GRANDAKSIN

Material activ: Tofisopam
Când ATH: N05BA23
CCF: Tranchilizant (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G70.2, G71.0, N94.3, N95.1, N95.3
La KFU: 02.04.01
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele rotund, plat, un disc-, de culoare albă sau alb-gri, teșit, Gravate “GRANDAX” pe o față și cu Valium – pe de altă parte, miros sau aproape fără miros.

Excipienți: acid stearic, stearat de magneziu, gelatină, talc, amidon de cartofi, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Tranchilizant. Prepararea grupului de benzodiazepine (benzodiazepină atipice). Are efecte anxiolitice, nu sunt însoțite de un sedativ, miorelaksiruyuschim, efect anticonvulsivant. Este regulator psychovegetative, elimină diverse forme de tulburări vegetative. Acesta are o activitate de stimulare ușoară.

Datorită efectului lipsei miorelaksiruyuschego a medicamentului poate fi utilizat la pacienții cu miopatie și miastenia.

Datorită untypicality structură chimică, Spre deosebire de benzodiazepine clasice, Grandaksin^® la doze terapeutice nu potențează efectul alcoolului, și practic nu produce dezvoltarea fizică, dependență psihologică și sindromul de sevraj.

Grandaksin^® Se referă la tranchilizante zi.

Farmacocinetica

Absorbție

După ce în interiorul rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal. C_max concentrațiile plasmatice atinse în 2 h , apoi concentrația plasmatică scade monoexponential.

Distribuire

Tofisopam nu se acumulează în organism.

Metabolism

Metaboliții nu tofizopama poseda activitate farmacologica.

Deducere

T_1/2 este 6-8 h .

Scrie în principal în urină (60-80%) sub forma unui conjugat cu acid glucuronic și în mai mică măsură (despre 30%) – cu fecale.

Mărturie

- Nevrozelor și statele-nevroza ca (state, însoțite de stres emotional, tulburări vegetative, anxietate moderată, apatieй, Activitatea redusă, experiențe intruzive);

- Depresie reactivă cu simptome psihopatologice exprimate moderat;

- Adaptarea tulburări psihice (stres post traumatic);

- Sindromul menopauzei (ca mijloc independent, precum și în asociere cu terapia hormonala);

- Tensiune premenstrual;

- Kardialgii (singur sau în combinație cu alte medicamente);

- Sindrom de sevraj alcool;

- Miastenia, miopatii, atrofie musculara neurogena si alte conditii patologice cu simptome nevrotice secundare din cazuri, când anxiolitice contraindicat cu acțiune relaxant muscular severe.

Dozare regim

Stabilite pe baza individual pe starea pacientului, Formele clinice ale bolii și sensibilitatea individuală a medicamentului.

Adulți numi 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 ori / zi. La cerere neregulat poate fi acceptat 1-2 Fila. Doza zilnică maximă – 300 mg.

Pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală se reduce doza zilnică de aproximativ 2 ori.

Efect secundar

CNS: durere de cap, insomnie, iritabilitate, agitație psihomotorie, confuzie, convulsii la pacienții cu epilepsie.

Din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare, constipație, meteorism, greață, gură uscată; in unele cazuri – icter colestatic.

Reacții alergice: posibil mâncărime, eritem (incl. erupții cutanate scarlatiniform).

Pe partea aparatului locomotor: tensiune musculară, mialgie.

Contraindicații

- State, însoțită de agitație psihomotorie severă, agresivitate sau depresie profunda;

- Insuficienta respiratorie decompensare;

- Un sindrom de apnee în somn (istorie);

- Aplicarea simultană a tacrolimus, sirolimusom, ciclosporina;

- Trimestrul I de sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la droguri sau alte benzodiazepine.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris la pacienții cu sindrom de detresa respiratorie decompensată cronice, Istoria insuficiență respiratorie acută, glaucom cu unghi închis, epilepsie, leziuni cerebrale organice (de exemplu,, in ateroscleroza).

Sarcina și alăptarea

Grandaksin^® contraindicat pentru utilizare în trimestrul I de sarcină și alăptare (alăptarea).

Precauții

Trebuie luat în considerare, ca pacientii cu retard mental, pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență renală și / sau boli de ficat de multe ori, decat alti pacienti, Pot să apară reacții adverse.

Nu este recomandat pentru utilizare la Tofisopam psihoză cronică, fobii sau obsesiv-compulsive. În aceste cazuri, riscul de tentative de suicid și comportament agresiv. Prin urmare, Grandaxinum^® nu este recomandat ca monoterapie in depresie sau depresie, însoţite de anxietate.

Trebuie avut grijă la pacienții cu depersonalizare, precum și cu leziuni ale creierului organic (de exemplu,, ateroscleroza).

La pacienții cu epilepsie Tofisopam poate crește pragul convulsivant.

Fiecare comprimat Grandaxinum^® Conține 92 Mg Lactoză, care trebuie luată în considerare pentru pacienții cu intoleranță la lactoză.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Grandaksin^® nu reduce semnificativ capacitatea de concentrare. Posibilitatea de vehicule de conducere și mecanismelor de gestionare ar trebui să fie stabilite numai după o evaluare a răspuns un pacient de la droguri.

Supradozaj

Simptomele: după administrarea în doză 50-120 mg / kg de greutate corporală poate cauza voma, confuzie, Comă, depresie și / sau convulsii respiratorii.

Tratament: în suprimarea severă a sistemului nervos central nu este recomandat pentru a induce voma, ar trebui să se spele pe stomac. Injectarea de carbon activat ajută la reducerea absorbția medicamentului. Acesta ar trebui să monitorizeze în mod constant parametrii principali fiziologice și aplică terapia simptomatic adecvat. Dacă depresia respiratorie poate fi efectuată respirație artificială. Nu sunt recomandate introducerea de stimulente CNS. Hipotensiune arterială abordate cel mai bine în / într-un lichid și se transferă pacientul în poziția Trendelenburg. Dacă aceste măsuri nu a restabili tensiunea arteriala normala, Puteți introduce dopaminei sau norepinefrinei (noradrenalinei). Dializa si diureza forțată nu sunt eficiente. În caz de urgență, este posibil de a utiliza un antagonist de benzodiazepină specific – flumazenil, dar utilizarea sa în supradoză tofizopamom testat clinic.

Interacțiuni de droguri

Utilizarea concomitentă de tacrolimus, sirolimusa, ciclosporina și Grandaxinum^® contraindicată. Concentrația de medicament în plasma sanguină, sunt metabolizate de CYP3A4 izoenzimei, cu participarea, poate crește atunci când luate cu tofizopamom.

Cerere Grandaxinum^® cu medicamente, inhibă funcția sistemului nervos central (analgezice, fonduri pentru anestezie generala, antidepresive, histamină H₁-Receptorii, sedativnыe, somnifere, antipsihotice), întărește efectele lor (de exemplu,, sedare sau depresie respiratorie).

Inductori enzimatici hepatici (etanol, nicotină, barbiturice, antiepileptice) poate spori metabolismul tofizopama, ceea ce poate duce la o scădere a concentrației de plasmă și efectul terapeutic de slăbire.

Unele medicamente antifungice (ketoconazol, itraconazol) poate incetini metabolismul hepatic tofizopama, crescând astfel concentrația în plasma sanguină.

Unele medicamente antihipertensive (klonidin, Blocante ale canalelor de calciu) poate spori efectele Grandaxinum^®.

Beta-blocantele pot incetini metabolismul tofizopama, Cu toate acestea, acest efect nu este importantă clinic.

Tofisopam, în timp ce cererea poate crește nivelul de digoxina in plasma.

Benzodiazepinele, incl. Tofisopam, pot afecta efectul anticoagulant al warfarinei.

Utilizarea concomitentă prelungită de disulfiram poate inhiba metabolizarea tofizopama.

Antiacidele pot interfera cu absorbtia tofizopama.

Cimetidina și omeprazol în primenenii odnovremennom ugnetayut metabolismul tofizopama.

Contraceptivele orale pot reduce intensitatea metabolismului tofizopama.

Tofisopam slăbește efectul inhibitor al etanolului asupra SNC.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.