KARDILOPIN

Material activ: Amlodipină
Când ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1
Când CSF: 01.03.02
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb, culoare aproape albă sau aproape albă, rotund, plat, teșit, Formă gravate “E” pe una din fețe și numărul “251” – un alt.

Excipienți: celuloza microcristalina, karboksikrahmal sodiu (Tip A), stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele alb, culoare aproape albă sau aproape albă, rotund, plat, teșit, Formă gravate “E” pe una din fețe și numărul “252” – un alt.

Excipienți: celuloza microcristalina, karboksikrahmal sodiu (Tip A), stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele alb, culoare aproape albă sau aproape albă, rotund, plat, teșit, Formă gravate “E” pe una din fețe și numărul “253” – un alt.

Excipienți: celuloza microcristalina, karboksikrahmal sodiu (Tip A), stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Kalьcievыh blocant al canalelor. Amlodipina inhibă transmembranar curentul de intrare de ioni de calciu în celulele musculare netede ale inimii si vaselor de sange prin blocarea canalelor de calciu lente.

Efectul antihipertensiv al amlodipinei se datorează unui efect relaxant direct asupra celulelor musculare netede vasculare, Este ceea ce duce la reducerea rezistenței vasculare periferice.

Mecanismul de actiune anti-anginoase nu este bine înțeleasă, Totuși, cel mai probabil este legată de următoarele două efecte:

1.Extinderea arteriolelor periferice reduce rezistența vasculară periferică, adică. postsarcina. Deoarece amlodipina nu determina tahicardie reflexă, consumul de energie și de oxigen miocardic redusă.

2. Extinderea arterele coronare mari și arteriolelor coronare îmbunătățește aprovizionarea cu oxigen ca normală, și zone ischemice ale miocardului. Din cauza acestor efecte imbunatateste aprovizionarea cu oxigen a miocardului, chiar și la vasospasm (Angină Prinzmetal sau angina instabila).

La pacienții cu hipertensiune arterială iau droguri 1 timp / zi cauză reducere clinic semnificativă a tensiunii arteriale în clinostatism și în picioare de-a lungul intervalului de 24 de ore între doze de droguri. Datorită dezvoltarea lentă a efectului medicamentului nu produce hipotensiune arterială acută. La pacienții cu angină, medicamentul 1 ora / zi creste timpul total de exercițiu posibil înainte dezvoltarea de atac a anginei și timpul până la o reducere semnificativă a intervalului ST, și, de asemenea, reduce frecvența crizelor anginoase și nevoia de nitroglicerina sublingual.

Nu au nici o influență negativă asupra metabolismului amlodinina. De droguri nu are nici un efect asupra nivelului de lipide, glucoză și acid uric seric. Sigur pentru pacientii cu astm bronsic.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală a amlodipina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal; în care C_max concentrațiile plasmatice de amlodipină observat după 6-12 h . Ingestia de alimente simultană nu modifică absorbția de amlodipină. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 64-80%.

Distribuire

În Кажущийся_d – 21 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice este de 93-98%. C_ss realizate la 7-8 Administrarea zi de droguri și este 5-15 ng / ml.

Metabolismul și excreția

Amlodipina metabolizată extensiv în ficat. Despre 90% doza transformată în derivați inactivi piridină. Clearance-ul total al 7 ml / min / kg (25 l / h pentru un pacient cu o greutate 60 kg). Scrieți în principal în formă de metaboliți: 60% – urină, 20-25% – cu fecale, despre 10% excretă nemodificată în urină. T_1/2 – 30-35 h (care vă permite să atribuiți de droguri 1 timp / zi).

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Parametrii farmacocinetici ai amlodipinei rămân neschimbate în insuficiența renală.

În clearance-ul corporal total vârstnici este de aproximativ 19 l /, ceilalți parametri nu sunt modificate.

Prin reducerea clearance-ul la pacienții cu insuficiență hepatică medicament trebuie prescris in doze mai mici,.

Mărturie

- Hipertensiune arterială (singur sau opțional în asociere cu alte antihipertensive);

- Angina stabilă (ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antianginoase);

- Angina angiospastice (Anginei Prinzmetal) (ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antianginoase).

Dozare regim

La tratamentul hipertensiunii sau anginei Doza uzuală inițială este de 5 mg 1 timp / zi (preferabil, în același timp). Având răspunsul inițial al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg 1 timp / zi. Doza Cardilopin^® Nu se schimbă în cazul aplicării simultane a diuretice tiazidice din grupul, beta-blocante sau inhibitori ECA.

La insuficiență renală și pacienții vârstnici Regimul de dozare corecție nu este necesară.

În desemnarea Cardilopin^® pacienții cu insuficiență hepatică Doza recomandată este de 2.5 mg / zi, tk. la acești pacienți crește T_1/2 produs.

Efect secundar

Din sistemul nervos: durere de cap, amețeală, oboseală excesivă, somnolență, schimbări de dispoziție, convulsii; rareori – pierderea conștienței, gipesteziya, parestezii, tremur, astenie, indispoziție, insomnie, nervozitate, depresiune, vise neobișnuite, alarmă; rareori – ataxie, apatie, ažitaciâ, amnezie.

Din sistemul digestiv: greață, durere abdominală; rareori – giperʙiliruʙinemija, icter, creșterea transaminazelor hepatice, gură uscată, anorexie, vărsături, constipație sau diaree, dispepsie, meteorism, giperplaziya dreapta; rareori – disgeuzie, gastrită, creșterea poftei de mâncare, pancreatită.

Sistemul cardiovascular: emoție, umflarea gleznelor și picioarelor, dispnee, spălare; rareori – aritmii (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter auricular), dureri în piept, reducerea excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică; rareori – dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, aritmie, migrenă.

Cu sistemul genito-urinar: rareori – thamuria, tenesmus, nicturie, disfuncție sexuală (incl. potență redusă); rareori – dizurija, poliurie.

Sistemul respirator: rareori – dispnee; rareori – tuse, rinită.

Din simțurile: rareori – vedere încețoșată, conjunctivită, diplopie, ochi iritați, ccomodation, xerophthalmia, tinitus.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – artralgii, artroze, mialgie (utilizarea prelungită), dureri de spate; rareori – miastenia.

Pentru pielea: rareori – dermatoxerasia, alopecie, dermatită, purpura.

Reacții alergice: mâncărime, eritem (incl. эritematoznaya, erupții cutanate maculo-papulare, urticarie).

Alte: rareori – ginecomastie, senzație de căldură, frisoane, creștere în greutate, nas sângera, crescut transpirație, sete; rareori – sudoare rece umed, parosmija, giperglikemiâ.

Contraindicații

- Angină instabilă;

- Stenoză aortică semnificativă clinic;

- Hipotensiune arterială severă;

- Copilărie și adolescență până 18 an (din cauza lipsei de experiență clinică);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la amlodipină și alte ingrediente.

DIN prudență trebuie prescris cu funcție hepatică anormală, SSS (vыrazhennaya bradicardie, tahicardie), insuficienta cardiaca cronica, decompensata, hipotensiune arterială ușoară sau moderată, stenoza aortica, stenoză mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și pentru 1 luni), diabet, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Având în vedere lipsa de experiență clinică cu amlodipină în timpul sarcinii și alăptării, medicamentul nu trebuie prescris la femeile gravide, precum și femeile de vârstă reproductivă, nu folosesc metode contraceptive eficace, cu excepția, în cazul în care beneficiul terapeutic al medicamentului justifică riscul potențial.

Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Precauții

Studiile la pacienții cu insuficiență cardiacă clasa II și III funcțională clasificare NYHA în timp ce lua amlodipină au arătat o scădere în toleranță exercițiu, stânga funcția de ejecție a ventriculului sau agravarea simptomelor clinice. Rezultate din studiile clinice la pacientii cu insuficienta cardiaca III-IV clasa funcțională NYHA afișate, că amlodipina nu a crescut frecvența evenimentelor cardiovasculare sau a mortalității sau combinat cu inhibitori ECA, diuretice sau digoxină.

În perioada de tratament este necesar pentru a menține igiena dentara si vizita la dentist (pentru a preveni durerea, krovotochivosti și dreapta giperplazii).

Regimul de dozare pentru persoanele în vârstă este același, precum si pentru pacientii din alte grupe de vârstă. Prin creșterea dozei trebuie monitorizați cu atenție la pacienții vârstnici.

Efect vasodilatator al amlodipinei se dezvoltă treptat. Prin urmare, hipotensiune arterială acută după notele sale de aplicare sunt foarte rare, Totuși, înainte de încetarea tratamentului, se recomandă reducerea treptată a dozei.

Amlodipina nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice de potasiu, Glucoză, trigliceride, colesterolului total, LDL, Acid uric, creatinină și acid uric azot.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu au existat rapoarte cu privire la influența de amlodipină pe drum sau folosind utilaje. Cu toate acestea, avantajos la unii pacienti, tratamentul precoce poate apărea somnolență și amețeală. Dacă acest lucru se întâmplă, pacientul trebuie să ia măsuri speciale de precauție în timpul conducerii si utilaje de operare.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatație.

Tratament: pacientul ar trebui să aibă o poziție orizontală cu picioarele ridicate. Efectua lavaj gastric, numirea de carbon activat, Pentru a menține funcționarea sistemului cardiovascular, performanță controlul inimă și plămâni, kontroly pentru OCK și diurezom. Tratament simptomatic intensiv efectuat. Pentru a restabili tonusul vascular prezinta utilizarea vasopresoare (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestora); pentru eliminarea efectelor blocării canalelor de calciu – / În administrarea de gluconat de calciu. Hemodializa nu este eficace.

Interacțiuni de droguri

Administrarea simultană a amlodipinei cu diuretice tiazidice, beta-blocante, Nitrați cu acțiune prelungită, formulare sublinguală de nitroglicerină, AINS, antibiotice și antidiabetice orale.

Și tiazide “buclă” Diuretic, beta-blocante, verapamil, Inhibitori ai ECA și nitrați crește efectele antianginoase și hipotensive ale amlodipină.

Amiodarona, chinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, medicamente antipsihotice (neuroleptice) și blocante ale canalelor de calciu lent poate crește efectul hipotensiv al amlodipinei.

Calciul poate reduce efectul de blocante ale canalelor de calciu lente (incl. amlodipina).

Inhibitorii de oxidare microzomală, creșterea concentrației de amlodipină în plasmă, crește riscul de efecte secundare, și inductori ai enzimelor microzomale hepatice – reduce.

Efectul hipotensiv al amlodipinei slăbi AINS, mai ales indometacin (din cauza retenție de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine de către rinichi), agoniști alfa-adrenergici, Estrogenii (datorită retenției de sodiu), simpatomimetic.

Prokaynamyd, chinidină și alte medicamente, provocând prelungirea intervalului QT, întări efectul inotrop negativ al amlodipinei și poate crește riscul de alungire semnificativă a intervalului QT.

Cimetidina nu au nicio influență asupra farmakokinetiku amlodipină.

Amlodipina nu are nici un efect asupra parametrilor farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei.

Sucul de grapefruit poate îmbunătăți ușor ser amlodipină, Cu toate acestea, acest lucru nu duce la schimbări semnificative ale tensiunii arteriale.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, inaccesibile pentru copii la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.