KORDAFLEX

Material activ: Nifedipina
Când ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1, I73.0
Când CSF: 01.03.02
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperit culoare galben, mată sau ușor strălucitoare, rotund, lenticular, cu un ușor miros caracteristic.

Excipienți: polivinilbutiral, stearat de magneziu, talc, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, Dioxid de titan, oxid de fier galben, gipromelloza.

100 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Tablete cu eliberare susținută, acoperit culoare maro-violet, rotund, lenticular, cu o suprafata mata sau usor lucioasa, inodoră sau cu un miros caracteristic slab; prezentari – galben cu o dungă îngustă de violet-maroniu de-a lungul marginilor.

Excipienți: celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, hydroksypropyltsellyuloza, polivinil butiral C 30 T, talc, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan, oxid de fier roșu, stearat de magneziu.

30 PC. – borcane din sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
60 PC. – borcane din sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Selective blocante ale canalelor de calciu lent, 1,4-dihidropiridina derivat. Ea are antihipertensiv și antianginoasă. Nifedipina reduce ionii de calciu curente extracelulare în cardiomiocite și celulele musculare netede ale arterelor coronare și periferice. La doze terapeutice, curent normalizeaza ioni de calciu transmembranare, încălcări într-o serie de conditii patologice, mai ales cu hipertensiune arterială. Acesta reduce spasmele si dilata vasele arteriale coronariene și periferice, reduce rezistența vasculară periferică, reduce postsarcina și cererea de oxigen miocardic. Acest lucru îmbunătățește fluxul sanguin in zonele ischemice ale miocardului, fără sindrom “fura”, și, de asemenea, crește numărul de garanții de funcționare.

Nifedipina nu are practic niciun efect asupra nodurilor sinoatriale și AV și nu are niciun efect pro-, și acțiune antiaritmic. Ea nu afectează tonul venelor. Nifedipina creste fluxul sanguin renal, provocând natriuresis moderat. In doze mari inhibă eliberarea ionilor de calciu din depozitele intracelulare. Reduce numărul de funcționare a canalelor de calciu, fără a exercita o influență asupra timpului în care sunt activate, de inactivare și recuperare.

După o singură doză de Cordaflex^® sub formă de tablete cu eliberare prelungită, efectul clinic se dezvoltă prin 20 m, durata efectului clinic – 12-24 h .

Farmacocinetica

Absorbție

Când se administrează pe cale orală, rapid și aproape complet (Mai mult 90%) absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea – 40-70%.

După administrarea orală a Cordaflex^® sub formă de tabletă 10 mg C_max sânge obținut prin 0.5-1 h după administrare.

Odată ajunși 1 Fila. actiune de lunga durata 20 mg concentraţia terapeutică a nifedipinei în plasma sanguină se realizează prin 1 h şi rămâne la un nivel constant până când 6 h (platou cu acțiune prelungită), iar în ulterior 30-36 h este redus treptat.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice (alьʙuminami) este 94-97%. Nifedipina nelegată este distribuită în toate organele și țesuturile.

Ea pătrunde prin BBB (Mai puțin 5%), bariera placentară, excretă în laptele matern.

Nu se acumulează.

Metabolism

Nifedipina este metabolizată pe scară largă în ficat pentru a se forma 3 metaboliți, fără activitate farmacologică.

Deducere

După administrarea orală a Cordaflex^® sub formă de tabletă 10 mg T_1/2 nifedipina este 2 h , după administrarea comprimatului cu eliberare prelungită 20 mg – despre 3.8-16.9 h .

60-80% de o doză orală este excretată în urină sub formă de metaboliți inactivi, rest – cu bilă și fecale.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții vârstnici, metabolismul nifedipinei în ficat este redus.

La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul total scade și Tmax crește_1/2 Nifedipina.

Insuficiență renală cronică, hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica nifedipinei.

Mărturie

- hipertensiune arterială de diverse origini, inclusiv crizele hipertensive (Pilulă 10 mg);

- CHD: pentru prevenirea atacurilor în diferite forme de angină pectorală, incl. angiospastic (Anginei Prinzmetal);

- sindromul Raynaud (pentru tablete cu eliberare prelungită).

Dozare regim

Modul set individual, în funcție de severitatea bolii și de răspunsul pacientului la terapie.

Adulți Kordafleks^® în formă de tablete, acoperit, numi 10 mg (1 tab.) 3 ori / zi. Dacă este necesar, doza de medicament poate fi crescută la 20 mg (2 tab.) 1-2 ori / zi. Doza zilnică maximă – 40 mg. Intervalul dintre dozele de medicament – nu mai puțin 2 h .

Pentru a accelera acțiunea medicamentului la începutul unui atac de angină sau criză hipertensivă, comprimatul trebuie mestecat., ține-l în gură o vreme, si apoi inghititi cu putina apa.

În cazul în care este necesar, creşte doza la 80-120 mg/zi pentru tratamentul anginei sau hipertensiunii arteriale, se recomandă transferul pacientului la administrarea medicamentului sub formă de tablete cu acțiune prelungită.

Când se efectuează un curs de terapie, se recomandă utilizarea Cordaflex^® sub formă de tablete cu eliberare prelungită. Doza inițială – 20 mg (1 tab.) 2 ori / zi, la intervale 12 h . Dacă este necesar, doza de medicament este crescută treptat până la obținerea efectului clinic optim.. Pentru terapia de întreținere pe termen lung, obișnuit, suficient de luat 20-40 mg (1-2 tab.) 2 ori / zi. Doza zilnică maximă – 120 mg.

În pacienții vârstnici Se modifică farmacocinetica nifedipinei, prin urmare, doza inițială de medicament este redusă în 2 timpi și doze mai mici pot fi necesare pentru a menține efectul terapeutic.

La disfuncție hepatică sau renală moderată Regimul de dozare corecție nu este necesară. La disfuncție hepatică severă Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 40 mg.

Medicament sub formă de comprimate, conținând 10 mg nifedipină, luate pe cale orală înainte de mese, sub formă de tablete cu eliberare prelungită – indiferent de masă, fără de mestecat, cu puțină apă.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: înroșirea feței, hipotensiune arterială severă, edem periferic, tahicardie; rareori – creșterea crizelor anginoase (Aceasta necesită îndepărtarea medicamentului), agravarea insuficienței cardiace, leșin.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, oboseală, tulburări de somn (somnolență sau insomnie); în câteva cazuri, – starea de spirit labilitate, tulburări vizuale; utilizarea pe termen lung în doze mari – parestezii în extremități, tremur.

Din sistemul digestiv: diaree, constipație, greață, arsură; rareori (cu utilizarea pe termen lung a medicamentului) – gură uscată, meteorism, colestază intrahepatic, creșterea transaminazelor hepatice; in unele cazuri – giperplaziya dreapta, gingivita, anorexie.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, trombotsitopenicheskaya purpura, leucopenie; in unele cazuri – anemie.

Din sistemul urinar: crește producția de urină pe zi; rareori – înrăutățirea funcției renale la pacienții cu insuficiență renală cronică.

Pe partea aparatului locomotor: mialgii; în câteva cazuri, – artrită.

Pe partea sistemului endocrin: în câteva cazuri, – ginecomastie, giperglikemiâ (dispar complet după întreruperea medicamentului), schimbare de greutate, galactoree.

Reacții alergice: rareori – urticarie, eritem, mâncărime; in unele cazuri – Hepatita autoimmunnyi.

Alte: senzație de căldură; în câteva cazuri, – slăbiciune, Transpirație, febră, frisoane, fotodermatita.

Contraindicații

- stadiul acut al infarctului miocardic;

- Șoc cardiogen;

- Hipotensiune arterială severă (de mai jos sistolice BP 90 mmHg.);

- stenoză aortică sau mitrală severă, idiopatică subaortalnыy stenoză hipertrofică;

- Insuficiență cardiacă severă;

- Trimestrul I de sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Hipersensibilitate la nifedipină sau alte componente ale medicamentului.

DIN prudență Trebuie utilizat Cordaflex^® in insuficienta cardiaca cronica, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, încălcări grave ale circulației cerebrale, SSS, tahicardie severă, cu afectare severă a funcției hepatice și/sau renale, hipertensiune malignă, pacienți, hemodializă (datorita riscului de hipotensiune arteriala severa datorita vasodilatatiei periferice), pentru intoleranta la lactoza, și pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Kordafleks^® contraindicat pentru utilizare în trimestrul I de sarcină.

Aplicarea Cordaflex^® la gravide este indicat numai în acele cazuri, când normalizarea tensiunii arteriale nu este posibilă cu utilizarea altor medicamente antihipertensive.

Deoarece nifedipina se excretă în laptele matern, Cordaflex trebuie evitat^® în timpul alăptării sau întrerupeți alăptarea în timpul tratamentului cu medicamentul.

Precauții

Efectul antihipertensiv al Cordaflex^® se agravează cu hipovolemie. Scăderea presiunii arteriale pulmonare și hipovolemia după dializă pot, de asemenea, spori efectele medicamentului., prin urmare, se recomandă reducerea dozei.

În cazuri rare, la începutul unui curs de tratament cu Cordaflex^® sau dacă doza este crescută la scurt timp după administrarea medicamentului, pot apărea dureri în piept (angină pectorală datorată ischemiei paradoxale). Dacă se găsește o relație cauzală între administrarea medicamentului și angina pectorală, tratamentul trebuie oprit..

În caz de hipertensiune arterială sau boală vasculară coronariană, întreruperea bruscă a nifedipinei poate provoca o criză hipertensivă sau ischemie miocardică. (fenomen “ricoșeu”).

Dacă în timpul terapiei pacientul necesită intervenție chirurgicală sub anestezie generală, este necesar să se informeze medicul anestezist despre terapia cu Cordaflex^®.

Pacienții vârstnici sunt mai predispuși să scadă fluxul sanguin cerebral din cauza vasodilatației periferice bruște.

În timpul unui curs de tratament cu Cordaflex^® Nu se recomandă consumul de băuturi alcoolice din cauza riscului de scădere excesivă a tensiunii arteriale.

Utilizarea la Pediatrie

Din cauza lipsei de date clinice suficiente, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

In inițială, perioada de utilizare a Cordaflex determinată individual^® Nu este permis sa conduca un vehicul și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită rapiditatea reacțiilor psihomotorii. În timpul tratamentului în continuare a gradului de limitare se determină în funcție de răspunsul individual al pacientului la medicament.

Supradozaj

Simptomele: hipotensiune arterială severă, tahicardie, dureri în piept (anghină), durere de cap, colaps, pierderea conștienței, extrasistolă ganglionară sau ventriculară datorită inhibării nodului sinusal, bradicardie, leșin. În cazuri severe, sunt posibile tulburări de conștiență care duc la comă, hiperkaliemia, alcaloză metabolică, gipoksiya, soc cardiogen cu edem pulmonar.

Tratament: dat fiind lipsa unui antidot specific, in cazurile de detoxifiere precoce se face lavaj gastric cu administrarea de carbune activat. Dacă este necesar lavaj intestin subțire, ceea ce este mai potrivit în caz de supradozaj de medicamente cu eliberare controlată. Atunci când prescrieți laxative, trebuie luate în considerare, că luarea blocantelor canalelor de calciu suprimă motilitatea intestinală până la atonie completă.

Deoarece nifedipina se leagă puternic de proteinele plasmatice, Hemodializa nu este eficace, și plasmafereza poate fi eficace.

Terapia simptomatică. Simptomele tulburărilor de ritm cardiac cu bradicardie pot fi eliminate prin administrarea de beta-agonişti şi/sau atropină. Dacă viața în pericol bradicardie trebuie să se aplice pacemaker artificial. Dacă există o scădere marcată a tensiunii arteriale, este indicată o perfuzie cu doze uzuale de norepinefrină. (noradrenalina) sau epinefrină (adrenalina), poti folosi dopamina (doza maximă 25 ug / kg greutate corporală / min), doʙutamin (doza maximă 15 ug / kg greutate corporală / min), și izoprenalina 10% soluție de gluconat de calciu (10-20 ml / în). Dacă apar simptome de insuficiență cardiacă, se recomandă administrarea intravenoasă de glicozide cardiace cu acțiune rapidă..

Interacțiuni de droguri

Combinația de Cordaflex este rațională din punctul de vedere al creșterii efectelor antihipertensive și antianginoase^® cu beta-blocante, Diuretice, Inhibitori ai ECA, nitratami. Toate combinațiile de mai sus sunt sigure și eficiente în majoritatea situațiilor clinice., t. la. duce la însumarea sau potențarea efectelor, cu toate acestea, în unele cazuri există riscul unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale și a simptomelor crescute de insuficiență cardiacă.

Combinație Cordaflex^® cu clonidina, metildopa, oktadinom, prazosin conform indicațiilor posibile, cu toate acestea, poate provoca hipotensiune ortostatică severă.

Efect hipotensiv crescut, de asemenea, observată în asociere cu cimetidina, ranitidină și triciclice antidepresive.

Nifedipina crește concentrația de digoxină și teofilină în plasma sanguină, prin urmare, efectul clinic și/sau conținutul de digoxină și teofilină în plasma sanguină trebuie monitorizate..

Prokayn, chinidină și alte medicamente, provocând prelungirea intervalului QT, consolida efectul inotrop negativ și crește riscul de prelungire a intervalului QT. Sub influența nifedipinei, concentrația de chinidină în serul sanguin este redusă semnificativ, ce, aparent, datorită unei scăderi biodisponibilitatea, precum inducerea enzimelor, inactivarea chinidinei. Când se întrerupe administrarea nifedipinei, se observă o creștere tranzitorie a concentrației de chinidină. (despre 2 ori), care ajunge nivelul maxim 3-4 zi. Trebuie avută prudență atunci când utilizați astfel de combinații, în special la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă.

Nifedipina poate deplasa de la asocierea sa cu medicamente de proteine, caracterizat printr-un grad ridicat de legare (incl. anticoagulante indirecte – cumarină și derivații indandiona, AINS), ca urmare, concentrațiile lor în plasma sanguină pot crește.

Când se administrează concomitent cu rifampicină, suplimentele cu fenitoină și calciu slăbesc efectul nifedipinei.

Nifedipina inhibă eliminarea vincristinei din organism și poate provoca reacții adverse crescute ale vincristinei, dacă este necesar, să reducă doza de vincristina.

Diltiazem inhibă metabolismul nifedipinei corp, dacă este necesar, se reduce doza de nifedipină.

Suc de grapefruit, eritromicină și antifungice azolice (fluconazol, intrakonazol, ketoconazol) poate suprima metabolismul nifedipinei și, prin urmare, crește efectele acesteia.

La fel, utilizarea simultană a Cordaflex^® iar cimetidina crește concentrația de nifedipină în plasma sanguină, sporește efectele acestuia; cu toate acestea, utilizarea simultană cu ranitidină nu duce la o creștere semnificativă a concentrației de nifedipină în plasma sanguină..

Deoarece nifedipina este metabolizată de izoenzima CYP3A4, orice inhibitor sau inductor al acestei enzime poate afecta metabolismul nifedipinei. Ciclosporina este, de asemenea, un substrat CYP3A4; prin urmare, atunci când ciclosporina și nifedipina sunt utilizate împreună, fiecare poate crește durata efectului celeilalte.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate într-un întuneric și inaccesibil copiilor la temperatura de la 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 4 an.