar, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком^® наступает в течение первого часа после применения, efect maxim în 6-8 h . Aplicarea repetată de reducere a PIO adecvate menținută pentru 24 ore după injectarea.

Farmacocinetica

Nu interacțiuni farmakokineticheskeogo aplicabile între maleat latanoprost și timolol, deși după 1-4 ore după aplicare Ksalakoma^® concentrația de acid latanoprost în umoarea apoasă a fost de aproximativ 2 ori mai mare, decât cu monoterapie.

Latanoprost

Absorbție

Latanoprost, Este promedicament, pătrunde cu ușurință prin cornee, care acesta hidrolizează pentru a forma un punct de vedere biologic activ (acid). C_max în umoarea apoasă este atinsă prin 2 ч после местного применения.

Distribuire

V_d fost 0,16 ± 0,02 l / kg. Acidul latanoprost este determinat în umoarea apoasă în primele 4 h , а в плазме крови – Doar în prima oră după aplicarea topică a.

Metabolism

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Acidul latanoprost, intra circulația sistemică, метаболизируется, în primul rând, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- și 1,2,3,4-tetranor-metaboliți.

Deducere

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T_1/2 este 17 m. Системный клиренс составляет приблизительно 7 ml / min / kg. Metaboliţii sunt excretaţi, în primul rând, rinichi: после местного применения с мочой выводится около 88% doza.

Тимолола малеат

C_max тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 h . Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 picătură. в каждый глаз 1 timp / zi (300 mg / zi) в плазме крови достигается C_max , component 1 ng / ml.

T_1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 h . Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Metaʙolitы, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, excretat de rinichi.

Mărturie

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Dozare regim

Adulți (inclusiv pacienți vârstnici) – de 1 picătură în ochiul afectat(și) 1 timp / zi.

Efect secundar

При применении препарата Ксалаком^® наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой ≥1%.

Pe partea de organul de vizibilitate: vedere încețoșată, .Aloe, Cataractă, conjunctivită, поражения конъюнктивы (incl. foliculi, папиллярные реакции конъюнктивы, indica hemoragii), поражения роговицы (incl. eroziune, pigmentare, cheratită punctiformă), нарушения рефракции, гиперемия глаза, iritarea ochilor, ochi iritați, pigmentare crescută a irisului, keratit, fotofobie, pierderea câmpurile de vizibilitate.

Sistemul respirator: sinuzita, infecții ale tractului respirator superior.

Metabolism si nutritie: diabet, hipercolesterolemie.

Tulburări psihice: depresiune.

Din sistemul nervos: durere de cap.

Sistemul cardiovascular: hipertensiune arterială.

Reacțiile dermatologice: hypertryhoz, eritem, раздражения кожи, дерматохалазион.

Pe partea aparatului locomotor: artrită.

Alte: infecție.

Reacții adverse, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

Pe partea de organul de vizibilitate: iritarea ochilor (senzație de arsură, senzație de nisip în ochi, mâncărime, senzație de furnicături unui corp străin), vedere încețoșată; преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы; Irit, uveita; edem macular (incl. cistoid); extensie, îngroșare, creșterea numărului și pigmentarea crescut de gene și părul vellus, schimba în direcția de creștere a genelor, uneori provoacă iritarea ochilor.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, întunecare a pielii pleoapelor, местные кожные реакции на веках.

Din sistemul nervos: amețeală.

Sistemul respirator: astm bronsic (incl. острые приступы или обострения заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), dispnee.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgii.

Alte: durere toracică non-specifice.

Reacții adverse, наблюдавшиеся при монотерапии тимолола малеатом (в форме глазных капель)

Pe partea de organul de vizibilitate: цистоидный макулярный отек, sensibilitate redusă cornean; отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств; ptoza, tulburări vizuale (incl. изменение рефракции, diplopie).

Reacții alergice: reacţii alergice sistemice (incl. anafilaxie, angioedem, urticarie, локализованная и генерализованная сыпь).

Metabolism si nutritie: anorexie, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Tulburări psihice: modificari de comportament, confuzie, halucinații, alarmă, dezorientare, nervozitate, pierderea memoriei, insomnie, coșmaruri, scăderea libidoului.

Din sistemul nervos: Ischemie cerebrală, acută tulburări de circulaţie cerebrală, amețeală, усиление симптомов myasthenia gravis, parestezii, somnolență, leșin.

Pe partea de organul de vizibilitate: цистоидный макулярный отек, sensibilitate redusă cornean, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, ptoza, tulburări vizuale, incl. изменение рефракции и диплопия.

Pe partea de organul de auz: zgomot în urechi.

Din sistemul digestiv: diaree, gură uscată, dispepsie, greață, Fibroza retroperitoneale.

Sistemul cardiovascular: aritmie, bradicardie, stop cardiac, insuficienta cardiaca, bloc cardiac, emoție, progresie a anginei; claudicație intermitentă, extremități reci, hipotensiune, Sindromul Raynaud.

Sistemul respirator: bronhospasm (în primul rând, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), tuse, dispnee, congestie nazala, edem pulmonar, insuficiență respiratorie.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: SLE.

Sistem reproductiv: impotență, Boala Peyronie.

Reacțiile dermatologice: alopecie, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, exacerbarea psoriazisului.

Alte: astenie, fatigabilitate, dureri în piept, umflătură.

Contraindicații

— реактивные заболевания дыхательных путей (incl. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

— sinusova etiologiei;

- AV-блокада II и III степени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

- Șoc cardiogen;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (din cauza lipsei de experiență suficientă cu droguri); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (latanoprost pentru tratamentul descris cazuri de edem macular, incl. cistoid).

Sarcina și alăptarea

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, alăptați, а также важность применения препарата для матери.

Precauții

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 ori / zi, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Dacă pacientul utiliza simultan alte picaturi pentru ochi, их следует применять с интервалом не менее 5 m.

Ксалаком^® содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 m.

Latanoprost

Latanoprost poate determina o creștere treptată a pigment maro iris. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, și nici o creștere a numărului de melanocite înșiși. De obicei, pigmentarea brună apare în jurul pupilei și se extinde concentric cu periferia irisului. Întregul iris sau părți ale acestora devin maro. In cele mai multe cazuri schimbarea culorii este mic și nu poate fi stabilită clinic. Creșterea pigmentare a irisului de unul sau ambii ochi observate, mai ales, pacientii cu o culoare mixtă a irisului, conținând față maro. De droguri nu are nici un efect asupra nevi și lentigo iris; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 ani evidențiat efecte adverse a crescut pigmentare, chiar cu continuarea tratamentului latanoprost. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Prin urmare, Tratamentul latanoprost poate fi continuat în cazurile de pigmentare crescută a irisului, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, În funcţie de situaţia clinică, лечение может быть прекращено.

Pigmentare crescută a irisului apare de obicei in primul an dupa tratament, rareori – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Rata de progresie a pigmentare scade cu timpul și stabilizată prin 5 an. În termeni mai îndepărtate nu au fost studiate efectele pigmentare crescută a irisului. După s-au observat încetarea câștig tratament pigmentare maro irisului, Cu toate acestea, schimbarea culorii ochilor ar putea fi ireversibile.

În legătură cu utilizarea de latanoprost descrise cazuri de întunecare a pielii pleoapelor, care poate fi reversibilă.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, cum ar fi alungirea, îngroșare, hiperpigmentare, creșterea densității și schimbarea direcției de creștere a genelor. Modificări genelor sunt reversibile și dispar după întreruperea tratamentului.

Pacientii, применяющих капли для лечения только одного глаза, pot dezvolta heterocromie.

Тимолола малеат

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, hipotensiune, bradicardie, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (incl. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (flux special labil), primirea de insulină sau de antidiabetice orale.

Terapia beta-blocantele pot masca simptomele de hipertiroidie, întreruperea bruscă a tratamentului poate determina o agravare a bolii.

In tratamentul beta-adrenobloktorami la pacienții cu atopie sau reacții anafilactice severe la o varietate de alergeni pot fi crescută în istoria reacție în cazul re-expusi la aceste alergeni. Astfel, epinefrina (adrenalina) la doze convenționale, pentru a aplica pentru ameliorarea de reacții anafilactice, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (de exemplu,, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

În aplicarea fondurilor, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Utilizarea la Pediatrie

Безопасность и эффективность применения Ксалакома^® у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

Utilizarea de picături pentru ochi poate provoca încețoșarea tranzitorie a vederii. În timp ce acest efect persistă, Pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau de a folosi o tehnologie sofisticată.

Supradozaj

Latanoprost

Simptomele: iritarea ochilor, hiperemie conjunctivală. În afară de iritație oculară și hiperemia conjunctivală alte modificări nedorite în corpul unei supradoze nu sunt cunoscute latanoprost.

În caz de ingestie accidentală de latanoprost trebuie luată în considerare, ce 1 flacon 2.5 ml soluție conține 125 micrograme latanoprost. Mai Mult 90% Medicamentul este metabolizat în “prima trecere” prin ficat.

B / perfuzie la o doză de 3 mg / kg la voluntari sănătoși nu a provocat nici un simptom, Totuși, atunci când este administrat în doză de 5.5-10 mg / kg s-au observat greață, durere abdominală, amețeală, fatigabilitate, bufeurile si transpiratii.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, în 7 раз превышающей терапевтическую не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеат

Simptomele: amețeală, durere de cap, dispnee, bradicardie, bronhospasm, stop cardiac (сходны с симптомами, наблюдающимися при системном применении бета-блокаторов). Данные симптомы наблюдались в случаях непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Tratament: при передозировке Ксалакома^® tratament simptomatic.

Interacțiuni de droguri

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком^® nu efectuează.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом^® применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

Cu instilarea simultană în ochii a doi analogi de prostaglandină descris creșterea paradoxală în IOP, De aceea, utilizarea simultană a două sau mai multe prostaglandine, analogii sau derivații acestora nu este recomandată.

При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (adrenalina) иногда развивался мидриаз.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: Blocante ale canalelor de calciu, Fondurile, вызывающие снижение уровня катехоламинов, beta-blocante, антаритмические средства, glicozide cardiace.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc întunecos, la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.

Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 4 săptămâni.