Isoptin (Soluția pe / în)

Material activ: Verapamil
Când ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
Când CSF: 01.03.01
Producător: ABBOTT GmbH & Co. KG (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

2 ml – fiolă (5) – cutii de carton.
2 ml – fiolă (10) – cutii de carton.
2 ml – fiolă (50) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE.

Acțiune farmacologică

Selective blokator canale calciu clasa I, difenilalkilamina derivat. A antianginalnoe, acțiune antiaritmic și antihipertensiv.

Efect antianginos este asociat cu atât efectul direct asupra miocardului, și efectul asupra hemodinamica periferice (Acesta reduce tonul arterelor periferice, PR). Blocada de calciu în celulă reduce transformarea făcut în ATP de energie link-uri de makroergicheskih lucru mecanic, reduce contractilitatea miocardică. Acesta reduce cererea de oxigen miocardic, Ea are o vasodilatator, ino negativ- și chronotropism.

Verapamil reduce AV conducţie, prelungeşte perioada anterior şi suprimă automatism nodului sinusal. Creste perioada de relaxare diastolică de ventriculară stângă, reduce ton perete miocardic (este un remediu auxiliare pentru tratarea gipertroficescoy hipertrofică obstructivă). Oferă antiaritmicescoe efect atunci când najeludockovh aritmiah.

Farmacocinetica

Ingestia absorbit mai 90% doza. Legarea de proteinele plasmatice – 90%. Metabolizmu cu “prima trecere” prin ficat. Metabolitul major este norverapamil, cu mai puţin pronunţat activitatea antihipertensive, decât nemodificat Verapamil.

T_1/2 Dacă se administrează o singură doză este 2.8-7.4 h , Atunci când luate în doze repetate – 4.5-12 h (în legătură cu saturaţia de ficat de sisteme de enzime Verapamil şi creşterea concentraţiei în plasmă de sânge). După pornire/în iniţială T_1/2 – despre 4 m, finală – 2-5 h .

Raport mai ales rinichii şi 9-16% prin intestin.

Mărturie

Anghină (Voltaj, stabilă, fără vasoconstricție, vasospastică stabil), tahicardie supraventriculară (incl. paroxistic, când WPW-sindrom, Lown-Ganong sindrom Levine), tahicardie sinusală, tahiaritmiile atriale, flutter auricular, Bătăi premature atriale, hipertensiune arterială, criză hipertensivă (in / introducere), gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatie, hipertensiune arterială primară în cercul mic de circulatia sangelui.

Dozare regim

Individual. Adulți din interiorul – la o doză inițială 40-80 mg 3 ori / zi. Pentru doza trebuie să crească forme prelungite acţiune doză unică, şi frecvenţa de recepţie pentru a reduce. Pentru copii 6-14 an – 80-360 mg / zi, la 6 an – 40-60 mg / zi; frecvența de administrare – 3-4 ori / zi.

Dacă este necesar, Verapamil poate fi introdusă în/din struino (încet, sub controlul tensiunii arteriale, Ritmului cardiac si ECG). Sub doza pentru adulti este 5-10 mg, în absenţa efectelor prin 20 min posibil reintroducerea în aceeaşi doză. Sub doza pentru copii 6-14 s este 2.5-3.5 mg, 1-5 an – 2-3 mg, la 1 an – 0.75-2 mg. Pentru pacienţii cu acută umane hepatice doza zilnică nu trebuie să depășească Verapamil 120 mg.

Doza maximă: Adult ingestia – 480 mg / zi.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: bradicardie (Mai puțin 50 u. / min), reducere semnificativă a tensiunii arteriale, dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, tahicardie; rareori – anghină, până dezvoltarea infarctului miocardic (mai ales la pacienții cu boală obstructivă severă a arterei coronare), aritmie (incl. pâlpâitoare și fâlfâind a ventriculelor); Cu rapidă / în – Blocada AV gradul III, asistolija, colaps.

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap, leșin, anxietate, letargie, oboseală, astenie, somnolență, depresiune, tulburări extrapiramidale (ataxie, masca ca fata, mers târșâit, rigiditate a brațelor și picioarelor, tremura mâinile și degetele, management de greutate dificultate).

Din sistemul digestiv: greață, constipație (rareori – diaree), giperplaziya dreapta (angiostaxis, durere, umflatura), creșterea poftei de mâncare, creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină.

Reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate, înroșirea feței, eritem multiform exudative (incl. Sindromul Stevens-Johnson).

Alte: creștere în greutate, rareori – agranulocitoză, ginecomastie, hiperprolactinemia, galactoree, artrită, pierderea vederii tranzitoriu în mijlocul C_max, edem pulmonar, trombocitopenie bessimptomnaya, edem periferic.

Contraindicații

Hipotensiune arterială severă, Blocaj AV gradele II și III, sinoatrialnaya blocada şi SSSU (cu excepția pacienților cu un stimulator cardiac), WPW-sindrom sau Lown-Ganong-Levine în legătură cu flutter sau fibrilatie atriala (cu excepția pacienților cu un stimulator cardiac), sarcină, lactație, hipersensibilitate la verapamilu.

Sarcina și alăptarea

Verapamil este contraindicată în timpul sarcinii şi alăptării.

Precauții

(C) atenţie trebuie să se aplice când AV blocada gradul I, ʙradikardii, stenoză severă a gurii a aortei, insuficienta cardiaca cronica, cu ușoară până la moderată hipotensiune, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, hepatică și / sau insuficiență renală, la pacienții vârstnici, la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an (eficacitatea și siguranța nu au fost studiate).

Terapia combinaţie posibilă de angină pectorală, hipertensiune arterială Verapamil şi beta-adrenoblokatorami. Cu toate acestea, trebuie evitat în/cu introducerea de beta-adrenoblokatorov fundalul de Verapamil.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

După admiterea verapamila posibilele reacţii individuale (somnolență, amețeală), afecta capacitatea pacientului de a efectua munca, necesita mare concentrare şi reacţii psihomotorii viteza.

Interacțiuni de droguri

Daca aplici cu medicamente antigipertenzivei (vazodilatatorami, diuretice tiazidice, Inhibitori ai ECA) antigipertenzivnogo reciproc consolidarea de acţiune se întâmplă.

În timp ce utilizarea de beta-blocante, antiaritmice, mijloace de inhalare narcoza creşte riscul de bradicardie, AV-blocada, exprimat hipotensiune arterială, Insuficienta Cardiaca, în legătură cu intensificarea reciprocă influenţei opresive automată sinoatrialnogo hub-ul și conductivitatea AV, contractilitatea miocardică și conductivitate.

Atunci când injectarea verapamila pacienţi, primirea recent beta-adrenoblokatora, Există un risc de hipotensiune arterială şi asistolie.

Împreună cu utilizarea de nitraţi intensifică acțiunea de Verapamil antianginalnoe.

Într-o aplicație cu amiodaronă crește efectul inotrop negativ, bradicardie, asequence, AV блокада.

Ca Verapamil inhibă CYP3A4 CYP, care este implicată în metabolismul atorvastatină, lovastatin și simvastatin, teoretic posibile manifestări de interactiuni medicamentoase, cauzată de creșterea concentrațiilor de statine în plasma sanguină. Există cazuri de rabdomioliză.

Daca aplici cu acid acetilsalicilic cazuri creşterea sângerare datorită acţiunilor aditiv antiagregantnogo.

Împreună cu utilizarea de buspironom concentraţia în plasmă creşte buspirona, îmbunătățește efectele sale terapeutice și laterale.

Daca aplici la cazurile de concentraţii crescute de digitoksina în plasmă.

Într-o aplicație cu digoxină crește concentrația de digoxină în plasma sanguină.

Împreună cu utilizarea dizopiramidom posibila hipotensiune arterială severă şi colaps, mai ales la pacientii cu cardiomiopatie sau insuficienţă cardiacă decompensată. Implică riscul de manifestari severe de interacţiune de droguri, aparent, cu inotropnogo negativ creşterea acţiunilor.

Împreună cu utilizarea de diclofenac reduce concentrația de Verapamil în plasmă; cu Doxorubicina – creşte concentraţia de doxorubicin în plasmă şi eficacitatea.

Într-o aplicație cu imipramina crește concentrația de imipramina în plasmă și a riscului de schimbări nefavorabile ale electrocardiogramei. Verapamil îmbunătăţeşte biodisponibilitatea prin scăderea imipramina clearance-ul său. Modificărilor ECG sunt din cauza concentratiei crescute de Imipramina în plasma sanguină şi imipramina aditiv efect inhibitor şi verapamil pe conducere AV.

Împreună cu utilizarea de carbamazepină intensifică acțiunea de carbamazepină şi creşte riscul de efecte secundare ale sistemului nervos central datorita inhibarea metabolismului carbamazepină în ficat sub influenţa Verapamil.

Împreună cu utilizarea de Clonidina descrie cazurile de stop cardiac la pacienţii cu hipertensiune arterială.

Împreună cu utilizarea de carbonat de litiu manifestările de Interacţiuni medicamentoase sunt ambigue şi imprevizibil. Descrie cazurile consolidarea efectelor litiu şi dezvoltarea de neurotoxicitate, reducerea concentraţiei de litiu în plasma sanguină, bradicardie severă.

Vazodilatirtee efectul alfa-blocante şi blocante ale canalelor de calciu pot fi aditiv sau sinergice. Dacă sunteţi aplicarea sau terazosin prazosine şi verapamila dezvoltare exprimat hipotensiune arterială datorează interacţiunilor farmakokineticski: creşte C_max şi asc terazosin şi prazosine.

Împreună cu utilizarea de rifampicină induce activitatea enzimelor hepatice, accelerarea metabolismului verapamila, care duce la o reducere de eficacitate clinică.

Daca aplici la concentraţii teofilinei în plasmă.

Împreună cu utilizarea de clorură de tubokurarina, Clorură de Vecuronium poate creşte miorelaksirujushhego acţiuni.

Într-o aplicație cu fenitoina, Fenobarbital poate avea o scădere semnificativă în concentraţii de Verapamil în plasmă.

Împreună cu utilizarea de fluoxetina adverse Verapamil sunt în creştere ca rezultat încetinirea metabolismului sub influenţa fluoxetina.

În acelaşi timp aplicarea solului scade hinidina, creşte concentraţia în plasmă şi creşte riscul de reacţii adverse. Observate cazuri de hipotensiune arterială.

În cazul utilizării simultane de Verapamil inhibă metabolizarea ciclosporină în ficat, ceea ce duce la o reducere de excreție și concentrațiile crescute în plasmă. Acest lucru a fost însoţită de acţiune immunodepressivnogo, nefrotoksicnosti redusă manifestările observate.

Împreună cu utilizarea de cimetidină amplifică efectele Verapamil.

Împreună cu utilizarea posibilă prelungirea anfluranom anestezie.

Împreună cu utilizarea de jetomidatom creşte durata de anestezie.