Captopril

Material activ: Captopril
Când ATH: C09AA01
CCF: Inhibitor ACE
Când CSF: 01.04.01.01
Producător: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Excipienți: amidon de porumb, lactoză, stearat de magneziu, talc.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.

Excipienți: amidon de porumb, lactoză, stearat de magneziu, talc.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.

Excipienți: amidon de porumb, lactoză, stearat de magneziu, talc.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE

Acțiune farmacologică

Instrument de antihipertensive, Inhibitor ACE. Antigipertenzivnogo mecanismul de acţiune este legat de inhibarea competitiva a enzimei de activitate, care duce la o scadere a vitezei de a face angiotenzina I angiotenzin II (care are un efect vasoconstrictor puternic și stimulează secreția de aldosteron în corticosuprarenalei). În afară de, Captopril, aparent, Aceasta afectează sistemul kalikrein chinină, prevenirea defalcarea bradikinina. Gipotenzivny efect nu este dependentă de plasmă activitatea de renină, reducerea anunţuri notă la normal şi chiar redusă concentraţia hormonilor, din cauza impactului asupra ţesutului sistemul renină-medicament. Creşte fluxul sanguin coronarian şi renal.

Acțiune vasodilatatoare Multumesc, reduce rundă (postsarcina), presiune pană în capilarele pulmonare la (preload) și a rezistenței vasculare pulmonare; imbunatateste debitul cardiac și toleranța la efort. Cu utilizarea pe termen lung reduce severitatea de hipertrofie miocardica a ventriculului stâng, Acesta previne progresia insuficientei cardiace si incetineste dezvoltarea dilatare ventriculară stângă. Ajută pentru a reduce conținutul de sodiu la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică. Ea se extinde artera intr-o masura mai mare, decât vene. Îmbunătățește fluxul de sânge pentru miocard ischemic. Acesta reduce agregarea plachetelor.

Scade tonusul arteriol condamnarea clubockov rinichi, îmbunătăţirea vnutriklubočkovuû hemodinamica, previne dezvoltarea de nefropatie diabetica.

Farmacocinetica

După un aport de cel puţin 75% rapid absorbit din tractul digestiv. Consumul simultan reduce absorbţia 30-40%. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 30-90 m. Legarea de proteinele plasmatice, cea mai mare parte de albumină, este 25-30%. Prevăzut cu lapte matern. Metabolizat in ficat cu formarea de disulfidnyi Dimer şi captopril captopril-cisteindisul′fida. Metaboliti farmacologic inactivi.

T_1/2 este mai mică 3 oră și a crescut în insuficiența renală (3.5-32 h ). Mai Mult 95% excretat prin rinichi, 40-50% în formă nemodificată, Restul – sub formă de metaboliți.

Koumouliruet în insuficienţă renală cronică.

Mărturie

Hipertensiunea arterială (incl. renovasculară), insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată), lăsat disfuncţie ventriculară pacienţii post infarct miocardic, sunt în stare stabilă clinic. Nefropatia diabetică în diabet zaharat de tip 1 (dacă albuminurie mai mult 30 mg / zi).

Dozare regim

Atunci când sunt administrate o doză inițială – de 6.25-12.5 mg 2-3 ori / zi. Insuficient efect doza treptat a crescut de la 25-50 mg 3 ori / zi. În umane rinichi doza zilnică trebuie redusă.

Doza zilnică maximă: 150 mg.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap, senzație de oboseală, astenie, parestezii.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică; rareori – tahicardie.

Din sistemul digestiv: greață, scăderea poftei de mâncare, disgeuzie; rareori – Dureri de stomac, diaree sau constipație, creșterea transaminazelor hepatice, giperʙiliruʙinemija; semnele gepatozellliarnogo daune (hepatită); in unele cazuri – colestază; în câteva cazuri, – pancreatită.

Din sistemul hematopoietic: rareori – neutropenie, anemie, trombocitopenie; foarte rar la pacienţii cu boli autoimune – agranulocitoză.

Metabolism: hiperkaliemia, Acidoză.

Din sistemul urinar: proteinurie, insuficiență renală (creşterea concentraţiei de uree si creatinina din sange).

Sistemul respirator: tuse uscată.

Reacții alergice: erupții cutanate; rareori – angioedem, bronhospasm, boala serului, limfadenopatie; in unele cazuri – apariţia anticorpilor antinucleari în sânge.

Contraindicații

Sarcină, lactație, Vârsta de 18 an, hipersensibilitate la kaptoprilu sau la alţi inhibitori ai ECA.

Sarcina și alăptarea

Se va aprecia, că aplicarea de captopril II şi III de sarcină trimestrah poate provoca tulburări de dezvoltare, şi de pierdere fetală. Când sarcina captopril ar anula imediat.

Captopril este secretat în laptele matern. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

(C) precauţie ar trebui să fie aplicate când indicaţii în istorie pe angioedem în timp ce terapia inhibitori ai ECA, angioedem ereditar sau idiopatică, Atunci cand stenoza aortica, cerebro- și bolile cardiovasculare (incl. când insuficiență cerebrovasculară, CHD, insuficiență coronariană), boli autoimune grave ale ţesutului conjunctiv (incl. SLE, sclerodermie), oprimarea osoase hematopoiezei măduvă, pentru pacientii cu diabet zaharat, hiperkaliemia, stenoză bilaterală de arteră renală, stenoză a arterei pe rinichi unic, Stare dupa transplant de rinichi, insuficienta renala si / sau hepatica, o dietă cu restricţie de sodiu, state, însoțită de o scădere a CCA (incl. diaree, rvote), la pacienții vârstnici.

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică captopril utilizate sub atenta supraveghere medicală.

Apare în timpul chirurgia hipertensiunii arteriale hipotensiune în fundal văzându-se admiterea captopril adresa completare lichid volumul.

Evita aplicarea simultană kalisberegath dioretikov şi preparate de potasiu, în special la pacienţii cu insuficienţă renală şi diabet.

Când primesc captopril poate să apară reacţia lozhnopolojitelnaya în analiza de urina pentru acetonă.

Cerere de captopril la copii este posibilă numai în cazul în care alte medicamente.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Trebuie avut grijă atunci când de conducere sau care desfășoară alte activități, necesită o atenție mai mare, tk. amețeală, mai ales după doza iniţială de captopril.

Interacțiuni de droguri

In timp ce utilizarea de imunosupresoare, citostatice creste riscul de leucopenie.

În timp ce utilizarea de diuretice care economisesc potasiul (incl. spironolactona, Triamteren, amiloridom), suplimente de potasiu, substituenți de sare si suplimente alimentare, conținând potasiu, pot dezvolta hiperkaliemia (în special la pacienții cu insuficiență renală), tk. Inhibitori ai ECA reduce aldosteron, ceea ce conduce la o întârziere de potasiu în organism pe fondul excreție restricții potasiu sau aport suplimentar de.

Împreună cu utilizarea de ACE, inhibitori şi AINS creşte riscul de disfuncţie renală; hiperkaliemia rar observate.

Împreună cu cererea “buclă” dioretikami sau tiazidnami dioretikami posibil exprimat arterială gipotenzia, mai ales după ce a luat prima doza de diuretic efectiv livrate, aparent, din cauza hypovolemia, ceea ce conduce la consolidarea de acţiune antigipertenzivnogo tranzitorii captopril. Există un risc de apariție a hipokaliemiei. Risc crescut de disfuncţie renală.

Daca aplici cu un mijloc de narcoza este posibila hipotensiune arterială severă.

În timp ce utilizarea de azatioprinei poate dezvolta anemie, datorită inhibării activității eritropoietinei sub influența inhibitorilor ECA și azatioprină. Descrie cazurile de radiaţii, care poate fi cauza măduva osoasă aditiv opresiune.

Împreună cu utilizarea de allopourinolom creşte riscul de încălcări hematologice; Descrie cazuri de reacţii de hipersensibilitate severe, inclusiv sindromul Stevens-Johnson.

Împreună cu utilizarea de hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, carbonat de magneziu scade biodisponibilitatea captopril.

Acidul acetilsalicilic în doze mari poate reduce activitatea antihipertensiv captopril. Definitiv nu sunt setate, dacă aspirina reduce eficacitatea terapeutică a inhibitorilor ECA la pacienții cu boală coronariană și insuficiența cardiacă. Natura acestei interacțiuni depinde de evoluția bolii. Acidul acetilsalicilic, inhibarea sintezei de prostaglandine și COX, poate provoca vasoconstricție, ceea ce duce la reducerea debitului cardiac și deteriorarea pacientii cu insuficienta cardiaca, tratați cu inhibitori ECA.

Există rapoarte de creşterea concentraţiilor de digoxină în plasmă de sânge, în timp ce aplicarea captopril cu digoxină. Risc de interacţiune de droguri a crescut la pacienţii cu rinichi umane.

Împreună cu utilizarea de indometacin, ibuprofenul reduce efectul antihipertensiv al captopril, aparent, influențată de inhibarea sintezei de prostaglandine AINS (că, crezut, joacă un rol în dezvoltarea efectului hipotensiv al inhibitorilor ECA).

Daca aplici cu insulinami, gipoglikemicakimi mijloace de derivatele sulfonylureas pot dezvolta hipoglicemie prin creşterea toleranţei la glucoză.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și interleukina-3, există riscul de hipotensiune arterială.

Împreună cu utilizarea de interferon alfa-2A, Interferonul Beta descrie cazurile severe granoulozitopenia.

Atunci când vă deplasaţi cu Clonidina captopril antihipertensiv activitate de acesta din urmă evoluând treptat. În caz de anulare bruscă de Clonidina la pacienţii, primirea captopril, Poate că anunţul crestere brusca.

Împreună cu utilizarea de carbonat de litiu litiu creşte concentraţia în ser, însoţită de simptome de intoxicare.

Împreună cu aplicaţia minoksidilom, Nitroprusid de sodiu este sporit efectul antihipertensiv.

Împreună cu cererea orlistatom poate reduce eficacitatea captopril, care ar putea duce la o creştere în iad, criza hipertensivă, Descrie cazul de o hemoragie cerebrală.

Împreună cu utilizarea de ACE inhibitori cu pergolidom poate creşte efectul antigipertenzivnogo.

Împreună cu utilizarea de Probenecid reduce renală klirens captopril.

Împreună cu cererea prokainamidom poate creşte riscul hemoragic.

Daca aplici cu giperkaliemii de risc trimetoprimom, în special la pacienții cu insuficiență renală.

Împreună cu utilizarea de clorpromazină apare riscul de hipotensiune ortostatica.

Împreună cu utilizarea de ziklosporinom a raportat pe dezvoltarea de insuficienţă renală acută, oligurii.

Se crede, care poate scădea eficacitatea medicamentelor antihipertensive, în timp ce aplicația cu eritropoietină.