ITRAZOL

Material activ: Itraconazol
Când ATH: J02AC02
CCF: Agent antifungic
ICD-10 coduri (mărturie): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Când CSF: 08.01.01
Producător: JSC Vertex (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Capsule gelatină tare, №0, alb; Conținutul de capsule – Pelete (microgranule sferice) de la galben deschis până la maro-galben.

Excipienți: amidon din grâu, poloxamer (Lutrol), gipromelloza, zaharoză.

Componentele învelișului capsulei: gelatină, Dioxid de titan.

6 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
7 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
6 PC. – borcane din material plastic (1) – cutii de carton.
14 PC. – borcane din material plastic (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Agent antifungic. Itraconazol – spectru larg antifungic sintetic, derivat triazol. Acesta inhibă sinteza membranei celulare ergosterolului din fungi, ceea ce face ca efectul antifungic al medicamentului.

Itraconazol activă împotriva Infecții, cauzate de dermatofiți (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), fungi drojdie și drojdii (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., albicans включая Candida, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Spp Cladosporium., Blastomyces dermatidis, precum și alte drojdii și fungi.

Farmacocinetica

Absorbție

Se trase din sânge adecvat. După administrare orală, C_max concentrațiile plasmatice atinse în 3-4 h . Itraconazol admitere imediat după o masă crește biodisponibilitatea.

Distribuire

Administrarea cronică C_ss Acesta a ajuns în 1-2 săptămâni. C_ss Plasma itraconazol prin 3-4 ore după administrarea 0.4 ug / ml (100 La primirea mg 1 timp / zi), 1.1 ug / ml (200 La primirea mg 1 timp / zi) și 2 ug / ml (200 La primirea mg 2 ori / zi).

Legarea de proteinele plasmatice este de 99.8%.

Itraconazol penetreaza bine în țesuturi și organe (incl. mucoasa vaginală), conține sebacee și sudoripare glande. Concentrațiile în Lung, rinichi, ficat, oase, stomac, splina și musculaturii scheletice în 2-3 ori mai mare decât concentrațiile corespunzătoare în plasmă; țesut, keratina soderzhashtih, – în 4 ori.

Concentrații terapeutice persistă în piele de 2-4 săptămâni după oprirea 4 săptămâni de tratament. Itraconazol se gaseste in unghii keratina după 1 săptămână după începerea tratamentului și depozitat, cel puțin, în timpul 6 luni după 3 luni de tratament. Concentrații scăzute de itraconazol sunt, de asemenea, definite în sebum si transpiratie glande.

Metabolism

Itraconazol este metabolizat în ficat cu formarea metaboliților activi, incl. gidroksiitrakonazol. Acesta este un inhibitor al izoenzimelor CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Deducere

Retragerea din plasmă este bifazică. Excreția în fecale este de la 3% la 18% doza (în formă nemodificată). De asemenea, este excretat prin rinichi în 1 a săptămânii (0.03% – în formă nemodificată, 35% – sub formă de metaboliți).T_1/2 – 1-1.5 zi.

Nu eliminat prin hemodializă.

Mărturie

- Pecingine;

- Keratite fungice;

- Onychomycosis, cauzate de dermatofiți și / sau drojdii și mucegaiuri;

- Micoză sistemică: aspergiloza sistemică și candidoza, kryptokokkoz (inclusiv meningita criptococică), histoplasmoza, sporotricoza, Paracoccidioidomicoză, blastomicoza si alte micoze sistemice sau tropicale;

- Candidoza cu leziuni ale pielii sau mucoaselor (incl. Candidoza vulvovaginal);

- Chromophytosis.

Dozare regim

Itrazol^® Trebuie luat în, după masă.

Capsulele trebuie înghițite întregi.

Tabel 1.

Onixomikoz

Terapia puls (cm. Tabel 2).

Un curs de terapie de impulsuri se ia zilnic Itrazola^® de 2 capsule 2 ori / zi (de 200 mg 2 ori / zi) în timpul 1 a săptămânii.

Pentru tratamentul infecțiilor fungice ale periilor placă unghii recomandată 2 Rata de schimb.

Pentru tratamentul infecțiilor fungice ale unghiei se recomandă să se oprească 3 Rata de schimb. Intervalul dintre cursuri, în care nu trebuie să ia droguri, este 3 a săptămânii.

Rezultatele clinice devin evidente dupa tratament, ca recresterea unghiei.

Tabel 2.

Terapia continuă

De 2 capsule 1 timp / zi (de 200 mg 1 timp / zi) în timpul 3 Luni.

Retragerea itraconazol din tesutul pielii si unghiilor este mai lent, decât din plasmă. Astfel, Efecte clinic și micologic optim sunt realizate prin 2-4 săptămâni după încheierea tratamentului pentru infectii ale pielii si dupa 6-9 luni de la încheierea tratamentului infecțiilor unghiilor.

Infecții fungice sistemice

Dozele recomandate variază în funcție de tipul de infecție.

Tabel 3.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: dispepsie, greață, dureri abdominale și constipație, anorexie, creșteri reversibile ale enzimelor hepatice, icter colestatic, hepatită; rareori – toxicitate hepatică severă, incl. Cazuri de insuficiență hepatică acută cu evoluție letală.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, fatigabilitate, amețeală, perifericheskaya neuropatie.

Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie, angioedem, Sindromul Stevens-Johnson.

Alte: neregularități menstruale, alopecie, kaliopenia, umflătură, insuficiență cardiacă congestivă și edem pulmonar, colorarea urinei o culoare închisă, giperkreatininemiя.

Contraindicații

- Aplicarea simultană a medicamentelor, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadină, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- Copiii până la vârsta de 3 an;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, boli de ficat (incl. însoțită de insuficiență hepatică).

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Femeile de varsta fertila, primirea Itrazol^®, trebuie să utilizați metode contraceptive adecvate în timpul tratamentului până la debutul primului ciclu menstrual după finalizarea acestuia.

Precauții

In studiul / sub forma de dozare a medicamentului Itrazol^®, efectuat la voluntari sănătoși, Aceasta a observat o scadere asimptomatică tranzitorie fracției de ejecție ventriculară stângă, normalizarea până la următoarea perfuzie. Relevanța clinică a datelor obținute pentru dozare orală face necunoscut.

Detectat, itraconazol are un efect inotrop negativ. Cazuri de insuficiență cardiacă, asociate cu luarea Itrazola^®. Medicamentul nu trebuie utilizat la pacientii cu insuficienta cardiaca sau cu prezența acestei boli în istorie, cu excepția cazurilor, când beneficiul potențial semnificativ depășește riscul potențial.

Blocantele canalelor de calciu pot avea efecte inotrop negativ, care poate exacerba acest efect itraconazol; itraconazol poate reduce metabolizarea blocante ale canalelor de calciu. În același timp, luând itraconazol și blocante ale canalelor de calciu ar trebui să fie atent.

La aciditate scăzută de absorbție gastric de itraconazol este rupt. Pacientii, primirea antiacide (de exemplu,, hidroxid de aluminiu), se recomandă să utilizați nu mai devreme de 2 ore după administrarea capsulelor Itrazola^®. Pacientii cu aclorhidrie sau histamină aplicat H₂-receptori sau inhibitori de pompă de protoni, se recomandă să luați capsula Itrazola^® cu băuturi acide.

Cu utilizarea prelungită a itraconazol (Mai mult 1 Luni), atunci când este utilizat la pacienții itraconazol, primit alte medicamente, posedă hepatotoxic, și la pacienții cu afecțiuni hepatice sunt sfătuiți să monitorizeze în mod regulat funcției hepatice. Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a contacta imediat medicul dumneavoastră în cazul simptomelor, sugerând apariția hepatitei, anume: anoreksii, greață, vărsături, slăbiciune, dureri abdominale și urină închisă la culoare. În cazul în care astfel de simptome trebuie să întrerupă imediat terapia și să efectueze un studiu al funcției hepatice.

Pacientii cu insuficienta renala prin scăderea biodisponibilitatea itraconazolului poate fi necesară ajustarea dozei.

Tratamentul trebuie întrerupt în caz de neuropatie, care pot fi asociate cu administrarea capsulelor Itrazola^®.

Nu există dovezi de eco-hipersensibilitate la itraconazol și alte medicamente antifungice azole. Itrazol^® trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipersensibilitate la alți azoli.

La pacienții cu insuficiență imunitate (SIDA, după transplantul de organe, neutropenică) Ar putea fi necesar pentru a crește doza.

Utilizarea la Pediatrie

Utilizarea medicamentului în copiii mai mari 3 an Se recomandă numai, dacă beneficiul potențial al tratamentului cu depășește riscul potențial.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu a fost observat efecte asupra capacității de a conduce masina si a lucra cu tehnica.

Supradozaj

Datele nu sunt disponibile.

Tratament: în prima oră ar trebui efectuată lavaj gastric, și, dacă este necesar, atribui carbon activat. Itraconazol nu apar în hemodializă. Nu există un antidot specific.

Interacțiuni de droguri

Droguri, afectând metabolismul itraconazol

Acesta a fost studiat interacțiunea itraconazol cu ​​rifampicină, rifabutină și fenitoină. Utilizarea concomitentă de itraconazol cu ​​aceste medicamente, sunt inductori potențiali ai enzimelor hepatice, Nu se recomandă. Studiile de interacțiune cu alți inductori enzimatici hepatici, cum ar fi carbamazepina, fenobarbital și izoniazidă, nu efectuează, Cu toate acestea, rezultate similare pot fi asumate.

Inutil. osnovnom itraconazol metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, inhibitori potențiali ai acestei enzime pot crește biodisponibilitatea itraconazol. Exemplele includ ritonavir, indinavir, claritromicină și эritromitsin.

Efectul itraconazol asupra metabolismul altor medicamente

Itraconazol poate inhiba metabolizarea medicamentelor, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Rezultatul poate fi crescută sau prelungirea acțiunilor lor, incl. si efecte secundare.

Preparate, care nu pot fi administrate concomitent cu itraconazol:

- Terfenadină, astemizol, mizolastin, cisapridă, triazolam, midazolam, dofetilid, chinidina, pimozid, HMG-CoA reductază, Taki cum simvastatină și lovastatină.

- Blocante ale canalelor de calciu pot avea efecte inotrop negativ, care pot amplifica același efect, demonstrat de itraconazol. În același timp, luând itraconazol și blocante ale canalelor de calciu ar trebui să fie atent, tk. Metabolismul de blocante ale canalelor de calciu poate fi redusă.

Preparate, în care cesiunea trebuie să monitorizeze concentrațiile acestora în plasmă, acțiune, efecte secundare (în cazul administrării concomitente cu doze de itraconazol din aceste medicamente, daca este necesar, fi redusă):

- anticoagulante orale;

- inhibitori de protează HIV, cum ar fi ritonavir, indinavir, saquinavir;

- Anumite medicamente de cancer, cum ar fi alcaloizii vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexat;

- CYP3A4 clivabilă blocante ale canalelor de calciu izoenzima, cum ar fi dihidropiridină și verapamil;

- Unele medicamente imunosupresoare: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus;

- Alte preparate: Digoxină, Carbamazepină, buspirona, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutină, metilprednisolon, eʙastin, reboxetină.

Interacțiunile dintre itraconazol și zidovudină și fluvastatină nu este găsit.

Nu a existat nici un efect al itraconazolului asupra metabolismului estradiol etinil și noretisetrona.

Efectul asupra proteinele plasmatice

Studiile in vitro au demonstrat lipsa de concurență pentru legarea de proteinele plasmatice între itraconazol și aceste medicamente, ca imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, Indometacin, tolbutamidă și sulfametazin.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2.5 an.