KOSOPT

Material activ: Dorzolamid, Timolol
Când ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucomatos droguri
ICD-10 coduri (mărturie): H40.1
Când CSF: 26.01.01.09
Producător: Merck Sharp & ; (B) (V).. (Olanda)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Picaturi de ochi în forma unei transparente, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Excipienți: clorură de benzalconiu, citrat de sodiu, manitol, gietelloza (hidroxietil), Hidroxid de sodiu, apă d / i.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiglaucomatos droguri, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Farmacocinetica

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Despre 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 este despre 4 Luni.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 săptămâni. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Cu toate acestea, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 ml / min) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Тимолола малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 ori / zi. Medie C_max после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 min după instilarea, ajunge prin 2 ч и продолжается не менее 24 h .

Mărturie

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Dozare regim

De droguri este prescris pentru 1 picătură în sacul conjunctival al ochiului afectat (или в оба глаза) 2 ori / zi.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Pentru a deschide flaconul, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Rândul său, sticla, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 și 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Efect secundar

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, nu au fost observate. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 pacienți. La aproximativ 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Aproximativ 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Printre наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, denaturarea gustului, eroziune corneană, инъекции конъюнктивы, vedere încețoșată, lăcrimare.

IN постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: dispnee, insuficiență respiratorie, dermatita de contact, bradicardie, AV блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, greață. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

Pe partea de organul de vizibilitate: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridociclita, cheratită punctiformă, miopie tranzitorii (trecând după retragerea de droguri),

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, астения/усталость, parestezii.

Alergic reacție: angioedem, bronhospasm, urticarie, mâncărime.

Alte: nas sângera, iritația gâtului, gură uscată, eritem.

Тимолола малеат

Atunci când este aplicat topic

Pe partea de organul de vizibilitate: conjunctivită, .Aloe, keratit, sensibilitate redusă cornean, uscăciune; tulburări de vedere, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), diplopie, ptoza.

Din sistemul nervos central și periferic: звон в ушах парестезии, durere de cap, astenie, oboseală, amețeală; depresiune, insomnie, coșmaruri, declin de memorie, нарастание симптомов миастении.

Sistemul cardiovascular: aritmie, gipotenziya, leșin, tulburări cardiovasculare, aritmii, stop cardiac, umflătură, Sindromul Raynaud, снижение температуры рук и ног.

Sistemul respirator: bronhospasm (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), tuse, dureri în piept.

Reacțiile dermatologice: alopecie, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Reacții alergice: anafilaxie, angioedem, urticarie, локальные или генерализованные высыпания.

Din sistemul digestiv: diaree, dispepsie, gură uscată.

Alte: scăderea libidoului, Boala Peyronie, SLE.

Când se administrează sistemic

Sistemul cardiovascular: toleranţă reduse pentru rezistenta, AV блокада 2 și 3 grade, синоаурикулярная блокада, edem pulmonar, ухудшение нарушений периферического кровообращения, deteriorarea tuşele curent, vasodilatație.

Reacțiile dermatologice: scabie, crescut transpirație, dermatită exfoliativă.

CNS: amețeală, slăbiciune, concentrare saraci, hipersomnie.

Alte: durere la nivelul extremităților, vărsături, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, crepitație, artralgii, impotență, anularea.

Din parametrii de laborator: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, nivelul de potasiu, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, colesterol, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Contraindicații

- Astm bronsic (incl. istorie);

— тяжелая ХОБЛ;

— sinusova etiologiei;

- AV-блокада II и III степени;

- Insuficiență cardiacă severă;

- Șoc cardiogen;

- Insuficiență renală severă (CC mai mică 30 ml / min);

— дистрофические процессы в роговице;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 și mai mari, 13% pacienți – în vârstă de 75 și mai mari. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Cu toate acestea, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, astfel, reacții adverse, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, incl. обострение вазоспастической стенокардии (Anginei Prinzmetal), нарушения периферического и центрального кровообращения, hipotensiune. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 oră înainte operațiunea, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 minute după instilarea. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Supradozaj

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: amețeală, durere de cap, dispnee, bradicardie, bronhospasm, stop cardiac.

Наиболее ожидаемыми Simptomele передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Tratament: simptomaticescuu şi terapie de susţinere. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Interacțiuni de droguri

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Cu toate acestea, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, beta-blocante, antiaritmice (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (de exemplu,, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (de exemplu,, снижение частоты ЧСС, depresiune).

În ciuda, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Cu toate acestea, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (de exemplu,, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

În ciuda, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Inutil. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 săptămâni.