Isoptin SR 240: instrucțiuni de utilizare a medicamentului, structură, Contraindicații

Material activ: Verapamil
Când ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
Când CSF: 01.03.01
Producător: ABBOTT GmbH & Co. KG (Germania)

Isoptin SR 240: FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Tablete cu eliberare susținută, acoperit verde deschis, Formularul kapsulovidnoy, cu riscuri transversale pe ambele părți, pe de o parte sunt prezentate două semne “D”.

Excipienți: celuloza microcristalina, alginat de sodiu, povidonă, stearat de magneziu, Apa purificata, gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, talc, Dioxid de titan, galben de chinolină, indigotin, Ceară glicol Minerit.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
15 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
15 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
15 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
15 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Isoptin SR 240: efect farmacologic

Kalьcievыh blocant al canalelor. Acesta inhibă curentul transmembranar de ioni de calciu în celulele musculare netede ale miocardului si vaselor de sange. A antianginalnoe, acțiune antiaritmic și antihipertensiv.

Efect antianginos se datorează unui efect direct asupra miocardului și impactul asupra hemodinamica periferice (Acesta reduce tonul arterelor periferice, PR). Blocarea fluxului de ioni de calciu in celula conduce la o reducere în obligațiuni de energie de transformare a energiei conținute în ATP în lucru mecanic, și o reducere a contractilității miocardice.

Efectul antihipertensiv al medicamentului din cauza o scădere a rezistenței vasculare periferice, fără a crește frecvența cardiacă ca răspuns reflex. BP începe să cadă direct în prima zi de tratament și acest efect se menține în terapia pe termen lung.

Medicamentul are o vasodilatator, ino negativ- și chronotropism.

Medicamentul are un efect antiaritmic pronunțat, Este deosebit de eficient în aritmiile supraventriculare. Întârzieri în efectuarea puls AV-nod, rezultând în ritm sinusal este restaurată și / sau ritmului cardiac la normal, în funcție de tipul de aritmie. Un ritm cardiac normal este de neschimbat sau ușor redusă.

Isoptin SR 240: farmacocinetica

Absorbție

Când ingestie rapid și aproape complet absorbit din intestinul subțire. Gradul de absorbție 90-92%. Biodisponibilitatea la voluntari sănătoși după administrarea unei singure doze de medicament este 22%. Studiile efectuate la pacientii cu fibrilatie atriala si angina pectorala au arătat, că nivelurile medii ale biodisponibilității este 35% și 24% După ce a primit o singură doză de medicament, respectiv în interiorul și I / doză. Repetată luati medicamentul crește biodisponibilitatea aproape 2 ori în comparație cu doză unică (Acest efect, probabil, datorită ficat parțială enzimele sisteme de saturare sau creșterea tranzitorie a fluxului sanguin la nivelul ficatului după o singură doză de verapamil).

Distribuire

Când boală coronariană și hipertensiunea nu este o corelație între efectul terapeutic și concentrația medicamentului în plasma sanguină; există doar o relație certă între nivelul de droguri in sange si efectul asupra intervalului PR.

La primirea actiune de lunga durata, forma de dozare de curbă concentrație verapamil în plasmă se extinde si devine mai plat, decât atunci când este administrat de forme de dozare cu eliberare normală o.

Legarea de proteinele plasmatice este de 90%.

Acesta patrunde prin bariera placentară; concentrare, găsit în plasma venoasă ombilical, au fost 20-92% Concentrațiile plasmatice ale sângelui matern.

Reveni cu laptele matern, dar atunci când se utilizează doze terapeutice concentrație atât de mici, că efectul clinic este puțin probabil la nou-nascuti.

Metabolism

Verapamil suferă efect “prima trecere” prin ficat. Aproape complet metabolizat. Metabolitul major este norverapamil, având activitate farmacologică; Alte metaboliți, în primul rând, neaktivnы.

Deducere

T_1/2 Este intre 3 la 7 h după o singură administrare orală. Recepție T repetate_1/2 verapamil crește cu aproape jumătate, comparativ cu o singură doză.

Verapamil și metaboliții săi sunt excretați în principal în urină (3-4% în formă nemodificată). În timpul 24 h ieșire 50% din doza administrată, în timpul 48 h – 55-60%, în timpul 5 zi – 70%. La 16% excretat în fecale.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienți cu insuficiență hepatică comparativ cu persoanele cu funcție hepatică normală biodisponibilitatea de verapamil a fost mult mai mare, și elongația fost observată T_1/2.

Rezultatele recente indică faptul că, că nu există diferențe în farmacocinetica verapamilului la persoanele cu funcție renală normală și la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal.

Isoptin SR 240: mărturie

• hipertensiune arterială: ușoară sau moderată – monoterapie, sever – într-o terapie combinată;
• angină stabilă (anghină);
• ангиоспастическая стенокардия (Anginei Prinzmetal);
• tahicardie supraventriculară paroxistică;
• fibrilloflutter, tahiaritmiile însoțite (cu excepția sindromul WPW).

Isoptin SR 240: regimul de dozare

Doza zilnică medie este 240-360 mg. Tratamentul pe termen lung nu trebuie să depășească doza zilnică 480 mg; Acesta poate fi o creștere temporară a dozei peste acest nivel.

La CHD (angină stabilă, Anginei Prinzmetal) Isoptin SR 240 administrat într-o doză zilnică de 240-480 mg (de 1/2-1 Fila. 2 ori / zi, la intervale 12 h ).

La hipertensiune (ușoară sau moderată) Isoptin SR 240 numi 240 mg (1 tab.) 1 timp / zi dimineața. Dacă preferați o scădere lentă a tensiunii arteriale, tratamentul trebuie început cu o doză de 120 mg (1/2 Fila. Isoptin SR 240). Dacă doriți să numească mai mult 1/2-1 Fila. seara, cu un interval între doze de aproximativ 12 h . Doza trebuie crescută la fiecare 2 săptămâni de tratament.

La tahicardie paroksizmalynoy nadzheludochkovoy, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 numi 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 ori / zi, la intervale 12 h .

La funcție hepatică anormală efectul medicamentului este îmbunătățită și devine mai ca rezultat al metabolismului lent de verapamil, Se funcție de severitatea disfuncției hepatice. În astfel de cazuri, doza trebuie să fie instalate cu prudenţă; tratamentul ar trebui să înceapă cu luarea de droguri în doze mai mici (t. este. pacienţii cu ciroză hepatică reprezintă Izoptin pe 40 mg 2-3 ori / zi).

Comprimatele trebuie luate cu alimente sau imediat după masă, sunt proglatawaya şi stors de apă.

Isoptin SR 240: efect secundar

Sistemul cardiovascular: uneori (Atunci când luate în doze mari sau în prezenţa tulburări cardio-vasculare) – incredibil în faţa bradicardie (sinusovaya bradicardie, blocada sinoatrialynaya, Blocada AV gradul II si III sau cu fibrilaţie atrială bradiaritmia), hipotensiune, palpitații, tahicardie, dezvoltare sau crescut simptome de insuficienţă cardiacă.

Din sistemul nervos central și periferic: rareori – durere de cap, amețeală, somnolență, oboseală, crescut de nervozitate, tremur, parestezii.

Din sistemul digestiv: deseori – constipație; rareori – greață, vărsături, obstructie intestinala, durere si disconfort la nivelul abdomenului; Descrie o creştere reversibile ale concentraţiilor de transaminaze hepatice şi/sau AP; in unele cazuri – giperplaziya dreapta, complet reversibile după droguri.

Pe partea aparatului locomotor: in unele cazuri – mialgii și artralgii.

Reacții alergice: rareori – eritem, urticarie, angioedem, Sindromul Stevens-Johnson.

Pe partea sistemului endocrin: niveluri ridicate de prolactina; rareori (la pacienţii vârstnici cu terapie pe termen lung) – ginecomastie, complet reversibile după droguri; in unele cazuri – galactoree, impotență.

Alte: rareori – edem, Erythromelalgia, maree.

Isoptin SR 240: Contraindicații

Contraindicatii absolute

• șoc cardiogen;
• осложненный острый инфаркт миокарда (bradicardie, hipotensiune arterială severă, levojeludochkovaya eşec);
• AV-блокада II или III степени;
• SSS (Sindromul bradicardie-tahicardie);
• blocada sinoatrialynaya.

Contraindicatii relative

• AV blocada gradul I;
• bradicardie (Mai puțin 50 u. / min);
• hipotensiune (sistolicescoe anunţuri mai puţin 90 mmHg.);
• мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (riscul de tahicardie ventriculară);
• insuficienta cardiaca (Dacă este necesar, înainte de a începe tratamentul medicamentos Izoptin miercuri 240 numi Glicozide cardiace).

Isoptin SR 240: Sarcina și alăptarea

Denumirea Izoptin de droguri miercuri 240 Sarcină (în special în trimestrul I) şi Alăptarea este posibilă numai, beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, numirea în timpul alăptării alăptarea trebuie întreruptă.

Isoptin SR 240: Instrucțiuni Speciale

Când HTA severă de droguri Izoptin miercuri 240 ar trebui să fie utilizat în asociere cu alte medicamente antigipertenzivei (Diuretice, Inhibitori ai ECA).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În funcţie de reacţiile individuale să primesc medicaţie capacitatea pacientului de conducere sau lucrul cu mașini în timpul lui recepţie poate fi redus. Acest lucru este deosebit de important în perioada iniţială de tratament, Atunci când traduse în primire Izoptina miercuri 240 După aplicarea un alt medicament, ca bine ca în timp ce admiterea alcool.

Isoptin SR 240: supradozaj

Simptome de otrăvire ca rezultat de droguri supradozaj Izoptin miercuri 240 depinde de numărul adoptat de droguri, timpul pentru detoxifiere si contractilitatea miocardului, În funcţie de vârsta. Au fost raportate cazuri fatale ca urmare a supradozajului.

Simptomele: scăderea tensiunii arteriale (în unele cazuri la niveluri, care nu poate fi măsurată), șoc, pierderea conștienței, AV-blokada I sau de gradul II, multe ori în formă de perioade de Venkebaha cu prezenţa sau fără ritm vyskal′zyvaûŝego, AV-blokada plin cu plin AV disociere, ritmul vyskal′zyvaûŝij, stop cardiac; sinusovaya bradicardie, Oprire sinus.

Supradozaj Izoptina miercuri 240 aveți nevoie pentru a păstra în minte, că substanţa activă este eliberat si absorbit din intestine in timpul 48 ore după administrarea orală. În funcţie de timp a lua reziduuri de droguri pilula umflate conglomerate individuale, acţionează ca depozit de active, va fi amplasat de-a lungul TRACTULUI digestiv.

Tratament: arătat exploataţie evenimente, vizează excreţia de droguri (de exemplu,, , Induce voma, Clătiţi stomacul şi intestinul combinate cu examinarea endoscopică, atribuiţi laxative, vomitat fonduri). În cazul în care nu există nici o motilitate a stomacului şi intestinelor (semne de peristaltismul în auscultare), Este recomandabil să-şi petreacă chiar şi după lavajul gastric 12 ore după administrarea orală. Măsurile obişnuite de monitori de reanimare şi urgenţă includ închis inima masaj, respiraţie artificială şi stimulare electrică a inimii.

Calciul este un antidot specific: introdus 10-30 ml 10% soluţie de gluconat de calciu în/în perfuzie (2.25-4.5 mmol), Dacă este necesar, introduceţi din nou, sau sub formă de infuzii lente picurare (5 mmol / h).

În cazul blocada AV gradul II sau III, Bradicardia sinusal, stop cardiac indicat introducerea atropină, izoprenalină, jortziprenalina, ferma de stimulare a inimii. În caz de hipotensiune arterială injectat dopamina, doʙutamin, noradrenalina (noradrenalinei).

În cazul durabilă semne de insuficienta miocardica injectat dopamina, doʙutamin, Dacă este necesar, conduită suplimentarea de calciu.

Isoptin SR 240: interacțiunea medicamentoasă

Studii in vitro indică faptul că, care este metabolizat cu participarea verapamila clorhidrat isoenzymes CYP3A4, CYP1A2, CYP2S8, CYP2C9 şi CYP2C18. Interacţiune semnificativă clinic a fost observată în cazul utilizării simultane de inhibitori de CYP3A4, care a cauzat nivelurile crescute de Verapamil în plasmă, În timp ce inductori CYP3A4 reduce concentraţia acesteia în plasmă. Respectiv, împreună cu utilizarea acestor fonduri ar trebui să ia în considerare posibilitatea de interacţiune.

Tabelul prezintă o listă de posibile interacţiuni de medicamente atunci când luate Izoptina miercuri 240.

* la pacienţii cu tumori progresivă Verapamil nu afectează nivelul sau clearance-ul de Doxorubicina. La pacienţii cu celule mici, cancer pulmonar redus T Verapamil_1/2 și C_max doxorubicină.

În acelaşi timp aplicarea droguri Izoptin miercuri 240 cu mijloace antiaritmicakimi, Beta-adrenoblokatorami, eventual, consolidarea reciproc efectele asupra sistemului cardiovascular (apariţia AV-blocada, d817, hipotensiune arterială crescută, dezvoltarea de insuficienţă cardiacă congestivă).

Isoptin SR 240 Acesta poate exacerba efectul altor medicamente antihipertensive (incl. diuretice, vasodilatatoare).

În acelaşi timp aplicarea droguri Izoptin miercuri 240 cu prazosinem, terazozinom note efect aditiv hipotensive.

Ritonavir şi medicamentele antivirale pot inhiba metabolismul de Verapamil, ceea ce duce la o creştere a concentraţiei acestuia în plasmă. În acest sens, doza de Izoptina WED 240 ar trebui să fie redus.

În acelaşi timp aplicarea droguri Izoptin miercuri 240 cu hinidine la pacientii cu cardiomiopatie obstructiva gipertroficescoy în cazuri individuale, a existat o dezvoltare de edem pulmonar.

În acelaşi timp aplicarea droguri Izoptin miercuri 240 cu carbamazepină în creştere niveluri de carbamazepină în plasmă şi neurotoxicitate sale. Este posibil să apară reacţii adverse tipice karbamazepinu, cum ar fi diplopie, durere de cap, ataxie sau ameţeli.

Isoptin SR 240 în acelaşi timp aplicarea creşte litiu neurotoxicitate.

Gipotenzivne efectul Izoptina miercuri 240 poate fi redusă, împreună cu utilizarea de rifampicină şi sulfinpirazonom.

Împreună cu utilizarea de droguri o Izoptin Mier 240 efect de relaxante musculare poate agrava.

Daca aplici cu acid acetilsalicilic poate creşte sângerări.

Împreună cu utilizarea de droguri o Izoptin Mier 240 creşte nivelul de etanol în plasmă.

Aplicarea simultană de droguri Izoptin miercuri 240 poate duce la o creştere a concentraţiilor serice de simvastatină sau lovastatina.

Pacientii, primesc Verapamil, tratament cu HMG-CoA reductazei inhibitori (simvastatin, lovastatin) pentru a începe cu doze mai mici, care creşte în continuare. În cazul în care doriţi să le asociaţi Verapamil la pacientii, deja primesc inhibitori de HMG-CoA reductazei inhibitori, Este necesar să se revizuiască şi de a reduce doza lor, Prin urmare, concentraţia de colesterol în ser. Aceste tactici ar trebui să fie urmată în timp ce numirea verapamila cu Atorvastatina este necesar (Deşi nu există date clinice, sprijinirea interacţiunea de Verapamil şi Atorvastatină), pentru că exact cunoscut farmakokineticeskih de cercetare, confirmare, că Verapamil afectate în mod similar şi la nivel de Atorvastatină.

Fluvastatin, Rosuvastatină şi pravastatină nu este metabolizat de CYP3A4 isozymes sunt sub influenţa, prin urmare, interacţiunea acestora cu Verapamil puţin probabil.

Isoptin SR 240: termenii de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Isoptin SR 240: termenii și condițiile de depozitare

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.