Cotrimoxazol-acri

Material activ: Cotrimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprim]
Când ATH: J01EE01
CCF: Sulfanilamidă de droguri antibacterian
ICD-10 coduri (mărturie): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Când CSF: 06.16.01
Producător: Chimico-Farmaceutica Plant SA quinacrine (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb sau alb cu Valium o nuanta de culoare, Valium, teșit.

Excipienți: amidon de cartofi, stearat de magneziu, polivinilpirolidona.

20 PC. – ambalaje Valium planimetric.

Acțiune farmacologică

Antimicrobian combinate, constând din sulfametoxazol și trimetoprim. Sulfametoxazol, structură similară cu acid para-aminobenzoic (PABA), Acesta oferă sinteza dihidrofolat în celulele bacteriene, prevenind includerea PABA în molecula sa. Trimetoprim-sulfametoxazol îmbunătățește acțiunea, Acidul tetrahidrofolic respecta digidrofolievoy recuperare – Forma activă a acidului folic, responsabil pentru metabolismul proteinelor și diviziunea celulară microbiene.

Este un bactericide de medicamente cu spectru larg, activă împotriva următoarelor microorganisme: Streptococcus spp. (tulpini hemolitice sunt mult mai sensibile la penicilină), Stafilococ spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inclusiv tulpinile enterotoksogennye), Salmonella spp. (inclusiv Salmonella typhi și Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini de rezistență la ampicilina), Listeria spp., Asteroizi Nocardia, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providență, unele specii Pseudomonas (altele decât Pseudomonas aeruginosa), Se ofilește Serratia, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (incl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoare: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, ciuperci patogene, Actinomyces israelii, Coccidioide fără milă, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Rezistenta la medicamente: Spp Corynebacterium., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruși.

Inhiba E. coli mijloacele de subzistență, ceea ce duce la reducerea sintezei de timină, riʙoflavina, Acidul nicotinic, etc.. Vitaminele B din intestin.

Farmacocinetica

În peroralynom accepta absorbție – 90%. T_Cmax – 1-4 h , Nivelul de concentrație terapeutică este menținută 7 h după o doză unică. Este bine distribuită în organism. Ea pătrunde prin BBB, laptele matern și placenta. Plămânii și urină Concentrațiile creează, concentrațiile plasmatice exces. Într-o măsură mai mică în secrețiile bronhice acumula, secreții vaginale, secreții și țesuturi ale prostatei, fluid urechea medie (când inflamație), lichidul cefalorahidian, bilă, oase, salivă, umoarea apoasă a ochiului, lapte matern, lichid interstitial. Relație de proteinele plasmatice – 66% în sulfametoxazol, trimetoprim în – 45%.

Cea mai mare parte sulfametoxazol este metabolizat pentru a produce derivați acetilați. Metaboliți posedă o activitate antimicrobiană.

Excretat prin rinichi ca metaboliți (80% în timpul 72 h ) și nemodificate (20% sulfametoxazol, 50% Trimetoprim); cantitate neglijabilă – prin intestin. T_1/2 sulfametoxazol – 9-11 h , Trimetoprim – 10-12 h , copii – semnificativ mai puțin, în funcție de vârsta: la 1 an – 7-8 h , 1-10 an – 5-6 h . La pacienții vârstnici și cu insuficiență renală T_1/2 crește.

Mărturie

- Infecții ale organelor urinare: uretrit, cistita, pielite, pielonefrită, prostatita, epididimita, gonoree (mascul și femelă), chancroid, lymphogranuloma venereum, pelete inghinale;

- infecții ale tractului respirator: bronșită (acută și cronică), bronșiectazie, pneumonia lobară, bronhopneumonie, Pneumonie;

- Infecții ale tractului respirator superior: otita medie, sinuzita, laringit, Durere de gât; scarlatină;

- Infecții ale tractului digestiv: febră tifoidă, paratif, salmonellonositelstvo, holeră, dizenterie, colecistita, kholangit, gastroenterită, cauzate de tulpini enterotoxice de Escherichia coli;

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi: acnee, furunculoză, piodermite, infecții rana;

- Osteomielita (acută și cronică) și etc. infecție osteoartikulyarnye, Bruceloză (ascuțit), South blastomicoza american, malarie (Plasmodium falciparum), toxoplasmoza (în terapia complexă).

Dozare regim

Interior, I /, / M. In fiecare formă de dozare, raportul cantitativ dintre trimetoprim și sulfametoxazol 1:5.

Interior (comprimate), adulți și copii peste 12 an – 960 Doza mg, sau 480 mg 2 o data pe zi. În severă In timpul infectiilor – de 480 mg 3 o data pe zi, la infectii cronice doza de întreținere – 480 mg 2 o data pe zi. Copii 1-2 an – 120 mg 2 o data pe zi, 2-6 an – 120-240 mg 2 o data pe zi, 6-12 an – 240-480 mg 2 o data pe zi.

Suspensie: copii 3-6 Luni – 120 mg 2 o data pe zi, 7 luni-3 ani – 120-240 mg 2 o data pe zi, 4-6 an – 240-480 mg 2 o data pe zi, 7-12 an – 480 mg 2 o data pe zi, adulți și copii peste 12 an – 960 mg 2 o data pe zi. Sirop pentru copii: copii 1-2 an – 120 mg 2 o data pe zi, 2-6 an – 180-240 mg 2 o data pe zi, 6-12 an – 240-480 mg 2 o data pe zi.

Durata minimă a tratamentului – 4 zi; Odată ce simptomele continua terapia pentru 2 zi. În tratament cronic infecții mai. La Bruceloză acută – 3-4 Soare, la tifoidă și germen – 1-3 Luni.

La prevenirea recidivei de infectii cronice ale tractului urinar adulți și copii peste 12 an – 480 mg 1 o dată pe zi timp de noapte, Copiii de până la 12 an – 12 mg / kg / zi. Durata tratamentului – 3-12 Luni. Tratamentul acut cistita la copii 7-16 an – 480 mg 2 de doua ori pe zi, timp de 3 zi.

La gonoree – 1920-2880 mg / zi, timp de 3 admitere.

La gonorejnom faringite (hipersensibilitate la penicilină) – 4320 mg 1 o dată pe zi, timp de 5 zi. La pneumonie, cauzate de Pneumocystis carinii, – 120 / kg intervale mg / zi 6 h pentru 14 zi.

Parenteral: / M adulți și copii peste 12 an – 480 mg fiecare 12 h , copii 6-12 an – 240 mg fiecare 12 h .

B / picurare, adulți și copii peste 12 an – 960-1920 mg fiecare 12 h , copii 6-12 an – 480 mg 2 o data pe zi; 6 luni-5 ani – 240 mg 2 o data pe zi; 6 Soare, 5 luni – 120 mg 2 o data pe zi.

Pentru o eficiență maximă, o concentrație constantă de trimetoprim în plasmă sau ser ar trebui menținută la 5 ug / ml sau mai mare.

Malarie, cauzate de Plasmodium falciparum, – in / perfuzie (1920 mg 2 o data pe zi) în timpul 2 zi. Bebelusii au nevoie de o doză mai mică, respectiv.

Pentru a realiza concentrații mai ridicate în CSC este administrat în / din picurare (rastvoriv 200 ml de solvent) în timpul 1 h 2 o data pe zi.

La insuficiență renală Doza depinde QC valorii: la QC peste 25 ml / min – doza standard; la 15-25 ml / min – Doza standard de 3 zi, apoi jumătate din doza standard. La CC mai mică 15 ml / mYing desemna jumătate din doza standard de numai în contextul hemodializă.

Dizolvarea în următoarele proporții imediat înainte de administrare: 480 mg (5 ml soluție perfuzabilă) pe 125 ml, 960 mg (10 ml) – pe 250 ml, 1440 mg (15 ml) – pe 500 soluție perfuzabilă ml.

Când soluția turbiditate sau cristalizare înainte sau în timpul perfuziei de amestec nu pot fi utilizate. Durata administrării – 1-1.5 h (Ar trebui să fie în concordanță cu nevoile pacientului în stare lichidă).

Dacă este necesar să se limiteze cantitatea de lichid injectat este administrat în concentrații ridicate – 5 ml dizolvat în 50-75 ml 5% dextroză în apă. În infecții severe în toate grupele de vârstă, doza poate fi crescută cu 50%.

Efect secundar

Din sistemul nervos: durere de cap, amețeală; in unele cazuri – aseptice meningita, depresiune, apatie, tremur, nevrită periferică.

Sistemul respirator: bronhospasm, infiltrate pulmonare.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, diaree, gastrită, durere abdominală, glosită, stomatită, colestază, creșterea activității “Hepatic” transaminazelor, hepatită, gepatonekroz, enterocolită pseudomembranoasă.

Din partea hematopoieza: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză, megaloblastnaya anemie.

Din sistemul urinar: poliurie, nefrită interstițială, insuficiență renală, kristallurija, hematuria, creșterea concentrațiilor de uree, giperkreatininemiя, oliguriey nefropatie toksicheskaya și anuriey.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie.

Reacții alergice: mâncărime, fotosensibilitate, eritem, eritem multiform exudative (incl. Sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell), dermatită exfoliativă, miocardita alergic, febră, angioedem, roșeață a sclerei.

Reacții locale: tromboflebit (în site-ul de puncție venoasă), sensibilitate la locul de injectare.

Alte: gipoglikemiâ.

Contraindicații

- Hipersensibilitate (incl. la sulfonamide);

- Insuficiență hepatică;

- Insuficiență renală (CC mai mică 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anemie;

- B₁₂-defitsitnaya anemie;

- Agranulocitoza, leucopenie;

- Deficitul de glucoză-6-fosfatdegidrogenazы;

- Sarcina;

- Alăptarea;

- Pâna la 6 an (pentru ei);

- Vârsta copii (la 3 Luni – oral);

- Hiperbilirubinemie la copii.

DIN prudență: deficiență de acid folic, astm bronsic, boli tiroidiene.

Sarcina și alăptarea

Este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

Este recomandabil să se determine concentrația plasmatică sulfametoxazol fiecare 2-3 zile, imediat înainte de următoarea administrare. Dacă concentrația este mai mare sulfametoxazol 150 ug / ml, tratamentul trebuie întrerupt până la, până când scade sub 120 ug / ml.

La mult timp (mai mult de o lună) cursuri de tratament necesită teste de sânge regulate, deoarece există riscul de modificări hematologice (adesea asimptomatice). Aceste modificări pot fi reversibile atunci când atribuirea acid folic (3-6 mg / zi), care nu afectează în mod semnificativ activitatea antimicrobiană a medicamentului. Prudență deosebită trebuie prezentat în tratamentul pacienților vârstnici sau la pacienții cu suspiciune de lipsa inițială de acid folic. Scopul acid folic este de asemenea indicat tratamentul în cazul cronic cu doze mari.

Pentru a preveni cristaluria Se recomandă menținerea unui volum suficient de urină. Șanse de complicații toxice și alergice ale sulfonamide substanțial crește cu o scădere a funcției renale filtrare.

Este nepotrivit și pe fundalul de tratament consumat alimente, conțin cantități mari de PABA, – zone verzi de plante (conopidă, spanac, puls), morcov, roșii.

Evitați excesivă la soare și radiațiile UV.

Riscul de efecte secundare este semnificativ mai mare la pacienții cu SIDA.

Nu este recomandat pentru amigdalite și faringite, cauzate de grup streptococ beta-hemolitic A, din cauza tulpini de rezistență pe scară largă.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, kišečnaâ cum, amețeală, durere de cap, somnolență, depresiune, leșin, confuzie, vedere încețoșată, febră, hematuria, kristallurija; Pentru supradozajul prelungită – trombocitopenie, leucopenie, megaloblastnaya anemie, icter.

Tratament: lavaj gastric, Acidifierea urinei creste excretia de trimetoprim, consumul de lichide pe cale orală, / M – 5-15 mg / zi folinat de calciu (Elimină efectele trimetoprim asupra maduvei osoase), daca este necesar – hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Farmaceutic compatibil cu următoarele medicamente: Dextroză la / perfuzie 5 și 10%, levuloză la / perfuzie 5%, Clorură de sodiu în / perfuzie 0.9%, amestec 0.18% sodiu și hloridal 4% dextroză la / perfuzie, 6% dextran 70 pentru / în perfuzie 5% sau dextroză 0.9% soluție de clorură de sodiu, 10% dextran 40 pentru / în perfuzie 5% sau dextroză 0.9% soluție de clorură de sodiu, Soluție Ringer pentru preparate injectabile.

Aceasta crește activitatea anticoagulantă a anticoagulantelor indirecte, și acțiunea medicamentelor hipoglicemiant și metotrexat.

Reduce intensitatea metabolismului hepatic al fenitoina (extinde T sa_1/2 pe 39%) și warfarină, creșterea efectului lor.

Reduce fiabilitatea contraceptivelor orale (Inhibă microflorei intestinale și reduce compușii circulație hormonale enterohepatic).

Rifampicina reduce T_1/2 Trimetoprim.

Doze pyrimethamine, depășire 25 mg / Sun, Aceasta crește riscul de anemie megaloblastică.

Diuretic (de multe ori tiazide) crește riscul de trombocitopenie.

Reduce efectul benzocaină, prokayn, prokaynamyd (și alte medicamente, prin hidroliză care se formează PABA).

Între diuretice (tiazidы, furosemid și colab.) și medicamente antidiabetice orale sredsvami (sulfoniluree), o parte, și sulfonamide antimicrobiene – cu un alt, posibila dezvoltare a reacției eco-alergice.

Fenitoină, barbiturice, PAS creste expresia de deficit de acid folic.

Derivați ai acidului salicilic spori efectul.

Colestiramina reduce absorbția, ar trebui să fie preluate 1 h după sau 4-6 ore înainte de primirea cotrimoxazol.

PM, suprima osoase gemopoez măduvă, crește riscul de mielosupresie.