KLINDAMIЦIN

Material activ: Klindamiцin
Când ATH: J01FF01
CCF: Grup antibiotic de lincosamide
Când CSF: 06.09.01
Producător: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Capsule gelatină, Dimensiune №1, corp mov și capac roșu; Conținutul de capsule – pulbere de culoare alb-gălbuie alb.

Excipienți: amidon de porumb, lactoză monohidrat, talc, stearat de magneziu.

Compoziția capsulelor coajă: colorant azorubin (E122), colorant negru Brilliant (E151), gelatină.
Compoziția capacele capsulei: Dioxid de titan (E171), Yellow hinolinvy colorant (E104), colorant azorubin (E122), carmin colorant Ponceau 4R (E124), colorant negru Brilliant (E151), gelatină.

8 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Soluție în / și / m clar, incolor sau ușor gălbui.

Excipienți: alcool benzilic, disodic эdetat, apă d / i.

2 ml – fiolă (5) – Pachetul de celule contur (2) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE

Acțiune farmacologică

Grup antibiotic de lincosamide. La doze terapeutice, are un efect bacteriostatic, în doze mari are activitate bactericida impotriva tulpinilor sensibile. Interferează cu sinteza proteinelor intracelulare la un stadiu incipient de legarea de subunitatea 50S a ribozomilor bacteriene.

Clindamycin este activ împotriva majoritatea bacteriilor gram-pozitive aerobe-, включая Staphylococcus spp. (incl. tulpini, penicilinază); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Clindamycin asemenea activ împotriva bacteriilor Gram-pozitive anaerobe, inclusiv Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Multe tulpini perfringens Clostrtidium și tetani Clostrtidium.

Printre anaerobe gram-negative la clindamicină sensibile Fusobacterium spp. (исключая F.varium, care este, în general, stabil), Veillonella, Bacteroides spp. (inclusiv B. fragil).

În ceea ce privește Mycoplasma spp. Clindamycin este de obicei mai activ, decât eritromicina.

Sensibile la clindamicina unor tulpini de Actinomyces spp. asteroizi и Nocardia.

Acesta raportat o activitate antiprotozoare împotriva Toxoplasma gondii și Plasmodium spp.

Pentru Clindamycin rezistent Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, majoritatea bacteriilor aerobe gram-negative (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis influenzae и Haemophilus, fungi și (incl. drojdie) și viruși.

Farmacocinetica

După administrare orală despre 90% doză de clindamicina este absorbită din tractul gastro-intestinal. La primirea unei doze 150 mg după 1 h concentrația în plasmă este clindamicina 2-3 ug / ml, prin 6 h - despre 0.7 ug / ml. La primirea unei doze 300 mg 600 mg C_max plasma este respectiv 4 ug / ml 8 ug / ml. Manca simultană reduce rata de absorbție, gradul de absorbție variază nesemnificativ.

După doza / m 300 mg C_max medii plasmatice 6 ug / ml realizat pentru 3 h , la o doză 600 pg - 9 ug / ml.

Copiii C_max plasma realizat pentru 1 h . Când aceeași doză administrată în / din C_max Plasma este 7-10 ug / ml și este atinsă la sfârșitul perfuziei.

Cantități mici de clindamicină absorbite din piele.

Când administrarea intravaginală de absorbție sistemică poate fi de circa 5%.

Clindamycin este distribuit pe scară largă în țesuturi și fluide corporale, inclusiv oase, dar nu ajunge la concentrațiile relevante SNC. Concentrațiile mari de clindamicina definite în bilă. Clindamycin se acumulează în leucocite și macrofage.

Despre 90% clindamicina leagă de proteinele plasmatice.

Clindamycin este metabolizat, în primul rând în ficat, pentru a forma metaboliți N-demetilați și sulfoxid, precum și metaboliți activi.

T_1/2 este 2-3 h , este crescut la pacienții cu afecțiuni renale severe și la copiii prematuri.

Despre 10% din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții neschimbată și despre 4% cu fecale. Partea rămasă este de ieșire sub formă de metaboliți inactivi. Excreția este lentă, în timpul 7 zi.

Acesta nu este eliminat din sânge prin dializă.

Mărturie

Pentru uz sistemic: boli infecțioase și inflamatorii ale severe, cauzate de microorganisme sensibile la clindamicina: pneumonie, abces pulmonar, empiem, osteomielită, endometrita, anexita, infectii ale pielii purulent, țesut moale, Rănile, peritonită. Prevenirea peritonitei și abcese intra-abdominale după perforarea intestinului sau rănire (în combinație cu aminoglicozide). Cum de a rezerva antibiotice pentru infectii, cauzate de tulpini de Staphylococcus și alte bacterii gram-pozitive, rezistent la penicilină. Ca un mijloc de a împiedica extragerea dinților.

Pentru exterior: acnee vulgaris.

Pentru aplicare topică,: vaginita, cauzate de microorganisme sensibile.

Dozare regim

Adulți din interiorul – de 150-450 mg fiecare 6 h . În extracția dinților pentru a preveni o singură doză de 600 mg 1-2 primirea sistem.

Copii în interiorul – de 3-6 mg / kg fiecare 6 h .

Când V / m, sau pe / la adulți – 0.6-2.7 g / zi în doze divizate. În infecțiile severe / O poate fi administrat la 4.8 g / zi. Doza maximă: cu introducerea / m a unei doze unice – 600 mg, la / în durata de perfuzie 1 h – 1.2 g.

În cazul în care / M sau / în introducerea copiilor cu vârsta de peste 1 Luni – 15-40 mg / kg / zi în doze divizate. În infecții severe doza totală trebuie administrată cu cel puțin 300 mg / zi.

Exterior – Se aplică pe zona afectată 2-3 ori / zi.

Intravaginală – 100 mg la culcare pentru 3-7 zi.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, Dureri de stomac, diaree, după / în doză mare – un gust metalic neplăcut; după ingerare – fenomen esofagita; creștere tranzitorie a transaminazelor hepatice și bilirubinei în plasma sanguină; în câteva cazuri, – icter și boli de ficat.

Din sistemul hematopoietic: rareori – leucopenie reversibilă, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză.

Reacții alergice: urticarie; rareori – eritem multiform; in unele cazuri – angioedem, febră, șoc anafilactic.

Sistemul cardiovascular: Cu rapidă / în – hipotensiune arterială, amețeală, slăbiciune.

Reacții locale: la / intr-o doza mare – flebită; atunci când i / m administrare rar – iritație la locul de injectare, Dezvoltarea de infiltrare, abces.

Atunci când este aplicat topic: iritație la locul de aplicare, dermatita de contact. Din cauza mici există o posibilitate de absorbție sistemică a efectelor secundare sistemice.

Atunci când este aplicat topic: cervicita, iritație vulvovaginal sau vaginită.

Efecte, cauzate de acțiune chimioterapeutic: colită psevdomembranoznыy, candidoză.

Contraindicații

Hipersensibilitate la clindamicină sau lincomicină.

Pentru uz sistemic: hepatice severe sau boli de rinichi, miastenia, astm bronsic, yazvennыy colită (istorie), sarcină, lactație, Copiii până la vârsta de 1 lunii, vârstă înaintată.

Sarcina și alăptarea

Clindamycin traverseaza placenta in sange a fătului. Prevăzut cu lapte matern.

Clindamycin pentru administrare orală și parenterală este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Aplicarea intravaginala de clindamicină în timpul sarcinii poate fi cazul, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt; lactație – doar pe condiții stricte.

Precauții

Pentru a utiliza precauție la pacienții cu antecedente de boli gastro-intestinale.

Când diaree sau simptome de colita, clindamicină ar trebui eliminate.

Colita pseudomembranoasă poate apărea ca la pacienții tratați cu clindamicina, și de 2-3 săptămâni după întreruperea tratamentului. Nu folosi droguri, inhibarea peristaltismului.

Nu este recomandat pentru utilizare în asociere cu preparate clindamycin, inhibarea transmisiei neuromusculare.

Intravaginale nu este recomandat pentru utilizare în combinație cu alte mijloace de intravaginal.

Interacțiuni de droguri

Clindamycin îmbunătățește acțiunea medicamentelor, blocarea transmisiei neuromusculare.

In timp ce consumul de opiacee poate fi crescută acțiune inhibitoare asupra respirației. Clindamycin poate prezenta simpatomimetice activitate antagonism.

Sinergism marcat de acțiune antibacteriană împotriva unor anaerobi între clindamicină și ceftazidimă, metronidazolom, ciprofloxacina.

Există dovezi, clindamicina care inhibă activitatea bacteriană aminoglicozidelor. Datorită asemănării de site-uri cu caracter obligatoriu pe ribozomi, Clindamycin poate ingibirovat' efect competitiv de macrolide și cloramfenicol.