Carbamazepină

Material activ: Carbamazepină
Când ATH: N03AF01
CCF: Anticonvulsivante
Când CSF: 02.05.04
Producător: ALSI Pharma Company Inc. (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb sau alb cu tentă gălbuie un, Formularul ploskotsilindricheskoy, un aspect și Valium.

Excipienți: amidon de cartofi, dioxid de siliciu coloidal (aэrosyl), stearat de magneziu, talc, povidonă, Tween 80.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (4) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (5) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE

Acțiune farmacologică

Antiepileptice, iminostilbena triciclice derivat. Se crede, că efectul anticonvulsivant este asociată cu o scădere a capacității de neuroni de a menține o incidență ridicată a potentialului de actiune repetate prin inactivarea canalelor de sodiu. În afară de, aparent, Contează inhibarea eliberării neurotransmițătorului prin blocarea canalelor de sodiu presinaptici și dezvoltarea potentialului de actiune, care, la rândul său, reduce transmisia sinaptică.

Ea are antimaniacal moderat, acțiune antipsihoticheskoe, precum și efectul analgezic în dureri neurogene. Mecanismele de acțiune, poate, Sunt implicați receptorii GABA, care poate fi asociată cu canalul de calciu; de asemenea, aparent, Acesta are efectul carbamazepinei asupra valorii modulatori ai neurotransmisiei.

Efect antidiuretic de carbamazepina poate fi asociată cu o influență asupra hipotalamo osmoreceptori, care este mediata prin secreția de ADH, și, de asemenea, datorită efectului direct asupra tubii renali.

Farmacocinetica

După carbamazepina orală aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Legarea de proteinele plasmatice este de 75%. Un inductor al enzimelor hepatice și stimulează metabolismul propriu.

T_1/2 este 12-29 h . 70% excretat în urină (metaboliți activi) și 30% – cu fecale.

Mărturie

Epilepsie: mare, Focal, hibrid (inclusiv mare și focal) convulsii. Sindrom de durere de origine în principal neurogena, incl. эssentsialynaya nevralgia nervului troynichnogo, nevralgie de trigemen in scleroza multipla, эssentsialynaya glossofaringealynaya nevralgie. Prevenirea atacurilor timpul de retragere de alcool sindromul de. Psihoză afectivă și schizoafectivă (ca un mijloc de prevenire). Neuropatie diabetica cu durere. Diabetul insipid central, poliurie și polidipsie naturii neurohormonal.

Dozare regim

Stabili individual. Când se administrează la adulți și adolescenți 15 si mai mari doze inițiale de 100-400 mg. Dacă este necesar și în vederea doză efect clinic a crescut cu nu mai mult de 200 intervale mg / zi 1 Soare. Frecventa de receptie – 1-4 ori / zi. Doza de întreținere este de obicei 600-1200 mg / zi în doze divizate. Durata tratamentului depinde de indicația, eficacitatea tratamentului, răspunsul pacientului la tratament.

Copiii sub vârsta de 6 ani de utilizare 10-20 mg / kg / zi 2-3 prize; dacă este necesar, ținând cont de doza de toleranță este mărită cu cel mult 100 intervale mg / zi 1 Soare; doză de întreținere este, de obicei 250-350 mg / zi și nu trebuie să depășească 400 mg / zi. Pentru copii 6-12 an – de 100 mg 2 ori / zi pentru prima zi, recomande creșterea dozei 100 intervale mg / zi 1 Soare. până la obținerea efectului optim; doză de întreținere este, de obicei 400-800 mg / zi.

Doza maximă: atunci când este administrat la adulți și adolescenți 15 și mai mari – 1.2 g / zi, copii – 1 g / zi.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: deseori – amețeală, ataxie, somnolență; posibil dureri de cap, diplopie, tulburări de cazare; rareori – mișcări involuntare, nistagmo; in unele cazuri – tulburări oculomotori, dizartrie, nevrită periferică, parestezii, slăbiciune musculară, simptome de pareză, halucinații, depresiune, senzație de oboseală, Comportamentul violent, ažitaciâ, tulburări de conștiență, psihozov activare, disgeuzie, conjunctivită, zgomot în urechi, hiperacuzie.

Din sistemul digestiv: greață, Creștere GGT, Activitatea crescută a fosfatazei alcaline, vărsături, gură uscată; rareori – creșterea transaminazelor, icter, hepatită colestatică, diaree sau constipație; in unele cazuri – scăderea poftei de mâncare, Dureri de stomac, glosită, stomatită.

Sistemul cardiovascular: rareori – infarct tulburări de conducere; in unele cazuri – bradicardie, Aritmie, AV-bloc cu sincopă, colaps, insuficienta cardiaca, manifestări de insuficiență coronariană, tromboflebită, tromboembolism.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, eozinofilija, trombocitopenie; rareori – leucocitoza; in unele cazuri – agranulocitoză, aplasticheskaya anemie, эritrotsitarnaya aplazie, megaloblastnaya anemie, reticulocitoză, gemoliticheskaya anemie, hepatită granulomatoasă.

Metabolism: giponatriemiya, retenție de lichide, umflătură, creștere în greutate, scăderea osmolarității plasma; in unele cazuri – porfirie intermitentă acută, deficiență de acid folic; tulburări ale metabolismului calciului, valori crescute ale colesterolului și trigliceridelor.

Pe partea sistemului endocrin: ginecomastie sau galactoree; rareori – boli tiroidiene.

Din sistemul urinar: rareori – disfuncție renală, nefrită interstițială și insuficiență renală.

Sistemul respirator: in unele cazuri – dispnee, pneumonie sau pneumonie.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime; rareori – limfadenopatie, febră, hepatosplenomegalie, artralgii.

Contraindicații

AV блокада, mielodeprescia precedent, Istoricul porfirie intermitentă, simultan inhibitori MAO și preparate de litiu, hipersensibilitate la carbamazepină.

Sarcina și alăptarea

Dacă este necesar, utilizați în timpul sarcinii (în special în trimestrul I) și alăptarea ar trebui să cântărească cu atenție beneficiile potențiale ale tratamentului pentru mamă și riscul pentru făt sau copil. Astfel, carbamazepină recomandat numai în monoterapie, în dozele eficiente minime.

Femeile de vârstă fertilă în timpul tratamentului cu carbamazepină este recomandat să folosiți un contraceptiv non-hormonal.

Precauții

Carbamazepina nu este utilizat pentru convulsii mici atipice sau generalizate, crizelor mioclonice sau atone. Nu trebuie utilizat pentru a calma durerea de obișnuit; ca un agent profilactic în perioadele prelungite de remisiune nevralgie de trigemen.

Pentru a utiliza prudență în boli concomitente ale sistemului cardiovascular, încălcări exprimate ale ficatului și / sau rinichi, pentru pacientii cu diabet zaharat, creșterea presiunii intraoculare, La specificarea antecedente de reacții hematologice la utilizarea altor medicamente, giponatriemii, retenție urinară, hipersensibilitate la antidepresive triciclice, La specificarea o istorie de întrerupere a tratamentului cu carbamazepină, precum și copiii și pacienții vârstnici.

Tratamentul trebuie să fie sub supraveghere medicală. Tratament prelungit este necesară pentru a controla imagine sânge, starea funcțională a ficatului și rinichilor, concentrația de electroliți în plasma sanguină, conduită examen oftalmologic. Se recomandă să se determine periodic nivelul de carbamazepină în plasmă pentru monitorizarea eficacitatea și siguranța.

Cel puțin 2 săptămâni înainte de inițierea tratamentului cu carbamazepină trebuie întrerupt inhibitori MAO tratament.

În timpul tratamentului, pentru a evita alcool.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului trebuie să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită o atenție, reacții de viteză psihomotorie.

Interacțiuni de droguri

Cu utilizarea simultană a inhibitori ai CYP3A4 poate crește concentrația de carbamazepină în plasmă.

Cu utilizarea simultană a inductori de CYP3A4 pot accelera metabolismul carbamazepinei, scăderea concentrației sale în plasma sanguină, reducerea efectului terapeutic.

Cu utilizarea simultană a carbamazepinei stimuleaza metabolismul anticoagulante, acid folic.

In timp ce utilizarea acidului valproic poate scădea concentrația de carbamazepină și o scădere semnificativă a concentrației de acid valproic din plasma sangvină. Acest lucru crește concentrația unui metabolit de carbamazepină – carbamazepină-epoxid (probabil prin inhibarea transformarea sa în carbamazepină-10,11-trans-diol), care posedă, de asemenea, activitate anticonvulsivantă, astfel încât efectele acestei interacțiuni pot fi compensate, dar apar mai des reacțiile secundare – vedere încețoșată, amețeală, vărsături, slăbiciune, nistagmo. Cu utilizarea simultană a acidului valproic și carbamazepina pot dezvolta hepatotoxicitate (aparent, datorită formării unui metabolit secundar de acid valproic, care are hepatotoxice).

Într-o aplicație valpromid reduce metabolizarea hepatică a carbamazepină și metabolitul său carbamazepină-epoxid, ca urmare a inhibării enzimei epoxid hidrolaza. Acest metabolit are activitate anticonvulsivantă, dar cu o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice pot fi toxice.

Într-o aplicație cu verapamil, diltiazemom, izoniazidom, dekstropropoksifenom, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamină; vozmozhno - cu tsimetidinom, aцetazolamidom, danazol, desipramina, nicotinamida (adult, Numai doze mari); Eritromicină, troleandomicina, džozamicinom, claritromicină; cu azoli (incl. cu itrakonazolom, ketoconazol, fluconazol), terfenadină, loratadina poate crește concentrația de carbamazepină în plasma sanguină cu un risc de efecte secundare (amețeală, somnolență, ataxie, diplopie).

Într-o aplicație cu geksamidinom slăbit efect anticonvulsivant de carbamazepină; hidroclorotiazidă, furosemidom – posibil să se reducă conținutul de sodiu în sânge; cu contraceptive hormonale – poate slăbi efectul contraceptivelor și dezvoltarea de sângerare aciclic.

In timp ce utilizarea de hormoni tiroidieni poate crește eliminarea de hormoni tiroidieni; cu clonazepam – poate crește clearance-ul de clonazepam și carbamazepină scădere a clearance; cu litiu – posibilele efecte neurotoxice consolidării reciproce.

Într-o aplicație cu primidonă poate scădea concentrația de carbamazepină în plasmă. Există rapoarte, primidonă care poate crește în concentrația plasmatică a metabolitului activ farmacologic – -carbamazepină 10,11-epoxid.

În timp ce utilizarea de ritonavir poate crește efectele secundare ale carbamazepinei; cu sertralinom – poate scădea concentrația sertralinei; teofilină, rifampicină, cisplatină, doxorubicină – posibil să se reducă concentrația de carbamazepină în plasmă; cu tetratsiklinom – posibilele efecte ale carbamazepinei slăbirea.

Într-o aplicație cu felbamat poate scădea concentrația de carbamazepină în plasmă, dar creșterea concentrației de metabolit activ carbamazepină-epoxid, acest lucru poate reduce felbamata concentrației plasmatice.

Într-o aplicație cu fenitoina, concentrare fenobarbital carbamazepină scade în plasmă. Poate slăbirea relativă a acțiunii anticonvulsivant, și în cazuri rare – consolidarea acesteia.