GOLDLAIN

Material activ: Siʙutramin
Când ATH: A08AA10
CCF: Medicament anti-obezitate cu acțiune centrală
ICD-10 coduri (mărturie): E66
Când CSF: 16.02.01
Producător: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule gelatină tare, Dimensiune №2, cu un corp galben și capac albastru; Conținutul de capsule – pulbere de la alb până la aproape alb.

Excipienți: lactoză, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Compoziția capsulelor coajă: colorant galben sunset, colorant galben de chinolină, Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină.
Compoziția capacele capsulei: colorant magenta acru (D&C33), colorant albastru strălucitor, Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №2, cu un corp de culoare albă și un capac albastru; Conținutul de capsule – pulbere de la alb până la aproape alb.

Excipienți: lactoză, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Compoziția capsulelor coajă: Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină.
Compoziția capacele capsulei: colorant magenta acru (D&C33), colorant albastru strălucitor, Dioxid de titan, laurii de sodiu, gelatină.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament anti-obezitate cu acțiune centrală. Sibutramina este un promedicament și își exercită efectul in vivo ca urmare a metaboliți (amine primare și secundare), inhibarea recaptării monoaminelor (în primul rând serotonina și noradrenalina). Creșterea neurotransmițători în sinapse crește activitatea receptorilor centrali serotoninei 5HT și adrenergic, care crește sațietate și reduce nevoia de produse alimentare, precum și o creștere a termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Actele sibutramină asupra tesutului adipos brun.

Pierderea in greutate este însoțită de o creștere a concentrațiilor plasmatice de colesterol HDL și o scădere a cantității de trigliceride, colesterolului total, Colesterol și acid uric.

Sibutramina și metaboliții săi nu afectează eliberarea de monoaminelor, nu inhibă MAO, Ea nu are afinitate pentru un număr mare de receptori pentru neurotransmițători, inclusiv serotonina (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenergic (b₁-, b₂-, b₃-, A₁-, A₂-) , dopamina (D₁-, D₂-), muscarinici, histamină (H₁-), benzodiazepină și receptori NMDA.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea de rapid absorbită din tractul gastro-intestinal, cel puțin 77%. La “prima trecere” prin biotransformarea hepatică influențată de izoenzima citocromului P450 3A4 pentru a produce doi metaboliți activi (mono- și didesmetilsibutramin). După administrarea unei singure doze de 15 mg C_max monodesmetilsibutramina este 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 h , T_max metabolit activ – 3-4 h . Ingestia de alimente simultan scade C_max metaboliți 30% și crește timpul de a realiza 3 h , fără a schimba ASC.

Distribuire

Distribuit rapid la nivelul țesuturilor. Proteina de legare este 97% (siʙutramin) și 94% (mono- și didesmetilsibutramin). C_ss metaboliților activi în sânge ajunge în 4 zile de la inițierea tratamentului, iar aproximativ 2 ori concentrațiile plasmatice după administrarea unei singure doze de.

Metabolismul și excreția

T_1/2 siʙutramina – 1.1 h , monodesmetilsibutramina – 14 h , didesmetilsibutramina -16 h . Metaboliți activi sunt hidroxilarea și conjugarea cu formarea de metaboliți inactivi, care provin, în principal rinichii.

Mărturie

- Obezitatea alimentar cu un indice de masa corporala (IMC) ≥30 kg / m²;

- Obezitatea alimentar cu un IMC ≥ 27 kg / m² în conjuncție cu diabet zaharat de tip 2 sau dyslipoproteinaemia.

Dozare regim

Goldline numit interior 1 timp / zi. Doza set individual, în funcție de tolerabilitatea și eficacitatea clinică. Doza initiala recomandata 10 mg, Portabilitatea rău poate primi 5 mg. Capsulele trebuie luate în dimineața, Nu mestecat și bea multe lichide (pahar cu apa). Medicamentul poate fi luat pe stomacul gol, și se combină cu o masă. Dacă în termen de patru săptămâni de la începerea tratamentului nu se realizează o reducere a greutății corporale 5% Și altele, doza este crescută la 15 mg / zi.

Tratamentul Goldline nu trebuie să dureze mai mult 3 luni la pacienți, nu sunt bine raspund la terapia, adică. care, pentru 3 luni de tratament nu poate fi atinsă 5% scaderea in greutate de la valoarea initiala. Tratamentul nu ar trebui să continue, dacă continuarea tratamentului, dupa pierderea in greutate realizat, pacientul este re-cresterea in greutate corporală 3 kg sau mai mare. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 2 an, ca pentru o perioadă mai îndelungată de date sibutramină privind eficacitatea și siguranța absent.

Tratamentul Goldline trebuie combinate cu dieta si exercitiile fizice sub supraveghere medicală, au experiență practică în tratamentul obezității.

Efect secundar

Cele mai frecvente efecte secundare apar la inceputul tratamentului (primul 4 a săptămânii). Gravitatea și frecvența lor în timp slăbi.

Efectele secundare sunt, în general, și ușor și reversibile, și, în funcție de efectele asupra organelor și sistemelor de organe, sunt prezentate în următoarea ordine: deseori (>10%), uneori (1-10%), rareori (< 1%).

CNS: deseori – insomnie; uneori – durere de cap, amețeală, anxietate, parestezii.

Sistemul cardiovascular: uneori – tahicardie, emoție, creșterea tensiunii arteriale, Simptome de vasodilatatie (incl. dermahemia), agravarea hemoroizi. Nu a fost o creștere moderată a tensiunii arteriale in repaus la 1-3 mm Hg. Articol. și o creștere moderată a puls pe 3-7 u. / min. În unele cazuri, nu sunt excluse creștere mai severă a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. Modificări clinic semnificative ale tensiunii arteriale și a ritmului cardiac sunt înregistrate în principal la începutul tratamentului (primul 4-8 săptămâni).

Din sistemul digestiv: deseori – gură uscată, pierderea poftei de mâncare și constipație; uneori – greață, modificări ale gustului.

Reacțiile dermatologice: uneori – crescut transpirație.

În cazuri rare, tratamentul cu sibutramină descrie următoarele reacții adverse semnificative clinic: dismenoree, umflătură, simptome asemănătoare gripei, mâncărimi ale pielii, dureri de spate, durere abdominală, apetit crescut paradoxal, sete, rinită, depresiune, somnolență, labilitate emoțională, anxietate, iritabilitate, nervozitate, nefrită interstițială acută, sângerare, purpura Shenleyn-Genoa (sângerare în piele), convulsii, trombocitopenie, creștere tranzitorie a enzimelor hepatice în sânge.

Un pacient cu tulburare schizoafectivă, care a existat probabil înaintea tratamentului, după tratament dezvoltat psihoza acuta.

Reacții pentru a anula, cum ar fi dureri de cap sau creșterea apetitului, sunt rare.

Nu există dovezi, a observat că, după sindrom de sevraj tratament, tulburări de retragere sau de dispozitie.

Contraindicații

- Disponibilitatea de cauze organice ale obezitatii (de exemplu,, gipotireoz);

- Malnutriție severă (anorexia sau bulimia);

- Boală mintală;

- Sindromul Gilles de la Tourette (ticuri generalizate);

- Recepția simultană a inhibitorilor MAO sau utilizarea în 2 săptămâni înainte de prescrierea Goldline;

- Utilizarea altor medicamente, acționează asupra sistemului nervos central (de exemplu,, Antidepresive, neuroleptice);

- Consumul de droguri, prescris pentru tulburări de somn, conțin triptofan, și alte medicamente care acționează centrale pentru pierderea în greutate;

- CHD, decompensată insuficienta cardiaca cronica, boli cardiace congenitale, boala arteriala periferica ocluzive, tahicardie, aritmie, boli cerebrovasculare (cursă, atacuri ischemice tranzitorii);

- Hipertensiune arterială necontrolată (BP sus 145/90 mm Hg. Art.);

- Tireotoxicoza;

- Ficat severă și / sau renală;

- Hiperplaziei benigne de prostata;

- Feocromocitom;

- Glaucom Zakrыtougolynaya;

- Farmacologică stabilită, de droguri sau alcool dependență;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Pâna la 18 și mai mari 65 an;

- Hipersensibilitate stabilită la sibutramină sau pe alte părți ale medicamentului.

DIN prudență ar trebui să fie prevăzută în următoarele state: Istoria aritmie, insuficiență circulatorie cronică, boală arterială coronariană (incl. istorie), colelitiază, hipertensiune arterială (Istoricul controlate și), tulburări neurologice, inclusiv retard mental și convulsii (incl. istorie), disfuncție hepatică și / sau boli de rinichi și ușoară până la severitate moderată, Istoria motor si ticuri verbale.

Sarcina și alăptarea

Deoarece până în prezent nu este suficient de convingătoare serie de studii cu privire la siguranța impact sibutramină asupra fătului, Acest medicament nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Nu luați Goldline in timpul alaptarii.

Femeile de varsta fertila în timp ce lua droguri ar trebui să utilizeze Goldline trebuie să utilizeze contraceptive.

Precauții

Goldline trebuie aplicate numai în cazuri, când toate intervențiile non-farmacologice, pentru a reduce greutatea corporala sunt ineficiente, dacă pierderea în greutate în timpul 3 luni a fost mai mică 5 kg.

Tratamentul cu Goldline trebuie efectuat în cadrul terapiei complexe pentru pierderea în greutate, sub supraveghere medicală, au experiență practică în tratamentul obezității. Terapia complexă include schimbari in dieta si stilul de viata, și creșterea activității fizice. O componentă importantă a tratamentului este de a crea premisele pentru o schimbare permanentă în obiceiurile alimentare si stilul de viata, necesare pentru a mentine pierderea in greutate realizat după întreruperea tratamentului medicamentos. Pacienții ar trebui să fie sub terapia cu Goldline schimba stilul lor de viata si obiceiurile așa, după finalizarea tratamentului pentru a asigura conservarea pierdere în greutate. Pacienții trebuie să fie clare cu privire la, că nerespectarea va duce la re-creșterea în greutate și face apel repetate la medic.

Pacientii, luând Goldline, necesar să se măsoare tensiunea arterială și ritmul cardiac. Primul 2 luni de tratament, acești parametri trebuie monitorizate 2 a săptămânii, și apoi lunar. La pacienții cu hipertensiune arterială, care pe fondul antihipertensiv tensiunii arteriale terapie mai sus 145/90 mm Hg. Art., Această monitorizare ar trebui să fie efectuate cu grijă și, daca este necesar, la intervale mai scurte. Pacientii, a căror tensiune arterială de două ori cu măsurători repetate depășește nivelul 145/90 mm Hg. Art., Goldline tratament medicamentos ar trebui suspendat.

Trebuie acordată o atenție deosebită co-administrarea de medicamente, prelungirea intervalului QT. Aceste medicamente includ histamină H₁-Receptorii (astemizol, terfenadină), medicamente antiaritmice, prelungirea intervalului QT (amiodoron, chinidina, flekainid, mexiletin, propafenonă, sotalol), cisapridă, pimozid, sertindol și triciclice antidepresive. Acest lucru este valabil și pentru statele, care poate duce la o creștere a intervalului QT, ca, hipokaliemie și hipomagneziemie.

Intervalul dintre primirea MAO inhibitorilor și droguri Goldline trebuie să fie de cel puțin 2 săptămâni.

Deși nici o asociere între consumul de droguri Goldline și dezvoltarea hipertensiunii pulmonare primare, Totuși, având în vedere bine-cunoscut riscul de droguri din acest grup, cu supraveghere medicală regulată este necesar să se acorde o atenție specială simptomelor, ca dispnee progresivă, dureri în piept și umflături la nivelul picioarelor.

Când sărind peste doze Goldline, nu ar trebui să fie luate la alta a primit o doză dublă, încurajate să continue să luați medicamentul pentru o schemă prescrisă.

Durata Goldline nu trebuie să depășească 2 an.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

De droguri Goldline poate limita capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare.

Supradozaj

Există date foarte limitate privind supradozajul sibutramină. Semne specifice de supradozaj nu sunt cunoscute, Cu toate acestea, să ia în considerare posibilitatea unei manifestări mai pronuntate de efecte secundare. Ar trebui să notifice medicul dumneavoastră în caz de presupusă supradoză.

Cele mai frecvente Următoarele Simptomele: tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, durere de cap, amețeală.

Tratament: tratament special și nu există nici antidoturi specifice. Este necesar să se asigure respirația liberă, monitoriza starea sistemului cardiovascular, precum și necesitatea de a pune în aplicare terapie simptomatică de susținere. Utilizarea timp de cărbune activ poate reduce absorbția de sibutramină în intestin. Lavajul gastric reduce absorbția medicamentului. Pacienții cu hipertensiune arterială și tahicardie pot fi atribuite la beta-blocante. Eficacitatea diurezei sau hemodializă forțată nu este instalat.

Interacțiuni de droguri

Inhibitorii de oxidare microzomală, incl. inhibitori ai CYP3A4 (ketoconazol, Eritromicină, ciclosporina), creșterea concentrațiilor plasmatice ale metaboliților sibutraminei cu o creștere a frecvenței cardiace și creșterea nesemnificativă clinic a intervalului QT.

Rifampicina, antibiotice macrolide, fenitoina, Carbamazepină, fenobarbitalul și dexametazona poate accelera metabolismul sibutraminei.

Utilizarea simultană a mai multor medicamente, creșterea concentrației de serotonină în sânge, Aceasta poate duce la interactiuni grave.

Sindromul serotoninergic pot dezvolta în cazuri rare în timp ce utilizați medicamentul Goldline cu inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei (medicamente pentru tratamentul depresiei), unele medicamente pentru tratarea migrenei (sumatriptan, digidroergotamin), analgezice opioide (pentazocin, petidină, Fentanil) sau medicamente antitusive (dextrometorfan).

Sibutramina nu are nici un efect asupra efectului contraceptivelor orale.

Droguri, creșterea tensiunii arteriale sau a ritmului cardiac (efedrină, fenilpropanolamina, Pseudoefedrina, precum medicamente asociate pentru tratamentul răcelii, medicamente care conțin aceste), crește riscul de creșterea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.

În același timp, luând sibutramină sau alcool s-au observat consolidarea efectul negativ de etanol. Cu toate acestea, alcoolul nu este absolut compatibil cu recomandata dietetice în timp ce lua activități sibutramină.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, inaccesibile copiilor la temperatura de maximum 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.