KALUMID

Material activ: Bikalutamid
Când ATH: L02BB03
CCF: Non-steroidal medicament anti-androgen cu activitate antitumorală
ICD-10 coduri (mărturie): C61
Când CSF: 15.13.03.02
Producător: RICHTER RICHTER Ltd. (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit alb sau aproape alb, rotund, Gravate “L” pe de o parte și “RG” – un alt.

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, povidonă, carboximetilceluloza de sodiu de tip A amidon, lactoză monohidrat.

Compoziția de coajă: Opadry II 33G28707 alb, glicerol triacetat, macrogol 3000, lactoză monohidrat, Dioxid de titan, gipromelloza.

15 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
15 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, lenticular, semn gravat “XL” pe de o parte și “RG” – un alt.

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, povidonă, carboximetilceluloza de sodiu de tip A amidon, lactoză monohidrat.

Compoziția de coajă: Opadry II.33G28523 alb (gliceriltriacetat, macrogol 3000, lactoză monohidrat, Dioxid de titan, gipromelloza).

15 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Non-steroidal medicament anti-androgen. Este un amestec racemic, și activitatea anti-androgen are cea mai mare parte (R)-enantiomer. Ea nu are alt tip de activitate endocrină.

Se leagă receptorul de androgen și, fără a activa expresia genelor, Inhibă efectul stimulator de androgeni. Aceasta duce la o regresie a tumorilor de prostată.

Unii pacienți oprire bicalutamida poate duce la clinică “retragere antiandrogen”.

Farmacocinetica

Absorbție

După ce a luat medicamentul din interiorul bicalutamida este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Masa nu afectează absorbția.

Distribuire

Comunicarea cu proteinele plasmatice mare (pentru amestecul racemic 96%, la (R)-enantiomer 99.6%). Intens metabolizat în ficat prin oxidare și formarea de conjugate cu acid glucuronic.

Atunci când luate de zi cu zi Kalumida^® concentrare (R)-enantiomer în crește plasmatice despre 10 timp util lung T_1/2, care permite droguri 1 timp / zi.

Atunci când luate de zi cu zi Kalumida^® doza 50 mg C_ss (R)-enantiomer în plasmă este de aproximativ 9 ug / ml, și în momentul primirii 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. În cazul în care starea de echilibru în jurul 99% toate enantiomeri circulație este activ (R)-enantiomer.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat (prin oxidarea și formarea de conjugate cu acid glucuronic).

Deducere

Metaboliții sunt excretați în urină și bilă în proporții aproximativ egale.

(S)-enantiomerul este eliminata din corpul mult mai rapid (R)-enantiomer, T_1/2 Ultima despre 7 zi.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica (R)-enantiomer nu depinde vârsta, disfuncție renală, și, de asemenea, de la ușoară până la moderată disfuncție hepatică.

Există dovezi, La pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă încetinește eliminarea (R)-enantiomer din plasmă și poate fi observată acumularea de bicalutamidă.

Mărturie

- Un cancer de prostata comună în asociere cu un analog GnRH (gonadotropin-eliberând gormon) sau în combinație cu castrarea chirurgicala (Pilulă 50 mg);

- Cancer de prostata avansat local (T3-T4, Orice N, M0; T1-T2, N , M0) ca monoterapie sau terapie adjuvant în asociere cu radioterapia sau prostatectomia radicală;

- Cancer de prostata avansat local non-metastatic, in cazurile, atunci când castrarea chirurgicală sau alte intervenții medicale inaplicabile sau inacceptabile.

Dozare regim

Bărbați adulți (incl. Seniori) la cancerul de prostata difuzate în combinație cu un analog GnRH sau castrarea chirurgicală medicamentul este prescris în doză 50 mg 1 timp / zi. Tratamentul Kalumidom^® ar trebui să înceapă odată cu începerea primirii GnRH analog sau castrarea chirurgicală.

La cancer de prostata avansat local numi 150 mg 1 timp / zi. Kalumid^® ar trebui să fie pe termen lung, pentru cel puțin o 2 an. Dacă trebuie întrerupt semne de progresie a bolii au primit de droguri.

La functia renala si disfunctie hepatica minor este necesară ajustarea dozei.

Efect secundar

Acțiunea farmacologică a bicalutamida poate fi responsabil pentru următoarele reacții adverse:

Pe partea sistemului endocrin: Deseori (>10%) – ginecomastie (Acesta poate fi menținut chiar și după încetarea tratamentului, în special în cazul utilizării pe termen lung a medicamentului), piept de sensibilitate, maree; deseori (≥1% și <10%) Când este administrat în doză zilnică de droguri 150 mg – scăderea libidoului, disfuncție sexuală, creștere în greutate.

Din sistemul digestiv: deseori – diaree, greață, creșterea transaminazelor, icter, colestază (Aceste modificări ale funcției hepatice au fost de multe ori tranzitorii și dispărut complet sau diminuat, în ciuda tratamentului cu continuarea sau după încetarea); rareori (Și ≥0.1% <1%) Când este administrat în doză zilnică de droguri 150 mg – durere abdominală, dispepsie; rareori (≥0.01% și <0.1%) – vărsături, insuficiență hepatică (o relație de cauzalitate cu primirea bicalutamidă nu este instalat).

Reacțiile dermatologice: deseori – mâncărime; Când este administrat în doză zilnică de droguri 150 mg – Alopecia sau regenerarea parului; rareori – xerosis (Când este administrat în doză zilnică de droguri 150 mg de pielea uscata este adesea observată).

Reacții alergice: rareori – angioedem, urticarie.

CNS: deseori – astenie; rareori (Când este administrat în doză zilnică de droguri 150 mg) – depresiune.

Alte: rareori – boală pulmonară interstițială, Când este administrat în doză zilnică de droguri 150 mg – hematuria.

Într-o aplicație Kalumida^® și analogii GnRH pot apărea următoarele reacții adverse cu o frecvență ≥1% (o relație de cauzalitate cu administrarea medicamentului nu este instalat, Unele dintre aceste reacții adverse observate la pacientii mai in varsta, fara a primi Kalumida)

Sistemul cardiovascular: insuficienta cardiaca.

Din sistemul digestiv: anorexie, gură uscată, dispepsie, constipație, meteorism.

CNS: amețeală, durere de cap, insomnie, somnolență.

Sistemul respirator: dispnee.

Din sistemul urinar: nicturie.

Din sistemul hematopoietic: anemie.

Reacțiile dermatologice: alopecie, eritem, crescut transpirație, girsutizm.

Metabolism: diabet, giperglikemiâ, mări sau micșora în greutate corporală.

Alte: disfuncție sexuală, durere abdominală, dureri în piept, dureri pelviene, frisoane.

Contraindicații

- Receptie simultană cu terfenadină, astemizolom, cizapridom;

- Hipersensibilitate la bicalutamidă și / sau alte ingrediente.

Kalumid^® Nu prescris pentru femei și copii.

DIN prudență trebuie prescris cu funcție hepatică anormală.

Sarcina și alăptarea

Kalumid^® contraindicat pentru femei si nu trebuie administrat la gravide și mamele care alăptează.

Precauții

Având în vedere posibilitatea de încetinirea excreția bicalutamidă la pacienții cu insuficiență hepatică, se recomandă în timpul tratamentului Kalumidom^® evaluează periodic funcția ficatului. Cele mai multe modificări funcționale hepatice sunt notate în primul 6 luni de tratament. În caz de disfuncție hepatică severă trebuie să întrerupeți administrarea Kalumida^®.

Pacientii cu boala progresiva pe fondul creșterii nivelului antigenului specific prostatic (PSA) ar trebui să ia în considerare întreruperea tratamentului Kalumidom^®.

În desemnarea Kalumida^® pacienți, primit anticoagulante cumarinice, să monitorizeze în mod regulat timp de protrombină.

Având posibilitatea de inhibare activității citocromul P450 Kalumidom (CYP 3A4), este necesară prudență la administrarea concomitentă cu medicamente Kalumida, metabolizat în principal de către CYP3A4.

Pacientii cu intoleranta la lactoza trebuie informat cu privire la, că fiecare tabletă Kalumida^® 50 cuprinde mg 63.875 mg monohidrat de lactoză, și fiecare comprimat Kalumida^® 150 mg – 183 mg monohidrat de lactoză.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Kalumid^® Ea nu afectează capacitatea pacienților de a conduce vehicule sau să se angajeze în alte activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Cazuri de supradozaj nu au fost descrise la om. Nu există un antidot specific, așa că, dacă este necesar petrece tratament simptomatic. Dializa nyeeffyektivyen, deoarece bicalutamida este strâns asociat cu proteine ​​și excretat în urină sub formă nemodificată. Terapia de susținere generală arătată, Monitoare de ritm cardiac, rata respirației și a tensiunii arteriale.

Interacțiuni de droguri

Nu există dovezi de interacțiuni farmacodinamice sau farmacocinetice între Kalumidom^® și analogi GnRH.

In studiile in vitro arată, ce (R)-enantiomerul de bicalutamidă este un inhibitor al CYP3A4, puțin afectează activitatea CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamida potențial capabil să interacționeze cu alte medicamente au fost găsite, Cu toate acestea, atunci când se aplică Kalumida^® în timpul 28 zile la pacientii care au primit ASC midazolam de midazolam a crescut cu 80%. Utilizarea concomitentă cu terfenadină Kalumida, astemizol, cisapridă și.

Trebuie avut grijă atunci când numirea Kalumida^® concomitent cu ciclosporină sau blocante ale canalelor de calciu. Poate, Avem nevoie de a reduce doza acestor medicamente, în special în cazul reacțiilor de potențare sau nedorite. Odată ce ați începe să utilizați sau să anulați Kalumida^® recomanda monitorizarea atenta a concentrațiilor de ciclosporină din plasma sangvină și starea clinică a pacientului.

Utilizarea concomitentă Kalumida^® și preparate, asupritoare microzomale de oxidare (cimetidina, ketoconazol), Aceasta poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de bicalutamidă și, poate, o creștere a incidenței reacțiilor adverse.

Kalumid^® Ea îmbunătățește efectul anticoagulantelor cumarinice (concurs pentru proteina de legare).

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 30 ° C. Perioada de valabilitate Tablete de viață 50 mg – 3 an, comprimate 150 mg – 2 an.