GASTROCEPIN
Material activ: Pirenzepină
Când ATH: A02BX03
CCF: Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Când CSF: 11.01.02
Producător: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (Spania)
Forma farmaceutică, compoziție și ambalare
Soluție în / și / m clar, incolor sau ușor gălbui, cu un miros slab de acid acetic.
1 ml | 1 amp. | |
пирензепина гидрохлорид | 5 mg | 10 mg |
Excipienți: clorura de sodiu, acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial, propilen glicol, apă d / i.
2 ml – flacoane de sticlă incoloră (5) – Tăvi de plastic (1) – cutii de carton.
DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE.
Acțiune farmacologică
Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, este redus 49%, gistaminom – pe 34%, гастрином – pe 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, imbunatateste microcirculatia.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.
Farmacocinetica
После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Biodisponibilitatea este 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. Legarea de proteinele plasmatice – 10-12%. Slabă pătrunde BBB. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
T1/2 este 10-12 h . Despre 10% excretă nemodificată în urină, Restul – cu fecale.
Mărturie
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (ca adjuvant); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, esofagita eroziva, esofagita de reflux, Zollinger-Ellison; leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.
Dozare regim
Взрослым внутрь в первые 2-3 zi – de 50 mg 3 ori / zi pentru 30 minute înainte de a mânca, atunci 50 mg 2 ori / zi. Un curs de tratament – 4-6 săptămâni.
Daca este necesar, – вводят в/м или в/в по 5-10 mg 2-3 ori / zi. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.
Doza maximă: ingerare – 200 mg / zi.
Efect secundar
Din sistemul digestiv: gură uscată, constipație, scaune frecvente, creșterea poftei de mâncare.
Pe partea de organul de vizibilitate: ccomodation; rareori – повышенная чувствительность глаз к свету.
Alte: a scăzut transpiraţie.
Contraindicații
Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, stenoză pryvratnyka; I trimestru de sarcină; повышенная чувствительность к пирензепину.
Sarcina și alăptarea
Contraindicat pentru utilizare în trimestrul I de sarcină. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Precauții
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: fibrilatie atriala, tahicardie, insuficiență cardiacă congestivă, CHD, Stenoza mytralnыy, hipertensiune arterială, sângerare acută; tireotoxicoză (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); în boli ale tractului digestiv, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, stenoză pryvratnyka (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – închidere (efect midriatic, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, În afară de, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); insuficiență hepatică (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); miastenia (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (incl. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, Paralizie cerebrala, Sindromul Down (реакция на антихолинергические средства усиливается).
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-Receptorii.
Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.
На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.
Interacțiuni de droguri
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.