KETÏLEPT

Material activ: Quetiapina
Când ATH: N05AH04
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Când CSF: 02.01.02.04
Producător: OU FARMACEUTICE Plc (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, lenticular, litere gravate “IS” şi numărul de “202” pe una din fețe, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, karboksikrahmal sodiu (Tip A), povidonă, stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan, lactoză monohidrat, macrogol 4000, triacetină (triacetilglicerol).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
30 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
60 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate roz inchis, rotund, lenticular, litere gravate “IS” şi numărul de “204” pe una din fețe, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, karboksikrahmal sodiu (Tip A), povidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal (anhidru).

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan, lactoză monohidrat, macrogol 4000, triacetină (triacetilglicerol), colorant oxid de fier galben, oxid de fier vopsea roșie.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
30 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
60 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, lenticular, litere gravate “IS” şi numărul de “205” pe una din fețe, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, karboksikrahmal sodiu (Tip A), povidonă, stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan, lactoză monohidrat, macrogol 4000, triacetină (triacetilglicerol).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
30 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
60 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antipsihotic (anxiolitic). Prezinta afinitate mai mare pentru serotoninergic 5-NT₂-Receptor, decât pentru dopamină D₁– si D₂-receptorii creierului. De asemenea, are o afinitate mai mare pentru a gistaminovm şi α₁-adrenoreceptoram şi mai puţin spre α₂-adrenoceptor. Nu a fost găsit notabile afinităţi quetiapine la m-holino- și receptorii benzodiazepinovыm.

Teste standard quetiapină prezintă activitate antipsihotică.

Rezultatele studiului de simptome extrapiramidale (EPS) animalele au dezvăluit, că quetiapina determină catalepsie slab într-o doză, blocând efectiv dopamină D₂-Receptorii.

Quetiapine determină reducerea selectiva neuronilor dopaminergici A10 mezolimbičeskih activităţii în comparaţie cu neuroni de nigrostriarnymi A9, implicate în functia motorie.

În cursul cercetării clinice (doza 75-750 mg / zi) nu a relevat diferenţe între utilizarea quetiapine şi placebo a incidenţei cazurilor de PR şi utilizarea concomitentă de medicamente anticolinergice.

Quetiapine provoacă nici o creştere pe termen lung în concentraţie de prolactină în plasma sanguină. În numeroase studii, doză fixă dezvăluit de nu diferente a nivelului de Prolactina atunci când se utilizează quetiapine sau placebo.

În studiile clinice au demonstrat eficacitatea în tratarea quetiapine şi pozitiv, si simptomele negative ale schizofreniei.

Efectul quetiapine asupra 5-HT₂– si D₂-receptorii continuă până 12 ore după administrare.

Farmacocinetica

Absorbție

Atunci când este aplicat în interiorul quetiapine este bine absorbit din tractul digestiv. Aportul alimentar nu afectează în mod semnificativ biodisponibilitatea quetiapine.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – despre 83%.

Metabolism

Quetiapine activ metabolizat în ficat. Stabilit, ca CYP3A4 este mediată de CYP metabolismul enzime cheie de quetiapine.

Principalii metaboliți, Situat în plasmă, nu au pronunţat activitatea farmacologică. Quetiapine şi unele dintre metaboliţii săi au activitate inhibarea slab spre izofermentam CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 si CYP3A4, dar numai la concentraţii, în 10-50 ori mai mare decât concentrația, observate la doza eficace uzuală 300-450 mg / zi.

Deducere

T_1/2 este despre 7 h . Despre 73% Quetiapine este excretat cu urină şi 21% cu fecale. Mai Puțin 5% Quetiapine nu este supus metabolismul si este excretat nemodificat prin rinichi sau fecale.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Quetiapine de clearance-ul mediu plasmă este mai mică de aproximativ 25% la pacienţii cu insuficienţă renală gravă (CC<30 ml / min / 1,73 m²) și la pacienții cu boli hepatice (ciroză alcoolică stabilă), dar ratele de clearance-ul individuale sunt în, persoane sănătoase relevante.

În studiul de farmacocinetica ale quetiapine în doze diferite în numirea quetiapine înainte sau simultan cu ketoconazol ketoconazol, a dus la o creştere a, mediu, C_max si asc quetiapine pe 235% și 522%, respectiv, şi, de asemenea, a dus la reducerea clearance-ului quetiapine, mediu, pe 84%. T_1/2 Quetiapine a crescut, dar timpul mediu pentru a realiza cu_max Ea nu a schimbat.

Bazat pe in vitro, Nu este de așteptat să, numirea simultane quetiapine cu alte medicamente va duce la inhibarea clinic pronunţat mediată de CYP metabolismul altor medicamente.

Clearance-ul mediu al quetiapinei la pacienții vârstnici 30-50% Mai puțin, decât la pacienții cu varste cuprinse intre 18 la 65 an.

Farmacocinetica a quetiapine liniare, nu se observă diferenţe în parametrii farmacocinetici în bărbaţi şi femei.

Mărturie

-psihoze acute si cronice, inclusiv schizofrenia;

-tratamentul episoadelor maniacale in Tulburarea bipolara.

Dozare regim

Ketilept^® Trebuie luat în 2 ori / zi, indiferent de masă.

În Adult doza zilnică totală în primul 4 zile de terapie este 50 mg (1-Zi), 100 mg (2-Zi), 200 mg (3-Zi) și 300 mg (4-Zi). Pornind de la a 4-zi, doza zilnică uzuală eficace 300 mg.

În funcţie de răspunsul clinic şi tolerabilitate a fiecărui pacient, doza poate fi specificată în limitele 150 mg 750 mg / zi. Siguranta dozelor mai sus 800 mg în studiile clinice nu a fost.

La episoade maniacale acute in Tulburarea bipolara doza zilnică totală în primul 4 zile de terapie este 100 mg (1-Zi), 200 mg (2-Zi), 300 mg (3-Zi) și 400 mg (4-Zi). O selecţie suplimentară a dozelor până la 800 mg/zi la 6 zile este posibil, cu o creştere de nu mai mult 200 mg / zi. În funcţie de răspunsul clinic şi tolerabilitate a fiecărui pacient, doza poate fi specificată în limitele 200 mg 800 mg / zi.

Doza eficace uzuală este cuprinsă între 400 la 800 mg / zi.

Pentru întreţinere de remisiune se recomandă să utilizaţi cea mai mică doză. Pacienţii ar trebui să investigheze periodic pentru a determina dacă terapia de întreţinere.

Când veţi relua tratamentul mai mică 1 o săptămână după anulare Ketilepta^®, Puteţi continua luând droguri într-o doză, utilizate pentru terapia de intretinere. Când veţi relua tratamentul la pacienţii, Cine nu a primit Ketilept^® mai bine 1 a săptămânii, ar trebui să pună în aplicare normele iniţial doză selecţie şi instala doza eficace răspunsul clinic al pacientului.

Doza iniţială recomandată în pacienții vârstnici este 25 mg / zi, doza ar trebui să fie majorat 25-50 mg/zi pentru a atinge doza eficace, care este, de obicei, mai jos, decât la pacienții mai tineri. Prudent de selecţie şi doze mai mici sunt recomandate, de asemenea, cu handicap pacienţi sau predispus la reactii hipotensive.

Pacienții cu rinichi și insuficiență hepatică Vă recomandăm să începeţi tratamentul cu 25 mg / zi, apoi ridica doza zilnică pe 25-50 mg pentru a obține doza efectivă, În funcţie de răspunsul clinic al pacientului şi toleranţa individuală.

Efect secundar

Cele mai frecvente efecte secundare ale quetiapine este somnolenţă, amețeală, gură uscată, oboseala moderată, constipație, tahicardie, ortostatical gipotenzia şi dispepsie. Rezumatul datelor din studiile clinice pacientii, încetat să luaţi medicamentul din cauza efectelor secundare, aproximativ la fel în grupuri, primit placebo şi quetiapine. Ca în cazul altor antipsihotice mijloacele, În timp ce luaţi quetiapine marcată de leşin, sindrom neuroleptic malign, leucopenie, neutropenie şi edeme periferice.

Evenimente adverse, observat atunci când se iau quetiapine și clasificate pe sisteme de corp, sunt enumerate în ordinea următoare: Deseori >1/10); deseori (<1/10 și > 1/100); uneori (<1/100 și >1/1000); rareori (<1/1000); rareori (<1/10.000).

Din sistemul hematopoietic: deseori – leucopenie; uneori – eozinofilija; rareori – neutropenie.

Metabolism: deseori – creștere în greutate (mai ales pe primele săptămâni de tratament), transaminaze crescute serice (GOLD, ACT); uneori – creşterea nivelului de GGT, colesterolului total, trigliceride după o masă (creşterea asimptomatici, de obicei trecut cu introducerea continuă de quetiapine); rareori – giperglikemiâ, diabet.

Din sistemul nervos central și periferic: Deseori – amețeală, somnolență (mai ales în primele două săptămâni de tratament, de obicei, dispare cu continuarea utilizării de droguri); deseori – durere de cap, alarmă, agitație psihomotorie, tremur, leșin; uneori – convulsii.

Sistemul cardiovascular: deseori – tahicardie, hipotensiune arterială ortostatică.

Sistemul respirator: deseori – rinită, faringită.

Din sistemul digestiv: deseori – gură uscată, constipație, diaree, dispepsie, durere abdominală.

Sistem reproductiv: rareori – priapism.

Reacții alergice: uneori – hipersensibilitate.

Alte: deseori – usor de oboseala, edem periferic; dureri de spate mai mici, dureri în piept, subfebrilitet, mialgie, xerosis, acuitate vizuală redusă; rareori – sindrom neuroleptic malign.

Contraindicații

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Vârsta copii (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență preparatul este utilizat la pacienţi cu insuficienţă hepatică, convulsii din istorie, kardiovaskulârnymi şi boli cerebrovasculare sau alte condiţii, predispun la hipotensiune; la pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Categoria C. Siguranţa şi eficacitatea quetiapine în timpul sarcinii nu a fost stabilit.

Utilizarea Ketilepta^® Sarcina poate doar, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Necunoscut, este alocat dacă quetiapine cu laptele matern. Dacă trebuie să utilizaţi Ketilepta^® lactație (alăptarea) ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Bolile cardiovasculare

Ketilept^® ar trebui să utilizaţi prudenţă la pacienţii cu boli cardiovasculare diagnosticate, boli vasculare cerebrale sau alte state, predispun la hipotensiune.

Ketilept^® poate provoca hipotensiune arterială ortostatičeskuû, mai ales în perioada iniţială de rafinare doza; Acest lucru apare adesea la persoanele în vârstă, decât la pacienții mai tineri.

Am găsit nici o relaţie între luând quetiapine şi creşterea intervalului QT_c. Dar, Când asociaţi quetiapine simultan cu medicamente, interval de prelungirea QT_{de la}, De îngrijire trebuie să fie luate, în special la vârstnici.

Convulsii

Am găsit diferențe în incidenţa de convulsii la pacientii, gazdă Ketilept^® sau placebo. Dar, de asemenea, ca cu alte terapii de medicamente antipsihotice, Se recomandă prudență la pacienții cu prezența un istoric de convulsii.

Pozdnyaya diskinezie

Ketilept^®, ca alte mijloace antipsihotic, cu utilizarea pe termen lung poate provoca sfârșitul hipertensiunii arteriale diskineziu. In caz de semne şi simptome de întârziere psoriazis ar trebui să ia în considerare reducerea dozei sau elimina medicaţie.

Sindrom neuroleptic malign

Sindromul malign neuroleptic pot fi asociate cu tratamentul antipsihotic curs. Manifestările clinice ale sindromului includ hipertermie, statusului mental alterat, rigiditate musculară, volatilitatea sistemului nervos autonom, o urovnja creștere CPK. În astfel de cazuri Ketilept^® Ar trebui să fie abrogată și tratați corespunzător.

Reacții de anulare bruscă

Simptomele acute anula (incl. greață, vărsături, insomnie) descris în cazuri foarte rare, după întreruperea bruscă a medicamente antipsihotice în doze mari. Posibila reapariția simptomelor psihotice și apariția tulburărilor, asociate cu mișcări involuntare (acatisie, distonie, dischinezie). Prin urmare, dacă este necesar, se recomandă întreruperea tratamentului o reducere treptată a dozei.

Intoleranță la lactoză

În elaborarea dieta pentru pacientii cu intoleranta la lactoza trebuie luată în considerare, comprimate, Filmate 100 mg, 200 mg 300 mg conțin lactoză, respectiv 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Acest medicament nu trebuie administrat la pacienții cu afecțiuni ereditare rare de toleranță la galactoză, lactaza ereditare sindromul de deficit sau sindrom de malabsorbţie Sami glucoză-galactoză. Luând în considerare, quetiapine că, mai ales, afecteaza sistemul nervos CENTRAL, medicamentul trebuie utilizat cu precauţie în asociere cu alte medicamente, avand un efect deprimant asupra sistemului nervos central, sau alcool.

În controlate studii clinice, cazuri de quetiapine susţinut neutropenie severă sau agranulocitoza. În perioada de observaţie după înregistrarea leucopenie sau neutropenie au fost după încetarea quetiapine. Posibili factori de risc pentru leucopenie/neutropenie includ pre-existente sau o reducere a numărului de celule albe din sânge şi prezenţa de droguri-radiaţii şi/sau neutropenie în istorie.

Ca alt antipsihotic înseamnă alfa₁-activitate adrenoblokiruûŝej, Ketilept^® poate provoca hipotensiune ortostatičeskuû cu ameţeli, Tahicardie şi (unii pacienți) leşin episoade, mai ales în perioada iniţială de doza de selecţie.

În cazuri foarte rare, în timp ce lua quetiapine marcat hiperglicemie şi deteriorarea curs de pre-existente diabet.

Contactat de receptie kvetiamina cu doze mici, cauzate de un nivel scăzut de hormoni tiroidieni (T₄ Drum liber t₄). Reducerea maximă a avut loc în timpul primele două sau patru săptămâni de a lua quetiapine, dar cu tratament pe termen lung nu se întâmplă în continuare declinul. Mai puţin semnificativă scădere t_w şi inversă t_w a fost observată numai la doze mai mari de quetiapine. Nivelul de TSH si STG (globulina ce leaga tiroxina) a rămas neschimbată. În aproape toate cazurile, quetiapine întreruperea tratamentului a dus la recuperarea nivelurile t₄ Drum liber t₄ indiferent de durata tratamentului. Hipotiroidism clinic pronunţată nu este detectat.

Utilizarea la Pediatrie

Eficacitatea şi siguranţa quetiapine la copii şi adolescenţi nu este instalat.

Impactul asupra capacităţii de a conduce vehicule şi utilaje

Datorită efectului asupra sistemului nervos central Ketilept^® poate provoca somnolenţă. Deci, în stadiile iniţiale de tratament, în cadrul perioadă determinată individual, Managementul pacientului ar trebui să fie interzis autovehiculelor sau utilaje periculoase. În plus, gradul de restricţie este individual.

Supradozaj

Date privind supradozajul de quetiapină limitată.

Simptomele: somnolență, chrezmernaya sedare, tahicardie, scădere a tensiunii arteriale. Este rar raportate cazuri de supradozaj sever de quetiapine, ceea ce duce la moartea sau comă.

Tratament: antidoturi specifice pentru kvetiapinu nu. Simptomaticescuu terapia şi activităţile, vizează menținerea funcției respiratorii, Cardiovascular, asigurând oxigenarea și ventilația adecvată.

Supravegherea medicală trebuie să continue până la recuperarea integrală a pacientului.

Interacțiuni de droguri

O atenţie specială atunci când atribuirea Ketilepta^® în combinaţie cu alte medicamente, acționează asupra sistemului nervos central.

Rezultate din studii in vitro au indicat, Ce este quetiapine şi 9 metaboliții acesteia în vivo sunt inhibitori slabi proceselor metabolice, izofermentami indirecte zitohroma r450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 şi 3A4). CYP3A4 este principala enzimă, efectuarea indirecte P450 metabolismul quetiapine.

Efectul altor medicamente asupra Ketilept^®

Fenitoină: aplicarea simultana Ketilepta^® cu fenitoină duce la creşterea sol clearance-ul quetiapine în plasmă, tk. fenitoina induce CYP 3A4 zitohroma r450. Combinaţia de quetiapine (de 250 mg 3 ori / zi) şi fenitoina (de 100 mg 2 ori / zi) în 5 ori a crescut aportul de quetiapine clearance-ul mediu.

Pentru corectarea simptomelor de schizofrenie pacienţi, în acelaşi timp primind quetiapine şi fenitoină, pot necesita doze mai mari de Ketilepta^® sau a altor inductori de enzime hepatice (incl. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampicină, GCS). În aceste cazuri, un avertisment în anularea fenitoin sau valproat de, care nu posedă proprietăţile enzimatice-induciruûŝimi.

Carbamazepină: aplicarea simultana Ketilepta^® cu carbamazepina creşte în mod semnificativ de verificare a quetiapine, Aceasta conduce la mai mic sistem de expunere quetiapine. Ca urmare a acestei interacţiuni, trebuie să utilizaţi doze mai mari de Ketilepta^®.

Inhibitori de CYRZA: aplicarea simultana Ketilepta^® cu ketokonazolom (de 200 mg / zi, timp de 4 zi), un inhibitor puternic al izofermenta CYRZA, scade aportul de quetiapine klirens pe 84%, rezultând într-o concentraţie de quetiapine în plasmă creşte, mediu, pe 235%. Există o nevoie de prudenţă în legătură Ketilepta^® cu ketoconazol şi alţi inhibitori, r450 de zitohroma izofermentov, makrolidnymi medicamente si antibiotice antifungice azolovymi (incl. itraconazol, fluconazol, Eritromicină); în consecinţă ar trebui să mai mici doze quetiapine.

Cimetidina: introducere regulate zilnice de cimetidină (de 400 mg 3 ori / zi pentru 4 zi), care este un inhibitor nespecific al enzimelor, a dus la o scădere de 20% din clearance-ul mediu quetiapine (de 150 mg 3 ori / zi) din plasmă după ingestie. Daca aplici pentru Ketilepta^® fără a avea nevoie pentru a schimba prima doza de cimetidină.

Tioridazin: tioridazin (de 200 mg 2 ori / zi) pe 65% clearance-ul crescut quetiapine (de 300 mg 2 ori / zi) din plasmă după ingestie.

Risperidona si haloperidol: utilizarea simultană a quetiapine (de 300 mg 2 ori / zi) cu antipsihotičeskim mijloace de haloperidol (de 7.5 mg 2 ori / zi) sau Rispolept (de 3 mg 2 ori / zi) nu afectează quetiapine farmakokinetiku în echilibru.

Fluoxetina si Imipramina: utilizarea simultană a quetiapine (de 300 mg 2 ori / zi) cu antidepresive şi inhibitor al CYP3A4 si CYP2D6 fluoxetina (de 60 mg 1 timp / zi) sau un cunoscut inhibitor de CYP2D6 imipraminom (de 75 mg 2 ori / zi) nu schimbat echilibrul farmakokinetiku quetiapine.

Impactul Ketilepta^® pe alte medicamente

Antipyrine: introducerea mai multor zilnic quetiapine (la 750 mg/zi în 3 admiterea ori) nu a provoca modificări semnificative clinic in clearance-ul de antipyrine sau metaboliţii săi. Aceasta indică faptul că, care nu are niciun efect inhibitor quetiapine semnificative pe enzimelor hepatice, implicat in metabolismul de antipyrine, indirecte citocromului P450.

Litiu: utilizarea simultană a quetiapine (de 250 mg 3 ori / zi) cu litiu nu va afecta orice parametri farmacocinetici de litiu în echilibru.

Lorazepam: priza de lorazepama clearance-ul mediu (doză unică 2 mg) a refuzat pe 20% În timp ce lua quetiapine (de 250 mg 3 ori / zi).

Fumatul afectează clearance-ului de plasma de sânge quetiapine.

Deoarece studiile clinice au demonstrat, că quetiapine potenziruet cognitive şi motorii efectele alcoolului la bolnavii cu psihoza, nu luaţi alcool pe parcursul tratamentului de droguri Ketilept^®.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C.

Nu se utiliza după data înscrisă pe ambalaj.