KLOFRANIL

Material activ: Clomipramină
Când ATH: N06AA04
CCF: Antidepresiva
Când CSF: 02.02.01
Producător: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit coajă albastru, rotund, cu Valium pe o parte,.

Excipienți: lactoză, amidon, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal, metilparaben de sodiu, talc, stearat de magneziu, albastru strălucitor, amidon glicolat de sodiu, polietilen glicol, эudrazhit E100, laurii de sodiu.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (5) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE

Acțiune farmacologică

Grup antidepresiv de compuși triciclici. Acțiunea medicamentului asociat cu stimularea mecanismelor adrenergici și serotoninergici în SNC prin inhibarea mediatorilor recaptării neuronale inverse. Într-o mare măsură, aceasta afectează captarea serotoninei; acestea, aparent, datorită eficacității sale în tratamentul tulburărilor obsesiv-compulsive. Efectul antidepresiv se produce relativ repede (în prima săptămână de tratament). Are adrenoblokiruyuschey (predominant alfa₁), anticolinergic și activitatea antihistaminică.

efect psihostimulante clomipramina este mai puțin pronunțată, decât imipramina, și sedare – mai slab, decât cea a amitriptilină.

Farmacocinetica

După administrarea orală sau în / m de absorbit rapid și complet. C_max în plasmă, realizată prin 1.5-4 ore de la ingestie. Legarea de proteinele plasmatice – 97.6%. V_d – 12 L. Este metabolizat extensiv la desmetilklomipramina metabolitul activ.

T_1/2 în faza finală a 21 h . Excretată în urină sub formă de substanță nemodificată și metabolit, prin intestin – sub formă de metaboliți.

Mărturie

Stări depresive de diferite etiologii (incl. Endogen, reactiv, nevrotic, organic, depresia mascat și involutivă); simptome depresive in schizofrenie si tulburari de personalitate; presenilă și senilă depresie; sindromul depresiei durere prelungita si boli somatice cronice; tulburări depresive reactive, natura nevrotic și psihopați, inclusiv echivalentele lor somatice la copii; sindroame obsesiv-compulsive (fobie), atacuri de panica frica, sindrom de durere cronica (durere cronica la pacientii cu cancer, migrenă, boli reumatice, durere facială atipică, postgerpeticheskaya nevralgie, posttravmaticheskaya neuropatie, diabetice sau alte. perifericheskaya neuropatie), Narcolepsie, însoțit de cataplexie; durere de cap; prevenirea migrenei

Dozare regim

Adulți din interiorul – de 25-50 mg 2-3 ori / zi; Copiii, în funcție de vârstă – 25-50 mg / zi. Adulți / m 25-100 mg / zi, / Picurare 50-75 mg 1 timp / zi.

Doza maximă: ambulatori ingestiei adulți – 250 mg / zi, in spital – 300 mg / zi; copiii mai mari 10 an – 3 mg / kg / zi, dar nu mai 200 mg / zi.

Efect secundar

CNS: deseori – amețeală, oboseală, tremur, durere de cap, mioclonii, tulburări vizuale; rareori – disgeuzie, senzație de căldură, midriaz, dezorientare, halucinații (cel mai probabil la vârstnici și pacienții cu boala Parkinson), stare de anxietate, ažitaciâ, tulburări de somn, nebunie, hipomanie, agresivitate, tulburări de memorie, depersonalizare, zevota, coșmaruri, depresie a crescut, tulburări de concentrare, delir, tulburări de vorbire, parestezii, tulburări ale tonusului muscular, zgomot în urechi, convulsii, ataxie; in unele cazuri – consolidarea simptomelor psihotice, glaucom.

Sistemul cardiovascular: rareori – hipotensiune posturală, tahicardie sinusală, Modificări ECG, palpitație, Aritmie, creșterea tensiunii arteriale; in unele cazuri – Modificări EEG, conducerii cardiace.

Din sistemul digestiv: deseori – greață, gură uscată, constipație; rareori – vărsături, disconfort abdominal, diaree, anorexie, creșterea transaminazelor; in unele cazuri – hepatită, icter.

Din sistemul hematopoietic: in unele cazuri – leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Metabolism: deseori – creșterea poftei de mâncare, creștere în greutate.

Pe partea sistemului endocrin: deseori – tulburări ale libidoului și potenței, galactoree, mărirea sânilor; in unele cazuri – sindromul secreției inadecvate de ADH, umflătură.

Reacțiile dermatologice: rareori – fotosensibilitate.

Reacții alergice: rareori – erupții cutanate, mâncărime.

Alte: deseori – crescut transpirație; in unele cazuri – febră.

Contraindicații

infarct miocardic recent, efectuarea de blocarea sistemului miocardic, Aritmie, nebunie, insuficiență hepatică severă, zakrыtougolynaya glaucom, retenție urinară, I trimestru de sarcină, lactație, Hipersensibilitate la clomipramină și alte antidepresive triciclice din grupul de dibenzoazepina.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat pentru utilizare în trimestrul I de sarcină. nu trebuie utilizat în II și III trimestru de sarcină, cu excepția cazurilor de urgență. siguranță adecvată și studii bine controlate de clomipramina în timpul sarcinii la om nu a fost.

Clomipramina într-o mică cantitate se excretă în laptele matern, Prin urmare, dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema încetării alăptării.

Precauții

Pentru a utiliza precauție la pacienții cu un prag scăzut convulsii; cu hepatice severe sau renale; în timpul tratamentului cu steroizi; în feocromocitom si neuroblastom din cauza riscului de criză hipertensivă; în hipertiroidism; diabet (este necesară corectarea dozare medicamente hipoglicemice regim).

Înainte de tratamentul este necesar pentru controlul tensiunii arteriale, în timpul tratamentului pentru a monitoriza modelele de sânge periferic, se recomandă, Terapia pe termen lung – Funcțiile de control ale inimii și ficatului.

Clomipramina pot fi utilizate nu mai devreme de 14 zile după întreruperea inhibitorilor MAO, tratament începând cu cea mai mică doză. Acesta nu trebuie utilizat în asociere cu simpatomimeticele, incl. epinefrina, efedrină, isoprenalin, noradrenalina, fenilefrina, fenilpropanolamina; cu hinidinopodobnыmi antiaritmicheskimi preparatami. Odată cu utilizarea simultană a clomipramina cu alprazolam sau disulfiram necesară clomipramină reducerea dozei.

Pacienții cu o tendință de sinucidere în faza inițială a tratamentului necesită supraveghere medicală constantă.

Utilizarea de șoc electric în timpul tratamentului cu clomipramină este posibilă numai în indicații stricte și sub supraveghere medicală atentă.

Odată cu încetarea bruscă a tratamentului poate dezvolta simptome de sevraj.

În timpul tratamentului, pentru a evita alcool.

Nu este recomandat pentru administrare orală la copii sub 6 an, parenteral – Copiii de până la 12 an.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament ar trebui să se abțină de la activități potențial periculoase, care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii rapide.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație cu medicamente, au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, posibilă creștere semnificativă a acțiunii inhibitoare asupra sistemului nervos central, acțiune hipotensivă, depresie respiratorie.

Într-o aplicație cu mijloacele, având activitate anticolinergică, poate crește acțiunea anticolinergică.

Odată cu utilizarea simultană a clomipramina poate reduce sau elimina complet efectul antihipertensiv înseamnă antiadrenergicheskim, influențarea transferului de excitație neuronală (guanetidină, ʙetanidina, rezerpina, clonidina și alfa-metildopa).

Deși utilizarea medicamentelor antipsihotice (neuroleptice) clomipramina poate crește concentrațiile plasmatice, scăderea pragului de pregătire convulsive și dezvoltarea de convulsii. Asocierea cu tioridazina poate duce la aritmii severe.

Clomipramina poate scădea concentrația plasmatică datorită enzimelor microzomale hepatice efect de inducere a barbiturice.

Atunci când sunt aplicate simultan cu inhibitori MAO poate hipertensive criză, hiperpirexie, mioclonii, convulsii generalizate, deliriy și comă.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (incl. fluoxetina si fluvoxamina) posibil efect de consolidare asupra sistemului serotoninergic. Fluoxetina și fluvoxamină poate crește concentrația de clomipramina plasmatică, care este însoțită de dezvoltarea de efecte secundare relevante.

Clomipramina poate potența sistemul cardiovascular adrenergic- şi simpatomimeticakih fonduri (epinefrina, noradrenalina, izoprenalină, efedrina și fenilefrina), inclusiv, atunci când aceste substanțe sunt incluse în combinație cu anestezice locale.

Într-o aplicație cu cazul ademetionină descris de dezvoltare a sindromului serotoninergic; cu valproatom de sodiu – Acesta a descris creșterea cazul concentrației plasmatice de clomipramină și dezmetilklomipramina metabolitul său.

Există rapoarte ale concentrațiilor plasmatice crescute de clomipramină și principalul său metabolit (dezmetilklomipramina) în timp ce utilizarea de carbamazepină.

In timp ce utilizarea paroxetinei crește concentrația plasmatică a metabolitului clomipramina acestora S-dezmetilklomipramina, aparent, în legătură cu inhibarea CYP2D6 izozime .

Împreună cu utilizarea cimetidina clomipramina poate crește concentrațiile plasmatice datorate inhibării enzimelor hepatice microzomal cimetidina influențate.

Descrisă cazul concentrațiilor plasmatice cresc clomipramină, datorită inhibării izozime CYP3A3 / 4 sub influența eritromicină.

Într-o aplicație cu estrogeni pot afecta metabolismul clomipramină.

Posibila potențare a etanolului, în special în timpul primelor câteva zile de tratament cu clomipramină.