Itoprid

Când ATH:
A03FA

Acțiune farmacologică.

Clorhidrat de Itoprida creşte motoriku stomac din cauza antagonismului receptorilor D2-dopaminovykh şi acetylcholinesterase inhibarea. Itoprid activeaza eliberarea de acetilcolina si suprima distrugerea acestuia.

Clorhidrat de Itoprida este, de asemenea, efect anti-vomitiv prin interactiunea cu receptorii D2, dispuse în zona de declanșare. Itopride cauzat o suprimare dependentă de doză a vărsăturilor, indusă de apomorfină.

Clorhidrat de Itoprida activează propul′sivnuû motilitatea stomacului datorate antagonismului receptorilor D2 şi inhibarea acetylcholinesterase-activitate doza în funcţie.

Clorhidrat Itopride are un efect specific asupra GI superior, tranzit rapid prin stomac și îmbunătățește golire.

Clorhidrat de Itoprida nu afectează nivelurile serice de gastrina.

Itoprida clorhidrat este rapid si aproape complet absorbit din tractul digestiv. Biodisponibilitatea relativă a acesteia 60%, care are de a face cu metabolizarea primului pasaj prin ficat. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea. Concentrația maximă în plasmă este 0,28 μg/ml, realizate prin intermediul 0.5-0.75 ore după admiterea 50 mg de clorhidrat de itoprida.

Clorhidrat de itoprida de readmisie în interiorul doza de 50-200 mg 3 de doua ori pe zi, timp de 7 Farmacocinetica zile și metaboliții săi a fost liniare, și acumularea a fost minimă.

Clorhidrat de Itoprida pe 96% leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină. Alfa1-obligatoriu glikoproteinom acid este mai mică 15% Generale obligatorii.

Itoprid activ distribuit in tesuturi (volumul de distribuţie 6,1 l / kg) şi detectat în concentraţii mari în rinichi, intestinul subțire, ficat, glandele suprarenale și stomacul. Pătrunderea în creier şi măduva spinării minime. Pătrunde în laptele matern Itoprid.

Itoprid este supus activ biotransformare in ficat la om. Identificat 3 metabolit, doar unul dintre care prezintă activitate redusă, care nu are nici o valoare farmacologică (aproximativ 2-3 % din aceste itoprida). Metabolitul principal la om este N-oxid, care este format prin oxidarea cuaternar grupare amino-N-dimetil.

Itoprid este metabolizat în organism sub influenţa flavinzavisimoj monooksigenazy. Numărul şi eficienţa isoenzymes în flavinzavisimoj monooksigenazy uman poate diferă în funcţie de polimorfism genetic, că, în cazuri rare conduce la dezvoltarea statului autosomnorecessivnogo, cunoscut sub numele de Trimethylaminuria ("sindrom miros de peşte"). La pacienţii cu trimetilaminuriej perioada poluèliminacii itoprida creşte.

Conform studiilor farmacocinetice în vivo, itoprid are nici acte inhibitor sau inducerea CYP 2 19 şi CYP 2E1. Terapia Itopride nu afectează activitatea CYP sau uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Clorhidrat Itopride și metaboliții săi sunt excretați în principal în urină. Itoprida excreţia renală şi său N-oxid după o singură aportul de doze terapeutice la persoanele sănătoase a fost 3,7 și 75,4% respectiv.

Timp de înjumătăţire Terminal de clorhidrat de itoprida este de aproximativ 6 h .

Mărturie.

Clorhidrat de Itoprida folosit pentru tratamentul simptomatic al funcţională non-ulcer dispepsie (gastrită cronică), în special, edem distensie abdominala, Saturaţie rapid, durere sau disconfort în partea superioară a abdomenului, anoreksii, Arsură, greață și vărsături.

Dozare regim.

De obicei, adulţi numi spre interior pentru a 1 Clorhidrat de itoprida comprimat 50 mg 3 ori pe zi, înainte de mese. Doza zilnică recomandată este 150 mg. Această doză poate fi redusă în funcție de vârsta pacientului.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la itopridu sau la orice componentă a suportului pentru droguri; pacienţii cu hemoragie gastro-intestinală, obstrucţie mecanică sau perforaţie; copii cu vârsta sub 16 an; Sarcina și alăptarea.

Efecte secundare.

De sânge şi sistemul limfatic: leucopenie, trombocitopenie.

Reacții alergice: dermahemia, mâncărime, eritem, anafilaxie.

Tulburări endocrine: niveluri ridicate de prolactina, ginecomastie.

Din sistemul nervos: amețeală, durere de cap, tremur.

Pe partea din tractul digestiv: diaree, constipație, durere abdominală, a crescut salivație, greață, icter.

Modificări ale parametrilor de laborator: creşterea activităţii Asat, alanin aminotransferaza Alat, gama-glutamiltranspeptidaza, Nivelurile fosfatazei alcaline și bilirubinei.

Precauții.

Datorită itopridom crescut acţiunii de acetilcolina, Se administrează cu precauţie din cauza posibila dezvoltare a colinergice efecte secundare în pacienţi Categorie, pentru care aspectul lor pot agrava cursul bolii de bază.

Utilizarea în timpul sarcinii şi alăptării este recomandată doar în cazuri, atunci când nu există nici o alternativă mai sigură, şi aşteptat beneficiile depăşesc posibilele riscuri.

Interacțiuni de droguri.

Interacțiuni metabolice este aproape imposibil, deoarece itoprid este metabolizat în organism sub influenţa flavinovoj monooksigenazy, mai degrabă decât P450.

Împreună cu utilizarea de warfarina, diazepama, diclofenac sodiu, clorhidrat de tiklopidina, Nifedipină şi nikardipina modificări de clorhidrat de bonding cu veveriţele nu sunt respectate.

Itopride îmbunătățește motilitatea gastrică, Prin urmare, poate afecta absorbtia altor medicamente, care desemnat Interior. Prudență deosebită ar trebui să fie respectate în utilizarea de medicamente cu indice terapeutic scăzut, precum și forme cu eliberare prelungită ale agenților activi sau medicamente cu acoperire enterică.

Agenți anti-ulcer, Taki cum cimetidina, ranitidină, teprenone și cetraxate, Aceasta nu afectează efectul itopride prokinetici.

Fonduri Antiholinergicakie poate reduce efectul itoprida.

Supradozaj.

Cazuri de supradozaj nu au fost descrise la om. Supradozaj Arată lavaj gastric şi tratament simptomatic.