Genotropin

Material activ: Somatropină
Când ATH: H01AC01
CCF: Recombinant somatotropin
ICD-10 coduri (mărturie): E23.0, N25.0, P05, Q87.1, Q96, R62
Când CSF: 15.06.01
Producător: PFIZER MFG. BELGIA N.V. (Belgia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Valium pentru droguri dintr-o soluție de s / C administrare alb; solvent – lichid transparent incolor.

Excipienți: glicină, manitol, dihidrogen fosfat de sodiu anhidru, gidrofosfat de sodiu anhidru.

Compoziția solventului: m-crezol, manitol, apă d / i.

Cartușe din două piese pentru injectoare Genotropin^® Stilou 5.3 Solvent (1) – cutii de carton.
Cartușe din două piese pentru injectoare Genotropin^® Stilou 5.3 Solvent (5) – cutii de carton.

Valium pentru droguri dintr-o soluție de s / C administrare alb; solvent – lichid transparent incolor.

Excipienți: glicină, manitol, dihidrogen fosfat de sodiu anhidru, gidrofosfat de sodiu anhidru.

Compoziția solventului: m-crezol, manitol, apă d / i.

Cartușe din două piese pentru injectoare Genotropin^® Stilou 12 Solvent (1) – cutii de carton.
Cartușe din două piese pentru injectoare Genotropin^® Stilou 12 Solvent (5) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament hormonal somatotrop. Este o somatropină sintetizată utilizând tehnologii recombinante, identic cu hormonul de creștere uman.

La copiii cu deficit de hormon de creștere endogen și sindromul Prader-Willi, somatropina îmbunătățește și accelerează creșterea liniară a scheletului.

Ca și adulții, deci la copii, somatropina menține o structură normală a corpului, stimulând creșterea musculară și facilitând mobilizarea grăsimilor. Țesutul adipos visceral este deosebit de sensibil la somatropină. Pe lângă stimularea lipolizei, somatropina reduce aportul de trigliceride către depozitele de grăsimi. Somatropina crește concentrația factorului de creștere asemănător insulinei (IRF-1) și proteina care leagă IGF (IRFSB-3) ser.

În afară de, medicamentul are efect asupra grăsimilor, metabolismul carbohidraților și al sării apei.

Somatropina stimulează receptorii hepatici LDL și afectează profilul seric al lipidelor și lipoproteinelor. În general, prescrierea somatropinei la pacienții cu deficit de hormon de creștere duce la scăderea concentrației de LDL și apolipoproteină B în serul sanguin. De asemenea, poate exista o scădere a nivelului total de colesterol..

Somatropina crește nivelul de insulină, cu toate acestea, glucoza de post nu se modifică de obicei. Copiii cu hipopituitarism pot avea hipoglicemie de post, oprindu-se pe fundalul consumului de droguri.

Somatropina restabilește volumul de plasmă și lichid tisular, redusă cu lipsa hormonului de creștere; favorizează retenția de sodiu, potasiu şi fosfor.

Somatropina stimulează metabolismul osos. La pacienții cu deficit de hormon de creștere și osteoporoză, tratamentul prelungit cu somatropină duce la restabilirea compoziției minerale și a densității osoase.

Tratamentul cu somatropină crește forța musculară și rezistența fizică.

Somatropina crește, de asemenea, debitul cardiac, cu toate acestea, mecanismul acestui efect nu a fost încă clarificat.. O scădere a rezistenței vasculare periferice poate juca un rol în acest sens..

Pacienții cu deficit de hormon de creștere pot prezenta performanțe mentale scăzute și modificări ale stării mentale. Somatropina crește vitalitatea, îmbunătățește memoria și afectează echilibrul neurotransmițătorilor din creier.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Ca indivizii sănătoși, și la pacienții cu deficit de hormon de creștere, aproximativ 80% s / c din Genotropina injectată^®. După administrarea subcutanată a medicamentului într-o doză 0.1 UI / kg greutate corporală C_max este 13-35 ng / ml după realizat 3-6 h .

V_d este 0.5-2.1 l / kg.

Metabolismul și excreția

Biotransformat la rinichi și ficat. Medie T_1/2 după administrarea intravenoasă de Genotropin^® la pacienții cu deficit de hormon de creștere este de aproximativ 0.4 h . Cu administrarea subcutanată a medicamentului T_1/2 ajunge 2-3 h . Diferență observată, probabil, este asociat cu o absorbție mai lentă a medicamentului în timpul injecției subcutanate. Despre 0.1% medicamentul administrat este excretat nemodificat în bilă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Biodisponibilitatea absolută a genotropinei^® cu administrare subcutanată, este la fel la bărbați și femei.

Mărturie

Pentru copii

- creștere afectată cu secreție insuficientă de hormon de creștere;

- afectarea creșterii în sindromul Shereshevsky-Turner;

- afectarea creșterii insuficienței renale cronice;

- întârzierea creșterii intrauterine;

- Sindromul Prader-Willi.

Pentru adulti

- deficit confirmat de hormon de creștere.

Dozare regim

Doza trebuie selectate individual. Medicamentul se administrează s / c, pentru a preveni lipoatrofia, locurile de injectare trebuie schimbate.

Doza recomandată pentru copii sunt prezentate în tabelul

Doza inițială de Adult de la deficit de hormon de creștere este 0.15-0.3 mg (0.45-0.9 PE MINE)/d. Doza de întreținere este selectată individual în funcție de vârstă și sex.. Rareori depășește 1.3 mg (4 PE MINE)/d. Este posibil ca femeile să aibă nevoie de o doză mai mare, decât bărbații. Deoarece producția fiziologică normală de hormon de creștere scade odată cu înaintarea în vârstă, doza poate fi redusă în funcție de vârstă.

Efecte clinice și secundare, precum și determinarea nivelului de IGF-1 în serul sanguin poate fi folosit ca un ghid în selectarea dozei.

Genotropină^® 5.3 mg (16 PE MINE) și 12 mg (36 PE MINE) sc injectat cu injectoare Genotropin^® Stilou 5.3 și Genotropin^® Stilou 12 respectiv. După ce cartușul este introdus în injector, diluarea medicamentului are loc automat. Când diluați medicamentul, soluția nu trebuie agitată..

Efect secundar

Efecte secundare, datorită retenției de lichide: adult (>1% și <10%) – edem periferic, extremitățile inferioare pastoase, artralgii, mialgie și parestezie. Aceste fenomene sunt de obicei ușoare sau moderate., apar în primele luni de tratament și se diminuează spontan sau după reducerea dozei de medicament. Frecvența acestor reacții adverse depinde de doza de genotropină.^®, vârsta pacienților și, poate, invers proporțională cu vârsta, în care există un deficit de hormon de creștere. Aceste reacții adverse sunt rare la copii. (>0.1% și <1%).

CNS: rareori (>0.01% și <0.1%) – hipertensiune intracraniană benignă, este posibilă dezvoltarea edemului nervului optic.

Pe partea sistemului endocrin: rareori (>0.01% și <0.1%) – dezvoltarea diabetului zaharat de tip 2. Se constată, de asemenea, scăderea nivelului seric de cortizol. Relevanța clinică a acestui fenomen pare să fie limitată.

Pe partea aparatului locomotor: luxații și subluxații ale capului femural, șchiopătând, durere în șold și genunchi; scolioza se poate dezvolta la pacienții cu sindrom Prader-Willi (tk. Genotropină^® îmbunătățește rata de creștere); rareori – miozita, care poate fi cauzată de acțiunea conservantului m-crezol, parte a genotropinei^®.

Reacții alergice: erupții cutanate și mâncărime.

Reacții locale: în injectarea (>1% și <10%) – eritem, mâncărime, durere, amorțeală, Hiperemia, umflătură, lipoatrofia.

Alte: în câteva cazuri, (<0.01%) – dezvoltarea leucemiei la copii, cu toate acestea, incidența leucemiei nu diferă de cea a copiilor fără deficit de hormon de creștere.

Contraindicații

- prezența simptomelor de creștere a tumorii, inclusiv creșterea necontrolată a unei tumori benigne intracraniene (terapia anticanceroasă trebuie finalizată înainte de începerea tratamentului cu Genotropin^®);

- situatie critica, dezvoltat acut la pacienți ca urmare a unei intervenții chirurgicale pe cord deschis sau abdominal, traume multiple și insuficiență respiratorie acută;

- obezitate severă (raportul greutate corporală / înălțime depășește 200%) sau suferință respiratorie severă la pacienții cu sindrom Prader-Willi;

- închiderea zonelor de creștere a epifizelor oaselor tubulare;

- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris pentru pacientii cu diabet zaharat, hipertensiune intracraniană, gipotireoze.

Sarcina și alăptarea

Experiență clinică cu Genotropin^® Când sarcina este limitat. Prin urmare, în timpul sarcinii, trebuie să se evalueze în mod clar necesitatea prescrierii medicamentului și riscul posibil., legate de. În timpul sarcinii normale, nivelul hormonului de creștere hipofizar scade semnificativ după 20 a săptămânii, aproape complet înlocuit de placental la 30 săptămână, în acest sens, necesitatea continuării terapiei de substituție cu Genotropin^® în al treilea trimestru de sarcină pare puțin probabil.

Studii experimentale asupra animalelor nu a dezvăluit un efect negativ asupra fătului, din care însă nu rezultă, că se vor obține rezultate similare atunci când se utilizează Genotropin^® la om.

Nu există informații fiabile despre excreția somatropinei în laptele matern., oricum oricum, absorbția proteinelor intacte în tractul gastro-intestinal al copilului este extrem de puțin probabilă.

Precauții

Dacă în timpul terapiei de substituție cu genotropină^® o stare critică apare din orice motiv, raportul risc / beneficiu al fiecărui pacient trebuie evaluat înainte de continuarea tratamentului.

Au fost raportate decese prin utilizarea hormonului de creștere la copiii cu sindrom Prader-Willi cu unul sau mai mulți dintre următorii factori de risc: obezitate severă, respiratorii încălcări, apnee în somn sau infecții respiratorii neidentificate. Un alt posibil factor de risc ar putea fi sexul masculin al pacientului.. Pacienții cu sindrom Prader-Willi trebuie evaluați pentru obstrucția căilor respiratorii superioare.. Dacă apar semne de obstrucție a căilor respiratorii superioare în timpul tratamentului (inclusiv aspectul și / sau sforăitul crescut, apnee obstructivă în somn sau simptome clinice similare), tratamentul trebuie întrerupt. Toți pacienții cu sindrom Prader-Willi trebuie evaluați pentru apnee în somn și monitorizați îndeaproape dacă sunt suspectați.. Acești pacienți trebuie, de asemenea, să își monitorizeze greutatea corporală și simptomele infecțiilor respiratorii., odată cu dezvoltarea căreia trebuie începută cea mai activă terapie cât mai curând posibil.

Ca urmare a tratamentului cu Genotropin^® se activează tranziția hormonului T₄ în t₃, ceea ce duce la scăderea concentrației de T₄ și o creștere a concentrației de T₃ ser. De obicei, nivelul acestor hormoni din sângele periferic rămâne în limita normală.. Cu toate acestea, acest efect al Genotropin^® poate provoca hipotiroidism la pacienții cu hipotiroidism central latent subclinic. Se recomandă investigarea funcției glandei tiroide după începerea tratamentului cu Genotropin^® iar după ce și-a schimbat doza.

Cu deficit secundar de hormon de creștere, datorită tratamentului neoplasmelor maligne, se recomandă o observație mai atentă pentru dezvoltarea simptomelor de recurență tumorală.

Tratamentul cu genotropină^® prescris numai acelor pacienți cu insuficiență renală cronică, a cărei funcție renală este redusă cu mai mult de 50%. Pentru a confirma tulburările de creștere, acest indicator ar trebui monitorizat pe tot parcursul anului.. În timpul tratamentului cu Genotropin^® tratamentul conservator al insuficienței renale trebuie continuat. Tratamentul trebuie întrerupt cu transplant de rinichi.

Genotropină^® poate scădea sensibilitatea receptorilor periferici la insulină și, Prin urmare, Pacientii, înainte de a utiliza Genotropin^® trebuie monitorizat pentru a reduce toleranța la glucoză. Riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 2 în timpul tratamentului cu Genotropin^® cel mai mare la pacienții cu alți factori de risc, precum supraponderalitatea, cazuri de diabet în rândul rudelor, Terapia GCS sau toleranța la glucoză afectată cunoscută anterior. La pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului cu Genotropin^® poate fi necesară modificarea dozei de medicamente hipoglicemiante.

În cazul apariției mialgiei sau a durerii crescute la locul injectării Genotropin^® ar trebui presupusă dezvoltarea miozitei. Dacă diagnosticul este confirmat, este necesar să utilizați forma de somatropină fără m-crezol.

Luxații și subluxații ale capului femural (prihramyvanie, durere in coapsa si genunchi) poate fi mai frecventă la pacienții cu tulburări endocrine, inclusiv deficit de hormon de creștere. Copii, primind hormon de creștere, care au șchiopătat, ar trebui să fie atent examinate.

În caz de dezvoltare în timpul tratamentului cu Genotropin^® dureri de cap severe sau recurente, tulburări vizuale, greață și / sau vărsături, se recomandă studierea fundului pentru detectarea edemului capului nervului optic. În caz de confirmare a papilemei, trebuie presupusă prezența hipertensiunii intracraniene benigne. Dacă este necesar, tratamentul cu Genotropin^® trebuie întrerupt temporar. La reluarea tratamentului, este necesară o monitorizare atentă a stării pacientului..

Este posibilă formarea de anticorpi împotriva medicamentului, un studiu al titrului anticorpilor împotriva somatropinei trebuie efectuat în caz de absență a unui răspuns terapeutic.

Medicamentul nu este eficient, dacă organismul nu sintetizează factorii de creștere sau nu există receptori pentru factorii de creștere.

La pacient, înainte de diluare, medicamentul poate fi păstrat pentru 1 luni la temperatura camerei (peste 25 ° C).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Genotropină^® nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme.

Supradozaj

Cazuri de supradozaj cu medicamentul Genotropin^® necunoscut.

Simptomele: în caz de supradozaj acut, este posibilă hipoglicemia, și apoi hiperglicemie. Supradozajul prelungit poate prezenta simptome cunoscute ale excesului de hormon de creștere uman (akromegalija, Gigantismul).

Tratament: îndepărtarea medicamentului, Terapia simptomaticheskaya.

Interacțiuni de droguri

GCS, atunci când sunt utilizate împreună, reduc efectul stimulativ al genotropinei^® asupra procesului de creștere.

Cu utilizarea simultană a Genotropin^® hipertiroidismul moderat se poate dezvolta odată cu tiroxina.

Genotropină^® atunci când este utilizat simultan, poate crește clearance-ul compușilor, izofermentom metaboliziruthan CYP3A4 (hormoni, corticosteroizi, anticonvulsivante, ciclosporina). Semnificația clinică a acestui efect nu a fost studiată..

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc întunecat la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.

Soluția preparată poate fi păstrată la frigider (la temperaturi de la 2 ° până la 8 ° C) în timpul 4 săptămâni. Nu congelați niciun cartuș, nicio soluție gata pregătită.