KARVEDILOL SANDOZ

471 9 minute citite

Material activ: Karvedilol
Când ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I50,0
Când CSF: 01.01.01.01.02
Producător: Hexal AG (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele roz deschis, rotund, lenticular, marcat pe ambele părți și pe părțile laterale, și cu inscripția “C1” pe una din fețe.

	1 Fila.
karvedilol	3.125 mg

Excipienți: oxid de fier roșu, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, krospovydon, povidonă K30, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.

Pastilele culoare galben, rotund, lenticular, marcat pe ambele părți și pe părțile laterale, și cu inscripția “C2” pe una din fețe.

	1 Fila.
karvedilol	6.25 mg

Excipienți: oxid de fier galben, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, krospovydon, povidonă K30, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Pastilele roz-bej, rotund, lenticular, marcat pe ambele părți și pe părțile laterale, și cu inscripția “C3” pe una din fețe.

	1 Fila.
karvedilol	12.5 mg

Excipienți: oxid de fier roșu, oxid de fier galben, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, krospovydon, povidonă K30, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Pastilele albă sau aproape albă, rotund, lenticular, marcat pe ambele părți și pe părțile laterale, și cu inscripția “C4” pe una din fețe.

	1 Fila.
karvedilol	25 mg

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, krospovydon, povidonă K30, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Pastilele albă sau aproape albă, rotund, lenticular, marcat pe ambele părți și pe părțile laterale, și cu inscripția “C5” pe una din fețe.

	1 Fila.
karvedilol	50 mg

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, krospovydon, povidonă K30, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Acțiune farmacologică

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Ea are o blocare beta-adrenoreceptorilor neselectiv combinat, alfa₁-adrenoblokiruyuschee și actiune antioxidanta. Efect vasodilatatoare este asociat, mai ales, с блокадой un₁-adrenoreceptorov. Vă mulțumim vasodilatație snizhaet OPSS. Ea nu are o activitate simpatomimetică intrinsecă și, ca propranololu, Ea are membrana acțiune de stabilizare.

Eliminarea radicalilor liberi de oxigen.

Acțiunea set vasodilatator și beta adrenergici de blocare proprietăți de rezultate carvedilol în, că reducerea pacientii hipertensivi a tensiunii arteriale nu este însoțită de o creștere simultană în PR, care este sărbătorită atunci când se iau beta-blocante. Scăderi ușoare ale ritmului cardiac, fluxul sanguin renal și funcția renală sunt stocate. Deoarece este stocat sângele periferic, extremități reci observat foarte rar, Spre deosebire de pacientii, care este tratamentul beta-blocante.

Efectul antihipertensiv se dezvolta rapid – prin 2-3 h după o doză unică și durează 24 h . În tratamentul pe termen lung al efectului maxim prin 3-4 a săptămânii.

La pacienții cu boală cardiacă ischemică, carvedilol are acțiune anti-ischemic și antianginos. Reduce înainte- și postnagruzku de Serdtse. Ea nu are un efect pronunțat asupra metabolismului lipidic și conținutul ionilor de potasiu, sodiu și magneziu în plasmă.

La pacienții cu disfuncție ventriculară stângă și / sau insuficiență circulatorie, carvedilol are un efect favorabil asupra parametrilor hemodinamici: Ea îmbunătățește funcția de ejecție a ventriculului stâng și scade dimensiunea.

Carvedilolul are un efect benefic asupra hemodinamicii cardiace și a ventriculului stâng fracției de ejecție și în cardiomiopatie dilatativă, și sub formă de boală cardiacă ischemică. În insuficiența cardiacă, scăderea tensiunii arteriale sistolice și end-volum-end diastolice, precum și rezistența vasculară periferică și pulmonară. Fracția de ejecție și indicele cardiac în functia normala a inimii nu se schimba.

În cazul disfunctie ventriculara stanga alfa₁-adrenoceptor efect de carvedilol blocare duce la arterială și extinderea, Mai puțin, vene. Stabilit, că suplimentar, luate în contextul glicozide cardiace, Inhibitori ai ECA și diuretice, carvedilol reduce mortalitatea, încetinește progresia bolii și îmbunătățește starea generală a pacientului, indiferent de gradul de severitate al bolii. Acțiunea de carvedilol este mai pronunțată la pacienții cu tahicardie (HR mai 82 u. / min) și fracția de ejecție scăzută (Mai puțin 23%).

În timpul tratamentului cu carvedilol raportul HDL colesterol / LDL neschimbate.

Farmacocinetica

Absorbție

Absorbția de carvedilol rapid și de înaltă. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 1 ore după administrare. Concentrațiile plasmatice este proporțională cu doza. Biodisponibilitatea este de aproximativ 30%. Ingestia de alimente simultană încetinește absorbția medicamentului, dar aceasta nu afectează biodisponibilitatea.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 98-99%. V_d – despre 2 l / kg.

Acesta patrunde prin bariera placentară și se excretă în laptele matern.

Metabolism

Acesta este metabolizat în principal în ficat din cauza compus intensiv cu acid glucuronic. Prin demetilarea și hidroxilarea inelului fenil sunt formate trei metaboliți activi cu proprietăți antioxidante puternice și adrenoblokiruyuschee.

Deducere

T_1/2 Carvedilol este 6-10 h , clearance-ul plasmatic – despre 590 ml / min. Acesta scrie în principal în bilă și o mică parte – prin rinichi.

Carvedilol apar abia în hemodializă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

In ciroza hepatica biodisponibilitatea carvedilolului 4 ori mai mare, și concentrația plasmatică maximă în 5 ori mai mare, decât în mod normal.

V_d crește (pe 80%) în cazul de disfuncție hepatică (prin reducerea efectului de primul pasaj prin ficat).

Trebuie luat în considerare, că concentrația pacienții vârstnici carvedilol în plasma sanguină 50% superior, decât în vârstă mai tânără.

Carvedilolul este derivat în principal prin tractul digestiv, astfel încât atunci când se observă functiei renale cumul de droguri.

Mărturie

- Hipertensiune arterială ca un mono- sau terapie combinată (în sochetanii cu tiazidnыmi diuretikami);

- Angina stabilă;

- Insuficiență cardiacă cronică, în asociere cu diuretice, inhibitori ai ECA sau digoxină.

Dozare regim

Karvedilol Sandoz^® sunt în interiorul, bea multe lichide.

Hipertensiunea arterială

Doza inițială – 12.5 mg 1 timp / zi (în dimineața după micul dejun) în timpul primelor 2 zile, atunci – de 25 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, după 14 Doza poate fi crescută zile. Doza maximă – 50 mg / zi 1 sau 2 admitere (dimineața și seara).

În pacienții vârstnici În unele cazuri doza 12.5 mg poate fi eficace.

Anghină

Doza inițială – de 12.5 mg 2 ori / zi în timpul primelor 2 zile, atunci – de 25 mg 2 ori / zi (dimineața și seara). Dacă este necesar, după 7-14 zi doza zilnică poate fi crescută până la un maxim, component 100 mg / zi, razdelennoy de 2 admitere.

În pacienții vârstnici Doza zilnică maximă este de 50 mg, impartit de 2 admitere.

Insuficiență cardiacă congestivă

Doza ales în mod individual, efectuarea o monitorizare atentă. Acesta ar trebui să monitorizeze starea pacientului în timpul primul 2-3 ore după prima doză și după prima doză crescută. Doza și administrarea altor medicamente, cum ar fi digoxina, diuretice și inhibitori ai ECA trebuie să fie stabilit înainte de numirea de droguri Carvedilol Sandoz^®.

Karvedilol Sandoz^® Ar trebui să fie luate cu alimente (pentru a reduce riscul de hipotensiune arterială ortostatică).

Doza initiala recomandata este de 3.125 mg 2 ori / zi pentru 14 zi. Cu tolerabilitate bună și necesitatea de a crește doza de medicament este prescris în doză 6.25 mg 2 ori / zi, atunci – la 25 mg 2 ori / zi. Pacientii au primit doza maximă tolerată. Doza maximă recomandată – de 25 mg 2 ori / zi pentru pacientii greutate de până la 85 kg și 50 mg 2 ori / zi – la pacienții cu greutate mai 85 kg.

La începutul tratamentului și înainte de fiecare creștere a dozei trebuie să monitorizeze starea pacientului, tk. eventual agravarea insuficienței cardiace. Se poate dezvolta retenție de lichide, dar datorită prezenței efect vasodilatator – hipotensiune arterială și letargie. Când retenție de lichide ar trebui să crească doza de diuretice, În afară de, Acesta poate solicita reducerea temporară a dozei de Carvedilol Sandoz^®. Uneori ai nevoie de un întreruperea temporară a tratamentului.

Efect secundar

Dozele recomandate Carvedilol Sandoz^® bine tolerat, Totuși, în unele cazuri, reacții adverse posibile.

Din sistemul digestiv: greață, gură uscată, Dureri de stomac, diaree sau constipație, vărsături, creșterea transaminazelor hepatice.

CNS: durere de cap, amețeală, senzație de oboseală, pierderea conștienței, slăbiciune musculară (obișnuit, la începutul tratamentului), tulburari de somn, depresiune, parestezii.

Din simțurile: scădere slezovydeleniya.

Cu sistemul genito-urinar: tulburări ale funcția renală, umflătură.

Din partea hematopoieza: leucopenie, trombocitopenie.

Sistemul cardiovascular: bradicardie, otrostaticheskaya hipotensiune arterială, anghină, AV блокада, progresia insuficiență circulatorie (extremități reci), progresia de insuficienta cardiaca.

Reacții alergice: urticarie, mâncărime, erupții cutanate, apariția și / sau agravarea psoriazisului, chikhaniye, congestie nazala, bronhospasm, dispnee (la pacienții predispuși); rareori – reacții anafilactoide.

Alte: exacerbare sindrom rar de claudicație intermitentă, Sindromul Raynaud, dureri la nivelul membrelor, încălcare a urinare, simptome asemănătoare gripei, creștere în greutate.

Ca și în cazul altor alfa-blocante, Se poate manifesta diabet latent curent sau agrava simptomele sale.

Contraindicații

- Insuficiență cardiacă cronică decompensare;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, cu excepția pacienților cu un pacemaker artificial;

- Vыrazhennaya bradicardie (HR puțin 50 u. / min);

- Șoc cardiogen, colaps;

- Astm bronsic;

- Ficat severă;

- Acidoză metabolică;

- Comună în / cu introducerea de verapamil, diltiazem sau alte antiaritmice (în special clasa I);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență și sub supravegherea ar trebui să fie prescris pentru pacientii cu diabet zaharat, gipoglikemii, tireotoxicoză, feocromocitom (Doar destinație stabil alfa-blocante), boala vasculară periferică ocluzivă, Blocaj AV gradele I, boala pulmonară obstructivă cronică, Anginei Prinzmetal, psoriaze, insuficiență renală, depresiune, miastenia, în tratamentul alfa-blocante și agoniști alfa-adrenergici, în timp ce utilizarea preparatelor digitalice, diuretice și / sau inhibitori MAO, și pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.

Dacă este necesar, utilizați Carvedilol Sandoz^® lactație, Alăptarea trebuie întreruptă.

Precauții

În cazul în care rata de sus inima 55 u. / min primirea medicamentului trebuie întreruptă.

La pacienții cu alergie sau în curs de desensibilizare, a primit carvedilol poate crește allergochuvstvitelnost.

Pacientii, folosind lentile de contact, trebuie să fie avertiza, că medicamentul reduce slezovydelenie.

La finalizarea cursului de tratament cu Carvedilol Sandoz^® împreună cu clonidina primul reduce treptat doza de clonidina, și apoi a anula prima clonidina, și apoi carvedilol.

În timpul tratamentului pentru a elimina consumul de alcool.

Cu progresia insuficientei circulatorii în timpul tratamentului se recomandă creșterea dozelor de diuretice, în insuficiența renală să efectueze o ajustare a dozei în funcție de indicatori de funcția renală.

Dacă este necesar, chirurgie cu anestezie generala, anestezistul ar trebui să fie avertizați cu privire la tratamentul anterior cu carvedilol.

Trebuie luat în considerare, ca de droguri pot masca simptomele de hipertiroidism și hipoglicemie, de aceea este recomandat să efectueze o monitorizare regulată a glicemiei și, dacă este necesar, pentru a efectua ajustarea dozelor.

Anulează droguri ar trebui să se facă treptat, (în timpul 1-2 săptămâni) pentru a preveni dezvoltarea de retragere, în special la pacienții cu boala coronariana.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Este necesară prudență la pacienții, a cărui activitate necesită reacții rapide psihomotorii (Conducerea, Lucrul cu tehnologia).

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale (tensiunii arteriale sistolice 80 mm Hg. Articol. și mai mici), vыrazhennaya bradicardie (Mai puțin 50 u. / min), insuficiență respiratorie (bronhospasm), insuficiență circulatorie cronică, șoc cardiogen, stop cardiac.

Tratament: în timpul primul 2 h ar trebui să cauzeze vărsături și stomac spălare. Supradozaj necesita tratament intensiv. Pacientul ar trebui să fie într-o poziție cu picioarele ridicate (Situația în Trendelenburg). Acțiune antidot blocare beta-adrenoceptor este orciprenalină sau izoprenalina la o doză 0.5-1 mg / in și / sau glucagon într-o doză de 1-5 mg (doza maximă 10 mg). Hipotensiune arterială severă tratați cu lichid parenterală și administrarea repetată a epinefrina (adrenalina) doza 5-10 mg (sau în / din vitezei de perfuzare 5 mcg / min).

Când se administrează în exces bradicardie / atropină într-o doză de 0.5-2 mg. În scopul de a menține performanța cardiacă I / fast (în timpul 30 sec) glucagon vvodyat, apoi efectuează o perfuzie continuă la rata de 2-5 mg / h. În cazul în care predominant efectul vasodilatator periferic (extremități calde, în plus față de hipotensiune semnificativă), trebuie să alocați noradrenalinei în doze repetate 5-10 ug sau în perfuzie – 5 mcg / min.

Pentru ameliorarea bronhospasmului prescrie beta-blocante (într-un aerosol sau /) sau aminofilina în /.

Dacă vă dezvolta convulsii, clonazepam lent recomandat sau diazepam.

In cazurile severe de intoxicație, atunci când dominat de simptome de șoc, Tratamentul antidoturi ar trebui să continue până când pacientul este stabilizat, dat T_1/2karvedilola 6-10 h .

În contextul monitorizării performanței conduită resuscitare de organe vitale.

Interacțiuni de droguri

Cu utilizarea simultană a medicamentului Carvedilol Sandoz^® cu mijloace, epuiza catecolamine (rezerpina, Inhibitorii MAO), Se poate dezvolta bradicardie severă și hipotensiune arterială.

Concomitent cu numirea ACE inhibitori carvedilol, diuretice tiazidice, vasodilatatoare, numiți în același timp, Aceasta ar putea duce la o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Carvedilol imbunatateste actiunea insulinei și sulfoniluree (în același timp, ascunderea sau slăbirea simptome de hipoglicemie, reducerea degradării glicogenului hepatic în glucoză). Când administrarea concomitentă de insulină sau de antidiabetice orale, ar trebui să monitorizeze nivelul de glucoză din sânge.

Într-o aplicație cu inhibitori ai CYP2D6 izoenzima (chinidina, fluoxetina, propafenonă) poate crește concentrația de R(+) enantiomera karvedilola.

Utilizarea combinată a carvedilol cu antiaritmice (în special clasa I) și blocante ale canalelor de calciu lent (verapamil, diltiazem) Aceasta poate provoca hipotensiune arterială severă și insuficiență cardiacă. În / din introducerea acestor produse, împreună cu luarea carvedilol este contraindicată.

Carvedilol crește concentrația de digoxină, care necesită o monitorizare a concentrației sale, tk. Concomitent cu numirea glicozide cardiace poate duce la AV-blocadei.

Anestezice generale a spori inotrop negativ și efectul hipotensor al carvedilol.

Fenobarbital și rifampicină accelereaza metabolismul si reduce concentrația de carvedilol în plasmă.

Inhibitorii de oxidare microzomală (cimetidina), diuretice și inhibitori ai ECA crește concentrația și crește efectul hipotensiv al carvedilol.

Carvedilol inhibă metabolismul ciclosporinei.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.

Vladimir Andreevici Didenko

471 9 minute citite